Генезис

• при наличии аллергии на гликлазид или какие-либо другие ингредиенты таблеток Генезиса-MR, или на другие препараты той же группы (сульфонилмочевины), или на другие аналогичные препараты (гипогликемические сульфаниламиды);
• при наличии инсулинозависимого диабета (1-го типа);
• при наличии кетоновых тел и сахара в моче (это может означать развитие диабетического кетоацидоза), диабетического предкоматозного или коматозного состояния;
• при наличии серьезных заболеваний почек или печени;
• при одновременном приеме препаратов для лечения грибковых инфекций (миконазол, см. раздел  «Лекарственные взаимодействия»);
при беременности и лактации.

Воздействие на высвобождение инсулина:

При диабете 2-го типа Генезис-MR восстанавливает первый пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и повышает вторую фазу (постпрандиальный пик) секреции инсулина. Генезис-MR уменьшает промежуток времени от момента приёма пищи до начала секреции инсулина. В ответ на стимуляцию, индуцированную приемом пищи или глюкозы, наблюдается значительное усиление ответа инсулина.

Гемоваскулярные свойства:

Генезис-MR сокращает микротромбоз посредством двух механизмов, которые могут быть связаны с осложнениями диабета:

·    частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов при сокращении маркеров активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2).

·    воздействие на фибринолитическую активность эндотелия сосудов при повышении активности тПА (тканевого активатора плазминогена).

Антиатерогенные свойства:

Генезис-MR понижает концентрацию в крови общего холестерина и липопротеина низкой плотности, повышает концентрацию липопротеина высокой плотности, а также уменьшает количество свободных радикалов.

Генезис-MR улучшает микроциркуляцию. При диабетической нефропатии на фоне длительного применения Генезиса-MR отмечается достоверное снижение протеинурии.

Абсорбция. Таблетки с модифицированным высвобождением Генезис-MR после приёма внутрь быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на скорость или степень всасывания. Уровни вещества в плазме в течение первых часов прогрессивно увеличиваются, достигают максимума через 6 часов и сохраняются до двенадцатого часа после приёма Генезиса-MR.

Распределение. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 95%. Объем распределения составляет около 30 литров.

После одного приема таблетки с модифицированным высвобождением Генезиса-MR 60 мг в день эффективные концентрации гликлазида в плазме поддерживаются в течение 24 часов.

Метаболизм. Генезис-MR в основном метаболизируется в печени. Основной метаболит не обладает гипогликемическим действием, но оказывает влияние на микроциркуляцию.

Выведение. Период полувыведения Генезиса-MR колеблется между 12 и 20 часами. Генезис-MR выводится из организма с мочой; менее 1% вещества выводится с мочой в неизменном виде.

Линейность/нелинейность. Между введенной дозой вплоть до 120 мг и площадью под кривой концентрации по времени наблюдается линейное соотношение.

Отдельные категории популяции

Пожилые пациенты. Клинически значимых изменений фармакокинетических параметров у пожилых пациентов не наблюдалось.

Гликлазид — это гипогликемическое противодиабетическое активное вещество из группы сульфонилмочевины II поколения для перорального приема, отличающееся от прочих аналогичных соединений азот(N)‑содержащим гетероциклическим кольцом с эндоциклической связью.

Генезис-MR снижает уровень глюкозы в крови стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. Повышение секреции инсулина и секреции С-пептида после приема пищи сохраняется после двух лет лечения.

Генезис-MR повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.

Помимо этих метаболических свойств Генезис-MR имеет гемоваскулярные и антиатерогенные свойства. Препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза.

Таблетки с модифицированным высвобождением Генезис-MR 30 мг и 60 мг предназначены для перорального применения. Таблетку(и) следует принимать не разжёвывая, запивая водой за завтраком (предпочтительно в одно и то же время каждый день). Таблетку(и) после приема обязательно необходимо заесть.

Доза Генезиса-MR определяется врачом в зависимости от уровня сахара в крови и/или в моче. Рекомендуемая суточная доза составляет от 30 мг до 120 мг за один прием за завтраком. При изменении внешних факторов (снижение веса, изменения в образе жизни, стресс) или улучшении контроля над уровнем сахара в крови может потребоваться изменение дозы Генезиса-MR.

Начальная доза:

Начальная рекомендуемая доза у взрослых, ранее не получавших лечения (в т.ч. у лиц пожилого возраста ≥65 лет) - 30 мг/сут, затем доза подбирается индивидуально до достижения необходимого результата.

Подбор дозы:

Повышение дозы Генезиса-MR возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась в течение двух недель терапии. В таких случаях каждое следующее изменение дозы Генезис-MR может быть предпринято после двухнедельного периода.

Поддерживающая терапия:

Поддерживающая суточная доза Генезиса-MR составляет от 30 мг до 90-120 мг. Максимальная рекомендованная суточная доза - 120 мг. Наличие насечки на таблетке 60 мг позволяет делить таблетку и принимать суточную дозу, равную и 90 мг (1 + ½ таблетки 60 мг).

Переход на применение Генезис-MR с терапии 80 мг гликлазида:

1 таблетка гликлазида 80 мг равноценна 30 мг таблетке с модифицированным высвобождением Генезис-MR.

Переход на применение Генезис-MR с терапии другим пероральными гипогликемическими средствами:

Обычно переходный период не требуется. При переводе пациента с терапии гипогликемическими средствами с более длительным периодом полувыведения, может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии. Начальная доза Генезиса-MR и в данном случае должна также составлять 30 мг в сутки.

Комбинированная терапия Генезис-MR с другими гипогликемическими средствами:

Если вы приняли слишком много таблеток, немедленно сообщите об этом своему врачу или свяжитесь с ближайшим пунктом скорой помощи. Признаками передозировки являются признаки низкого уровня сахара в крови (гипогликемии), описанные в разделе 13. Симптомы можно облегчить, немедленно приняв сахар (4–6 кусочков) или сладкий напиток, с последующим приемом существенного количества пищи. Если пациент находится в бессознательном состоянии, немедленно сообщите врачу и вызовите скорую помощь. То же следует сделать и при непреднамеренном приеме препарата (например, ребенком). Пациентам в бессознательном состоянии нельзя давать пищу или напитки.

Рядом с пациентом всегда должен быть предварительно проинформированный человек, способный вызвать врача при возникновении чрезвычайной ситуации.

Помимо регулярного приема таблеток Генезис-MR, следует соблюдать диету, заниматься физическими упражнениями и, при необходимости, сбросить вес.

При лечении Генезисом-MR необходимо проводить регулярный мониторинг уровня сахара в крови (и, возможно, в моче), а также уровня гликированного гемоглобина (HbA1c).

В первые несколько недель лечения может наблюдаться повышенный риск снижения уровня сахара в крови (гипогликемии). Поэтому необходимо тщательное медицинское наблюдение.

Низкий уровень сахара в крови (гипогликемия) может наблюдаться:

• при нерегулярном питании или пропуске приемов пищи, при соблюдении поста,
• при недоедании,
• при изменении рациона питания,
• при увеличении физической активности без соответствующего роста потребления углеводов,
• при употреблении алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приемов пищи,
• при одновременном приеме прочих препаратов или природных лекарственных средств,
• при приеме завышенной дозы гликлазида,
• при наличии определенных индуцированных гормонами расстройств (функциональных нарушений со стороны щитовидной железы, гипофиза или коры надпочечников),
• при сильном сокращении функции почек или печени.

При наличии низкого уровня сахара в крови можно наблюдать следующие симптомы:

головную боль, сильный голод, тошноту, рвоту, усталость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, снижение бдительности и времени реакции, депрессию, спутанность сознания, речевые или визуальные нарушения, тремор, сенсорные нарушения, головокружение и ощущение беспомощности. Также могут возникать следующие признаки и симптомы: потливость, липкая кожа, беспокойство, быстрое или нерегулярное сердцебиение, высокое кровяное давление, внезапная сильная боль в груди, которая может передаваться на соседние области (стенокардия).

Если уровень сахара в крови продолжает падать, у вас может развиться сильная спутанность сознания (делирий), судороги, потеря самоконтроля, ваше дыхание может стать поверхностным, а сердцебиение замедлится, вы можете потерять сознание.

В большинстве случаев симптомы низкого уровня сахара в крови очень быстро проходят после употребления сахара в какой-либо форме, например таблетки глюкозы, кусочка сахара, сладкого сока или чая.

Поэтому вам следует всегда иметь при себе сахар в какой-то форме (таблетки глюкозы, кусковой сахар). Важно помнить, что искусственные заменители сахара не имеют требуемого эффекта. Обратитесь к врачу или в ближайшую больницу, если симптомы не проходят после приема сахара или повторяются снова.

Симптомы низкого уровня сахара в крови могут отсутствовать, быть менее очевидными или развиваться очень медленно; кроме того, вы можете вовремя не заметить, что ваш уровень сахара в крови упал. Это может происходить у пожилых пациентов, принимающих определенные препараты (например, воздействующие на центральную нервную систему и бета-блокаторы).

При нахождении в стрессовой ситуации (при несчастном случае, хирургической операции, повышенной температуре и т. д.) врач может временно перевести вас на инсулинотерапию.

Симптомы высокого уровня сахара в крови (гипергликемии) могут появляться, когда гликлазид еще недостаточно понизил уровень сахара в крови, если вы не выполняли план предписанного врачом лечения, если вы принимаете препараты зверобоя (Hypericum perforatum) или в особых стрессовых ситуациях. К ним могут относиться жажда, частое мочеиспускание, сухость во рту, сухость и зуд кожи, кожные инфекции и пониженная работоспособность.

При появлении этих симптомов следует обратиться к врачу или фармацевту.

При назначении Генезиса-MR одновременно с антибиотиками из группы фторхинолонов, особенно в пожилом возрасте, могут возникать нарушения уровня глюкозы в крови (повышение или понижение уровня сахара в крови). В этом случае врач напомнит вам о том, как важно контролировать уровень глюкозы в крови.

Если у вас есть семейная история или вам известно о наличии у вас наследственного дефицита глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы (Г6ФД) (аномалии эритроцитов), вы подвержены риску понижения уровня гемоглобина и распада красных кровяных клеток (гемолитической анемии). Прежде чем принимать этот лекарственный препарат, обратитесь к врачу.

Генезис-MR не рекомендуется назначать детям ввиду отсутствия данных.

Вождение транспортных средств и работа с машинным оборудованием

Способность концентрироваться или реагировать может быть нарушена при сильном падении (гипогликемии) или сильном подъеме (гипергликемии) уровня сахара в крови, или при появлении вызванных этим проблем со зрением.

Беременность и кормление грудью

Генезис-MR не рекомендуется применять при беременности.

При приёме Генезис-MR необходимо прекратить грудное вскармливание.

Рекомендации в случае пропуска очередного приема таблеток Генезис-MR

Если прием очередной таблетки задержан, пропустите забытую дозу. Следующую дозу следует принять в обычное время на следующий день и придерживаться своего ежедневного графика. Не следует принимать в один день одновременно 2 дозы или дополнительную дозу Генезис-MR.

Препараты и вещества, способствующие увеличению риска развития гипогликемии (усиливающие действие Генезиса-MR)

Противопоказанные сочетания:

Миконазол (при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта): усиливает гипогликемическое действие Генезиса-MR (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).

Нерекомендуемые сочетания:

Фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект Генезиса-MR (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма). Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости гликемического контроля. При необходимости дозу препарата Генезис-MR следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.

Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных средств, в состав которых входит этанол, и употребления алкоголя.

Сочетания, требующие предосторожностей:

С другими гипогликемическими средствами (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидинидионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты ГПП-1);

Бета-адреноблокаторами;

Флуконазолом;

Ингибиторами АПФ — каптоприлом, эналаприлом;

Блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов;

Ингибиторами МАО;

Сульфаниламидами;

Кларитромицином;

НПВП.

Препараты, способствующие увеличению содержания глюкозы в крови (ослабляющие действие Генезиса-MR)

Нерекомендуемые сочетания

Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательный контроль глюкозы в крови. При необходимости совместного приема препаратов рекомендуется подбор дозы Генезиса-MR а, как во время приема даназола, так и после его отмены.

Сочетания, требующие предосторожностей

Хлорпромазин (нейролептик): в высоких дозах (>100 мг/сут) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. При необходимости совместного приема препаратов рекомендуется подбор дозы Генезиса-MR, как во время приема нейролептика, так и после его отмены.

Глюкокортикостероиды (системное и местное применение — внутрисуставное, накожное, ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозы крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам).

Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (в/в введение): бета2-адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови. При необходимости рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.

Сочетания, которые должны быть приняты во внимание

Антикоагулянты (например, варфарин). Генезис-MR может усиливать действие антикоагулянтов при совместном приеме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Препарат отпускается по рецепту.

Лекарственная форма: таблетки с модифицированным высвобождением (MR)

Состав:

1 таблетка содержит:

активное вещество: гликлазид 30 мг или 60 мг.

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, лактозы моногидрат, коллоидный диоксид кремния, мальтодекстрин, вода очищенная, гипромеллоза, стеарат магния

Противодиабетическое средство (пероральное)

Таблетки, с модифицированным высвобождением 30 мг и 60 мг.  По 2 или 15 таблеток в блистере. По 1 или 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Наиболее часто наблюдаемым побочным эффектом является низкий уровень сахара в крови (гипогликемия).

Нарушения со стороны печени. Нарушение функции печени, которые могут вызывать пожелтение кожи и глаз.

Нарушения со стороны кожи. Сыпь, покраснение, зуд, крапивница, отек Квинке. Сыпь может прогрессировать в обширное распространение волдырей или отслоение кожи.

В исключительных случаях отмечались признаки тяжелых реакций гиперчувствительности (Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms, DRESS): сначала в виде гриппоподобных симптомов и сыпи на лице, а затем длительной сыпи с высокой температурой.

Нарушения со стороны крови. Сокращение количества клеток крови (например, тромбоцитов, красных и белых кровяных клеток), которое может вызывать бледность, продолжительное кровотечение, кровоподтеки, боль в горле и повышенную температуру. Эти симптомы обычно пропадают после прекращения лечения.

Нарушения со стороны пищеварения. Боль в животе, тошнота, рвота, расстройство желудка, диарея и запоры. Эти эффекты сокращаются, когда Генезис-MR принимается с едой, согласно рекомендациям.

Нарушения со стороны органа зрения. В течение короткого времени, особенно в начале лечения, может ухудшиться зрение. Этот эффект связан с изменением уровня сахара в крови.

Как и для других препаратов из группы сульфонилмочевины, были отмечены следующие нежелательные явления: случаи значительных изменений в количестве клеток крови и аллергического воспаления стенок кровеносных сосудов, снижение уровня натрия в крови (гипонатриемия), симптомы поражения печени (желтуха), которые в большинстве случаев исчезали после отмены препаратов из группы сульфонилмочевины, но в единичных случаях могут приводить к опасной для жизни печеночной недостаточности.

·      Сахарный диабет II‑го типа у взрослых, когда диета, физические упражнения и потеря веса сами по себе не оказывают достаточного влияния на поддержание уровня сахара в крови;

· Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт).

Генезис-MR 30 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с гравировкой на одной стороне «N», и на другой стороне «12»;

Генезис-MR 60 мг: таблетки белого или почти белого цвета, овальной формы, с рисками на обеих сторонах, на одной стороне «N11» и без надписи на другой стороне.