Топт

- повышенная чувствительность к Топту или другим макролидам;
- тяжелые нарушения функции печени и почек.

Препарат быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи снижает абсорбцию азитромицина. Смах в плазме достигается через 2-3 ч. После однократного приема 500 мг препарата биодоступность составляет 37%, Т1/2 – 68 ч, кажущийся объем распределения – 31.1 л/кг. Стабильный уровень в плазме достигается через 5-7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Концентрации в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции – на 24-34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий антибактериальный уровень сохраняется в тканях в течение 5-7 дней после последнего введения препарата. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы – снижаются Смах (на 52%) и AUC (43%); таблетки – увеличивается Смах (31%), не изменяется AUC; суспензия - увеличивается Смах (46%) и AUC (14%). Плазменный клиренс – 630 мл/мин. В печени деметилируется и теряет активность. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% – с мочой. У пожилых мужчин (65-85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин – увеличивается Смах (на 30-50%), у детей в возрасте 1-5 лет – снижаются Смах, Т1/2, AUC.

Азитромицин - представляет собой антибактериальное средство широкого спектра действия из группы макролидов. Связывается с 50S cубьединицей рибосом, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С,F, G), S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campilobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacteria avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrella burgdorferi. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Активен в отношении Helicobacter pylori.

В период беременности Топт назначают только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Топт выделяется с грудным молоком. На время приема препарата и в течение 2 дней после окончания приема кормление грудью необходимо прекратить.

Топт применяется перорально за 1 ч до еды или через 2 ч после приема пищи.

Взрослым при инфекциях кожи и мягких тканей, верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают 0.5 г/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 1.5 г).

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит и/или цервицит) – однократно 1 г.

При болезни Лайма для лечения I стадии (Еrythema migrans) – 1 г в первый день и 0.5 г ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).

При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, ассоцированной с Helicobacter pylori, - 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

При Acne vulgaris: курсовая доза – 6 г. Рекомендуемая схема лечения: 500 мг препарата 1 раз/сут - в первые 3 дня лечения, затем 500 мг препарата 1 раз/нед в течение 9 недель.

Детям дозы препарата устанавливают в зависимости от возраста и массы тела. Назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 30 мг/кг). Детям с массой тела 45 кг препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.

При пропуске приема препарата пропущенную дозу необходимо принять как можно раньше, последующие дозы – с интервалами в 24 ч.

При превышении дозы могут развиться следующие симптомы: тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, временная потеря слуха. В таком случае прием препарата следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.

Лечение: симптоматическое.

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени, почек, сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала Q-T).

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Препарат может вызвать головокружение, сонливость, поэтому больным на период лечения необходимо воздерживаться от видов деятельности, которые требуют внимания и быстрых психомоторных реакций.

Одновременный прием с антацидами снижает максимальную концентрацию Топта в плазме крови на 30%. Препарат принимают за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидного средства.

При одновременном применении с алкалоидами спорыньи возможно развитие эрготизма.

При одновременном применении с варфарином возможно усиление эффектов последнего.

При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с Топтом возможно повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении с дизопирамидом описаны случаи развития желудочковой фибрилляции.

При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.

При одновременнои применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.

Хранить при температуре не выше 25ºC, в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Со стороны ЦНС:
- головная боль, головокружение; редко – сонливость, слабость;

Со стороны пищеварительной системы:
- тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в области живота; редко – холестатическая желтуха;

Аллергические реакции:
- редко – кожная сыпь, ангионевротический отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;

Со стороны сердечно-сосудистой систем:
- редко – боли в груди, тахикардия, аритмия;

Со стороны мочеполовой системы:
- вагинит;
- редко – кандидоз, нефрит;

Со стороны лабораторных показателей:
- обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, билирубина, эозинофилов.
Измененные показатели возвращаются к границам нормы через 2-3 недели после прекращения лечения;

Со стороны системы кроветворения:
- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;

Прочие:
- редко - гипергликемия, артралгия.

В случае выявления побочных явлений, которые не указаны в инструкции по применению, пациент должен обратиться к лечащему врачу.

Препарат применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:
- инфекции ЛОР-органов (острый фарингит, острый тонзиллит, острый синусит, острый средний отит);
- инфекции дыхательных путей (острый бронхит, хронический бронхит в фазе обострения, интерстициальная и альвеолярная пневмония);
- инфекции кожи и мягких тканей (хроническая мигрирующая эритема – начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, неосложненные формы Acne vulgaris);
- инфекции мочеполовой системы (уретрит и/или цервицит);
- заболевания желудка или двенадцатиперстной кишки, ассоцированные с Helicobacter pylori.