Цитрон

- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- острые гепатопорфирии;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- беременность, период лактации;
- детский возраст (до 12 лет);
- алкоголизм.

Парацетамол – быстро и равномерно распределяется в основном в мягких тканях, Т1/2 равен от 1,25 до 3 часов. Метаболизируется в печени через микросомальную ферментную систему. Примерно 85% от принятой орально дозы парацетамола выводится с мочой (в виде свободного и конъюгированного парацетамола) в течение 24 часов.

Пропифеназон – максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается через 30 минут. Метаболизируется в печени. Выделяется с мочой в виде сульфатов и глюкуронидов. Т1/2 - 1-1,5 часа.

Кофеин - Всасывается быстро и на 10%. Сmax в плазме достигается через 15-45 минут. Улучшает абсорбцию остальных компонентов. Легко проникает во все ткани организма. Метаболизируется в печени. Т1/2 из организма составляет около 3 часов.

Комбинированный препарат действие, которого обусловлено фармакологическими свойствами составляющих компонентов: Парацетамол – оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие, преимущественно через торможение синтеза простагландинов в центральной нервной системе и, в меньшей степени, через блокирование образования болевых импульсов. Периферическое действие также может быть обусловлено торможением синтеза простагландинов, либо угнетением синтеза или действия других субстанций, ответственных за чувствительность болевых рецепторов к механическому или химическому стимулированию. Гвайфенезин – является отхаркивающим средством. Уменьшает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты, что снижает её вязкость и облегчает эвакувацию из дыхательных путей. Фенилэфрина гидрохлорид – сосудосуживащее средство, снимает заложенность носа (сужает сосуды слизистой оболочки носа и околоносовых пазух) и облегчает дыхание. Фармакокинетика: Парацетамол – быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг через 10-60 минут достигает максимальной концентрации (Cmax). Связывание с белками плазмы крови составляет менее 10%. Метаболизируется в печени, период полувывыдения (Т1/2) составляет 1-3 часа. Выводится с мочой, главным образом в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой и сульфатами. Гвайфенезин – быстро всасывается после приема внутрь, быстро метаболизируется, окисляясь до 3-(2метокси-фенокси) молочной кислоты, которая экскретируется с мочой. Фенилэфрина гидрохлорид – абсорбируется в ЖКТ с непостоянной скоростью, метаболизируется при участии МАО в кишечнике и печени. Выводится с мочой в виде сульфатконъюгата.

Токсическое действие у взрослых возможно после приема в составе препарата свыше 10-15 г парацетамола. Симптомы (обусловлены парацетамолом): бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота; гепатонекроз (выраженность некроза вследствие интоксикации прямо зависит от степени передозировки), повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение протромбинового времени (через 12-48 ч после приема); развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. Редко: печеночная недостаточность развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).
Лечение: в первые 6 ч после передозировки – промывание желудка, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное (в/в) введение N-ацетилцистеина) определяется концентрацией парацетамола в крови, а также временем, прошедшим после его приема.

C осторожностью применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения).
Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки.
При длительном (более 1 недели) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Без консультации врача не принимают не более 3 дней при лечении лихорадочного синдрома и не более 5 дней - при болевом синдроме.
Может изменить результаты анализов допинг-контроля спортсменов.
Затрудняет установление диагноза при "остром животе".
У больных, страдающих атипичной бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития аллергических реакций на препарат.
Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска развития гепатотоксичности).

Парацетамол увеличивает время выведения хлорамфеникола из организма в 5 раз.
При повторном приеме парацетамол может усилить действие непрямых антикоагулянтов (производных дикумарина).
Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов.
Барбитураты, рифампицин, салициламиды, противоэпилептические лекарственные средства и др. стимуляторы микросомального окисления способствуют образованию токсичных метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени.
Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.
Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Срок годности и условия хранения указаны на упаковке.

Препарат принимают внутрь. Взрослым (включая пожилых) и детям старше 12 лет сироп назначают по 20 мл 3-4 раза в день, детям 6-12 лет по 10 мл 3-4 раза в день, 2-6 лет по 5 мл 3-4 раза в день, а младше 2 лет только по предписанию врача.