Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
— сахарный диабет 2 типа у взрослых; — в комбинации с инсулином при сахарном диабете 2 типа, особенно при выраженном ожирении со вторичной инсулинорезистентностью; — сахарный диабет 2 типа у детей старше 10 лет (монотерапия, в комбинации с инсулином).
Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Клинические исследования показали также эффективность препарата Глюкофаж® для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.
Всасывание После перорального приема дозы в форме таблетки пролонгированного действия, всасывание метформина замедленно по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения Cmax составляет 7 ч. В то же время TCmax для таблетки с обычным высвобождением составляет 2.5 часа. После однократного приема внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия AUC аналогична наблюдаемой после приема 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением 2 Колебания Cmax и AUC у отдельных пациентов в случае приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия сравнимы с теми же показателями, как и в случае приема таблеток с обычным профилем высвобождения. Всасывание метформина из таблеток пролонгированного высвобождения не изменяется в зависимости от приема пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приеме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия. Распределение Связь с белками плазмы незначительна. Метформин частично связывается с эритроцитами. Сmax в крови ниже Сmax в плазме и достигается примерно через такое же время. При обычных терапевтических дозах кумуляции метформина в плазме не наблюдается, за исключением случаев нарушения функции почек. Средний Vd колеблется в диапазоне 63-276 л. Метаболизм Метформин не участвует в обмене веществ, и, поскольку связь с белками плазмы незначительна, метаболизируетcя в несвязанной форме. Метаболитов у человека не обнаружено. Метформин выводится в неизмененном виде почками. Выведение Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема T1/2 составляет около 6.5 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается T1/2, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.
Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. На фоне применения метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов.
Побочное действие представлено в порядке снижения значимости: Со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса (металлический привкус во рту - 3%). Со стороны пищеварительнойй системы: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи, разделив суточную дозу на 2 приема/ Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость. При длительном сохранении симптомов следует прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу. Дерматологические реакции: очень редко - эритема, зуд, крапивница. Со стороны обмена веществ: очень редко - лактоацидоз. У пациентов, получавших лечение метформином длительное время, может наблюдаться снижение всасывания витамина В12, сопровождающееся снижением его концентрации в сыворотке крови. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии. Ранними симптомами лактоацидоза являются тошнота, рвота, диарея, снижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы. Со стороны гепато-билиарной системы: имеются единичные сообщения о нарушении показателей функции печени или гепатитах; после отмены метформина нежелательные явления полностью исчезают.
Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г (в 42.5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось, однако в этом случае наблюдалось развитие лактацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактацидоза. Лечение: в случае появления признаков лактацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.
Таблетки пролонгированного действия Таблетки пролонгированного действия белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с гравировкой "500" на одной стороне. Таблетки пролонгированного действия белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с гравировкой "500" на одной стороне. Таблетки пролонгированного действия белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с гравировкой "750" на одной стороне и "Merck" - на другой. Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - однородная белая масса. двояковыпуклые. Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - однородная белая масса. Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, пленочной; овальные, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон и гравировкой "1000" на одной стороне; на поперечном разрезе - однородная белая масса.
Лактацидоз Лактацидоз является крайне редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактацидоза у пациентов, получавших метформин, возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как плохо контролируемый диабет, кетоз, продолжительное голодание, чрезмерное потребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактацидоза. Следует учитывать риск развития лактацидоза при появлении неспецифических признаков таких, как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсией, болью в животе, общей слабостью и сильным недомоганием. Лактацидоз характеризуется ацидотической одышкой, рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу. Хирургические операции Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной. Функция почек Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения, и регулярно в последующем, необходимо определять КК: не реже 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы. В случае КК менее 45 мл/мин применение препарата противопоказано. Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пациентов пожилого возраста, при одновременном применении гипотензивных препаратов, диуретиков или НПВС. Сердечная недостаточность Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина. Прием метформина при острой сердечной недостаточности и хронической сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан. Другие меры предосторожности Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Также пациентам следует регулярно выполнять физические упражнения. Пациентам следует сообщать врачу о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как инфекции дыхательных и мочевыводящих путей. Следует регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета. Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или репаглинидом). Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания. Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Глюкофаж® Лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Монотерапия препаратом Глюкофаж® Лонг не вызывает гипогликемии, и поэтому не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид).
Противопоказанные комбинации На фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактацидоза. Глюкофаж® Лонг следует отменить за 48 ч до и не возобновлять ранее 48 ч после рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной. Нерекомендуемые комбинации Прием этанола повышает риск развития лактацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в случае недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты, а также печеночной недостаточности. Во время лечения не следует применять лекарственные средства, содержащие этанол. Комбинации, требующие осторожности Лекарственные средства с непрямым гипергликемическим действием (например, ГКС и тетракозактид для системного и местного применения), бета2-адреномиметики, даназол, хлорпромазин при приеме в высоких дозах (100 мг/сут) и диуретики: может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза препарата Глюкофаж® Лонг может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии. Одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. При одновременном применении препарата Глюкофаж® Лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии. Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax метформина. Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Cmax. Колесевелам при одновременном применении с метформином в форме таблеток пролонгированного действия увеличивает концентрацию метформина в плазме крови (увеличение AUC без значительного увеличения Сmax).
Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:
Очень частые: ? 1/10
Частые: ? 1/100,
Нечастые: ? 1/1000,
Редкие: ? 1/10 000,
Очень редкие:
Побочное действие представлено в порядке снижения значимости.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Очень редко: лактоацидоз (см. "Особые указания").
При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В12. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: нарушение вкуса.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита.
Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза в день во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Очень редко: кожные реакции, такие как эритема, зуд, сыпь.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень редко: нарушение показателей функции печени и гепатит; после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают.
Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а также контролируемые клинические исследования в ограниченной детской популяции в возрастной группе 10-16 лет показывают, что побочные эффекты у детей по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.
Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:
- у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или с инсулином;
- у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.
Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.
Да, препарат зарегистирован в реестре препаратов Узбекистана.
Препарат Глюкофаж производится в стране Российская Федерация производителем Нанолек ООО.
Отзывы Глюкофаж
Рейтинг 4.3 на основе 7 отзывов
Муйсин
06.03.2020 00:43
4
Глюконаж Лонг просто помогает снизить вес инсулинозависимым и людям, которые ведут малоподвижный образ жизни, но является как дополнение к диете, а не заменяет ее. Знаю об этом не понаслышке. У отца инсулин второго типа и когда ему надо в больницу, я по мере своих временных возможностей стараюсь быть всегда с ним. Вес у отца действительно, немного скорректировался с помощью "Глюкофаж лонг". Но, это не значит что препарат волшебный, вы выпьете таблетку и окажитесь в своем желаемом весе. Такого не будет. Радует что цена не зашкаливает и купить его легко. Не приходиться мотаться по городу по аптекам в поисках препарата (уже у нас были такие, знаю о чем говорю).
Эльнара
29.08.2020 06:40
4
Мне поставили диагноз «диабет второго типа». У меня в обязательном порядке: строгая диета, физическая нагрузка и прием препарата «Глюконаж Лонг». Принимаю его около года. За этот период цена выросла незначительно, да и если бы увеличилась вариантов у меня нет. Врач сказал купить именно этот препарат. По анализам сейчас все хорошо, строго следую всем рекомендациям своего врача. Будьте здоровы.
Суз
28.08.2020 19:39
4
Сами таблетки Глюконаж Лонг крупные и неудобной формы, стоило с первого раза не проглотнуть горькость во рту и прям до тошноты. Зато справляются со своей прямой задачей. Цена приемлемая, купить не сложно.
Робияхон
14.08.2019 22:47
5
Глюконаж Лонг я принимаю не один месяц и могу с уверенностью сказать, что он работает. Даже не смотря на его не бюджетную цену, мне не жалко денег. Положительные изменения начала замечать уже после первой недели приёма препарата: уменьшился аппетит, исчезла тяга к сладкому. За 3 месяц похудела на 7 кг. Не обошлось без изменения рациона и увеличение физнагрузки. Если вам врач назначил данный препарат, значит однозначно стоит купить, вы не пожалеете. Я тоже прежде чем первый раз на него потратиться, почитала отзывы в интернете и поняла, что надо рисковать.
Нухат
05.10.2019 03:06
4
Плюсами считаю удобство приёма Глюконаж Лонг – 1 раз в день вечером во время ужина и адекватная цена, минусом - всё-таки наличие большого списка побочных эффектов. Прежде чем купить препарат проконсультируйтесь обязательно с врачом, может вам он и не подойдет. Не рискуйте своим здоровьем.
Белла
24.05.2020 11:58
4
После грудного вскармливания мой вес стал расти. Обычно слышала у девчонок во время растет, а я видимо такая уникальная. Оставить ребенка мне было не на кого, чтоб заняться собой. Я очень переживала, т.к. есть наследственная предрасположенность к сахарному диабету. Пошла на прием к гинекологу-эндокринологу. Он сказал купить Глюконаж лонг. Меня очень насторожили побочные действия и противопоказания. Но выбирать не пришлось. Тем более цена оказалась лояльной. Первую неделю была тошнота по утрам и нарушение стула, однако вскоре всё пришло в норму. Помимо приема препарата, в вечернее время стала ограничивать себя во вредных продуктах. Такой образ жизни и прием препарата положительно сказались на потере веса.
Мохлар
07.03.2021 17:54
5
Не могла поверить, что при своем поликистозе я могу похудеть. С препаратом Глюконаж лонг удалось скинуть 5 кг. На весы я встала после курса, но я уже и по вещам ощущала, что в объемах уменьшаюсь. Не пожалела что решила купить, да и цена не сильно кусается.
