Onset

Препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик, ҳомиладорлик, лактация даври,

1 ёшгача бўлган болаларга препаратни қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан: ўртача ва оғир даражадаги сурункали буйрак етишмовчилиги (дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб этилади), кексалик ёши (калавалар фильтрацияси пасайиши мумкин) да эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Цетиризин гистаминнинг рақобатли антагонистлари гуруҳига киради, H₁-гистамин рецепторларини блоклайди, антихолинергик ва антисеротонин таъсир деярли кўрсатмайди. Аллергияга қарши яққол ифодаланган таъсирга эга, аллергик реакцияларни ривожланишини олдини олади ва кечишини енгиллаштиради. Қичишишга қарши ва экссудацияга қарши самараларга эга. Аллергик реакцияларнинг эрта босқичига таъсир қилади, шунингдек яллиғланиш ҳужайраларини миграциясини камайтиради; кечки аллергик реакцияда иштирок этадиган медиаторларни ажралиб чиқишини сусайтиради. Капиллярларнинг ўтказувчанлигини камайтиради, тўқималар шишини олдини олади, силлиқ мушаклар спазмини бартараф қилади. Гистаминга хос аллергенларни юборишга, совуқ қотишга (совуқ қотиш оқибатидаги эшакеми) нисбатан тери реакциясини бартараф қилади. Терапевтик дозаларда седатив таъсир деярли кўрсатмайди. Бир курс қабул қилиш фонида толерантлик ривожланмайди.

Препаратнинг таъсири 20 минутдан кейин (50% беморларда), 1 соатдан кейин (95% беморларда) бошланади ва 24 соат давомида сақланиб туради.

Сўрилиши

Цетиризин ичга қабул қилинганидан сўнг меъда-ичак йўллари (МИЙ) дан тез ва яхши сўрилади. T_max – тахминан 30-60 минутни ташкил этади. Овқатланиш сўрилиш даражасига аҳамиятли таъсир кўрсатмайди, бироқ бунда сўрилиш тезлиги аҳамиятсиз даражада пасаяди.

Тақсимланиши

Цетиризин плазма оқсиллари билан тахминан 93% боғланади. V_d катталик паст (0,5 л/кг), препарат ҳужайра ичига кирмайди. Препарат гематоэнцефалик тўсиқ (ГЭТ) орқали ўтмайди. Кўкрак сутига ўтади.

Метаболизми

Цетиризин жигарда бироз метаболизмга учраб, нофаол метаболитини ҳосил қилади. Препарат 10 мг дозада 10 кун давомида қўлланганида тўпланиши кузатилмайди.

Чиқарилиши

Препаратнинг тахминан 70% - буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Тизимли клиренси минутига тахминан 54 мл ни ташкил этади. Бир марталик дозаси қабул қилинганидан сўнг T_1/2 тахминан 10 соатни ташкил этади. 2 ёшдан 12 ёшгача бўлган болаларда T_1/2 5-6 соатгача камаяди. Гемодиализ самарасиз.

Айрим пациентлар гуруҳида препаратнинг фармакокинетикаси

Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентлар

Буйрак функцияси бузилганида (креатинин клиренси минутига 11-31 мл дан кам) ва гемодиализдаги пациентларда (креатинин клиренси минутига 7 мг дан кам) T_1/2 катталик 3 марта узаяди, клиренс 70% га камаяди.

Ўртача ва оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги бўлган беморлар: препаратнинг дозаси буйрак клиренсига қараб коррекция қилиниши лозим: клиренс минутига 30-49 мл бўлганида суткалик дозанинг ярми кунига бир марта (катталар учун 5 мг доза, кунига бир марта), минутига 30 мл бўлганида – суткалик дозанинг ярми кунора (катталар учун 5 мг доза, икки кунда бир марта) буюрилади, минутига 10 мл дан кам бўлганида – қўллаш мумкин эмас.

Буйрак етишмовчилиги бўлган болаларга, препаратнинг дозаси буйрак клиренси, боланинг ёши ва тана вазнига қараб индивидуал равишда коррекция қилиниши керак.

Жигар функциясини яққол ифодаланган ёки оғир бузилиши бўлган беморлар: дозага тузатиш киритиш (тавсия этилган дозанинг ярми) талаб этилади.

Кекса ёшдаги пациентлар ва сурункали касалликлари бўлган пациентлар.

Сурункали касалликлари фонида ва кекса ёшдаги пациентларда T_1/2 ни 50% га узайиши ва клиренсни 40% га пасайиши кузатилади.  

Перорал қабул қилиш учун мўлжалланган.

Катталарга: 10 мл (10 мг) кунига бир марта буюрилади.

6 ёшдан ошган болаларга: 5 мл (5 мг) дан кунига икки марта ёки 10 мл (10 мг) дан кунига бир марта буюрилади.

2 ёшдан 6 ёшгача бўлган болаларга: 2,5 мл (2,5 мг) дан кунига икки марта ёки 5 мл (5 мг) дан кунига бир марта буюрилади.

1 ёшдан 2 ёшгача бўлган болаларга: 2,5 мл (2,5 мг) дан кунига икки марта буюрилади.

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга препаратнинг дозаси суткалик дозанинг ярмигача камайтирилиши керак.

Симптомлари: уйқучанлик, тормозланиш, ҳолсизлик, толиқиш, бош оғриғи, тахикардия, кучли таъсирчанлик, сийдикни ушланиши, оғизни қуриши, қабзият (айниқса кунига 50 мг цетиризин қабул қилинганида) бўлиши мумкин.

Жигар ва/ёки буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентлар ва кекса ёшдаги шахслар препаратни қабул қилишдан олдин шифокор билан маслаҳатлашишлари керак (“Фармакокинетикаси”, “Қўллаш усули ва дозалари” бўлимларига қаранг).

МНТ нинг функциясини сусайтирувчи дори воситаларини бир вақтда истеъмол қилиш тавсия этилмайди.

Ўта юқори сезувчанлик реакциялари юзага келганида препарат билан даволанишни тўхтатиш керак. Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда, препаратни чиқарилиши секинлашганлиги туфайли, у организмда тўпланиши мумкин. Препарат бундай пациентларга катталар учун тавсия этилган одатдаги дозаларда буюрилганида холиноблокатор таъсири ва марказий нерв тизимига таъсири билан боғлиқ бўлган ножўя самаралар кузатилиши мумкин, бундай ҳолатларда дозасини пасайтириш тавсия этилади.

Кекса ёшдаги пациентларда ҳам препаратнинг холиноблокатор самаралари (оғизни қуриши, сийдикни тутилиши) ни ривожланиш ҳавфи ошади. Бундай симптомлар пайдо бўлганида препарат билан даволашни тўхтатиш керак. Терида аллергенлар билан ўтказиладиган синама натижаларини ўзгаришини олдини олиш мақсадида препарат билан даволашни бундай синамаларни ўтказишдан 3 кун олдин тўхтатиш керак.

Препарат терапевтик дозаларда ишлатилганида алкоголь (қонда алкоголнинг концентрацияси 0,5 г/л бўлганида) билан ўзаро таъсирга киришиши юзасидан маълумотлар олинмаган, бироқ алкоголь билан бир вақтда қабул қилиш ҳавотирланиш ва тормозланиш ҳиссини пайдо бўлишини чақириши мумкин. Тутқаноқ билан хасталанган ва тиришишларни ривожланиш ҳавфи бўлган пациентларга препаратни эҳтиёткорлик билан буюриш керак.

Препарат таркибида қанд сақламайди (ширин таъм берувчи восита сифатида сахарин ишлатилади), шунинг учун қандли диабет билан хасталанган шахсларга ҳам буюриш мумкин.

Ҳомиладорликда ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладорлик вақтида ва лактация даврида цетиризинни қўллаш ҳавфсизлиги аниқланмаган, шунинг учун уни қабул қилиш тавсия этилмайди.

Педиатрияда қўлланиши

Препарат 1 ёшдан ошган болаларда қўлланади.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Даволаниш вақтида диққатни юқори даражада жамлаш ва психомотор реакциялар тезлигини талаб этувчи потенциал хавфли фаолият турларини бажаришдан сақланиш керак.

Цетиризинни бошқа дори воситалари билан клиник аҳамиятли ўзаро таъсири аниқланмаган.

Препаратни суткада 400 мг дозада теофиллин билан бирга қабул қилиш цетиризиннинг умумий клиренсини пасайишига олиб келади (теофиллиннинг кинетикаси ўзгармайди).

Цетиризин ва псевдоэфедрин, антипирин, циметидин, кетоконазол, эритромицин, азитромицин, глипизид, диазепамни ўзаро таъсирини ўрганиш юзасидан ўтказилган фармакологик тадқиқотларда ножўя таъсирлашуви юзасидан ҳеч қандай далиллар аниқланмаган.

Цетиризин макролидлар (масалан, азитромицин, эритромицин) ёки кетоконазол билан бир вақтда буюрилганида ЭКГ ни клиник аҳамиятли ўзгаришларига олиб келмаган.

Ритонавирнинг бир қанча дозалари (600 мг дан суткада икки марта) ва цетиризиннинг дозаси (кунига 10 мг) бирга ўтказилган тадқиқотда, цетиризиннинг таъсир даражасини тахминан 40% га ошганлиги, ритонавирни жойлашувини цетиризинни ёндош қабул қилишга қўшимча равишда бироз ўзгарганлиги аниқланган. Цетиризин натрий гепариннинг антикоагулянт самарасини сусайтиради. Азеластин, алпразолам, бупренорфин, галоперидол, гидроксизин, диазепам, дроперидол, золпидем, флуразепам, кветиапин, флуфеназин, клозапин, трифлуоперазин, тиоридазин, фенобарбитал, фентанил, темазепам, рисперидон, пропофол, ремифентанил, прометазин, перфеназин, кодеин, лоразепам, оланзапин, оксазепам, мидазолам, хлорпромазин, хлордиазепоксид, эстазолам – психомотор реакцияларнинг депримацияси ва тезлигини пасайишини (ўзаро) кучайтиради.

Метогекситал, кетамин, изофлуран, энфлуран наркоздан кейинги даврда – психомотор реакцияларнинг депримацияси ва тезлигини пасайишини (ўзаро) кучайтиради. Этанол – психомотор реакцияларнинг депримацияси ва тезлигини пасайишини (ўзаро) кучайтиради; даволаниш вақтида спиртли ичимликларни истеъмол қилишдан сақланиш керак.

Цетиризиннинг сўрилиш тезлиги овқат билан қабул қилганда камаймайди, аммо сўрилиш тезлиги 1 соатга секинлашади.

Терини аллергик синамалари антигистаминлар таъсирида сусаяди, уларни организмдан чиқарилиши 3 кун давомида амалга ошади, уларни бажаришдан аввал буни эътиборга олиш тавсия этилади.

Рецепт бўйича.

Ҳар 5 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: цетиризин гидрохлориди – 5 мг;

ёрдамчи моддалар: метилпарабен, пропилпарабен, 70% ли сорбитол эритмаси, глицерин, концентрацияланган сирка кислотаси, натрий ацетати тригидрати, узум таъмли ароматизатор 140505, карамель (Tип - IV, S-14), тозаланган сув.

Ичга қабул қилиш учун эритма 60 мл дан қахрабо рангли ПЭТ флаконларда.

Ҳар бир флакон ўлчов стакани ва тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Препарат одатда яхши ўзлаштирилади. Ножўя кўринишлар кам ҳолларда ривожланади ва ўткинчи хусусиятга эга.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: оғизни қуриши, диспепсия.

МНТ томонидан: бош оғриғи, уйқучанлик, толиқиш, бош айланиши, қўзғалувчанлик, мигрень.

Аллергик реакциялар: тери тошмаси, ангионевротик шиш, эшакеми, терини қичишиши бўлиши мумкин.

-      мавсумий ва йил бўйи кузатиладиган ринит ва конъюнктивит;

-      қичишиш билан кечувчи аллергик дерматозлар;

-      поллинозлар (пичан иситмаси);

-      эшакеми (шу жумладан сурункали идиопатик);

-      Квинке шишида қўлланади.