ROLINOZ

•     препаратнинг компонентларига, гидроксизинга ёки пиперазин ҳосилаларига ўта юқори сезувчанлик;

•     буйрак функциясини оғир даражадаги бузилишлари (креатинин клиренси < 10 мл/мин);

•     галактозани наслий ўзлаштиролмаслик, лактаза танқислиги ёки глюкоза-галактоз мальабсорбция синдроми;

•     2 ёшгача бўлган болалар;

•     ҳомиладорлик;

•     лактация (эмизиш) даврида қўллаш мумкин эмас.

Ролиноз – II авлод антигистамин препарат бўлиб, периферик H₁-рецепторларнинг селектив блокаторидир. Антигистамин ва аллергияга қарши таъсир кўрсатади. Ролиноз аллергик реакцияларнинг ривожланишини олдини олади ва кечишини енгилаштиради, қичишишга қарши ва антиэкссудатив таъсир кўрсатади.

Аллергик реакцияларнинг эрта босқичига таъсир қилади, шунингдек яллиғланиш ҳужайраларининг миграциясини камайтиради; аллергик реакцияларнинг кечки босқичида иштирок этадиган медиаторларнинг ажралиб чиқишини сусайтиради. Капиллярларнинг ўтказувчанлигини пасайтиради, тўқималар шишини олдини олади, силлиқ мушаклар спазмини бартараф қилади, гистамин, специфик аллергенларни юборишга, шунингдек совушга (совуқ оқибатида ривожланадиган эшакеми) нисбатан тери реакциясини бартараф қилади. Енгил кечувчи бронхиал астмада гистамин қўзғатган бронхоконстрикцияни камайтиради.

Тавсия этилган дозаларда қўлланганида седатив, антихолинергик ва антисеротонин таъсир деярли кўрсатмайди.

Препарат меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади, сўрилиши 70% ни ташкил этади. Қон плазмада максимал концентрациясига препарат қабул қилингандан сўнг бир соатдан кейин эришилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши 93% ни ташкил этади. Ярим чиқарилиш даври тахминан 7-10 соатни ташкил этади.

Жигарда максимал даражада метаболизмга учраб, фаол бўлмаган метаболитни ҳосил қилади ва асосан буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилади.

5 мг дан 60 мг гача бўлган дозалар диапазонида цетиризиннинг кинетикаси тўғри пропорционалдир.

Ролиноз, овқатланишдан қатъий назар, етарли миқдордаги суюқлик билан ичга қабул қилинади.

2 ёшдан 6 ёшгача бўлган болалар: 5 мг (яримта таблетка) дан суткада 1 марта буюрилади.

6 ёшдан 12 ёшгача бўлган болалар: 10 мг (битта таблетка) дан суткада 1 марта ёки 5 мг (яримта таблетка) дан суткада 2 марта буюрилади.

Катталар ва 12 ёшдан катта ўсмирлар: 10 мг (битта таблетка) дан суткада 1 марта буюрилади.

Кекса ёшдаги пациентлар: агар буйрак функцияси бузилмаган бўлса, кекса ёшдаги пациентлар учун Ролиноз препаратининг дозасини камайтириш зарурати йўқ.

Буйрак функциясини ўртача ва оғир даражада бузилиши бўлган пациентлар: буйрак функциясига қараб препаратни қабул қилишлар орасидаги оралиқ ва дозасини индивидуал равишда аниқлаш керак.

Буйрак функциясини бузилишлари бўлган болаларга препарат пациентнинг креатинин клиренси, ёши ва тана вазнини инобатга олиб, индивидуал равишда буюрилади.

Симптомлари: цетиризиннинг дозасини аҳамиятли даражада ошиши марказий нерв тизимига таъсири ёки антихолинергик таъсирини кўрсатиши мумкин бўлган самаралари билан боғлиқ. Тавсия этиладиган суткалик дозадан камида 5 марта ортиқ дозада қабул қилинганидан сўнг қуйидаги симптомлар: онгни чалкашиши, диарея, бош айланиши, ҳолсизлик, толиқиш, бош оғриғи, лоҳаслик, мидриаз, қичишиш, безовталик, уйқусизлик, уйқучанлик, ступор, тахикардия, термор, ичакни тутилиши кузатилиши мумкин.

Даволаш: специфик антидоти номаълум. Меъдани ювиш ва кейинчалик фаоллаштирилган кўмир қабул қилиш, зарурат бўлганида симптоматик даволаш ўтказилади. Гемодиализ самарасиз.

Терапевтик дозаларда қўлланганида алкоголь (қонда алкоголнинг концентрацияси 0,5 г/л бўлганида) клиник аҳамиятли ўзаро таъсири кузатилмаган, аммо даволаниш вақтида алкоголь истеъмол қилишдан сақланиш тавсия этилади.

Сурункали буйрак етишмовчилиги, тутқаноқ ва тиришишларни ривожланиш ҳавфи, сийдик тутилишига мойиллиги бўлган пациентларга, шунингдек кекса ёшдаги пациентларга Ролиноз препарати эҳтиёткорлик билан буюрилади.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Ролиноз препаратини ҳомиладорликда қўллаш мумкин эмас.

Лактация даврида препаратни буюриш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш керак.

Педиатрияда қўлланиши

Препаратни 2 ёшгача бўлган болаларга қўллаш мумкин эмас.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Даволаниш вақтида автомобилни бошқариш ва психомотор реакциялар тезлигини талаб этувчи ишларни бажаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Цетиризиннинг фармакокинетик ва фармакодинамик ҳусусиятларини, шунингдек уни ўзлаштирилишини инобатга олиб, уни бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсир қилиш эҳтимоли кам. Сохтаэфедрин ёки теофиллин (суткада 400 мг) бир вақтда қўлланганида фармакодинамик ёки фармакокинетик ўзаро таъсирлар аниқланмаган.

Овқат билан қабул қилинганида гарчи цетиризиннинг сўрилиш тезлиги камайса ҳам, унинг сўрилиш даражаси пасаймайди.

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

ROLINOZ

ROLINOZ

Preparatning savdo nomi: Rolinoz

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): setirizin

Dori shakli: plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi:

Plyonka qobiq bilan qoplangan har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 10 mg setirizin digidroxloridi;

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, laktoza monogidrati, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, natriy kraxmalglikolyati, magniy stearati;

qobig‘ini tarkibi: Opadri^® II oq 85F18422 (polivinil spirti, titan dioksidi, makrogol, talk).

Ta‘rifi: uzunchoq, har ikki tomonidan bo‘lish uchun riskasi bo‘lgan, oq yoki deyarli oq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: Tizimli qo‘llash uchun antigistamin preparatlar. Piperazin hosilalari.

ATX kodi: R06AE07

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Rolinoz – II avlod antigistamin preparat bo‘lib, periferik H₁-reseptorlarning selektiv blokatoridir. Antigistamin va allergiyaga qarshi ta‘sir ko‘rsatadi. Rolinoz allergik reaksiyalarning rivojlanishini oldini oladi va kechishini yengilashtiradi, qichishishga qarshi va antiekssudativ ta‘sir ko‘rsatadi.

Allergik reaksiyalarning erta bosqichiga ta‘sir qiladi, shuningdek yallig‘lanish hujayralarining migrasiyasini kamaytiradi; allergik reaksiyalarning kechki bosqichida ishtirok etadigan mediatorlarning ajralib chiqishini susaytiradi. Kapillyarlarning o‘tkazuvchanligini pasaytiradi, to‘qimalar shishini oldini oladi, silliq mushaklar spazmini bartaraf qiladi, gistamin, spesifik allergenlarni yuborishga, shuningdek sovushga (sovuq oqibatida rivojlanadigan eshakemi) nisbatan teri reaksiyasini bartaraf qiladi. Yengil kechuvchi bronxial astmada gistamin qo‘zg‘atgan bronxokonstriksiyani kamaytiradi.

Tavsiya etilgan dozalarda qo‘llanganida sedativ, antixolinergik va antiserotonin ta‘sir deyarli ko‘rsatmaydi.

Farmakokinetikasi

Preparat me‘da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi, so‘rilishi 70% ni tashkil etadi. Qon plazmada maksimal konsentrasiyasiga preparat qabul qilingandan so‘ng bir soatdan keyin erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 93% ni tashkil etadi. Yarim chiqarilish davri taxminan 7-10 soatni tashkil etadi.

Jigarda maksimal darajada metabolizmga uchrab, faol bo‘lmagan metabolitni hosil qiladi va asosan buyraklar orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi.

5 mg dan 60 mg gacha bo‘lgan dozalar diapazonida setirizinning kinetikasi to‘g‘ri proporsionaldir.

Qo‘llanilishi

Quyidagilarni siptomatik davolashda:

• surunkali va mavsumiy allergik rinit;
• pollinoz;
• allergik kon‘yunktivit;
• eshakemi (shu jumladan, surunkali idiopatik eshakemi);
• qichishish va toshmalar bilan kechuvchi boshqa allergik dermatozlar (shu jumladan atopik dermatit) da qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Rolinoz, ovqatlanishdan qat‘iy nazar, yetarli miqdordagi suyuqlik bilan ichga qabul qilinadi.

2 yoshdan 6 yoshgacha bo‘lgan bolalar: 5 mg (yarimta tabletka) dan sutkada 1 marta buyuriladi.

6 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar: 10 mg (bitta tabletka) dan sutkada 1 marta yoki 5 mg (yarimta tabletka) dan sutkada 2 marta buyuriladi.

Kattalar va 12 yoshdan katta o‘smirlar: 10 mg (bitta tabletka) dan sutkada 1 marta buyuriladi.

Keksa yoshdagi pasientlar: agar buyrak funksiyasi buzilmagan bo‘lsa, keksa yoshdagi pasientlar uchun Rolinoz preparatining dozasini kamaytirish zarurati yo‘q.

Buyrak funksiyasini o‘rtacha va og‘ir darajada buzilishi bo‘lgan pasientlar: buyrak funksiyasiga qarab preparatni qabul qilishlar orasidagi oraliq va dozasini individual ravishda aniqlash kerak.

Buyrak funksiyasini buzilishlari bo‘lgan bolalarga preparat pasientning kreatinin klirensi, yoshi va tana vaznini inobatga olib, individual ravishda buyuriladi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Preparat odatda yaxshi o‘zlashtiriladi. Nojo‘ya ko‘rinishlar kam rivojlanadi va o‘tkinchi hususiyatga ega.

Tavsiya etilgan dozalarda qo‘llanganida setirizin markaziy nerv tizimiga biroz nojo‘ya ta‘sir ko‘rsatishi mumkin, bu uyquchanlik, bosh aylanishi va bosh og‘rig‘i bilan namoyon bo‘ladi.

Nojo‘ya samaralarni uchrash tezligini quyidagi keltirilgan ko‘rsatkichlari quyidagi tarzda aniqlangan: tez-tez emas (≥1/1000, <1/100); kam hollarda (≥1/10000, <1/1000); juda kam hollarda (<1/10000); uchrash tezligi noma‘lum (mavjud bo‘lgan ma‘lumotlar asosida baholash mumkin emas).

Qon yaratish va limfa tizimlari tomonidan: juda kam hollarda – trombositopeniya.

Immun tizimi tomonidan: kam hollarda – o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiya; juda kam hollarda – anafilaktik shok.

Moddalar almashinuvi va oziqlanish tomonidan: uchrash tezligi noma‘lum – ishtahani oshishi.

Ruhiyatni buzilishi: tez-tez emas: qo‘zg‘aluvchanlik; kam hollarda – tajuvvuzkor harakatlar, ongni chalkashishi, depressiya, gallyusinasiyalar, uyqusizlik; juda kam hollarda – tik, o‘z joniga qasd qilishga qaratilgan fikrni paydo bo‘lishi.

Nerv tizimi tomonidan: tez-tez emas – paresteziyalar; kam hollarda – tirishishlar; juda kam hollarda – ta‘m bilishni buzilishi, xushni yo‘qolishi, tremor, distoniya, diskineziya; uchrash tezligi noma‘lum – amneziya, xotirani buzilishi.

Ko‘rish a‘zolari tomonidan: juda kam hollarda – akkomodasiyani buzilishi, ko‘rishni noaniqligi, ko‘z olmalarini ixtiyorsiz harakatlari.

Eshitish va muvozanat a‘zolari tomonidan: uchrash tezligi noma‘lum – vertigo.

Yurak tomonidan: kam hollarda – taxikardiya.

Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan: tez-tez emas – diareya.

Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan: kam hollarda – jigar funksiyasini buzilishi (transaminazalar, ishforiy fosfataza, gamma-glutamiltranspeptidazaning faolligini oshishi va bilirubinning konsentrasiyasini oshishi).

Teri teri osti kletchatkasi tomonidan: tez-tez emas – qichishish, toshma; kam hollarda – eshakemi; juda kam hollarda – angionevrotik shish, dori vositasi ta‘sirida rivojlanadigan eritema.

Buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan: juda kam hollarda – dizuriya, enurez; uchrash tezligi noma‘lum – siydikni tutilishi.

Umumiy buzilishlar: tez-tez emas – umumiy holsizlik; kam hollarda – shishlar, tana vaznini oshishi bo‘lishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• preparatning komponentlariga, gidroksizinga yoki piperazin hosilalariga o‘ta yuqori sezuvchanlik;
• buyrak funksiyasini og‘ir darajadagi buzilishlari (kreatinin klirensi < 10 ml/min);
• galaktozani nasliy o‘zlashtirolmaslik, laktaza tanqisligi yoki glyukoza-galaktoz malabsorbsiya sindromi;
• 2 yoshgacha bo‘lgan bolalar;
• homiladorlik;
• laktasiya (emizish) davrida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Setirizinning farmakokinetik va farmakodinamik hususiyatlarini, shuningdek uni o‘zlashtirilishini inobatga olib, uni boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta‘sir qilish ehtimoli kam. Soxtaefedrin yoki teofillin (sutkada 400 mg) bir vaqtda qo‘llanganida farmakodinamik yoki farmakokinetik o‘zaro ta‘sirlar aniqlanmagan.

Ovqat bilan qabul qilinganida garchi setirizinning so‘rilish tezligi kamaysa ham, uning so‘rilish darajasi pasaymaydi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Terapevtik dozalarda qo‘llanganida alkogol (qonda alkogolning konsentrasiyasi 0,5 g/l bo‘lganida) klinik ahamiyatli o‘zaro ta‘siri kuzatilmagan, ammo davolanish vaqtida alkogol iste‘mol qilishdan saqlanish tavsiya etiladi.

Surunkali buyrak yetishmovchiligi, tutqanoq va tirishishlarni rivojlanish havfi, siydik tutilishiga moyilligi bo‘lgan pasientlarga, shuningdek keksa yoshdagi pasientlarga Rolinoz preparati ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanishi

Rolinoz preparatini homiladorlikda qo‘llash mumkin emas.

Laktasiya davrida preparatni buyurish zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish kerak.

Pediatriyada qo‘llanishi

Preparatni 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarga qo‘llash mumkin emas.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Davolanish vaqtida avtomobilni boshqarish va psixomotor reaksiyalar tezligini talab etuvchi ishlarni bajarishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: setirizinning dozasini ahamiyatli darajada oshishi markaziy nerv tizimiga ta‘siri yoki antixolinergik ta‘sirini ko‘rsatishi mumkin bo‘lgan samaralari bilan bog‘liq. Tavsiya etiladigan sutkalik dozadan kamida 5 marta ortiq dozada qabul qilinganidan so‘ng quyidagi simptomlar: ongni chalkashishi, diareya, bosh aylanishi, holsizlik, toliqish, bosh og‘rig‘i, lohaslik, midriaz, qichishish, bezovtalik, uyqusizlik, uyquchanlik, stupor, taxikardiya, termor, ichakni tutilishi kuzatilishi mumkin.

Davolash: spesifik antidoti noma‘lum. Me‘dani yuvish va keyinchalik faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish, zarurat bo‘lganida simptomatik davolash o‘tkaziladi. Gemodializ samarasiz.

Chiqarilish shakli

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 10 tabletkadan blisterda. 1 yoki 2 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Reseptsiz

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар

Таркиби:

Плёнка қобиқ билан қопланган ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 10 мг цетиризин дигидрохлориди;

ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, лактоза моногидрати, сувсиз коллоид кремний диоксиди, натрий крахмалгликоляти, магний стеарати;

қобиғини таркиби: Опадри^® II оқ 85F18422 (поливинил спирти, титан диоксиди, макрогол, тальк).

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар. 10 таблеткадан блистерда. 1 ёки 2 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Препарат одатда яхши ўзлаштирилади. Ножўя кўринишлар кам ривожланади ва ўткинчи ҳусусиятга эга.

Тавсия этилган дозаларда қўлланганида цетиризин марказий нерв тизимига бироз ножўя таъсир кўрсатиши мумкин, бу уйқучанлик, бош айланиши ва бош оғриғи билан намоён бўлади.

Ножўя самараларни учраш тезлигини қуйидаги келтирилган кўрсаткичлари қуйидаги тарзда аниқланган: тез-тез эмас (≥1/1000, <1/100); кам ҳолларда (≥1/10000, <1/1000); жуда кам ҳолларда (<1/10000); учраш тезлиги номаълум (мавжуд бўлган маълумотлар асосида баҳолаш мумкин эмас).

Қон яратиш ва лимфа тизимлари томонидан: жуда кам ҳолларда – тромбоцитопения.

Иммун тизими томонидан: кам ҳолларда – ўта юқори сезувчанлик реакция; жуда кам ҳолларда – анафилактик шок.

Моддалар алмашинуви ва озиқланиш томонидан: учраш тезлиги номаълум – иштаҳани ошиши.

Руҳиятни бузилиши: тез-тез эмас: қўзғалувчанлик; кам ҳолларда – тажуввузкор ҳаракатлар, онгни чалкашиши, депрессия, галлюцинациялар, уйқусизлик; жуда кам ҳолларда – тик, ўз жонига қасд қилишга қаратилган фикрни пайдо бўлиши.

Нерв тизими томонидан: тез-тез эмас – парестезиялар; кам ҳолларда – тиришишлар; жуда кам ҳолларда – таъм билишни бузилиши, хушни йўқолиши, тремор, дистония, дискинезия; учраш тезлиги номаълум – амнезия, хотирани бузилиши.

Кўриш аъзолари томонидан: жуда кам ҳолларда – аккомодацияни бузилиши, кўришни ноаниқлиги, кўз олмаларини ихтиёрсиз ҳаракатлари.

Эшитиш ва мувозанат аъзолари томонидан: учраш тезлиги номаълум – вертиго.

Юрак томонидан: кам ҳолларда – тахикардия.

Меъда-ичак йўллари томонидан: тез-тез эмас – диарея.

Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан: кам ҳолларда – жигар функциясини бузилиши (трансаминазалар, ишфорий фосфатаза, гамма-глутамилтранспептидазанинг фаоллигини ошиши ва билирубиннинг концентрациясини ошиши).

Тери тери ости клетчаткаси томонидан: тез-тез эмас – қичишиш, тошма; кам ҳолларда – эшакеми; жуда кам ҳолларда – ангионевротик шиш, дори воситаси таъсирида ривожланадиган эритема.

Буйрак ва сийдик чиқариш йўллари томонидан: жуда кам ҳолларда – дизурия, энурез; учраш тезлиги номаълум – сийдикни тутилиши.

Қуйидагиларни сиптоматик даволашда:

•     сурункали ва мавсумий аллергик ринит;

•     поллиноз;

•     аллергик конъюнктивит;

•     эшакеми (шу жумладан, сурункали идиопатик эшакеми);

•     қичишиш ва тошмалар билан кечувчи бошқа аллергик дерматозлар (шу жумладан атопик дерматит) да қўлланади.