ТОРВЕНТА

•       повышенная чувствительность к торасемиду, к производным сульфонилмочевины или любому из вспомогательных веществ;

•       почечная недостаточность с анурией, печеночная кома или прекома;

•       артериальная гипотензия;

•       существующая гиповолемия;

•       беременность и лактация;

•       аритмия, одновременное лечение аминогликозидами или цефалоспоринами или нарушение функции почек вследствие приема препаратов, вызывающих повреждение почек.:uz;•       офлоксацинга, бошқа хинолонлар ёки дори воситасининг компонентларидан бирортасига юқори сезувчанлик;

•       анамнезида фторхинолонлар қабул қилганда кузатилган тендинит;

•       тутқаноқ ёки тиришиш бўсағасини паст бўлиши;

•       18 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирлар;

•       ҳомиладорлик ва лактация даври;

•       глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислигида препаратни қўллаш мумкин эмас.

Торасемид является петлевым диуретиком. В низких дозах его фармакодинамический профиль напоминает тиазидные диуретики относительно уровня и продолжительности диуреза. В более высоких дозах торасемид усиливает диурез дозозависимым образом с высокой активностью.

Торасемид действует как салудиуретик путем ингибирования реабсорбции почечного натрия и хлорида в восходящей ветви петли Генле. После приема внутрь начало диуреза находится в пределах 1-го часа с пиком действия в пределах 2-3 часов. Действие может длиться до 12 часов.

У здоровых добровольцев увеличение дозы приводит к линейному увеличению экскреции мочи, соответствующей логарифму дозы (высокой активности) в пределах от 5 мг до 100 мг дозового диапазона. Увеличение диуреза может происходить, если другие диуретики больше не активны, например, при наличии нарушения функции почек.

В случае почечной недостаточности эндогенные органические кислоты конкурируют с петлевыми диуретиками в отношении механизма кислотной секреции в проксимальных канальцах. Таким образом, доза торасемида должна быть соответствующим образом увеличена для достижения эффективных количеств лекарственного средства в месте действия.

Торасемид ведет к постепенному уменьшению отеков и, особенно, к улучшению рабочего состояния сердечной недостаточности за счет уменьшения преднагрузки и постнагрузки. У пациентов от тяжелой до терминальной стадии хронической почечной недостаточности происходит снижение артериального давления в дополнение к снятию отека и поддержанию остаточного диуреза.

Всасывание

После приема внутрь торасемид быстро и почти полностью всысывается; максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема.

Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет более 99%.

Распределение

Кажущийся объем распределения составляет 16 л.

Метаболизм

Торасемид метаболизируется путем ступенчатого окисления, гидроксилирования и кольцевого гидроксилирования с образованием трех метаболитов: М1, М3 и М5. Метаболиты M2 и M4 были обнаружены в экспериментах на животных, но не на людях.

Выведение

Конечный период полувыведения торасемида и его метаболитов составляет у здоровых добровольцев 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин. Почечный клиренс составляет около 10 мл/мин. Около 80% принятой дозы выделяется в почечные канальцы в виде неизмененного торасемида (24%) и его метаболитов: М₁ (12%), М₃ (3%), М₅ (41%).

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью и нарушением функции печени периоды полувыведения торасемида и метаболита М₅ только незначительно удлиняются в сравнении со здоровыми добровольцами. Количество торасемида и метаболитов, выделившихся в мочу, сопоставимо с таковым у здоровых добровольцев; таким образом, кумуляция торасемида и его метаболитов маловероятна.

При наличии нарушения функции почек период полувыведения торасемида не изменяется.

Данные о влиянии торасемида на эмбрион и плод у людей отсутствуют. Исследования по выделению торасемида в грудное молоко не проводились. Следовательно, препарат противопоказан во время беременности и лактации.

Симптомы. Типичная симптоматика неизвестна. В случае передозировки может быть форсированный диурез с риском чрезмерной потери жидкости и электролитов, что может привести к сонливости, спутанности сознания, артериальной гипотензии, гипонатриемии, гипокалиемии, гипохлоремическому алкалозу, сгущению крови, обезвоживанию и циркуляторному коллапсу. Могут возникнуть нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

Лечение. Специфический антидот отсутствует. В зависимости от симптомов передозировки рекомендуется снижение дозы или отмена препарата. Осуществляются мероприятия по восстановлению водно-электролитного баланса.

Перед началом применения препарата необходимо устранить существующую гипокалиемию, гипонатриемию, гиповолемию и нарушения мочеиспускания.
При длительном лечении торасемидом рекомендуется регулярно контролировать электролитный баланс, уровень глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.
Особого внимания требуют пациенты с тенденцией к развитию гиперурикемии и подагры.
Пациентам с явным или латентным сахарным диабетом необходимо контролировать метаболизм углеводов.

Как и при приеме других препаратов, изменяющих кровяное давление, пациентов, принимающих торасемид, необходимо предупредить об отказе от управления автотранспортом и управления механизмами при возникновении головокружения или связанных с ним симптомов.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью глюкозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать данный препарат.

Пациенты с затруднениями при мочеиспускании, включая гипертрофию простаты, имеют повышенный риск развития острой задержки мочи и требуют особой осторожности и тщательного пристального наблюдения.

Данные о влиянии торасемида на эмбрион и плод у людей отсутствуют. Исследования по выделению торасемида в грудное молоко не проводились. Следовательно, препарат противопоказан во время беременности и лактации. Применение в педиатрии
Нет опыта применения торасемида у детей в возрасте до 12 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Как и при приеме других препаратов, изменяющих кровяное давление, при приеме торасемида могут возникнуть головокружение или связанные с ним симптомы. При возникновении данных симптомов следует отказаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

При одновременном применении торасемида с сердечными гликозидами может повышаться чувствительность сердечной мышцы к этим лекарственным средствам вследствие дефицита калия или магния. При одновременном применении с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами повышается риск возникновения дефицита калия.

Торасемид, как и другие диуретики, усиливает действие антигипертензивных лекарственных средств.

Торасемид, особенно в высоких дозах, может потенцировать токсические эффекты аминогликозидных антибиотиков, производных платины, нефротоксические эффекты цефалоспоринов и кардио- и нейротоксический эффект лития.

Торасемид усиливает действие теофиллина и курареподобных миорелаксантов.

При терапии салицилатами в высоких дозах торасемид может усиливать их токсическое действие на центральную нервную систему.

Торасемид уменьшает выраженность действия противодиабетических средств.

Последовательное или комбинированное лечение, или начало нового совместного лечения с ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) может привести к транзиторной гипотензии. Это может быть сведено к минимуму путем снижения начальной дозы ингибитора АПФ и/или сокращения или временной приостановки дозы торасемида.

Торасемид может ослаблять артериальную восприимчивость на прессорные агенты, например, адреналин, норадреналин.

Нестероидные противовоспалительные препараты (например, индометацин) и пробенецид могут ослаблять диуретическое и гипотензивное действие торасемида.

Одновременное применение торасемида и колестирамина не было изучено у людей, но в исследовании на животных установлено, что при одновременном применении с колестирамином всасывание перорального торасемида может снижаться.

Препарат Торвента принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью. Таблетки можно принимать в любое удобное постоянное время (желательно в первой половине дня), независимо от приема пищи.

Продолжительность лечения зависит от течения болезни; при сердечной недостаточности лечение должно продолжаться до исчезновения отеков.

Артериальная гипертензия: рекомендуемая доза для взрослых составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг 1 раз в сутки. Применение доз больше 5 мг не приводит к усилению антигипертензивного эффекта. Максимальный эффект обычно отмечают через 3 месяца после начала лечения.

Отеки: обычная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена ступенчато до 20 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях принимают дозу 40 мг торасемида в сутки.

Отеки и артериальная гипертензия при тяжелой почечной недостаточности: доза определяется индивидуально в зависимости от тяжести состояния. Если введение возрастающих доз обычно 10-40 мг торасемида в сутки не обеспечивает повышенный выход мочи, препарат назначают в дозировке 200 мг, начиная с 50 мг торасемида в сутки (¼ таблетки Торвента 200 мг), принятых утром. В случае недостаточного ответа доза может быть увеличена до 100-200 мг торасемида в сутки (½-1 таблетка Торвента 200 мг). Максимальная суточная доза составляет 400 мг торасемида в сутки (2 таблетки Торвента 200 мг), принятых утром (разовая доза).

Особые группы пациентов

Нарушения функции почек

Только у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) следует назначать ежедневную дозу более 100 мг торасемида.

Нарушения функции печени

Так как период полувыведения торасемида или его метаболитов расширяется очень мало у пациентов с сердечной недостаточностью или с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени, коррекции дозы не требуется у таких пациентов.

В случае серьезных нарушений функции печени Tорвента 200 мг таблетки не используются. Лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови.

Пациенты пожилого возраста

Специального подбора дозы не требуется.

Дети

Нет опыта применения торасемида у детей в возрасте до 12 лет.