QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA
GEPA-STIN
GEPA–STIN
Preparatning savdo nomi: Gepa-stin
Ta‘sir etuvchi modda (XPN): L-ornitin-L-aspartat
Dori shakli: in‘eksiya uchun eritma
Tarkibi:
1 ampula quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: L-ornitin-L-aspartat – 5 g;
yordamchi modda: in‘eksiya uchun suv 10 ml gacha.
Ta‘rifi: tiniq va rangsiz yoki och-sariq rangli eritma saqlovchi, jigarrang shisha ampula.
Farmakoterapevtik guruhi: Gepatoprotektorlar.
ATX kodi: A05VA
Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamikasi
Tabiiy sharoitda L-ornitin-L-aspartatning ta‘siri aminokislotalar, ya‘ni ornitin va aspartat bilan, ammiakni detoksikasiya qilinishining ikkita asosiy usuli yordamida, xususan: mochevina va glyutaminni sintezi orqali amalga oshiriladi.
Mochevinani sintezi periportal gepatositlarda yuz beradi, u yerda ornitin mochevinani sintezi uchun substrat sifatida ikkita, xususan: ornitin-karbamil-transferaza va karbamil-fosfat sinteteza fermentlarining aktivatori kabi ta‘sir qiladi. Glyutaminni sintezi perivenoz gepatositlarda yuz beradi. Patologik holatlarda aspartat va dikarboksilat, jumladan ornitinning metabolitlari hujayralarda yutiladi va ammiakni glyutamin shaklida bog‘lanishi uchun ishlatiladi.
Glyutamat – ammiakni fiziologik sharoitda ham, patologik sharoitda ham bog‘lovchi aminokislotadir. Hosil bo‘lgan glyutamin aminokislotasi nafaqat zaharli bo‘lmagan ammiakni chiqarib tashlash uchun ishlatiladi, balki mochevinaning hosil bo‘lishidagi muhim siklini (ya‘ni glyutaminni hujayra ichidagi metabolizmini ) faollashtiradi.
Tabiiy sharoitlarda ornitin va aspartatning ta‘siri mochevinani sintez qilinishi bilan cheklanmaydi.
Hayvonlardagi eksperimental tadqiqotlar L-ornitin-L-aspartatni glyutaminning tez sintez qilinishi bilan chaqirilgan ammiak miqdorini kamaytirish xususiyatiga ega ekanligini ko‘rsatdi. Xuddi shunday ta‘sir aminokislotalarni/aromatik aminokislotalarni tarqalgan zanjiriga nisbatan bo‘lgan individual klinik sinovlarda kuzatilgan.
Farmakokinetikasi
Ornitin va aspartatni yarim chiqarilish davri qisqa, 0,3-0,4 soat. Aspartatning oz qismi siydik bilan o‘zgarmagan ko‘rinishda chiqariladi.
Taqsimlanishi va biotransformasiyasi. Organizmga vena ichiga yuborilgandan keyin L-aspartat komponenti uchta asosiy metabolik yo‘llar orqali o‘zgaradi:
- To‘qimaning oqsillariga oqsil sintezi orqali kiritilishi;
- Energiyani hosil bo‘lishi, glikogen va trigliseridlar oraliq metabolizmi;
- Almashtirib bo‘ladigan aminokislotalarga va vodorodning boshqa birikmalariga aylanishi.
O‘z o‘rnida, L-ornitin ham uchta yo‘l bilan hosil bo‘ladi:
- Mochevina hosil bo‘lish siklida oraliq mahsulot sifatida;
- Poliamidlarning sintezida dekarboksilizasiyalovchi fermentning hosil bo‘lishi uchun (oqsil sintezini boshqarishda ishtirok etadigan katta bo‘lmagan azot birikmalari)
- O-glyutamatpolualdegid va glyutamin kislotasini hosil bo‘lishi uchun.
Organizmdan chiqarilishi. Aminokislotalarning katabolizmi vaqtida aminoguruhlar mochevinani hosil bo‘lish siklida ishlatiladi, uni shakllantiradi va organizmdan buyrak orqali chiqaradi. Qon oqimi bilan tashiladigan aminokislotalar nefronlar orqali filtrlanadi va proksimal naychalar orqali faol o‘tkazish tizimida qayta so‘riladi.
Qo‘llanilishi
Jigar sirrozi, jigarni yog‘li distrofiyasi, gepatit kabi jigarning o‘tkir va surunkali kasalliklari natijasidagi giperammoniemiyani davolash uchun; ayniqsa rivojlanayotgan ong buzilishi (koma oldi) yoki nevrologik asoratlarni (jigar ensefalopatiyasi) davolash uchun qo‘llanadi.
Qo‘llash usuli va dozalari
Preparat asosan vena ichiga tomchilab infuziya yo‘li bilan yuboriladi.
Ampula ichidagini 500 ml infuzion eritmada eritish yo‘li bilan odatda har kuni 4 ampulagacha qo‘llanadi .
Oldindan komatoz holatda va koma holatini og‘irligiga ko‘ra boshlang‘ich davo sifatida 24 soat davomida 8 ampulagacha qo‘llanadi.
Preparatni odatdagi infuzion eritmalar (5% li glyukoza eritmasi, Ringer eritmasi bilan) bilan aralashtirish mumkin. Ko‘pi bilan 6 ampulani 500 ml infuzion eritmada eritish tavsiya qilinadi.
Dori vositasini maksimal yuborish tezligi: soatiga 5 g.
Infuziya davomiyligi, tez-tezligi va davolashni olib borilishi pasientning klinik holatiga qarab shaxsiy ravishda aniqlanadi.
Nojo‘ya ta‘sirlari
Nerv tizimi tomonidan: ba‘zi hollarda qizib ketish hissi.
Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan: ba‘zi hollarda me‘da-ichak yo‘llarida diskomfort, ko‘ngil aynishi va qusish paydo bo‘lishi mumkin.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
O‘ta yuqori sezuvchanlik, og‘ir buyrak yetishmovchiligi (qon zardobida kreatinin darajasini haddan ziyod oshishida yo‘naltiruvchi ahamiyatga ega deb qarash mumkin).
Dorilarning o‘zaro ta‘siri
Konsentrasiyasi yuqori bo‘lgan infuzion eritmani penisillin, K vitamini, rifampisin, meprobamat, diazepam, klometiazol, tiopental natriy va vinkamin bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya qilinmaydi.
Maxsus ko‘rsatmalar
Yuqori dozalarda yuborilganda qon zardobida mochevina darajasini nazorat qilish kerak.
Agar jigar faoliyati sezilarli darajada buzilgan bo‘lsa, ko‘ngil aynishini va qusishni bartaraf qilish uchun infuziya tezligi alohida pasientga moslashtirilishi kerak.
Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanilishi
Preparatni homiladorlik vaqtida qo‘llash bo‘yicha ma‘lumotlar yo‘q. Shuningdek, L-ornitinni- L-aspartatni hayvonlarning reproduktiv faoliyatiga toksik ta‘siri bo‘yicha biron-bir tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Shuning uchun preparatni homiladorlik vaqtida qabul qilishdan saqlanish tavsiya qilinadi.
Ushbu preparat ona sutiga chiqariladimi, noma‘lum. Shu sababli preparatni emizish davrida qo‘llashdan saqlanish tavsiya qilinadi.
Transport vositalarini (murakkab mexanizmlarni) boshqarish qobiliyatiga ta‘siri
Kasallikning o‘zi transport vositalarini va har qanday murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘sir qiladi, shuning uchun bu preparatni qabul qilayotgan pasientlarda bu qobiliyatning buzilishi mumkin va shunday qilib, davolanish vaqtida bunday faoliyatdan saqlanish tavsiya qilinadi.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.
Dozani oshirib yuborilishi
Hozirga qadar L-ornitin-L-aspartatni dozasini oshirib yuborilishi bilan chaqirilgan intoksikasiyaning hech qanday belgilari kuzatilmagan. Dozani oshirib yuborilishi yuz bergan hollarda simptomatik davolash tavsiya qilinadi.
Chiqarilish shakli
Birlamchi o‘ram: 10 ml dan preparat jigarrang rangli shisha ampulada.
Ikkilamchi o‘ram: 10 ampuladan kontur uyali o‘ramda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan kartonli qutida.
Saqlash sharoiti
Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Yaroqlilik muddati
3 yil.
Dorixonalardan berish tartibi
Resept bo‘yicha.
