СИНУРОЛ

Не назначается пациентам с известной аллергией на пенициллин. Используется с осторожностью у больных с почечной недостаточностью.

Бензатина бензилпенициллина -1,2 млн.ЕД (918 мг); 2,4 млн.ЕД (1836 мг). Фармакотерапевтик гуру:х:и: антибиотики (группа пенициллинов).

После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после введения 2400000 МЕ препарата концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 МЕ препарата - 0,06 мкг/мл (1 МЕ = 0,6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60 %. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33 % введенной дозы.

Он используется при лечении инфекций, вызванных микроорганизмами высокочувствительными к пенициллину и требующих долгосрочного лечения: сифилис, пневмония, лептоспироз, тропическая фрамбезия и пинта. Профилактика ревматических атак.

Бензатина бензилпенициллин является солью бензилпенициллина пролонгированного действия с такой же противомикробной активностью, как и бензилпенициллин. Его содержание в крови сохраняется на протяжении 2-4 недель после внутримышечной инъекции, но концентрации гораздо ниже, чем у натрия бензилпенициллина. Поэтому его назначение показано только при наличии высоко восприимчивых микроорганизмов. Бензатин бензилпенициллин является антибиотиком, который эффективен в отношении инфекций, вызванных стрептококками, пневмококками и трепонемами. 
Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих палочек: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Treponema spp. 
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Назначается глубоко внутримышечно в виде инъекций.

Сифилис на начальной стадии: 2,4 млн.ЕД, в виде разовой дозы, обычно в виде 2х инъекций в раздельные места.

Сифилис на поздней стадии: 2,4 млн.Ед, один раз в неделю, на протяжении Зх недель.

Врожденный сифилис у детей до 2х лет: 50000 ЕД/кг веса в виде разовой дозы.

Другие инфекции:

Взрослые: 1,2 млн.ЕД, в виде разовой дозы

Дети: 0,6 млн.ЕД, в виде разовой дозы.

Профилактика ревматических атак:

1,2 млн.ЕД каждые 3-4 недели.

Способ приготовления:

Соблюдая асептику, введите во флакон:

4 мл воды для инъекций для дозы 1,2 млн.ЕД

8 мл воды для инъекций для дозы 2,4 млн.ЕД

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения ( синдром Уанье ). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с развитием грибковых инфекций целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости -противогрибковые препараты для системного применения. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

 Беременность и кормление грудью: Нет данных о вреде пенициллина в период беременности.

Бензатин пенициллин выделяется с грудным молоком и может вызывать сенсибилизацию у ребенка. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не применять по истечению срока годности.

Одновременное применение пробенецида или индометацина снижает экскрецию пенициллинов. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) -антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола -риск развития кровотечений «прорыва». Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

По 50 флаконов вместе с инструкцией по применению помещаются в картонную пачку.

Антибиотик (гр.пенициллинов)

Порошок для приготовления суспензии для инъекций 1,2 млн. ЕД; 2,4 млн. ЕД (флаконы)

Гиперчувствительность включает кожные реакции, отек горла, редко анафилактический шок. У пациентов с сифилисом Яриш-Херксгеймера реакция может произойти в начале лечения вследствие выделения эндотоксинов погибших трепонем.

Боль и воспаление в месте введения.