Никотиновая

Повышенная чувствительность к никотиновой кислоте.

Для приема внутрь: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, детский возраст до 2 лет (в качестве гиполипидемического средства).

Для парентерального применения: тяжелая артериальная гипертензия, атеросклероз, подагра, гиперурикемия, детский возраст.

По строению никотиновая кислота близка к никотинамиду.

Никотиновая кислота и ее амид играют существенную роль в жизнедеятельности организма: они являются простетическими группами ферментов - кодегидразы I (дифосфопиридиннуклеотида - НАД) и кодегидразы II (трифосфопиридиннуклеотида - НАДФ), являющихся переносчиками водорода и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы. Кодегидраза II участвует также в переносе фосфата.

Никотиновая кислота восполняет дефицит витамина PP, оказывает сосудорасширяющее действие. Участвует в регуляции тканевого дыхания, углеводного и жирового обмена, обладает детоксицирующей и гипогликемической активностью, снижает общий уровень холестерина, липопротеидов низкой плотности (особенно триглицеридов), расширяет сосуды.

Никотиновая кислота быстро всасывается при парентеральном введении. Равномерно распределяется по органам и тканям. Инактивируется, главным образом, путем метилирования и меньше путем конъюгирования. Частично биотрансформируется в печени с образованием N-метилникотинамида, метилпиридон карбоксамидов, глюкуронида и комплекса с глицином. Период полувыведения (Т1/2) - 45 минут. Выводится из организма почками в неизмененной форме и в виде метаболитов. Почечный клиренс зависит от концентрации никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации ее в плазме.

Никотиновая кислота (витамин РР) – специфическое противопеллагрическое средство, играет существенную роль в жизнедеятельности организма, является простатической группой ферментов, осуществляющих окислительно-восстановительные процессы. Улучшает углеводный, азотистый обмен, в высоких дозах вызывает снижение уровня липидов и атерогенных фракций липопротеинов в крови. Оказывает также выраженное кратковременное сосудорасширяющее действие.

Противопоказания:

— для приема внутрь: детский возраст до 2 лет (в качестве гиполипидемического средства).

— для парентерального применения: детский возраст.

C осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью.

При длительном применении никотиновой кислоты в высоких дозах возможно развитие жировой инфильтрации печени.

В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени. Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог) или применять метионин, липоевую кислоту и другие липотропные средства.

Парентерально, внутривенно, внутримышечно и подкожно. При пеллагре или внутримышечно вводят 1мл 1% раствора (10 мг)1-2 раза в день в течение 10-15 дней. При ишемическом инсульте внутривенно медленно вводят 1мл 1% (10 мг) раствора, в/в разовая доза до 0,1 г суточная до 0,3 г.

Симптомы: усиление побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы – артериальная гипотензия, головная боль, возможна потеря сознания, головокружение, ощущение прилива крови к голове.
Лечение: отмена препарата, дезинтоксикационная терапия, симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует.

C осторожностью применять перорально у пациентов с геморрагиями, при глаукоме, подагре, гиперурикемии, печеночной недостаточности, артериальной гипотензии, гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе ремиссии).

C осторожностью применять парентерально у пациентов с геморрагиями, при глаукоме, печеночной недостаточности, артериальной гипотензии, гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения).

При длительном применении никотиновой кислоты в высоких дозах возможно развитие жировой инфильтрации печени.

В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени.

Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемий у больных сахарным диабетом.

Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог) или применять метионин, липоевую кислоту и другие липотропные средства.

Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с гипотензивными средствами, антикоагулянтами и ацетилсалициловой кислотой.

Никотиновая кислота снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и ЛПВП.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Беречь от детей.

По рецепту.

Действующее вещество (МНН): никотиновая кислота Форма выпуска 1% раствор для инъекций в ампулах. 10 ампул по 1 мл в упаковке

Витамин

Раствор для инъекций 1% 1 мл N10 (амп.стекл.), 1мл N5, N10, N20, N30, N40, N50 (амп.полипропиленовые или полиэтиленовые в виде цельных блоков)

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожи лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, при быстром введении - снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезии, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: при длительном применении - жировая дистрофия печени.

Со стороны обмена веществ: при длительном применении - гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение содержания в крови АСТ, ЛДГ, ЩФ.

Местные реакции: болезненность в месте п/к и в/м инъекций.

Прочие: аллергические реакции.

Профилактика и лечение пеллагры (авитаминоза РР), желудочно-кишечных заболеваний (гастриты, энтериты, колиты), заболеваний печени, атеросклероза, спазмов сосудов конечностей, почек, головного мозга, ишемического инсульта (в составе комбинированной терапии), длительно незаживающих язв, ран.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении никотиновой кислоты с гипотензивными средствами, ацетилсалициловой кислотой, антикоагулянтами из-за потенциальной возможности взаимодействия с этими препаратами. Потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсическое действие алкоголя на печень. При одновременном применении с гиполипидемическими средствами других групп возможно повышение риска развития токсических эффектов. Уменьшает всасывание секвестрантов желчных кислот (необходим интервал в 1,5-2 ч между приемами) и гипогликемический эффект противодиабетических препаратов. Никотиновая кислота снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и ЛПВП.

Прозрачная, бесцветная жидкость.