TORVENTA

Офлоксацин фторхинолонлар гуруҳига мансуб бўлган микробларга қарши восита бўлиб, грамманфий ва граммусбат микроорганизмларга нисбатан кенг антибактериал фаоллик доирасига эга. Офлоксациннинг антибактериал таъсир механизми бактериал ферментлар - ДНК-топоизомераза IV ва ДНК-гиразаларни ингибиция қилиши орқали бактериялардаги ДНК репликациясини сусайтириши билан ифодаланади. Офлоксациннинг терапевтик дозалари соматик ва вегетатив нерв тизимига фармакологик таъсир кўрсатмайди.

Офлоксацинга сезгир микроорганизмлар: Staphylococcus aureus (шу жумладан метициллинга чидамли штаммлари), Staphylococcus epidermidis, Neisseria species, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Hafnia, Proteus (индол-манфий ва индол-мусбат штаммлари), Salmonella, Shigella, Acinetobacter, Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas, Plesiomonas, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydiae, Legionella, Gardnerella.

Препаратга нисбатан ўзгарувчан сезувчанликка эга бўлган микроорганизмлар: Streptococcus, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Clostridium species ва Mycoplasma.

Анаэроб бактериялар (Fusobacterium species, Bacteroides species, Eubacterium species, Peptococcus, Peptostreptococcus кабилар), одатда препаратга чидамли.

Офлоксацин Treponema pallidum га нисбатан фаолликка эга эмас.

Перорал қабул қилинганидан сўнг офлоксацин деярли тўлиқ сўрилади. Қон плазмасида максимал концентрациясига таблеткалар қабул қилинганидан сўнг 1-3 соатдан кейин эришади, ярим чиқарилиш даври 4-6 соатни ташкил этади. Офлоксацин сийдик билан асосан ўзгармаган ҳолда чиқарилади.

Буйрак етишмовчилигида дозаси камайтирилиши керак.

Офлоксациннинг таъсири овқат қабул қилишга боғлиқ эмас, офлоксацин ва теофиллин ўртасида ўзаро таъсири аниқланмаган.

Ҳомиладорлик

Ҳомиладорлик даврида офлоксацинни қўллаш мумкин эмас.

Ушбу пациентлар гуруҳида дори воситасини қўллаш бўйича маълумотлар чекланган. Ҳомиладорликни биринчи уч ойлигида фторхинолонларни қабул қилиш ривожланиш нуқсонларини пайдо бўлиши ҳавфини оширмаган ва бошқа нохуш реакцияларни ҳомиладорликка таъсирини оширмаган. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлар ҳомилада бўғим тоғайини шикастланишини кўрсатди, аммо тератоген таъсир кўрсатмаган.

Лактация

Офлоксацин кўкрак сути билан кам миқдорда ажралиб чиқади. Артропатияни ривожланиши ва токсикликни намоён бўлиши мумкинлиги туфайли, офлоксацин билан даволаниш вақтида эмизиш тўхтатилиши керак.

Дозани ўткир ошириб юборилишини энг кўп кузатиладиган белгилари – марказий нерв тизими фаолиятини бузилиш симптомлари (онгни чалкашиши, бош айланиши, хушни бузилиши ва тутқаноқсимон ҳуружлари), QT интервалини узайиши, шунингдек кўнгил айниши ва шиллиқ қаватларда эрозияни ҳосил бўлиши каби, меъда-ичак реакциялари ҳисобланади. Постмаркетинг тадқиқотларда онгни чалкашиши, тиришишлар, галлюцинациялар ва тремор кабилар кузатилган.

Дозаси ошириб юборилганида биринчи 30 минут давомида биринчи тиббий ёрдам сифатида қусишни чақириш, меъдани ювиш, адсорбентлар ва натрий сульфат; антацидларни буюриш тавсия этилади. Антидоти мавжуд эмас. Офлоксациннинг катта бўлмаган қисми гемодиализ ёрдамида чиқарилиши мумкин. Перитонеал диализ ва сурункали амбулатор перитонеал диализ самарасиздир.

Офлоксацинни организмдан чиқарилиши жадаллаштирилган диурез ёрдамида тезлаштирилиши мумкин.

Симптоматик даволаш ўтказиш, QT интервалини узайиши мумкинлигини ҳисобга олиб, ЭКГ ни назорат қилиш керак.

Офлоксацин Pneumococci ёки Mycoplasma чақирган пневмонияни ёки β-гемолитик стрептококклар томонидан чақирилган тонзиллитни даволашда биринчи танлов препарат ҳисобланмайди.

Фторхинолонлар ҳатто бир марта қабул қилинганидан кейин ҳам ўта юқори сезувчанлик ва аллергик реакциялар кузатилиши мумкин, ҳаёт ҳавф туғдирувчи анафилактик ва анафилактоид реакциялар бўлиши мумкин. Бундай ҳолатларда офлоксацинни қабул қилиш зудлик билан тўхтатилади, мувофиқ даволаш буюрилади.

Метициллинга резистент S. aureus, фторхинолонларга, шу жумладан офлоксацинга чидамли бўлиши мумкин. Шунинг учун Рофлоксан метициллинга резистент S. aureus чақирган инфекцияларни даволаш учун тавсия этилмаган, лаборатор текширув натижаларига асосан офлоксацинга сезувчанлик тасдиқланган ва стандарт антибактериал даволаш ҳеч қандай самара бермаган ҳолатлар бундан мустасно.

Сийдик йўлларининг инфекциясини келтириб чиқарувчи, энг кенг тарқалган - E. coli да фторхинолонларга чидамлилик ривожланиши мумкин.

Офлоксацин қабул қилинганида оғир даражадаги тери реакциялари: Стивенс-Джонсон синдроми ёки токсик эпидермал некролизни ривожланиш ҳолатлари кузатилган. Рофлоксан билан даволаниш вақтида тери қопламларининг ҳолатини назорат қилиш керак.

Clostridium difficile чиқарган касалликлари

Офлоксацин билан даволаниш вақтида ёки даволангандан кейин (шу жумладан даволангандан сўнг бир неча ҳафтадан кейин) доимий ва/ёки қонли ажралмалар билан кечувчи диарея сохта мембраноз колит (CDAD) бўлиши мумкин. CDAD ҳам енгил шаклда, ҳам ҳаёт учун ҳавф туғдирувчи шаклда кечиши мумкин. Сохта мембраноз колитга шубҳа қилинганида офлоксацинни қабул қилиш зудлик билан тўхтатилади, мувофиқ даволаш: ванкомицин перорал, тейкопланин ёки метронидазол перорал буюрилади. Ичак ҳаракатини сусайтирувчи дори воситаларни қўллаш мумкин эмас.

Тиришишларга мойиллиги бўлган пациентлар

Хинолонлар тиришишлар бўсағасини пасайтириши ва тиришишларни чақириши мумкин. Офлоксацинни тутқаноғи бўлган пациентларга қўллаш мумкин эмас. Тиришишларга мойиллиги бўлган пациентларга офлоксацинни жуда эҳтиёткорлик билан ишлатиш керак. Одатда бу марказий нерв тизимининг аллақачон мавжуд бўлган шикастланишлари бўлган, тиришишга тайёргарлик бўсағасини пасайтирувчи препаратлар билан ёндош даволаниши мумкин бўлган пациентлардир. Тиришиш ҳуружлари ривожланганида офлоксацин билан даволаш дарҳол тўхтатилади.

Тендинит

Хинолонларни қабул қилганда тендинит кам кузатилади, аммо ахилл пайини узилишига олиб келиши мумкин. Тендинит ва пайларни узилиши, баъзида икки томонлама бўлиши, ҳам даволаш бошланган вақтдан 48 соат давомида, ҳам даволаш тўхтатилганидан сўнг бир неча ойдан кейин кузатилиши мумкин. Тендинит ва пайларни узилишини ривожланиш ҳавфи 60 ёшдан ошган пациентларда ва кортикостероидларни қабул қилаётган пациентларда ошади. Кекса пациентларга, буйрак фаолиятини бузилиши бўлганида, креатинин клиренсига қараб, дозага тузатиш киритиш керак. Тендинитга шубҳа қилинганида офлоксацин билан даволаш зудлик билан тўхтатилади, мувофиқ даволаш буюрилади.

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар

Офлоксацин асосан буйраклар орқали экскреция бўлади, офлоксациннинг дозаси буйрак етишмовчилиги бўлган беморлар учун креатинин клиренсига мувофиқ тузатиш киритилиши керак.

QT интервалини узайиши

Фторхинолонлар қабул қилаётган пациентларда жуда кам ҳолларда QT интервалини узайиши кузатилиши мумкин. QT интервалини узайишига олиб келувчи маълум ҳавф омиллари, хусусан:

-       QT интервалини туғма узайиши синдроми;

-       QT интервалини узайтирувчи препаратлар (аритмияга қарши воситалар трициклик антидепрессантларнинг IA ва III синфлари, макролидлар, нейролептиклар) ни бир вақтда қўллаш;

-       электролитлар мувозанатини бузилиши (гипокалемия, гипомагнезиемия);

-       юрак қон-томир тизимининг касалликлари (юрак етишмовчилиги, миокард инфаркти, брадикардия)

бўлган пациентлар фторхинолонлар, шу жумладан офлоксацинни қабул қилганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

-       кекса пациентлар ва аёллар QT интервалини узайтирувчи препаратларга янади сезгир бўлишлари мумкин.

Психотик бузилишлари бўлган пациентлар

Фторхинолонларни қабул қилганда психотик реакциялар ривожланиши мумкин. Айрим ҳолларда улар суиқасдлик фикрлари ёки суиқасдлик ҳаракатларини, баъзида бир марталик дозаси қабул қилинган заҳоти чақирган. Пациентда ушбу реакциялар зўрайиб борганида офлоксацинни қабул қилиш тўхтатилади ва мувофиқ даволаш буюрилади.

Психотик бузилишлари ёки руҳий касалликлари бўлган пациентларга офлоксацин эҳтиёткорлик билан буюрилади.

Жигар етишмовчилиги бўлган пациентлар

Жигар етишмовчилиги бўлган пациентларга офлоксацин эҳтиёткорлик билан қўлланади. Фторхинолонларни қабул қилганда жигар етишмовчилигига (шу жумладан ўлимга) олиб келадиган, тез кечувчи гепатит ҳолатлари кузатилган. Жигар шикастланишини анорексия, сариқлик, сийдик рангини тўқлашиши, қичишиш ёки қоринда оғриқ каби белгилари ва симптомлари ривожланганида даволаш тўхтатилади. Мувофиқ диагностик ва даволаш чоралари ўтказилади.

К витаминининг антагонистларини қабул қилаётган пациентлар

К витаминининг антагонистлари (варфарин) ва фторхинолонлар бир вақтда қўлланганида, қон ивиши кўрсаткичларига таъсир қилиши мумкин. Ушбу препаратлар билан даволаниш даврида шундай бузилишлар аниқланганида қўшимча текширув ўтказиш керак.

Гравис миастенияси

Фторхинолонлар нерв-мушак ўтказувчанлигини блоклаши ва гравис миастенияси билан хасталанган пациентларнинг ҳолати ёмонлашиши мумкин. Қайд этилгандан кейинги даврда ушбу пациентлар гуруҳида жиддий нохуш реакциялар, шу жумладан ўлим ҳолати ва нафас фаолиятини тутиб туришни талаб этувчи ҳолатлар таърифланган. Офлоксацин миастения ташхиси қўйилган пациентларга тавсия этилмаган.

Фотосенсибилизацияни олдини олиш

Фотосенсибилизация ҳолатлари хақида хабар берилган. Препарат билан даволаниш вақтида ва даволаш тўхтатилгандан кейин 48 соат давомида қуёш нурлари таъсиридан ёки УБ нурланишдан сақланиш тавсия этилган.

Суперинфекция

Бошқа антибиотикларни қабул қилганда бўлгани каби, офлоксацинни ҳам узоқ муддат ишлатиш резистент микроорганизмларни ҳаддан ташқари ўсишига олиб келиши мумкин. сезувчанликни аниқлаш муҳим аҳамиятга эга. Даволаниш вақтида иккиламчи инфекция ривожланганида мувофиқ даволаш буюрилади.

Периферик невропатия

Фторхинолонлар, жумладан офлоксацин қабул қилинганида, пациентларда тўсатдан бошланиши мумкин бўлган сенсор ёки сенсомотор периферик нейропатия ривожланиши мумкин. Нейропатия симптомлари ривожланганида офлоксацинни қабул қилиш тўхтатилади.

Дисгликемия

Барча турдаги хинолонларни қабул қилганда бўлгани каби, офлоксацинни қабул қилганда ҳам қонга глюкозани тушишини бузилиши кузатилган, бу одатда диабет билан хасталанган, гипогликемик дори воситаларни қабул қиладиган пациентларда гипергликемия ва гипогликемия (шу жумладан кома) га олиб келган. Қандли диабет билан хасталанган беморларда қонда глюкозанинг даражасини мунтазам назорат қилиш тавсия этилган.

Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги бўлган пациентлар

Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги бўлган пациентларда хинолонлар билан даволанганда гемолитик реакциялар кузатилиши мумкин. Ушбу пациентлар гуруҳини кузатиш тавсия этилган.

Кўришни бузилиши

Кўриш фаолияти бузилганида ёки кўриш аъзолари томонидан нохуш реакциялар кузатилганида окулистни маслаҳати керак.

Лаборатор синамаларга таъсири

Офлоксацин қабул қилаётган пациентларда сийдикда опиатларни аниқлашда сохтамусбат натижалар бўлиши мумкин. Ушбу текширувни янада аниқ усул билан тасдиқлаш керак.

Кам учрайдиган наслий касалликлари бўлган пациентлар

Препарат таркибида лактоза сақлайди. Галактозани кам учрайдиган наслий ўзлаштиролмаслиги, лактаза етишмовчилиги ёки глюкоза-галактозани ёмон сўрилиши бўлган пациентлар ушбу дори воситасини қабул қилишлари мумкин эмас.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладорлик

Ҳомиладорлик даврида офлоксацинни қўллаш мумкин эмас.

Ушбу пациентлар гуруҳида дори воситасини қўллаш бўйича маълумотлар чекланган. Ҳомиладорликни биринчи уч ойлигида фторхинолонларни қабул қилиш ривожланиш нуқсонларини пайдо бўлиши ҳавфини оширмаган ва бошқа нохуш реакцияларни ҳомиладорликка таъсирини оширмаган. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлар ҳомилада бўғим тоғайини шикастланишини кўрсатди, аммо тератоген таъсир кўрсатмаган.

Лактация

Офлоксацин кўкрак сути билан кам миқдорда ажралиб чиқади. Артропатияни ривожланиши ва токсикликни намоён бўлиши мумкинлиги туфайли, офлоксацин билан даволаниш вақтида эмизиш тўхтатилиши керак.

Педиатрияда қўлланиши

Рофлоксан 18 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирларда ёки скелет суякларини ўсиши тугагунича қўлланмайди.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Автомобилни бошқариш ёки механизмлар билан ишлашда уйқучанлик, фаолликни бузилиши, бош айланиши ва кўришни бузилиши каби нохуш реакциялар бўлиши мумкинлигини эътиборга олиш керак. Алкоголь истеъмол қилиш ушбу таъсирларни оғирлаштириши мумкин.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

QT интервалини узайтирувчи дори воситалар (аритмияга қарши воситалар, трициклик антидепрессантларнинг IA ва III синфлари, макролидлар, нейролептиклар). Мажмуада эҳтиёткорлик билан қўлланади. ЭКГ назорат қилиш тавсия этилади.

Антацидлар, сукральфатлар, металларнинг катионлари (магний ва алюминий, сукральфат, рух ёки темир антацидлари). Офлоксацинни сўрилиши пасайиши мумкин. Офлоксацин ушбу препаратларни қабул қилишдан 2 соат олдин қабул қилиш керак.

Антикоагулянтлар. Бир вақтда қабул қилинганида давомли қон кетиши ривожланиши мумкин.

Теофиллин, фенбуфен ёки ўхшаш ностероид яллиғланишга қарши воситалар. Бир вақтда қабул қилинганида тиришишга тайёргарликнинг церебрал бўсағасини яққол пасайиши кузатилиши мумкин.

Глибенкламид. Бирга қабул қилинганида қон зардобида глибенкламиднинг концентрацияси бироз ошиши мумкин. Қонда глюкозанинг даражасини назорат қилиш тавсия этилган.

Пробенецид, циметидин, фуросемид ва метотрексат. Пробенецид офлоксациннинг умумий клиренсини 24% га пасайтиради, ва эгри чизиғи остидаги майдонни 16% га оширади. Ушбу механизм буйрак найчалари орқали экскрециясига фаол ташилишини сусайтиради. Офлоксацин буйрак найчалари экскрециясига таъсир қилувчи препаратлар (пробенецид, циметидин, фуросемид ва метотрексат) билан бирга қабул қилинганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

К витаминининг антагонистлари. К витаминининг антагонистлари (варфарин ва бошқ.) ва фторхинолонлар бир вақтда қабул қилинганида, К витаминининг антагонистларини самараси кучайиши мумкин. Қон ивиш тизимининг кўрсаткичларини назорат қилиш тавсия этилган.

Офлоксациннинг дозаси инфекциянинг тури ва оғирлигига боғлиқ. Катталар учун суткалик доза – 200-800 мг ташкил этади, суткада бир марта қабул қилинади. Офлоксациннинг 400 мг гача бўлган суткалик дозасини бир марта қабул қилиш мумкин. Бундай ҳолатда препаратни эрталаб қабул қилган афзал. Катта дозаларини бир хил вақт оралиғида икки марта қабул қилишга бўлиш керак. Таблеткаларни етарли миқдордаги суюқлик билан ютиш керак. Препаратни қабул қилиш овқатланишга боғлиқ эмас. Антацидлар билан бир вақтда қабул қилиш мумкин эмас.

Қуйи сийдик йўлларининг инфекциялари: 200-400 мг дан ҳар куни қабул қилинади.

Юқори сийдик йўлларининг инфекциялари: 200-400 мг дан ҳар куни қабул қилинади, зарурат бўлганида доза кунига 2 марта қабул қилишгача оширилиши мумкин.

Қуйи нафас йўлларининг инфекциялари: 400 мг дан ҳар куни қабул қилинади, зарурат бўлганида доза кунига 2 марта қабул қилишгача оширилиши мумкин.

Асоратланмаган уретрал ва цервикал гонорея: 400 мг дан бир марта қабул қилинади.

Гонококклар томонидан чақирилган уретрит ва цервицит: 400 мг дан кунига бир марта ёки икки марта қабул қилинади.

Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцион касалликлари: 400 мг дан кунига икки марта қабул қилинади.

Айрим пациентлар гуруҳида қўлланиши

Буйрак фаолиятини бузилиши

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар учун ушбу дори воситасини перорал ёки вена ичига қуйидаги тарзда қўллаш тавсия этилган:

* Қўллаш учун кўрсатмалар ёки дозани қабул қилиш ўртасидаги интервалга қараб.

** Оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги бўлган, гемодиализдаги беморларда қон зардобида офлоксациннинг концентрациясиини текшириш керак.

Катталарда креатинин клиренсини аниқлаш имкони бўлмаганида, у Крокфорт формуласи бўйича қон зардобидаги креатининнинг даражасидан фойдаланиб аниқланади:

Эркаклар:                                             тана вазни (кг) х (140 – ёши)

Креатинин клиренси (мл/мин) =  ---------------------------------------------------   

                                                             72 х зардоб креатинини (мг/дл)

ёки

Эркаклар:                                                 тана вазни (кг) х (140 – ёши)

Креатинин клиренси (мл/мин) =  ------------------------------------------------------   

                                                        0,814 х зардоб креатинини (мкмоль/л)

Аёллар: Креатинин клиренси (мл/мин) = 0,85 х (юқорида кўрсатилган қиймат)

Жигар фаолиятини бузилиши

Тавсия этилган максимал суткалик доза – препаратнинг экскрецияси секинлашган бўлиши мумкинлиги туфайли, офлоксацин 400 мг дан ошмаслиги керак.

Кекса одамлар

Буйрак фаолиятини ёндош бузилиши бўлганида дозага тузатиш киритиш керак.

Болалар: 18 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирларга қўллаш тавсия этилмаган.

Даволаш давомийлиги: даволаш давомийлиги инфекциянинг оғирлик даражаси ва даволашга нисбатан жавоб реакциясига боғлиқ. Ўртача давомийлиги 5-10 кунни ташкил этади, асоратланмаган гонорея бундан мустасно, унда бир марталик дозани қўллаш тавсия этилган.

Даволаш 2 ойдан ортиқ давом этмаслиги керак.