Селикард

- тяжелая печеночная недостаточность;
- выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин);
- синдром слабости синусового узла (CCСУ);
- AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- острая сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок;
- артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст.);
- бронхиальная астма;
- беременность, лактация (грудное вскармливание);
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к карведилолу и другим компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала, тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, псориазе, почечной недостаточности, AV-блокаде I степени, обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, сахарном диабете, гипогликемии, депрессии, миастении.

После приема внутрь препарат быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 25% (из-за высокой степени метаболизма в печени). Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1 ч. Прием пищи замедляет всасывание, не влияя на биодоступность. Связывание с белками плазмы почти полное - 98-99%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется с образованием метаболитов, обладающих высокой способностью блокировать β-адренорецепторы. Период полувыведения (Т ½) 6-10 ч. Выводится в основном с желчью. Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пожилых пациентов концентрация препарата в плазме крови приблизительно на 50% выше, чем у молодых пациентов. У больных с нарушениями функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

Альфа- и бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α1-, β1 и β2-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой α1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады β-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). Частота сердечных сокращений (ЧСС) уменьшается незначительно. У больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме крови. У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели, улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие. У больных с декомпенсированной сердечной недостаточностью снижает риск летального исхода на 6%, частоту госпитализации на 38%. При умеренной хронической сердечной недостаточности снижает риск смерти на 28%. Эффективность более выражена у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%). Терапевтический эффект проявляется при ишемической хронической сердечной недостаточности и у пациентов с дилатационной кардиомиопатией.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

В период применения препарата необходимо контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ИБС, заболеваниями периферических сосудов, артериальной гипотензией и/или сердечной недостаточностью. При ухудшении функции почек препарат следует отменить.

Режим дозирования устанавливают индивидуально. Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
При артериальной гипертензии в течение первых 7-14 дней рекомендуемая суточная начальная доза составляет 12,5 мг (1/2 таблетки) – утром, после завтрака. Дозу можно разделить на 2 приема по 6,25 мг (1/4 таблетки). Далее препарат назначают в дозе 25 мг (1 таблетка) в сутки в 1 приём утром, или разделяют на 2 приема по 12,5 мг (1/2 таблетки). При необходимости через 14 дней можно еще раз повысить дозу.
При стабильной стенокардии начальная доза препарата составляет 12,5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки. Через 7-14 дней доза может быть повышена до 25 мг (1 таблетка по 25 мг) 2 раза в сутки. При недостаточной эффективности и хорошей переносимости через 14 дней доза препарата может быть еще увеличена. Суточная доза при стенокардии не должна превышать 50 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки. Пациентам в возрасте старше 70 лет суточная доза не должна превышать 25 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки.
При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендуемая начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем по 12,5 мг 2 раза в сутки и далее - до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом. У пациентов с массой тела менее 85 кг максимально рекомендуемая доза составляет 50 мг в сутки, а у пациентов с массой тела более 85 кг доза составляет 50 мг 2 раза в сутки. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг 2 раза в сутки, с последующим увеличением дозы.

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД-80 мм рт. ст. и менее), брадикардия (менее 50 уд/мин), нарушения дыхания (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.

Лечение: если пациент находится в сознании, необходимо вызвать рвоту. Больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Пациента без сознания следует уложить на бок и принять меры для удаления невсосавшегося препарата. В таких случаях требуется госпитализация. При необходимости проводят симптоматическую терапию, вводят агонисты адренорецепторов. Кардиотоники, мониторинг и коррекция показателей функций сердечно-сосудистой системы и дыхательной системы, функций почек.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с бронхоспастическим синдромом, хроническим бронхитом, эмфиземой легких. В начале лечения и при повышении дозы препарата возможно резкое снижение АД и ортостатические реакции. Может наблюдаться головокружение вплоть до обмороков, особенно у пожилых пациентов, при сердечной недостаточности, при применении комбинированной антигипертензивной терапии или при применении диуретиков.
При отмене препарата снижение дозы следует проводить постепенно в течение 1-2 недель. Если случайно пропущен очередной прием препарата, его надо принять как можно скорее. Однако если уже наступает время приема следующей дозы, то нужно принять только одну разовую дозу (без удвоения).
При перерыве в приеме препарата более 2 недель необходимо возобновлять лечение с наименьших доз препарата. Лечение препаратом не должно резко прекращаться, в особенности у пациентов со стенокардией, т.к. это может привести к ухудшению состояния. Снижение дозы должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.
В период применения препарата необходимо контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ИБС, заболеваниями периферических сосудов, артериальной гипотензией и/или сердечной недостаточностью. При ухудшении функции почек препарат следует отменить.
Назначение бета-адреноблокаторов пациентам с заболеваниями периферических сосудов, с псориазом и анафилактическими реакциями в анамнезе может привести к ухудшению течения заболевания, а при стенокардии Принцметалла может провоцировать появление загрудинных болей. Кроме того, может снижаться чувствительность аллергических проб. Назначение препарата может маскировать симптомы тиреотоксикоза.
На фоне применения препарата с осторожностью следует проводить общую анестезию с использованием лекарственных средств с отрицательным инотропным действием (эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Пациент должен проинформировать врача о приеме препарата. Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена препарата.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата в случае выраженного метаболического ацидоза. При применении препарата у пациентов с феохромоцитомой перед началом терапии назначают альфа-адреноблокаторы.
Следует избегать применения препарата при ношении контактных линз из-за уменьшения слезоотделения. В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.
Следует иметь в виду, что в начале лечения и при повышении дозы препарата АД может чрезмерно снижаться, вызывая головокружение. Поэтому в период лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

На фоне терапии препаратом нельзя назначать внутривенно (в/в) дилтиазем и верапамил из-за возможного выраженного уменьшения ЧСС и выраженного снижения АД.
Некоторые антиаритмические препараты, препараты для наркоза, антигипертензивные препараты, антиангинальные препараты, другие бета-адреноблокаторы (в т.ч. применяемые в виде глазных капель), ингибиторы МАО, симпатолитики (резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать эффект препарата. При одновременном назначении с препаратом дозы таких лекарственных средств следует подбирать с осторожностью.
При одновременном применении с индукторами печеночных ферментов (например, с рифампицином, фенобарбиталом) концентрация карведилола в плазме крови может снижаться, а при совместном применении с ингибиторами печеночных ферментов (например, циметидином) концентрация карведилола в плазме крови может возрастать.
При одновременном применении препарата с дигоксином может увеличиваться концентрация последнего в плазме крови.
Одновременное назначение препарата с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение.
Препарат может усиливать эффект гипогликемических препаратов и при этом маскировать ранние симптомы гипогликемии, поэтому рекомендуется регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Беречь от детей.

Антигипертензивное средство (бета-адреноблокатор)

Таблетки 2,5 мг; 5 мг N10, N20 (2x10), N30 (3x10), N50 (контурные ячейковые упаковки)

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
- головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, атриевентрикулярная блокада;
- редко - нарушения периферического кровообращения, перемежающаяся хромота, прогрессирование сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы:
- сухость во рту, тошнота, абдоминальные боли, диарея, запор, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения:
- тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы:
- тяжелые нарушения функции почек, отеки.

Аллергические реакции:
- экзантема, крапивница, зуд, кожная сыпь, обострение псориаза.

Со стороны дыхательной системы:
- чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов).

Дерматологические реакции:
- обострение периодических высыпаний.

Прочие:
- гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, увеличение массы тела.

- артериальная гипертензия (в качестве моно- или комбинированной терапии);
- стабильная стенокардия;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).