QO‘LLASH BUYICHA YO‘RIQNOMA
ZEFTIZIN
ZEFTISIN
Preparatning savdo nomi: Zeftizin
Ta‘sir etuvchi modda (XPN): setirizin digidroxlorid
Dori shakli: sirop
Tarkibi:
faol modda: setirizin digidroxlorid
yordamchi moddalar: saxaroza, propilenglikol, natriy benzoat, natriy edetat, «Sunset Yellow» Ye110 buyoki, apelsin essensiyasi, limon kislotasi, tozalangan suv.
Ta‘rifi: o‘ziga xos hidli, shirin ta‘mli, to‘q sariq rangli, siropsimon suyuqlik.
Farmakoterapevtik guruhi: Allergiyaga qarshi vositalar.
ATX kodi: R06AE07
Farmakologik xususiyatlari
Allergiyaga qarshi preparat, gistamin N1-reseptorlari blokatori. Setirizin gistaminni raqobatli antogonistlari guruhiga taaluqli. Yaqqol allergiyaga qarshi ta‘sirga ega, allergik reaksiyalarni rivojlanishini ogohlantiradi va antiekssudativ samaralarga ega. Allergik reaksiyalarni erta bosqichida ta‘sir qiladi, hamda yallig‘lanish hujayralarini migrasiyasini kamaytiradi, kechki allergik reaksiyalarda ishtirok etadigan mediatorlarni chiqqarilishini susaytiradi. Kapilyarlar o‘tkazuvchanligini kamaytiradi, to‘qimalar shishini rivojlanishini ogohlantiradi, silliq mushaklar spazmini yo‘qotadi. Gistaminni yuborilishiga, hamda sovuq qotganda (sovuq eshakemi) maxsus allergenlarni teri reaksiyalarini bartaraf qiladi.
Deyarli antixolinergik va antiserotonin ta‘sir ko‘qilmaydi.
Terapevtik dozalarda deyarli sedativ ta‘sirni ko‘rsatmaydi. Kursiy qabul qilish fonida chidamlilik rivojlanmaydi. Preparatning ta‘siri 20 minutdan keyin (50% pasientlarda) yoki 1 soatdan keyin (95% pasientlarda) boshlanadi va 24 soat davomida saqlanadi.
Farmakokinetikasi
So‘rilishi: ichga qabul qilingandan so‘ng setirizin me‘da-ichak yo‘llaridan tez va yaxshi so‘riladi. Maksimal konsentrasiya darajasi (Smax) tahminan 30-60 minutdan keyin aniqlanadi. Ovqat qabul qilish so‘rilish kattaligiga sezilarli ta‘sir ko‘rsatmaydi, biroq bunday xollarda so‘rilish tezligi biroz pasayadi.
Taqsimlanishi: Setirizin qon plazmasi oqsillari bilan tahminan 93% ga bog‘lanadi. Taqsimlanish hajmi (Vd) past (0,5 l/kg), preparat hujayra ichiga kirmaydi. Preparat gematoenselik to‘siq orqali kirmaydi.
Metabolizmi: Setirizin jigarda nofaol metabolitni hosil qilib, sust metabollanadi. 10 mg dozada 10 kun qo‘llanganda preparatni to‘planishi kuzatilmaydi.
Chiqarilishi: Tahminan 70% buyraklar orqali asosan o‘zgarmagan holda yuz beradi. Tizimli klirens kattaligi 54 ml/min atrofidagini tashkil etadi. Bir martalik dozani qabul qilingandan keyin yarimchiqarilish davri (T1/2) 10 soat atrofidagini tashkil qiladi. 2 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda T1/2 5-6 soatgacha kamayadi. Buyraklar faoliyati buzilishida (kreatinin klirensi (KK) 11-31 ml/min. dan pastda) va gemodializda bo‘lgan pasientlarda (KK 7 ml/min.dan kamda) T1/2 3 martaga oshadi, klirens 70% ga kamayadi. Surunkali kasalliklari fonida va keksa pasientlarda T1/2 kattaligi 50% ga oshishi va klirensni 40% ga kamayishi aniqlanadi. Gemodializ samarasiz.
Qo‘llanilishi
- mavsumiy va yil bo‘yi allergik rinit va kon‘yunktivit;
- allergik dermatozlar;
- pollinoz (pichan isitmasi);
- eshakemi (shu jumladan surunkali idiopatik);
- Kvinke shishida.
Qo‘llash usuli va dozalari
Preparatni ovqatni qabul qilinishiga bog‘liq bo‘lmagan xolda ichga buyuriladi.
Kattalar va 12 yoshdan katta bolalarga – siropni 10 mldan sutkada 1 martta, har kuni qo‘llash tavsiya qilinadi, kechqurun maqqulroq.
6 dan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarga – siropni 10 ml dan sutkasida bir martta yoki siropni 5 ml dan sutkada 2 martta, ertalab va kechqurun.
2 dan 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarga – siropni 5 ml dan yoki siropni 2,5 ml dan sutkada 2 martta, ertalab va kechqurun.
Buyrak yetishmovchiligini o‘rta yoki og‘ir shakli bo‘lgan pasientlarda preparat dozasini 2 martta kamaytirish kerak.
Jigar faoliyatini buzilishlarida dozani uni sutkada 5 ml gacha va undan kamga kamaytirib bir vaqtda buyrak yetishmovchiligi bilan bo‘lganda o‘ta ehtiyotkorlik bilan shaxsiy tanlanadi.
Buyraklar faoliyati me‘yoriy bo‘lgan keksa yoshdagi pasientlarda dozani to‘¼irlash talab qilinmaydi.
Nojo‘ya ta‘sirlari
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: og‘iz qurishi, dispepsiya.
MNT tomonidan: bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, toliqish, bosh aylanishi, asabiylik, migren.
Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, angionevrotik shish, eshakemi, terini qichishishi.
Preparat odatda juda yaxshi o‘zlashtiriladi. Nojo‘ya holatlar kam paydo bo‘ladi va o‘tuvchan xarakterga ega.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
Preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik, buyrakni og‘ir kasalliklari, keksalarga, 2 yoshgacha bo‘lgan bolalar, homiladorlik va laktasiya davri.
Dorilar bilan o‘zaro ta‘siri
Setirizinni boshqa dori vositalari bilan klinik sezilarli o‘zaro ta‘sirlari aniqlanmagan. Teofillin bilan (sutkada 400 mg) birga iste‘mol qilinishi preparatning umumiy klirensini pasayishiga olib keladi (teofillin kinetikasi o‘zgarmaydi).
Preparatni qandli diabeti bo‘lgan pasientlarga qo‘llanganda 10 ml siropda 3 g sorbitol saqlanishi, u 0,25 NB mos kelishini hisobga olish kerak.
Maxsus ko‘rsatmalar
Markaziy nerv tizimini susaytiruvchi vositalarini bir vaqtda ishlatish va alkogolni iste‘mol qilish tavsiya qilinmaydi.
Davolash vaqtida yuqori diqqat konsentrasiyasini va tezkor psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan potensial xavfni faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan saqlanish zarur.
Preparatni bolalar ololmaydigan joyda saqlash va uni yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmaslik lozim.
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlari: uyquchanlik, notinchlik, tormozlanib qolish, holsizlik, toliqish (ko‘pincha sutkada 50 mg dozada qabul qilinganda), bezovtalik, bosh og‘rig‘i, ta‘sirchanlik siydikning tutilishi, tremor, taxikardiya, qichishish, toshma.
Davolash: me‘dani yuvish, faollangan ko‘mirni buyurish, simptomatik davoni o‘tkazish.
Maxsus antidoti aniqlanmagan. Gemodializ samarasiz.
Chiqarilish shakli
Sirop flakonlarda 50, 60 va 100 ml dan.
Saqlash sharoiti
Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan xaroratda saklansin.
Yaroqlilik muddati
2 yil.
Dorixonalardan berish tartibi
Reseptsiz.
