Просульпин

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о., Pro.Med. CS Praha a.s.

Чешская Республика

Антипсихотическое средство, нейролептик

• Таблетки

Сульпирид является наиболее известным представителем нейролептиков бензамидной группы. Обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Нейролептический эффект связан с дофаминоблокирующим действием. В ЦНС сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно. Обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С увеличением содержания дофамина в ЦНС связывают улучшение настроения, с уменьшением — развитие симптомов депрессии. Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Cульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы.

При назначении внутрь Cmax в плазме крови достигается через 3–6 ч и составляет 0,73 мг/л при приеме одной таблетки, содержащей 200 мг, и 0,25 мг/л для одной таблетки, содержащей 50 мг. Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет около 25–35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг. Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: кажущийся Vss — 0,94 л/кг. Связывание с белками плазмы — приблизительно 40%. Проникает в эритроциты посредством пассивной диффузии, его концентрации в плазме и эритроцитах соизмеримы. Концентрация сульпирида в спинномозговой жидкости низкая и составляет, в среднем, около 13% (4–29%) сывороточной концентрации. Быстро проникает в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2–5% от концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер. Незначительные количества сульпирида появляются в грудном молоке. Сульпирид в организме человека лишь в малой степени подвергается метаболизму и выводится почками практически в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%), а остаток элиминируется с экскрементами. Плазматический T1/2 составляет 7 ч. С грудным молоком выделяется 0,1% суточной дозы. Общий плазменный клиренс сульпирида достигает 90–126 мл/мин, при этом почечный клиренс достигает несколько меньших величин, чем общий плазменный клиренс.

• — психосоматические заболевания, в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стрессовые язвы ЖКТ, медикаментозные язвы, симптоматические язвы, неспецифический язвенный колит и синдром раздраженной толстой кишки; — дисфорические расстройства; — депрессии различной этиологии, в т.ч. реактивные (нозогенные); — неврозы; — острые и хронические психотические расстройства различной этиологии (в т.ч. шизофрения); — мигрень; — головокружение различной этиологии (вертебро-базилярная недостаточность, вестибулярный неврит, болезнь Меньера, состояние после черепно-мозговой травмы, средний отит); — у детей - психозы, нарушения поведенческих реакций.

• — острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками; — гипертоническая болезнь 2-3 стадии; — феохромоцитома; — психомоторное возбуждение; — повышенная чувствительность к сульпириду. С осторожностью - беременность, период лактации, период новорожденности престарелый возраст, сердечно-сосудистые заболевания; почечная недостаточность, паркинсонизм, эпилепсия.

• 200 мг 50 мг

• Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головная боль; редко - тремор, акатизия, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тревога, раздражительность, бессонница. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, рвота, запоры. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно повышение АД, тахикардия; редко - артериальная гипотензия, ортостатическая гииотензия, головокружение. Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансамииаз и щелочной фосфотазы. Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, возможны нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела. Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, экзематозные высыпания, зуд. Прочие: нарушения остроты зрения.

хранить в сухом месте

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов

беречь от детей

хранить в защищенном от света месте

• Бетамакс, Депрал, Сульпирид, Эглонил