КАВИНТОН КОМФОРТЕ 0,01 таблетки N30

Всасывание

Винпоцетин быстро всасывается после приёма внутрь и через 1 ч достигает максимальной концентрации в крови (C_max). Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника.

Распределение

В доклинических исследованиях при введении радиоактивно меченого винпоцетина внутрь, он определялся в наивысших концентрациях в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 часа после приёма внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышала такового в крови. Связь с белками в организме человека – 66%. Объём распределения составляет 246,7±88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. Биодоступность при приёме внутрь – 7%. Клиренс составляет 66,7% л/ч, что превышает общий плазменный объём печени (50 л/ч) и свидетельствует о внепечёночном метаболизме.

Биотрансформация

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приёма винпоцетина внутрь площадь под кривой «концентрация-время» АВК в 2 раза больше таковой после внутривенного введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма первого прохождения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В неизменённом виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.

Выведение

При многократном приёме внутрь доз 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер; при этом равновесные концентрации в плазме крови составили 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл, соответственно.

Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым препаратом было выявлено, что основными путями элиминации являются выведение почками и через кишечник в соотношении 3:2. В доклинических исследованиях наибольшая радиоактивность определялась в желчи, однако подтверждений значимой кишечно-печёночной циркуляции не найдено. Аповинкаминовая кислота выводится почками путём простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

В фармакокинетических исследованиях показано, что кинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует кумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что позволяет длительно принимать препарат.

Нежелательные реакции перечислены с указанием частоты возникновения:

Нечасто (≥1/1 000 – <1/100)

- головная боль, головокружение

- гипотензия, снижение артериального давления

- тошнота, дискомфорт в животе, сухость во рту

- гиперхолестеринемия

Редко (≥1/10 000 – <1/1 000)

- головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия

- бессонница, нарушение сна, беспокойство

- снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет, боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота

- отек соска зрительного нерва

- гиперакузия, гипоакузия, звон в ушах

- ишемия, инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, гипертензия, повышение артериального давления, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, тромбофлебит, «приливы»

- эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь

- астения, недомогание, чувство жара

- лейкопения, тромбоцитопения, увеличение/ уменьшение количества эозинофилов

- повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов

Очень редко (<1/10 000)

- аллергические реакции

- гиперемия конъюнктивы

- дерматит

- гипотермия

- эйфория, депрессия, тремор, судороги

- дисфагия, стоматит

- дискомфорт в грудной клетке, аритмия, фибрилляция предсердий, колебания артериального давления

- анемия, агглютинация эритроцитов, лейкоцитоз, лейкопения, эритроцитопения, укорочение протромбинового времени

- повышение массы тела.

рецептурные

Специальные предупреждения и меры предосторожности

Наличие синдрома удлинённого интервала QT и приём препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требуют периодического контроля ЭКГ.

В каждой таблетке Кавинтон^® Комфорте 10 мг содержится 1,28 мг аспартама, источника фенилаланина, поэтому препарат противопоказан пациентам с фенилкетонурией.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Во время беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции, применение винпоцетина противопоказано.

Беременность

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер и поэтому противопоказан при беременности. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, включая пороки развития у крыс. При высоких дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.

Период грудного вскармливания

Винпоцетин проникает в грудное молоко. В течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о влиянии винпоцетина на детей грудного возраста отсутствуют, применение его во время грудного вскармливания противопоказано.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами

Исследований влияния винпоцетина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. При развитии нарушений зрения, головокружения и прочих нарушений со стороны нервной системы, необходимо воздержаться от потенциально опасных действий, требующих высокой концентрации и скорости психомоторных реакций.