Галантамина гидробромид

Бронхиальная астма, брадикардия, AV-блокада, стенокардия, артериальная гипертензия (для раствора), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, эпилепсия, гиперкинезы, механическая кишечная непроходимость, механические нарушения проходимости мочевыводящих путей (для раствора), хроническая обструктивная болезнь легких (для таблетки), обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное лечение мочевыводящих путей или предстательной железы (для таблетки), тяжелая печеночная и почечная недостаточность, детский возраст до 9 лет (для таблеток), у детей для улучшения качества рентгенологических исследований (для раствора), период беременности и лактации, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает холинергическую передачу, усиливая и пролонгируя действие эндогенного ацетилхолина.

Обеспечивает нервно-мышечную передачу в скелетных мышцах, проявляет антагонизм в отношении курареподобных средств недеполяризующего действия. Повышает тонус гладких мышц внутренних органов, усиливает секрецию экзокринных желез. Вызывает миоз, снижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации. Хорошо проникает через ГЭБ, усиливает процессы возбуждения в холинергических синапсах ЦНС.

Таблетки принимают внутрь после еды, запивая водой.

Взрослые: Суточная доза составляет 10-40 мг, разделенная на 2-4 приема.

При миастении (gravis), (генерализованная форма миастении) суточная доза распределяется на 3 приема. При лечении деменции типа Альцгеймера лечение рекомендуется начинать с приема таблеток по 5 мг 2 раза в сутки. В течении 4-х недель суточную дозу постепенно можно повышать до 20 мг (по 1 таблетки 10 мг 2-4 раза в сутки – утром и вечером).

Во время лечения необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости. Если во время лечения потребуется прекращение приема, то восстановление лечения необходимо начинать с наиболее низкой дозы и постепенно ее повышать.

Терапевтический эффект препарата теряется при прекращении его приема.

У пациентов с умеренно выраженным нарушением и функции печени и почек- суточная доза не должна быть выше 15 мг.

Дети:
Лечение полиомиелита, детского церебрального паралича: с 9 до 11 лет – суточная доза 5-15 мг, разделенная на 2-3 приема; с 12 до 15 лет – суточная доза составляет 5-20 мг, разделенная на 2-4 приема.

Симптомы: мышечная слабость, тошнота, головокружения, слюнотечения, рвота, спазмы, диарея, снижение АД, брадикардия, бронхоспазм, в тяжелых случаях – судороги, кома.

Лечение: проводят симптоматическую терапию, промывания желудка, форсированный диурез, контроль функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы. В качестве антидота - внутривенное введение атропина в дозе 0,5-1 мг; дозу можно ввести повторно в зависимости от клинической картины.

Препарат применяют с осторожностью: при легком и умеренном нарушениях функции почек или печени, синдроме слабости синусового узла и других суправентрикулярных нарушениях проводимости, одновременном приеме препаратов, замедляющих ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), общей анестезии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенном риске развития эрозивно-язвенного поражения ЖКТ, глютеновой энтеропатии (в связи с наличием в препарате пщеничного крахмала), недостаточности лактозы, галактоземия, синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы (в состав препарата входит лактоза), нарушениях мочеиспускания, недавно перенесённом оперативном вмешательстве на предстательной железе, при оперативных вмешательствах с применением общей анестезии.

В период лечения пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, т.к препарат может вызывать сонливость, головокружение, нарушения зрения.

Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует его использовать после истечения срока годности.

Галантамина гидробромид при одновременном применении уменьшает угнетающее действие морфина и его аналогов на дыхательный центр.

При одновременном применении галантамина гидробромида с М-холиноблокаторами (атропин), ганглиоблокаторами (гексаметоний, азаметония бромид, пахикарпин), недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин), хинином и новокаинамидом происходит взаимное уменьшение действия.

Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут уменьшать терапевтический эффект препарата.

При одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов .

Циметидин при одновременном применении может повышать биодоступность галантамина гидробромида.

CYP2D6 и CYP3D4 являются изоферментами, принимающими участие в метаболизме галантамина гидробромид. Хинидин, пароксетин, флуоксетин являются ингибиторами изофермента CYP2D6, а препараты кетоконазол, зидовудин, эритромицин – изофермента CYP3D4, таким образом они могут оказывать влияние на метаболизм галантамина гидробромида, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови.

Характерной особенностью галантамина является относительно медленное развитие антикураревого эффекта и большая его продолжительность (до нескольких часов) .

Галантамин может в связи с этим применяться в сочетании с прозерином, оказывающим более быстрый, но менее продолжительный эффект

Условия хранения: Таблетки: в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Антихолинэстеразное средство

Таблетки 5 мг, 10 мг N10 (упаковки контурные безъячейковые); N10, N10 (1x10), N20 (2x10), N30 (3x10) (упаковки контурные ячейковые)

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотония, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, AV блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение QT интервала, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия, редко - брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: часто вздутие живота, анорексия, диарея, боль в животе, тошнота, рвота, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное выделение слюны, дивертикулит, кишечная колика, мелена, гепатит, ректальные кровотечения, редко - перфорация слизистой оболочки пищевода.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов и уровня сахара или щелочной фосфатазы в крови.

Гематологические: тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, цистит, задержка мочи, калькулез почечная колика.

Со стороны нервной системы: часто – усталость, поведенческие реакции (включая возбуждение/агрессию), преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; головная боль, головокружение, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо- или гиперкинезы, апраксия, афазия, анорексия, сонливость, редко - бессонница.

Со стороны органов чувств: носовое кровотечение, нарушение зрения, спазм аккомодации, редко - ринит.

Со стороны психики: депрессия, апатия, параноидные реакции, повышение либидо, делирий.

Общие: боль в груди, повышенная потливость, уменьшение массы тела, дегидратация , бронхоспазм.

Миастения (gravis), прогресивнная мышечная дистрофия, двигательные и чувствительные нарушения при неврите, полиневрите, радикулите и радикулоневрите, остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения и поражения мозга инфекционно-воспалительного, токсического и травматического характера (менингит, менингоэнцефалит, миелит), некоторые формы импотенции, острый полиомиелит (восстановительный период), детский церебральный паралич (спастические формы), атония кишечника и мочевого пузыря, закрытоугольная глаукома, отравление холинолитическими средствами и морфином, функциональная рентгенодиагностика при заболеваниях желудка и кишечника, а также в комплексной терапии легкими или средне-тяжелыми формами деменций при болезни Альцгеймера.

Галантамина гидробромид при одновременном применении уменьшает угнетающее действие морфина и его аналогов на дыхательный центр. При одновременном применении галантамина гидробромида с М-холиноблокаторами (атропин), ганглиоблокаторами (гексаметоний, азаметония бромид, пахикарпин), недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин), хинином и новокаинамидом происходит взаимное уменьшение действия. Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут уменьшать терапевтический эффект препарата. При одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов . Циметидин при одновременном применении может повышать биодоступность галантамина гидробромида. CYP2D6 и CYP3D4 являются изоферментами, принимающими участие в метаболизме галантамина гидробромид. Хинидин, пароксетин, флуоксетин являются ингибиторами изофермента CYP2D6, а препараты кетоконазол, зидовудин, эритромицин – изофермента CYP3D4, таким образом они могут оказывать влияние на метаболизм галантамина гидробромида, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови. Характерной особенностью галантамина является относительно медленное развитие антикураревого эффекта и большая его продолжительность (до нескольких часов) . Галантамин может в связи с этим применяться в сочетании с прозерином, оказывающим более быстрый, но менее продолжительный эффект