Сертекс

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Сертекс - антибиотик с широким спектром действия, состоящий из двух компонентов: имипенем и циластин натрия.
Имипенем - производное Сертексицина - является первым представителем нового класса бета-лактамных антибиотиков - карбапенемов. Имипенем ингибирует синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, аэробных и анаэробных. Имипенем активен в отношении тех грамположительных видов, против которых до этого были активны только бета-лактамные антибиотики узкого спектра действия.
Циластатин натрия - специфический фермент, ингибирующий метаболизм имипенема в почках и значительно увеличивающий концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Спектр действия Сертекса включает в себя Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis и Bacteroides fragilis, разнообразную по составу группу проблемных патогенных микроорганизмов, обычно устойчивых к другим антибиотикам. Сертекс устойчив к разрушению бактериальной β-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков. Противомикробный спектр Сертекса включает фактически все клинически значимые патогенные микроорганизмы. In vitro Сертекс активен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ранее Mima - Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae), Moraxella spp., Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Plesiomonas shigelloides, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri /ранее Proteus rettgeri/, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida,
Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia proteamaculans /ранее Serratia liquefaciens/, Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis); аэробных грамположительных бактерий: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. группы B (в т.ч. Streptococcus agalactiae), Streptococcus spp. группы C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (включая гемолитические штаммы альфа и гамма); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp., Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp., Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolytica), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedius), Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Veillonella spp.; анаэробных грамположительных бактерий: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacterium spp., Lactobaccilus spp., Mobilincus spp., Microaerophilic streptococcus, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая Propionibacterium acnes); прочие: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis. К Сертексу устойчивы Xanthomonas maltophilia (ранее Pseudomonas maltophilia) и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia, а также Streptococcus faecium и устойчивые к метициллину стафилококки. Тесты in vitro показывают, что Сертекс действует синергически с антибиотиками из группы аминогликозидов против некоторых изолятов Pseudomonas aeruginosa. Эффективность Сертекса против столь широкого спектра патогенных микроорганизмов делает его особенно полезным при лечении полимикробных и смешанных аэробных/анаэробных инфекций, а также для первичной терапии до определения бактериальных возбудителей болезни.

Безопасность применения Сертекса при беременности не изучена. Поэтому Сертекс назначают только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяются ли активные вещества препарата с материнским молоком. При необходимости применения Сертекса в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В настоящее время о случаях передозировки препарата Сертекс не сообщалось.

Нет данных, свидетельствующих о влиянии препарата на вождение транспортных средств и работу с машинами и механизмами.Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

Сообщалось о возникновении генерализированных судорожных припадков у пациентов, получающих ганцикловир и Сертекс. Эти препараты нельзя применять одновременно, за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает риски.
Сообщалось о снижении уровней вальпроевой кислоты (возможно снижение ниже терапевтического уровня) при одновременном применении вальпроевой кислоты и препаратов группы карбапенемов. Снижение уровней вальпроевой кислоты может приводить к недостаточному контролю возникновения судорог. По этой причине не рекомендовано одновременное применение имипенема и вальпроевой кислоты/натрия вальпроата; следует рассмотреть вопрос о применении альтернативных антибиотиков или противосудорожных препаратов (см. раздел «Особые указания»).
Антикоагулянты для перорального применения
Одновременное применение антибиотиков и варфарина может усиливать антикоагулянтные свойства последнего. Получено много сообщений об усилении антикоагулянтных эффектов перорально применяющихся антикоагулянтов (включая варфарин) у пациентов, которые одновременно получают антибиотики. Этот риск может зависеть от основного инфекционного заболевания, возраста и общего состояния пациента, поэтому трудно оценить роль антибактериального препарата в повышении показателя МНО (международного нормализированного отношения). Рекомендовано часто проверять показатель МНО во время и вскоре после одновременного применения антибиотиков и пероральных коагулянтов.
Одновременное применение препарата Сертекс и пробенецида приводило к минимальным повышениям уровня имипенема в плазме крови и периода полувыведения из плазмы крови. Выведение с мочой активного (не метаболизированного) имипенема снижалось приблизительно до 60% от дозы препарата Сертекс, применявшейся одновременно с пробенецидом. При одновременном применении препарата Сертекс и пробенецида уровни циластатина в плазме крови и его период полувыведения увеличивались в 2 раза, но не наблюдалось влияния на выведение циластатина с мочой.

Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте.После разведения раствор для в/в введения можно хранить в течение 4 ч при комнатной температуре (не выше 25°C) или в течение 24 ч в холодильнике (при температуре 4°C). Хранить в местах, недоступных для детей!

Суточная доза препарата СЕРТЕКС должна зависеть от типа и тяжести инфекции, выделенного(ых) возбудителя(ей), состояния функции почек у пациента и массы тела.

Взрослые и подростки: Для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина >70 мл/минуту/1,73 м2) рекомендованы следующие схемы применения: 500 мг/500 мг каждые 6 часов или 1000 мг/1000 мг каждые 8 часов или 6 часов. В случае если инфекция вызвана, или подозревается, что вызвана, менее чувствительными видами бактерий (например, Pseudomonas aeruginosa), а также при очень тяжелой форме инфекции (например, пациенты с нейтропенической лихорадкой), рекомендованная доза составляет 1 000 мг/1 000 мг каждые 6 часов.

Максимальная общая суточная доза не должна превышать 4000 мг/4000 мг в сутки.

Пациенты пожилого возраста: Коррекция дозы не рекомендована для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек.

Дети в возрасте ≥1 года: Для детей в возрасте ≥1 рекомендованная доза составляет 15/15 или 25/25 мг/кг каждые 6 часов.

В случае если инфекция вызвана, или подозревается, что вызвана, менее чувствительными видами бактерий (например, Pseudomonas aeruginosa), а также при очень тяжелой форме инфекции (например, пациенты с нейтропенической лихорадкой), рекомендованная доза составляет 25/25 мг/кг каждые 6 часов.

Дети в возрасте <1 года:Недостаточно клинических данных, чтобы дать рекомендации по дозировке препарата для детей в возрасте младше 1 года.

Дети с нарушениями функции почек:Недостаточно клинических данных, чтобы дать рекомендации по дозировке препарата для детей с нарушениями функции почек (уровень сывороточного креатинина >2 мг/дл). См. раздел «Особые указания».

Способ применения: Перед применением препарат Сертекс необходимо восстановить и затем развести. Дозу ≤500 мг/500 мг следует вводить в виде внутривенной инфузии на протяжении 20–30 минут. Дозу >500 мг/500 мг следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение 40–60 минут. Пациентам, у которых возникает тошнота во время проведения инфузии, следует снизить скорость инфузии.