ГЕПА-СТИН

- гиперчувствительность;
- тяжелая почечная недостаточность (уровень креатинина в сыворотке крови в избытке можно рассматривать как направляющее значение).

Период полувыведения орнитина и аспартата короткий, 0,3-0,4 часа. Малая часть аспартата выводится с мочой в неизмененном виде. Распределение и биотрансформация. После внутривенного введения в организм компонент L-аспартат преобразуется тремя основными метаболическими путями:
- Включение в тканевые белки через синтез белка;
- Энергообразование, промежуточный метаболизм гликогена и триглицеридов;
- Преобразование в заменимые аминокислоты и другие соединения водорода. Со своей стороны, L-орнитин тоже преобразуется тремя путями:
- В качестве промежуточного продукта в цикле образования мочевины;
- Для образования декарбоксилирующего фермента в синтезе полиамидов (небольших азотных соединений, участвующих в регуляции синтеза белков)
- Для образования О-глютаматполуальдегида и глютаминовой кислоты.

Выведение из организма. Во время катаболизма аминокислот, аминогруппы используются в цикле образования мочевины, формируя его и выводясь из организма через почки. Аминокислоты, переносимые в кровотоке, фильтруются через нефроны и резорбируются в систему активного переноса через проксимальные канальцы.

В естественных условиях действие L-орнитин-L-аспартата обеспечивается аминокислотами, т.е. орнитином и аспартатом, с помощью двух основных способов детоксификации аммиака, а именно: синтезом мочевины и синтезом глютамина. Синтез мочевины проходит в перипортальных гепатоцитах, где орнитин действует как активатор двух ферментов, а именно: орнитин-карбамил-трансферазы и карбамил-фосфат-синтетазы, в качестве субстрата для синтеза мочевины. Синтез глютамина происходит в перивенозных гепатоцитах. При патологических состояниях аспартат и дикарбоксилат, включая метаболиты орнитина, поглощаются клетками и используются ими для связывания аммиака в форме глютамина. Глютамат – аминокислота, которая связывает аммиак как в физиологических, так и в патологических условиях. Полученная глютаминовая аминокислота используется не только для нетоксичного удаления аммиака, но и активизирует важный цикл образования мочевины (т.е. внутриклеточного метаболизма глютамина). В естественных условиях действие орнитина и аспартата не ограничивается синтезом мочевины. Экспериментальные исследования на животных показали, что L-орнитин-L-аспартат обладает способностью снижать содержание аммиака, вызванное быстрым синтезом глютамина. То же воздействие наблюдалось при индивидуальных клинических испытаниях в отношении разветвленной цепи аминокислот / ароматических аминокислот.

Данные о применении препарата во время беременности отсутствуют. Также не были проведены какие-либо исследования токсического действия L-орнитина-L-аспартата на репродуктивную функцию животных. Поэтому рекомендуется избегать прием препарата во время беременности. Неизвестно, выводится ли данный препарат в материнское молоко. В связи с этим рекомендуется избегать прием препарата в период грудного вскармливания.

Если функция печени существенно нарушена, скорость инфузии должна быть приспособлена к конкретному пациенту для предотвращения тошноты и рвоты.

Пока не наблюдалось никаких признаков интоксикации, вызванной передозировкой L-орнитином-L-аспартатом. В случае, если произошла передозировка, рекомендуется симптоматическое лечение.

При введении высоких доз необходим контроль уровней мочевины в сыворотке и крови.
Заболевание само по себе влияет на способность управлять транспортными средствами и любыми сложными механизмами, поэтому, следовательно, эта способность может быть нарушена у пациентов, получающих препарат и, таким образом, рекомендуется избегать подобной деятельности во время лечения.

Не рекомендуется применять концентрированный инфузионный раствор одновременно с пенициллином, витамином К, рифампицинум, мепробаматом, диазепамом, клометиазолумом, тиопенталом натрия и винкаминумом.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС. Беречь от детей.

В основном, препарат вводят путем внутривенной капельной инфузии.
Обычно до 4-х ампул ежедневно путем растворения содержимого ампул в 500 мл инфузионного раствора.
При предварительном коматозном состоянии и коме до 8 ампул в течение 24 часов в качестве начальной терапии в зависимости от тяжести состояния.
Препарат может быть смешан с обычными инфузионными растворами (5% раствором глюкозы, раствором Рингера).
Рекомендуется растворять не более 6 ампул на 500 мл инфузионного раствора. Максимальная скорость введения лекарственного средства: 5 г/ч Продолжительность инфузии, частота и ход лечения определяется индивидуально, в зависимости от клинического состояния пациента.