ВИНПОЦЕТИН ФОРТЕ 0,01 таблетки N30

Круглые таблетки плоскоцилиндрической формы белого или белого с желтова­тым оттенком цвета, с фаской и риской. Допускается наличие "мраморности".

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: винпоцетин - 10 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 91,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 90,0 мг, кальция стеарат - 2,0 мг, тальк - 6,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,0 мг.

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологиче­ские свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотокси­ческого влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+- и Са2+-каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Селективно ингибирует Са2+ -кальмодулинзависимую-цГМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, сти­мулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбо­цитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемо­сти эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов.

Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счёт снижения церебрального сосудисто­го сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект "обкрадывания".

Всасывание

После приёма внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (главным обра­зом, в проксимальных отделах тонкой кишки). Время достижения максимальной концен­трации (ТСmах) в плазме крови 1 ч. При прохождении через стенку кишечника не подвер­гается метаболизму.

Распределение

При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая ра­диоактивность обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 часа после введения. Концентрация в тканях головного мозга не превышала значений, обнаруженных в крови.

У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность - около 7 %. Объём распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.

Легко проникает через гистогематические барьеры (в том числе через гематоэнцефаличе­ский барьер). Проникает в грудное молоко (0,25 % в течение первого часа), через плацен­тарный барьер.

Метаболизм

Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой "концентрация-время" АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Та­ким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту "первого прохождения" через печень.

К прочим метаболитам винпоцетина относятся: гидроксивиниоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды).

При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку вин­поцетин не кумулирует в организме.

Выведение

При многократном приеме в дозе 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинети­ку, равновесная плазменная концентрация составляет 2,1 ±0,33 нг/мл.

Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов). Период полувыведения у человека (Т1/2) составляет 4,83±1,29 часов.

В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40 %. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путем гломерулярной фильтрации.

У крыс и собак высокая радиоактивность при введении радиоактивно меченого винпоце­тина обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рецир­куляция.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходи­мо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой воз­растной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических ис­следований установлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит.

При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет прово­дить длительную терапию.

В клинических исследованиях показано, что нежелательные лекарственные реакции с ча­стотой "часто" (> 1/100,
В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности):

Системно-органный класс (MedDRA)

Нечасто(> 1/1000, 1/10000,
Со стороны крови и лимфатической системы

Лейкопения, тромбоцитопения

Анемия, агглютинация эритроцитов

Со стороны иммунной системы

Гиперчувствительность

Нарушение метаболизма и питания

Гиперхолестеринемия

Снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет

Психические расстройства

Бессонница, наруше­ние сна, беспокойство

Эйфория, депрессия

Со стороны нервной системы

Головная боль

Дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия

Тремор, спазмы

Со стороны органа зрения

Отек соска зрительного нерва

Гиперемия конъюнктивы

Со стороны органа слуха и равновесия

Вертиго

Гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах

Со стороны сердца

Ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения

Аритмия, фибрилляция предсердий

Со стороны сосудов

Артериальная гипотензия

Артериальная гипертензия, приливы, тром­бофлебит

Лабильность артериального давления

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота

Боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота

Дисфагия, стоматит

Со стороны кожи и подкожных тканей

Эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь

Дерматит

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Астения, недомогание, чувство жжения

Дискомфорт в грудной клетке, гипотермия

Лабораторные и инструментальные данные

Снижение артериального давления

Повышение артериального давления, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST,

снижение/повышение

количества эозинофилов, нарушение функциональных проб печени

Повышение/снижение

количества лейкоцитов, снижение количества эритроцитов,

уменьшение тромбинового времени, повышение массы тела

рецептурные

В случае исходного удлинения интервала QT, а также при одновременном применении с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT, в период лечения винпоцетином необходим периодический электрокардиографический контроль (контроль ЭКГ).

При тяжелых нарушениях ритма сердца, повышении внутричерепного давления, приеме антиаритмических препаратов, синдроме удлиненного QT или одновременном примене­нии препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, препарат применять с осторожно­стью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной кон­центрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

- Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;

- острая фаза геморрагического инсульта;

- тяжелая форма ишемической болезни сердца;

- тяжелые нарушения ритма сердца;

- беременность, период грудного вскармливания;

- детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных клинических исследований);

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Необходимо соблюдать меры предосторожности у пациентов с синдромом удлиненного интервала QT или при одновременном применении с препаратами, вызывающими удли­нение этого интервала (необходимо периодически проводить мониторинг ЭКГ).

Беременность и лактация:

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Беременность

Винпоцетин проникает через плаценту, но при этом его концентрация в плаценте и в кро­ви плода ниже, чем в крови беременной. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении больших доз возникали плацен­тарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарно­го кровотока.

Период грудного вскармливания

Согласно доклиническим исследованиям с радиоактивно меченым винпоцетином концен­трация в грудном молоке новорожденных животных превышала таковую в крови матери в 10 раз. В течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата.

При решении об отмене грудного вскармливания или отказа от лечения винпоцетином следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии винпоце­тином для женщины. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскарм­ливание.

Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (пиндолол, хлоранолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином.

Метилдопа может усиливать гипотензивный эффект винпоцетина, поэтому при их одно­временном применении требуется систематический контроль артериального давления (АД).

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами цен­трального действия, противоаритмическими препаратами и антикоагулянтами.