Tadreta dori vositasi O'zbekiston dori vositalari reestrida ro'yxatdan o'tganmi?

Saytda e'lon qilingan ma'lumotlar mutaxassislar uchun mo'ljallangan. O'zingizni-o'zingiz davolash bilan shug'ullanmang. Sog'lig'ingizga zarar bermaslik uchun mutaxassis bilan maslahatlashishga ishonch hosil qiling!

Qo'llanilishi mumkin bo'lmagan holatlar

Tarkibi

Farmakodinamikasi

So'rilish
Torasemid peroral yuborilgandan keyin tez va deyarli to'liq so'riladi va uning zardobdagi kontsentrasiyasi bir soat davomida va
peroral qabul qilingandan keyin 2 soatgacha o'zining cho'qqisiga (Cmax) erishadi.
Oqsillar bilan bog'lanishi
Torasemidning 99% dan ortig'i plazmaning oqsillari bilan bog'lanadi.
Taqsimlanish
Torasemidning taqsimlanish hajmi normal katta odamlarda va buyrakning engil yoki o'rtacha yoki dimlangan yurak etishmovchiligi
bo'lgan bemorlarda 16 l tashkil qiladi.
Metabolizm
Torasemid uchta metabolit, M1, m3 va M5 ga metabolizmga uchraydi,oksidlanish, gidroksillanish yoki halqali gidroksilllanish.
Ketma-ketligida kelgusidagi metabolitlar odamlarda emas (m2 va M4) hayvonlardagi tajribalarda aniqlangan.
Chiqarilishi
Torasemidning va uning metabolitlarining yarim chiqarilish davri sog'lom odamlarda uch-to'rt soatni tashkil etadi.
Torasemidning umumiy klirensi 40 ml/min, buyrak klirensi esa - tahminan 10 ml/min ni tashkil etadi. Yuboriluvchi dozaning
tahminan 80% torasemid va metabolitlar singari buyrak kanalchalariga ajralib chiqadi - torasemid-24%, M1-12%, m3-3%, M5-
41%.
Dimlangan yurak etishmovchiligi va jigar funktsiyasining buzilishi bo'lgan bemorlarda torasemidning va M5 metabolitining
yarim chiqarilish davri sog'lom odamlar bilan qiyoslanganda ahamiyatsiz oshadi. Siydik bilan chiqariluvchi torasemid va
metabolitlar miqdori sog'lom odamlardagi bilan o'xshash; shuning uchun to'planish kutilmaydi.
Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda torasemidning buyrak klirensi sezilarli pasaygan, ammo bu preparatning umumiy
klirensiga kuchsiz ta'sir etadi. Qon oqimidagi tushib qolgan preparatning kamroq miqdori kanalchaning bo'shlig'ida ta'sirga
erishadi, shuning uchun diuretikning natriyuretik samarasi pasayadi. Buyrak etishmovchiligida siydik haydash samarasi
preparatning katta dozalari tayinlanganda baribir erishilishi mumkin. Torasemidning umumiy klirensi va uning yarim
chiqarilish davri jigardagi moddaning metabolizmi hisobiga buyraklar funktsiyasini pasaytirish xollarida normal qoladi.
Jigar tsirrozi bilan kasallangan bemorlarda taqsimlanish hajmi, yarim chiqarilish davri va preparatning buyrak klirensi
oshgan, ammo umumiy klirens avvalgiday o'zgarmay qoladi.

Farmakokinetikasi

Ta'sir mexanizmi
Torasemid "tugunli" diuretik hisoblanadi. Torasemid Genle tugunining ko'tariliuvchi tizzaning yo'g'on segmentini ichki yuzasiga
+ + -
ta'sir etadi, bu erda u Na /K /2Cl transport tizimiga xavf soladi.
Preparat tugunchali filtrasiya tezligiga, buyrak qon oqimiga yoki kislota-ishqorlik muvozanatga sezilarli ta'sirni
ko'rsatmay natriy, xlor va suvning ekskresiyasini kuchaytiradi.
Klinik samaradorlik va xavfsizlik
Tadreta preparatini peroral qabul qilishda diurez maksimumga 2-3 soatda erishiladi, samarasi 12 soatgacha davom etadi.
Tadreta preparatini bir martalik dozasini qabul qilgan sog'lom odamlarda natriy ekskresiyasiga nisbatan dozadan javobga
bog'liqlik dozalanish 5 mg dan 100 mg gacha bo'lganda proportsional bo'lgan.
Torasemidni bir martalik dozasini qabul qilgan noanurik buyrak etishmovchiligi bilan kasallangan bemorlarda suv va
natriyni chiqarilishi sezilarli oshishi aniqlangan, gemodializdagi bemorlarda esa sutkalik dozada torasemid bilan uzoq
muddatli davolashda suyuqlik muvozanatini qo'llab turishga ta'sir ko'rsatmaydi.
Sog'lom odamlarda dozani oshirish 5 mg dan 100 mg gacha dozalar diapazoni chegarasida doza logarifmiga muvofiq (yuqori
ostonali faollik) ekskresiya siydigining proportsional oshishiga olib keladi. Diurezning oshishi shu bilan birga, agar boshqa
diuretiklar faol bo'lmasa, masalan, buyraklar funktsiyasining buzilishi bo'lganda, diurezni oshishi ham ahamiyatli bo'lishi
mumkin.
Buyrak etishmovchiligida endogen organik kislotalar proksimal kanalchalarga kislota sekresiyasi mexanizmi uchun tugunli
diuretiklar bilan raqobatlashadi. Shuning uchun torsemid dozasini ta'sir joyida dori vositalarini miqdoriy
samaradorligiga erishish uchun muqobil oshirish zarur.
Torasemid shishni engil bartaraf bo'lishiga va ayniqsa yuklamani oldingi va keyingi pasayishi hisobiga yurak etishmovchiligi
ish holatining yaxshilanishiga olib keladi. Og'irdan yakuniy bosqichigacha surunkali buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda
shishni bartaraf bo'lishi va etarlicha diurezni ushlab turishga qo'shimcha sifatida arterial qon bosimining pasayishini amalga
oshadi

Dozirovkasi

Dozani oshirib yuborilishi

Maxsus saqlash sharoitlari

Tsirroz va assit bilan asoratlangan jigar kasalliklari
Tadreta jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak, chunki suv-elektrolit muvozanatning
to'satdan o'zgarishi jigar komasining sababchisi bo'lib qolishi mumkin.
Qon hajmi va elektrolit buzilishlar
Diuretiklarni qabul qiluvchi bemorlarda elektrolit muvozanat buzilishi, gipovolemiya, peroral azotemiya va quyidagi
alomatlar bilan buzilishlarda klinik alomatlar monitoringi o'tkazilishi kerak: og'iz qurushi, tashnalik, quvvatsizlik,
holsizlik, uyquchanlik, qo'zg'alganlik, mushak og'riqlari va tirishishlar, miasteniya, arterial gipotenziya, oliguriya, taxikardiya,
ko'ngil aynishi va qusish. Haddan ziyod diurez suvsizlanish, aylantiruvchi qon hajmini pasayishi, hamda tromboz va emboliya,
ayniqsa keksa bemorlarda, sababchisi bo'lib qolishi mumkin. Elektrolit buzilishlar, gipovolemiya yoki prerenal azotemiya
rivojlanishi bo'lgan bemorlarda laborator tahlillar quyidagilardan iborat: giper - yoki giponatriemiyani, giper - yoki
gipoxloremiyani, giper - yoki gipokaliemiyani, kislota-ishqoriy muvozanatning buzilishini va qon mochevinasining azot
darajasini oshishi. Bu buzilishlar vujudga kelganida, Tadreta preparatini qabul qilishni to'xtatish, elektrolitlarning
normal qiymatlarini tiklanishiga erishish, so'ngra esa kamroq dozada davolashni tiklash zarur.
Yurak-qon tomir kasalliklari bo'lgan bemorlarda, ayniqsa, yurak glikozidlarini qabul qiluvchilar, diuretiklar bilan
chaqirilgan gipokaliemiya aritmiya rivojlanishining sababchisi bo'lib qolishi mumkin. Gipokaliemiyaning ko'proq xavfi jigar
tsirrozi, yaqqol diurezi bo'lgan bemorlarda, ovqatlar bilan elektrolitlarni etarlicha iste'mol qilmaslik, hamda
kortikosteroidlar yoki adrenokortikotrop gormonlar (AKTG) bilan bir vaqtda davolashda kuzatiladi.
Tadreta preparatini qabul qiluvchi bemorlarda kaliy va qonning boshqa elektrolitlarini muntazam tekshirib turish lozim.
Boshqalar: gipertonik kasalligi bo'lgan bemorlarda uzoq muddatli davolashda torasemid gemoglobinning, gemotokritning va
eritrositlarning, hamda leykositlarning, trombositlarning va zardobli ishqoriy fosfatlarning katta bo'lmagan o'rtacha
oshishini chaqirgan. Garchi bu ma'lumotlar statik ahamiyatli bo'lsada, ular tibbiy oqibatlarga ega emas. Jigar fermentlarining
hech qanday ahamiyatli o'zgarishlarining ko'rsatkichlari, ishqoriy fosfatazadan tashqari, qayd etilmagan.
Yordamchi moddalar
Ushbu dori preparati laktoza saqlaydi. Galaktozani nasliy o'zlashtiraolmaslik, Lapp.-laktaza etishmovchiligi, glyukozaning yoki
galaktozaning so'rilishi buzilishlari bo'lgan bemorlarda bu preparatni qabul qilish mumkin emas

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Gipertenziya
Gipertenziya bilan kasallangan bemorlarda torasemid beta-adrenoblokatorlar, kaltsiy antagonistlari va
angiotenzinaylanuvchi ferment ingibitorlari (Aafi) bilan hamkorlikda yuborilgan.
Dimlangan yurak etishmovchiligi
Dimlangan yurak etishmovchiligi bo'lgan pasientlarda torasemid digitalis glikozidlar (yurak glikozidlari), AAF
ingibitorlari va organik nitratlar bilan hamkorlikda yuborilgan. Ushbu majmualar qo'llaaganda hech qanday yangi yoki
kutilmagan noxush xolatlar bilan bog'liq bo'lmagan.
Torasemid glibenklamid yoki varfarin oqsillari bilan bog'lanishiga yoki fenprokumonning antikoagulyant samarasiga (kumarin
hosilasiga yaqin) yoki digoksin yoki karvedilol farmakokinetikasiga (vazodilatator / beta-blokator) ta'sir ko'rsatmaydi.
Torasemidni sog'lom odamlarga hamkorlikda buyurilishi egri chiziq ostidagi maydonning (AUC) muvofiq oshishi bilan
spironolakton klirensining sezilarli kamayishiga olib keladi. Shunga qaramay, bu preparatlardan birontasining dozasini
o'zgartirish zarurati mavjud emasligini klinik tajribalar ko'rsatdi.
Salisilatlar: madomiki, torasemid va salisilatlar, salisilatlarni yuqori dozalarda qabul qiluvchi bemorlarda buyrak
kanalchalari orqali ajratib chiqarish uchun raqobatlashishi, torasemid bir vaqtning o'zida buyurilishi toksiklikni namoyon
qilishi mumkin. Shu vaqtning o'zida, garchan torasemidning nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar bilan (shu jumladan
atsetilsalisil kislotasi) o'zaro ta'siri o'rganilmagan bo'lsada, bu medikamentlarning boshqa sirtmoqli diuretiklar
(furosemid) bilan hamkorlikda buyurilishi ba'zida buyraklarning funktsiyasining buzilishini chaqirgan.
Indometasin: torasemidning natriyuretik samarasi (ko'pgina boshqa diuretiklar kabi) indometasinning yondosh chiqarilishini
susaytiradi. Bu samaralar tuz iste'moli pasaytirilgan (sutkasiga kamida 50 mg/ekv natriy) parhezda bo'lgan bemorlarga
torasemidni buyurilganda kuzatilgan, ammo bu samara bemorlar tomonidan tuzning me'yorda iste'mol qilinishida (sutkasiga
150 mg/ekv natriy) kuzatilmagan.
Tsimetidin va spironolakton: torasemidning farmakokinetik xususiyatiga va diuretik faolligiga ta'sir etmaydi.
Digoksin: digoksin bilan birga qo'llanilganda AUC 50% ga oshganligi xaqida ma'lumotlar mavjud, shunga qaramay, bu
buyurilgan preparatlarning dozasini o'zgartirishni talab qilmaydi.
Xolestiramin: ichga qabul qilinuvchi torasemidning absorbtsiyasini pasaytiradi. Agar bir bemorga torasemid va xolestiramin
birgalikda buyurilgan bo'lsa, ularni bir vaqtda qabul qilish tavsiya etilmaydi.
Probenesid: probenesid bilan birga qo'llanilishi nefronning proksimal kanalchalarida torasemidning sekresiyasini
preparatning siydik haydash faolligini shu yo'sinda kamaytirib pasaytiradi.
Litiy: ma'lumki, diuretiklar litiyning buyrak klirensini pasaytiradi, bu uning toksiklikgacha kontsentrasiyasi oshishiga
olib kelishi mumkin. Shu sababli, litiy va diuretikning birga qo'llanishi, agar buyurilgan bo'lsa, favqulodda ehtiyotkorlik
bilan o'tkazilishi kerak. Litiyning va torasemidning hamkorlikda qo'llanilishi o'rganilmagan.
Aminoglikozidlar, tsefalosporinlar va etakrin kislotasi: torasemid ayniqsa yuqori dozalarda aminoglikozidlarning oto - va
nefrotoksikligini, platina hosilasi toksikligini va tsefalosporinlarning nefrotoksik ta'sirini kuchaytirishi mumkin,
shuning uchun ushbu preparatlarni bir vaqtda qabul qilish tavsiya etilmaydi.

Tarkibi va ishlab chiqarilish shakli

Nojo'ya samaralari

Nojo'ya ta'sirlarning tez-tezligini aniqlashtirish quyidagi mezonlarga muvofiq o'tkaziladi: juda tez-tez (≥ 1/10), tez-tez (≥
1/100 dan <1/10 gacha), tez-tez emas (≥ 1/1000 dan <1/100 gacha), kam hollarda (≥ 1/10000 dan <1/1000 gacha), juda kam hollarda
(<1/10000), chastota noma'lum.
Tez-tez (≥ 1/100 dan <1/10 gacha)
-bosh aylanishi, bosh og'rig'i
-metabolik alkaloz, suyuqlik va elektrolitlarning disbalansi (masalan, gipovolemiya, giponatriemiya)
-me'da-ichak buzilishlari (masalan, ishtahaning yo'qolishi, qorinning yuqori sohasida og'riq, ko'ngil aynishi, qusish, ich ketishi,
ich qotishi)
-mushaklar spazmi
-charchoqlik, asteniya.
Tez-tez emas (≥ 1/1000 dan < 1/100 gacha)
-jigar fermentlarining (shu jumladan, gammaglutamiltranspeptidazaning), qonda siydik kislotasining kontsentrasiyasi,
qondagi glyukozaning, lipidlarning (masalan, trigliseridlar, xolesterinni) darajasini oshishi
-siydikning tutilishi, qovuqning kattalashishi.
Kam hollarda (≥ 1/10000 dan < 1/1000 gacha)
- qonda mochevinaning, kreatininning oshishi.
Juda kam hollarda (<1/10000)
-qichishish, toshma, fotosensibilizasiya.
Tez-tezligi noma'lum
-anemiya, leykopeniya, trombositopeniya
-tserebral ishemiya, ongning chalqashligi, paresteziya
-ko'rishning buzilishi
-jiddiy teri reaktsiyalari (Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz)
-quloqlardagi jaranglash, eshitishning yo'qolishi
-o'tkir miokard infarkti, miokard ishemiyasi, stenokardiya, xushdan ketish, gipotenziya
-tromboembolik asoratlar (yurak va Markaziy nerv tizimi)
-og'izni qurishi, pankreatit
-mialgiya
-podagra
-ekstrasistoliya, taxikardiya, yurakni tez urishi
-yuzning qizarishi
-burundan qon ketishi
-polidipsiya, meteorizm
- yuqori toliqish, giperfaollik, asabiylik, uyquchanlik, holsizlik
-tez-tez siyshi, poliuriya, nikturiya, siyishga chaqiruvlar
-impotentsiya va dispepsiya
-me'dadagi og'riq, kizilo'ngachdan qon ketishi, rektal qon ketishi, me'da-ichak yo'llariga qon quyilishi.
Klinik tadqiqotlarda qayd etilgan jiddiy nojo'ya ta'sirlarni hisobga olish lozim bo'ladi: yurak bo'lmachasi fibrillyasiyasi,
ko'krak qafasidagi og'riq, diareya, digitalisli intoksikasiya, giperglikemiya, giperurikemiya, gipokaliemiya, gipotenziya,
gipovolemiya, arterial gipotenziya, shunt trombozi, toshma, xushdan ketish va qorinchali taxikardiya.
Shu bilan birga, tarosemid qabul qilgan bemorda angiodistrofiya haqida xabar berilgan (keyinchalik unda sulfonamidlarga
allergiya aniqlangan).