Genezis

Dori shakli

Модификацион ажралиб чиқувчи таблеткалар, 30 мг ва 60 мг. 2 ёки 15 таблетка блистерда. 1 ёки 2 ёки 4 блистер қўллаш бўйича дори йўриқномаси билан бирга картон қутида жойланган.

Farmakokinetikasi

Сўрилиши. Ажралиб чиқиши модификацияланган таблеткалар Генезис-MR ичга қабул қилингандан сўнг меъда-ичак йўлларидан тез ва деярли тўлиқ сўрилади. Овқат истеъмол қилиш сўрилиш тезлиги ёки даражасига таъсир кўрсатмайди.Плазмада модданинг даражаси кескин кўпайиб боради ва Генезис-MR қабул қилинганидан 6 соатдан сўнг максимал қийматга етади и ва ўн иккинчи соатгача сақланиб қолади.

Тақсимланиши. Плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 95% ни ташкил этади. Тақсимлаш ҳажми тахминан 30 литрни ташкил этади.

Генезис-MR 60 мг ли ажралиб чиқиши модификацияланган таблетка кунига бир марта қабул қилинганидан сўнг гликлазиднинг плазмадаги самарали концентрацияси 24 соат давомида сақланиб туради.

Метаболизми. Генезис-MR асосан жигарда метаболизмга учрайди. Асосий метаболити гипогликемик таъсирга эга эмас, аммо микроциркуляцияга таъсир қилади.

Чиқарилиши. Генезис-MR нинг ярим чиқарилиш даври 12 ва 20 соат оралиғида бўлади. Генезис-MR организмдан сийдик билан чиқарилади; 1% дан камроғи ўзгармаган ҳолда сийдик билан чиқарилади.

Пропорционаллиги/тескари пропорционаллиги. 120 мг гача юборилган доза ва вақт давомида концентрациянинг эгри чизиғи остидаги майдони ўртасида бир текис нисбат кузатилади.

Популяциянинг алоҳида тоифалари

Кекса ёшдаги пациентлар. Кекса ёшдаги пациентларда фармакокинетик кўрсаткичларнинг клиник жиҳатдан муҳим ўзгаришлари кузатилмаган.

Maxsus shartlar

Генезис-MR таблеткаларини мунтазам равишда қабул қилишдан ташқари парҳезга риоя қилиш, жисмоний машқлар билан шуғулланиш ва зарур бўлганда тана вазнини камайтириш кераклигини билдиради.

Генезис-MR билан даволашда қонда (ва эҳтимол сийдикда) қанд миқдорининг, шунингдек глюкоза билан бириккан гемоглобин (HbA1c) миқдорини доимий мониторингини ўтказиш зарур.

Даволашнинг дастлабки бир нечта ҳафтасида қонда қанд миқдорини пасайишининг (гипогликемия) юқори хавфи кузатилиши мумкин. Шунинг учун синчковлик билан тиббий кузатувни амалга ошириш зарур бўлади.

Қонда қанд миқдорини пасайиши (гипогликемия) қуйидаги ҳолатларда кузатилиши мумкин:

• номунтазам равишда овқатланишда ёки таом қабул қилиш вақти ўтказиб юборилганда, рўза тутилганда;
• тўйиб овқатланмаганда;
• овқатланиш рациони ўзгарганида;
• углеводларни истеъмол қилиш тегишли равишда ўсмагани ҳолда жисмоний фаоллик ошганида;
• айниқса таом қабул қилиш вақти ўтказиб юбориш билан биргаликда алкоголь истеъмол қилинганида;
• бошқа препаратлар ёки табиий дори воситаларини бир вақтда қабул қилинганида;
• гликлазиднинг юқори дозаси қабул қилинганида;
• гормонлар томонидан индукция қилинган маълум бир бузилишлар (қалқонсимон без, гипофиз ёки буйрак усти бези пўстлоғи томонидан функционал бузилишлар) мавжуд бўлганида;
• буйрак ёки жигар функциясини сусайишида.

Қонда қанд миқдори паст бўлганида қуйидаги симптомларни кузатиш мумкин: бош оғриғи, кучли очлик, кўнгил айниши, қусиш, чарчоқ, уйқуни бузилиши, безовталик, тажовузкорлик, диққатни бузилиши, огоҳлик ва ташқи таъсирларга жавоб қайтаришнинг пасайиши, депрессия, онг чалкашиши, нутқ ёки кўриш фаолиятини бузилишлари, тремор, сенсор бузилишлар, бош айланиши ва ожизлик ҳисси кузатилиши мумкин.

Шунингдек қуйидаги белгилар ва симптомлар пайдо бўлиши мумкин: терлаш, терининг ёпишқоқлиги, безовталик, юракни тез ёки норегуляр уриши, юқори қон босими, кўкракда қўшни соҳаларга тарқалиши мумкин бўлган бехосдан кучли оғриқни (стенокардия) пайдо бўлиши юз бериши мумкин.

Агар қонда қанд миқдорини пасайиши давом этса, Сизда онгни кучли чалкашиши (делирий), тиришишлар, ўзини назорат қилишни йўқолиши ривожланиши мумкин, Сизда юзаки нафас олиш кузатилиши, юрак уриши эса секинлашиши мумкин, Сиз ҳушингизни йўқотишингиз мумкин.

Кўпчилик ҳолларда қонда қанд миқдорини паст даражада бўлиши симптомлари ҳар қандай шаклдаги қандни, масалан глюкоза таблеткалари, қанд бўлаги, ширин шарбат ёки чой истеъмол қилинганидан сўнг тезда ўтиб кетади.

Шунинг учун доимо ўзингиз билан ҳар қандай шаклдаги қандни (глюкоза таблеткалари, қанд бўлаги) олиб юришингиз керак. Шуни ёдда тутиш керакки, қанд ўрнини босувчи сунъий моддалар керакли самара бермайди. Агар қанд истеъмол қилганингиздан сўнг симптомлар ўтиб кетмаса ёки яна такрорланса, шифокорга ёки яқин орадаги касалхонага мурожаат қилинг.

Қонда қанд даражасини паст бўлиши симптомлари бўлмаслиги, яққол сезилмаслиги ёки жуда секин ривожланиши мумкин. Бундан ташқари, Сиз қонда қанд даражаси пасайиб кетганлигини ўз вақтида ҳис этмаслигингиз мумкин. Бу ҳолат маълум препаратларни (масалан, марказий нерв тизимига таъсир этувчи препаратлар ва бета-блокаторларни) қабул қилувчи кекса ёшдаги пациентларда юзага келиши мумкин. Стресс вазиятларида (бахтсиз ҳодисада, жарроҳлик операциясида, юқори ҳароратда ва бошқаларда) шифокорингиз Сизни вақтинча инсулин терапиясига ўтказиши мумкин.

Агар Сиз шифокор томонидан белгиланган даволаш режасини бажармаган бўлсангиз, агар Сиз тешик далачой (Hypericum perforatum) препаратларини қабул қилаётган бўлсангиз ёки алоҳида стресс ҳолатларида, гликлазид қонда қанд миқдорини ҳали етарлича пасайтирмаган ҳолатларда қонда қанд миқдори даражаси юқорилиги (гипергликемия) симптомлари юзага келиши мумкин. Уларга чанқоқ, тез-тез сийиш, оғизни қуриши, терини қуриши ва қичишиши, тери инфекциялари ва иш қобилиятини сусайиши мисол бўла олади.

Ушбу симптомлар пайдо бўлганида, шифокор ёки фармацевтга мурожаат этиш керак.

Генезис-MR ни фторхинолонлар гуруҳига мансуб антибиотиклар билан бир вақтда буюрилганда, айниқса кексаларда қонда глюкозанинг даражасини бузилишлари (қонда қанд даражасини ошиши ёки пасайиши) юзага келиши мумкин. Бундай ҳолларда шифокор қонда глюкоза даражасини қандай назорат қилиш муҳимлиги ҳақида огоҳлантиради.

Агар сизда глюкозо-6-фосфат дегидрогеназанинг (Г6ФД) ирсий танқислиги (эритроцитлар аномалияси) мавжудлиги ҳақида оилавий тарихи бўлса ёки сизга бу ҳақида маълум бўлса, сизда гемоглобин миқдори даражаси пасайиши ва қизил қон ҳужайралари парчаланиши (гемолитик анемия) хавфи бўлиши мумкин. Ушбу дори препаратини қабул қилишдан олдин шифокорга мурожаат қилинг.

Генезис-MR ни маълумотлар мавжуд бўлмаганлиги сабабли, болаларга бериш тавсия этилмайди.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Қонда қанд миқдорини кескин пасайиши (гипогликемия) ва кескин кўтарилиши (гипергликемия) билан боғлиқ бўлган эътибор тўплаш ва реакция қобилияти бузилишлари, ва кўриш қобилиятлари билан муаммо пайдо қилиши мумкин.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши

Генезис-MR ҳомиладорлик пайтида фойдаланиш учун тавсия этилмайди.

Генезис-MR қўлланилганда, кўкрак билан эмизишни тўхтатиш тавсия этилади.

Генезис-MR нинг навбатдаги таблетка вақтини ўтказиб юборилгандаги тавсиялар

Агар дастлабки таблетка қабул қилиниши кечиктирилса, унутилган дозани ўтказиб юборинг. Кейинги дозани эртаси куни одатдаги вақтда қабул қилинг ва кундалик жадвалингизга риоя қилинг. Бир кунда Генезис-MR ни бир дозасидан ортиқ қабул қилмаслик керак.

Dozirovkasi

Генезис-MR 30 мг ва 60 мг ли ажралиб чиқиши модификацияланган таблеткалар перорал қабул қилишга мўлжалланган бўлиб. Таблетка(лар)ни нонушта вақтида (ҳар куни айни бир вақтда қабул қилган афзал) сув билан, чайнамасдан ичиш керак. Таблетка ичилганидан кейин албатта бирор нарса ейиш керак.

Генезис-MR нинг дозаси қондаги ва/эҳтимол сийдикдаги қанд даражасига қараб шифокор томонидан белгиланади. Тавсия этиладиган суткалик доза нонушта вақтида бир марта суткалик дозаси 30-120 мг тўлиқ қабул қилишни назарда тутади. Ташқи омиллар ўзгарганида (тана вазнини камайиши, ҳаёт тарзи ўзгарганида, стресс ҳолатларида) ёки қонда қанд миқдори устидан назорат яхшиланганида Генезис-MR нинг дозасини ўзгартириш талаб этилиши мумкин.

Дастлабки дозаси:

Илгари даволанмаган катталарда (65 ёшдан катталарда ҳам) дастлабки тавсия этилган доза суткада 30 мг ни ташкил қилади, сўнгра керакли натижага эришмагунча дозани индивидуал равишда тайинланади.

Дозани танлаш:

Генезис-MR дозасини кўпайтиришни, илгари буюрилган дозада 1 ойдан кам бўлмаган вақт мобайнида даволанганидан сўнг амалга ошириш мумкин. Даволашнинг икки ҳафтаси ичида қонда глюкоза миқдори пасаймаган беморлар бундан истисно. Бундай ҳолларда Генезис-MR дозасининг ҳар бир оширилиши икки ҳафтадан кейин амалга оширилиши мумкин.

Самарани бир маромда тутиб турувчи даволаш:

Генезис-MR нинг суткалик дозаси 30 мг дан 120 мг гача. Тавсия этилган максимал суткалик доза 120 мг. Генезис-MR 60 мг лик таблеткасида тирқиш мавжудлиги таблеткани иккига ажралиши ва 90 мг (1 + ½ таблетка 60 мг) га тенг суткалик дозани ҳосил қилишга имкон беради.

Гликлазид 80 мг қабулидан Генезис-MR қабулига ўтиш:

Гликлазид 80 мг таблеткаси Генезис-MR 30 мг ажралиб чиқиши модификацияланган таблеткасига тенг.  

Бошқа перорал гипогликемик воситалардан Генезис-MR қабулига ўтиш:

Одатда ўтиш даври талаб қилинмайди. Ярим чиқиш даври узоқроқ бўлган гипогликемик воситалардан ўтқазишда, гипогликемия хавфини оширадиган қўшимча таъсирга йўл қўймаслик учун даволанишни вақтинча (бир неча кун ичида) тўхтатиш керак бўлиши мумкин. Бу ҳолларда ҳам Генезис-MR нинг дастлабки дозаси 30 мг бўлиши керак.

Генезис-MR ва бошқа гипогликемик воситалар билан биргаликда қўлланилиши:

Генезис-MR метформин, альфа глюкозидаза ингибитори, тиазолидиндион, дипептидилпептидаза-4 ингибитори, ГПП-1 рецептори агонисти ёки инсулинлар билан биргаликда қўлланилиши мумкин.

Nojo'ya samaralari

Энг кўп кузатиладиган ножўя таъсири қондаги қанд миқдорининг паст даражада (гипогликемия) бўлишидир.

Жигар томонидан бузилишлар. Жигар функциясини тери ва кўзлар сарғайишини келтириб чиқариши мумкин.

Тери томонидан бузилишлар. Тошма, қизариш, қичишиш, эшакеми каби терида юз берадиган реакциялар ва Квинке шиши. Тошма ривожланиб, пуфакчаларни кенг тарқалишига ёки терини кўчишига сабаб бўлиши мумкин.

Ўта кам ҳолларда оғир ўта сезувчанлик реакцияларнинг (Drug Reaktion with Eosinophilia and Systemic Symptoms, DRESS) белгилари: аввалига гриппга ўхшаш симптомлар ва юзда тошма кўринишидаги, сўнгра эса юқори ҳарорат билан кечувчи узоқ муддатли тошма кўринишидаги белгилар қайд этилган.

Қон томонидан бузилишлар. Терини очариши, узоқ давом этадиган қон кетиши, кўкаришлар, томоқда оғриқ ва юқори ҳароратни келтириб чиқариши мумкин бўлган қонда ҳужайралар (масалан, тромбоцитлар, қизил ва оқ қон ҳужайралари) сонини камайиши. Ушбу симптомлар одатда даволаш тўхтатилганидан кейин йўқолади.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан бузилишлар. Қоринда оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, меъда фаолиятини бузилиши, диарея ва қабзият. Ушбу таъсирлар Генезис-MR тавсияларга мувофиқ овқат билан қабул қилинганида камаяди.

Кўриш аъзоси томонидан бузилишлар. Қисқа вақт давомида, айниқса даволаш бошланишида кўришни ёмонлашиши кузатилиши мумкин. Ушбу самара қонда қанд миқдори ўзгариши билан боғлиқ.

Сульфонилмочевина гуруҳига мансуб бошқа препаратларида бўлгани каби қуйидаги нохуш кўринишлар: қон ҳужайралари сонини сезиларли ўзгаришлари ва қон томир деворларини аллергик яллиғланиши ҳолатлари, қонда натрий миқдорини пасайиши (гипонатриемия), жигар функциясини бузилиши симптомлари (сарғайиш) қайд этилган бўлиб, улар кўпчилик ҳолатларда сульфонилмочевина гуруҳига мансуб препаратлар бекор қилинганидан кейин йўқолган, аммо айрим якка ҳолатларда ҳаёт учун хавфли бўлган жигар етишмовчилигига олиб келиши мумкин.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Гипогликемия хавфини оширадиган дорилар (Генезис-MR нинг таъсирини кучайтирадиган)

Қўллаш мумкин бўлмаган мажмуалар:

Миконазол (тизимли равишда ва оғиз шиллиқ қаватида қўлланиладиган гель шаклларида) Генезис-MR нинг гипогликемик таъсирини кучайтиради ( гипогликемик комага қадар ривожланиши мумкин);

Тавсия этилмайдиган мажмуалар:

Фенилбутазон (тизимли равишда): Генезис-MR нинг гипогликемик таъсирини кучайтиради (уларни плазма оқсиллари билан боғланилишидан чиқаради ва/ёки уларнинг организмдан чиқарилишини секинлаштиради. Бошқа яллиғланишга қарши воситани қўллаш афзалдир. Агар фенибутазон зарур бўлса, беморга гликемик назорат ўтқазилиши керак. Фенилбутазонни қабул қилиш пайтида ва ундан кейин Генезис-MR ни дозалаш керак.

Этанол: компенсатор жараёнларни ингибициялаб, гипогликемияни кучайтиради, гипогликемик комага ҳам олиб келиши мумкин. Таркибига этанолни олган дори-воситаларни ва спиртли ичимликларни қабул қилишни тўхтатиш зарур;

Эҳтиёт чораларини талаб қиладиган мажмуалар:

Бошқа гипогликемик воситалар билан (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидинидионлар,  дипептидилпептидаза-4 ингибиторлари, ГПП-1агонистлари);

Бета-адреноблокаторлар билан,

Флуконазол билан;

АПФ ингибиторлари — каптоприл, эналаприл билан;

Н2-гистамин рецепторлари блокаторлари билан;

МАО ингибиторлари билан;

Сульфаниламидлар билан;

Кларитромицин билан;

Ностероид яллиғланишга қарши воситалар билан.

Гипергликемия хавфини оширадиган дорилар (Генезис-MR нинг таъсирини сусайтирадиган):

Тавсия этилмайдиган мажмуалар:

Даназол: диабетоген самарадорликка эга. Бу препаратни қабул қилиш зарурати бўлганида, беморда қанд миқдорини назорат қилиш тавсия этилади. Иккала дори воситасини биргаликда қабул қилиш зарурати  туғилганида, худди даназолни қабул қилишда ва уни ичишни тўхтатгандан кейин сингари Генезис-MR дозаси танланади.

Эҳтиёт чораларини талаб қиладиган мажмуалар

Хлорпромазин (нейролептик): юқори дозаларда (>100 мг/сут)  қонда қанд миқдорини оширади, инсулин ишлаб чиқарилишини пасайтиради.  Хлорпромазин қабул қилиш пайтида ва ундан кейин Генезис-MR ни дозалаш керак;

Глюкокортикостероидлар (тизимли ва маҳаллий қўлланилишида – артикуляр, ректал ва тери орқали юборилиши) ва тетракозактидлар: кетоацидоз ривожланиши хавфи билан қонда қанд миқдорини оширади (углеводларга чидамлиликни пасайтиради).

Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (вена ичига юборилиши): бета2-адреномиметиклар қонда глюкоза концентрациясини оширади. Эҳтиёж пайдо бўлса, беморни инсулинга ўтқазиш тавсия этилади.

Ҳисобга олиниши керак бўлган комбинациялар:

Антикоагулянтлар (масалан, варфарин). Генезис-MR антикоагулянтлар таъсирини кучайтириши мумкин.  Антикоагулянтларни дозалаш талаб қилиниши мумкин.

Tarkibi va ishlab chiqarilish shakli

Дори шакли: ажралиб чиқиши модификацияланган таблеткалар (MR)

Таркиби:

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: гликлазид – 30 мг ёки 60 мг;

ёрдамчи моддалар: гидроксипропилцеллюлоза, лактоза моногидрати, кремнийнинг коллоид диоксиди, мальтодекстрин, тозаланган сув, гипромеллоза, магний стеарати.

Farmakologik ta'sir

Таъсир механизми

Гликлазид – перорал қабул қилиш учун сульфонилмочевина гуруҳининг II авлодига мансуб бўлган гипогликемик диабетга қарши фаол модда бўлиб, бошқа шунга ўхшаш бирикмалардан азот(N)-ни ичига олган эндициклик боғга эга бўлган гетероциклик халқа билан фарқланади.

Генезис-MR Лангерганс оролчаларидаги β-ҳужайралар томонидан инсулинни секрециясини рағбатлантириб, қанд миқдорини пасайтиради. Инсулин даражасини ошиши ва овқатлангандан кейин С-пептид секрецияси икки йил даволангандан сўнг сақланиб қолади.

Генезис-MR периферик тўқималарнинг инсулинга сезгирлигини оширади.

Ушбу метаболик хусусиятлардан ташқари, Генезис-MR гемоваскуляр ва антиатероген хусусиятларга эга. Микротромблар ва атеросклероз ривожланишига тўсқинлик қилади.

Farmakodinamikasi

Инсулин ажралиб чиқишига таъсири:

Диабетнинг 2-типда Генезис-MR қонда қанд миқдорини ошишига жавобан инсулин секрециясининг биринчи авж олишини тиклайди ва инсулин секрециясининг иккинчи (постпрандиал) фазасини оширади. Генезис-MR овқат истеъмол қилинган вақтдан инсулин секрецияси бошланишигача бўлган вақт оралиғини қисқартиради. Овқат истеъмол қилиш ёки қанд билан қўзғатилган рағбатлантиришга жавобан инсулин жавоб секрециясини сезиларли кучайиши кузатилади.

Гемоваскуляр хусусиятлари:

Генезис-MR диабет асоратлари билан боғлиқ бўлиши мумкин бўлган қуйидаги иккита механизм ёрдамида микротромбозни қисқартиради:

·      тромбоцитларни фаоллаштириш маркерлари (бета-тромбоглобулин, В₂ тромбооксан) қисқаргани ҳолда тромбоциларнинг агрегациясини ва адгезиясини қисман сусайтирилиши;

·      плазминоген тўқима активаторининг (тПА) фаоллиги ошгани ҳолда томирлар эндотелийсининг фибринолитик фаоллигига таъсир кўрсатилиши.

Антиатероген хусусиятлари:

Генезис-MR қонда умумий холестерин ва паст зичликдаги липопротеин миқдорини пасайтиради, юқори зичликдаги липопротеин миқдориниоширади, шунингдек, эркин радикаллар сонини камайтиради.

Генезис-MR микроциркуляцияни яхшилайди. Диабетик нефропатияда Генезис-MRни узоқ вақт давомида қўллаганда протеинурия сезиларли миқдорда пасайиши кузатилади.

Maxsus saqlash sharoitlari

Намликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда, ёш болалар ола олмайдиган жойда  сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил. Препарат ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин. 

Ta'rifi

Генезис-MR 30 мг: оқ ёки деярли оқ, думалоқ шаклли, бир томонида «N» ҳарфи, бошқа томонида «12» гравировка қилинган таблеткалар.;

Генезис-MR 60 мг: оқ ёки деярли оқ, овал шаклидаги, икки томонида рискаси бўлган, бир томонида «N11» ва бошқа томонида ёзувсиз таблеткалар.

Dozani oshirib yuborilishi

Агар Сиз ҳаддан ташқари кўп таблеткаларни қабул қилган бўлсангиз, дарҳол бу ҳақда ўз шифокорингизни хабардор қилинг ёки яқин орадаги тез ёрдам пункти билан боғланинг. 13-бўлимда таърифланган қонда қанд миқдорининг пасайиб кетиши (гипогликемия) дозани ошириб юборилишининг белгиларидир. Симптомларни зудлик билан қанд (4-6 бўлак) қабул қилган ёки ширин ичимлик ичган ҳолда ва кейинги сезиларли миқдорда таом қабул қилиб енгиллаштириш мумкин. Агар пациент ҳушсиз ҳолда бўлса, бу ҳақида дарҳол шифокорга хабар қилинг ва шошилинч ёрдамни чақиринг. Препаратни билмаган ҳолда, (масалан, бола томонидан) қабул қилинганида ҳам худди шундай чораларни кўриш керак. Ҳушсиз ҳолда бўлган пациентларга таом ёки ичимликлар бериш мумкин эмас.

Пациент ёнида ҳамиша фавқулодда вазият юзага келганида шифокорни чақира олишга қодир бўлган, бундай ҳолатлар хусусида хабардор қилинган инсон бўлиши керак.