Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
острая фаза геморрагического инсульта, ишемическая болезнь сердца, выраженные аритмии. •гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. •беременность (возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения). •период лактации (при применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание). •дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных). •таблетки содержат лактозу, в связи с этим препарат не должны принимать пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Средство, улучшающее мозговое кровообращение и мозговой метаболизм. Ингибирует активность фосфодиэстеразы, что способствует накоплению в тканях цАМФ. Оказывает вазодилатирующее действие преимущественно на сосуды головного мозга, что обусловлено прямым миотропным спазмолитическим действием. Системное АД понижается незначительно. Улучшает кровоснабжение и микроциркуляцию в тканях головного мозга, уменьшает агрегацию тромбоцитов, способствует нормализации реологических свойств крови. Улучшает переносимость гипоксии клетками головного мозга, способствуя транспорту кислорода к тканям вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиливая поглощение и метаболизм глюкозы. Повышает содержание катехоламинов в тканях мозга.
Абсорбция Винпоцетин быстро абсорбируется, после приема внутрь максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 ч. Абсорбируется преимущественно в проксимальном отделе кишечника. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. Распределение При пероральном введении радиоактивно -меченого винпоцетина крысам наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений,обнаруженных в крови. У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность около 7 %. Объем распределения 246,7 ± 88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм. Метаболизм Основным метаболитом является аповиикамиповая кислота (АВК), составляющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой "концентрация-время" АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту "первого прохождения" через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-ЛВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов). При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует. Выведение При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2 ±0,27 и 2,1 ±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ±1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60 : 40%. У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция. Фармакокинетика у особых групп пациентов Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.
Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу, через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; оказывает антиоксидантное действие. Винпоцетин селективно ингибирует потенциалзависимые натриевые каналы, вызывая дозозависимое снижение концентрации ионов кальция в окончаниях нейронов полосатого тела. Считается, что снижение тока ионов натрия оказывает нейропротективный эффект, обусловленный снижением эксайтотоксичности и ослаблением нейронального повреждения, вызванного ишемией головного мозга и реперфузией. Винпоцетин повышает концентрацию 3,4-дигидроксифенилуксусной кислоты (метаболита дофамина) в нервных окончаниях полосатого тела. Он также ингибирует фосфодиэстеразу-1, что приводит к повышению концентрации внутриклеточного циклического гуанозинмонофосфата. Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротективное действие аденозина. Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (артериальное давление, минутный объем, частота сердечных сокращений, общая периферическая резистентность). Не только не оказывает эффекта «обкрадывания», но и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных явлений усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные явления, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Частота нежелательных реакций приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто (> 10%); часто (> 1 % и 0,1 % и 0,01 % и
круглые, плоскоцилиндрической формы таблетки, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с риской и фаской. Раствор для инфузий концентрированный таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость Концентрат для приготовления раствора для инфузий концентрат для приготовления раствора для инфузий. круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с риской Прозрачная бесцветная или слегка зеленоватого цвета жидкость. Раствор для инфузий концентрированный Раствор для инъекций 0.5% Таблетки Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, допускается мраморность. Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, допускается мраморность. таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические. Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской. Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской. таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой голубого цвета. таблетки круглые, двояковыпуклой формы, с риской, покрытые оболочкой голубого цвета. Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне
Беременность и лактация.Винпоцетин противопоказан к применению при беременности. При необходимости его применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Использование в педиатрии. Безопасность и эффективность применения винпоцетина у детей не установлена. Опыт применения винпоцетина у пациентов в возрасте до 18 лет ограничен. Применение у лиц с нарушением функции печени и почек. Лекарственное средство не следует назначать пациентам с заболеваниями печени с выраженным нарушением функции. Применение у лиц с сердечно-сосудистой патологией. Следует соблюдать осторожность при назначении винпоцетина пациентам, принимающим гипотензивные средства или лекарственные средства, удлиняющие интервал QT (лоратадин, терфенадин, эритромицин, пробукол) или имеющим в анамнезе синдром пролонгирования интервала QT. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. Пациенты, принимающие винпоцетин, должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций. Передозировка Симптомы интоксикации неспецифические. Вначале возможны тошнота, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления; в дальнейшем – аритмии в виде желудочковых экстрасистолий, блокад, в тяжелых случаях – аритмии типа «пируэт». Лечение: отмена лекарственного средства, промывание желудка с активированным углем, поддерживающая и симптоматическая терапия, направленная на устранение возникших нарушений.
Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с ?-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлортиазидом, имипрамином. Одновременное применение винпоцетина и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления. Повышает риск развития геморрагических осложнений на фоне гепаринотерапии. Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT); тахикардия, экстрасистолия (однако, наличие причинной связи не доказано т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой); лабильность АД, ощущение приливов.
Со стороны ЦНС: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания), повышенное потоотделение.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога.
