Онцет

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 1 года.С осторожностью: хроническая почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует H₁-гистаминовые рецепторы, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. На фоне курсового приема толерантность не развивается.

Действие препарата начинается через 20 мин (у 50% больных), через 1 ч (у 95% больных) и сохраняется в течение 24 ч.

Всасывание

После приема внутрь цетиризин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. T_max – примерно 30-60 мин. Прием пищи не оказывает существенное влияние на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.

Распределение

Цетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93%. Величина Vd низкая (0,5 л/кг), препарат внутрь клетки не проникает. Препарат не проникает через ГЭБ. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Цетиризин слабо метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита. При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопление препарата не наблюдается.

Выведение

Примерно на 70% - через почки, в основном в неизмененном виде. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин. После однократного приема разовой дозы величина T_1/2 составляет около 10 ч. У детей в возрасте от 2 до 12 лет величина T_1/2 снижается до 5–6 ч. Гемодиализ неэффективен.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин), величина T_1/2 увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70%.

Больные с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью: дозировка должна быть скорректирована с учетом почечного клиренса, при клиренсе 30-49 мл/мин назначается половина суточной дозы один раз в день (для взрослых доза 5 мг, один раз в день), 30 мл/мин – половина суточной дозы через день (для взрослых 5 мг, один раз в два дня), менее 10 мл/мин – противопоказано.

Детям с почечной недостаточностью, доза должна быть скорректирована на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса, возраста и массы тела.

Больные с умеренно выраженными или тяжелыми нарушением функции печени: требуется корректировка дозы (половина от рекомендуемой дозы).

Пациенты пожилого возраста и пациенты с хроническими заболеваниями.

На фоне хронических заболеваний и у пожилых пациентов отмечается увеличение T_1/2 на 50% и снижение клиренса на 40%.

Безопасность использования цетиризина во время беременности и в период лактации не установлена, поэтому не рекомендуется его принимать.

Для перорального приема.

Взрослые: 10 мл (10 мг) один раз в день.

Дети старше 6 лет: 5 мл (5 мг) два раза в день или 10 мл (10 мг) один раз в день.

Дети от 2 до 6 лет: 2,5 мл (2,5 мг) два раза в день или 5 мл (5 мг) один раз в день.

Дети от 1 до 2 лет: 2,5 мл (2,5 мг) два раза в день.

У пациентов с почечной недостаточностью, дозировка должна быть уменьшена до половины суточной дозы.

Симптомы: возможны сонливость, заторможенность, слабость, утомляемость, головная боль, тахикардия, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, сухость во рту, запор (чаще всего при приеме в день 50 мг цетиризина).

Лечение: симптоматическая терапия, промывание желудка, назначение активированного угля. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен.

Пациентам с нарушением функции печени и/или почек и лицам пожилого возраста необходимо перед приемом препарата проконсультироваться с врачом (см. «Фармакокинетика», «Способ применения и дозы»).

Не рекомендуется одновременное употребление ЛС, угнетающих ЦНС.

При развитии реакции гиперчувствительности лечение препаратом следует прекратить. У пациентов с почечной недостаточностью, в связи с замедленным выведением препарата возможна его кумуляция. При назначении таким пациентам препарата в обычных рекомендуемых для взрослых дозах, могут отмечаться побочные эффекты, связанные с холиноблокирующим действием и влиянием на центральную нервную систему, в этих случаях рекомендуется снижение дозы.

У пациентов пожилого возраста также повышается риск развития холиноблокирующих эффектов препарата (сухость во рту, задержка мочи). При появлении этих симптомов лечение препаратом следует прекратить. Лечение препаратом следует прекратить за 3 дня до проведения кожных проб с аллергенами для предупреждения искажения результатов проб.

При использовании препарата в терапевтических дозах не получено данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л), однако одновременный прием с алкоголем может вызывать появление чувства тревоги или заторможенности. Необходимо с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией и риском развития судорог.

Препарат не содержат сахара (в качестве подсластителя используется сахарин), поэтому могут назначаться и лицам страдающим сахарным диабетом.

Применение при беременности и в период лактации

Безопасность использования цетиризина во время беременности и в период лактации не установлена, поэтому не рекомендуется его принимать.

Применение в педиатрии

Препарат применяется у детей старше 1 года.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не установлено клинически значимых взаимодействий цетиризина с другими ЛС.

Совместный прием с теофиллином в дозе 400 мг/сут приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Фармакологические исследования взаимодействия цетиризина и псевдоэфедрина, антипирина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина глипизида, диазепама не выявили никаких доказательств неблагоприятных взаимодействий.

При одновременном назначении цетиризина с макролидами (например, азитромицином, эритромицином) или кетоконазолом не привело к клинически значимым изменениям ЭКГ.

При исследовании нескольких доз ритонавира (600 мг дважды в сутки) и цетиризина (10 мг в день) было выявлено, что степень воздействия цетиризина была увеличена примерно на 40%, а расположение ритонавира было слегка изменено (-11%) в дополнение к сопутствующему приёму цетиризина. Цетиризин ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина натрия. Азеластин, алпразолам, бупренорфин, галоперидол, гидроксизин, диазепам, дроперидол, золпидем, флуразепам, кветиапин, флуфеназин, клозапин, трифлуоперазин, тиоридазин, фенобарбитал, фентанил, темазепам, рисперидон, пропофол, ремифентанил, прометазин, перфеназин, кодеин, лоразепам, оланзапин, оксазепам, мидазолам, хлорпромазин, хлордиазепоксид, эстазолам – усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций.

Метогекситал, кетамин, изофлуран, энфлуран в постнаркозном периоде - усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций. Этанол -  усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций; на время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков.

Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается на 1 час.

Тесты на кожную аллергию подавляются антигистаминами, вымывание их происходит в течение 3 дней, рекомендуется обратить на это внимание, прежде чем выполнять их.

По рецепту.

Каждые 5 мл раствора содержат:

активное вещество: цетиризина гидрохлорид – 5 мг;

вспомогательные вещества: метилпарабен, пропилпарабен, раствор сорбитола 70%, глицерин, ледяная уксусная кислота, тригидрат ацетата натрия, ароматизатор с виноградным вкусом 140505, карамель (Tип - IV, S-14), очищенная вода.

Антиаллергическое средство

По 60 мл раствор для приема внутрь в ПЭТ-флаконе янтарного цвета.

Каждый флакон вместе с мерным стаканчиком и с инструкцией по медицинскому применению вложенный в картонную упаковку.

Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, утомляемость, головокружение, возбуждение, мигрень.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд.

-      сезонный и круглогодичный аллергический ринит, и конъюнктивит;

-      зудящие аллергические дерматозы;

-      поллиноз (сенная лихорадка);

-      крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);

-      отек Квинке.

От светло-желтого до желтого цвета, прозрачный раствор с характерным запахом.