КАВИНТОН КОМФОРТЕ таблетки 10мг N30

рецептурные

активное вещество: винпоцетин 10,00 мг

вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный прежелатинизированный, бутилметакрилата сополимер, гипролоза низкозамещенная, кросповидон тип А, магния стеарат, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный безводный, аспартам, стеариновая кислота 50, натрия лаурилсульфат, диметикон, ароматизатор апельсиновый (мальтодекстрин кукурузный, ароматизирующий компонент, Е 307 альфа-токоферол).

По 15 таблеток в блистере из ПВХ – алюминиевой фольги. По 2 или 6 блистеров помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Механизм действия

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Винпоцетин оказывает нейропротекторное действие: нейропротекторное действие реализуется за счёт снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na⁺ и Са²⁺ каналы и NMDA- и AMPA-рецепторы. Увеличивает нейропротекторный механизм аденозина.

Винпоцетин стимулирует метаболизм в головном мозге: он увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через гематоэнцефалический барьер; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу;  повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цAMФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счёт ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счёт снижения к нему сродства эритроцитов.

Всасывание

Винпоцетин быстро всасывается после приёма внутрь и через 1 ч достигает максимальной концентрации в крови (C_max). Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника.

Распределение

В доклинических исследованиях при введении радиоактивно меченого винпоцетина внутрь, он определялся в наивысших концентрациях в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 часа после приёма внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышала такового в крови. Связь с белками в организме человека – 66%. Объём распределения составляет 246,7±88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. Биодоступность при приёме внутрь – 7%. Клиренс составляет 66,7% л/ч, что превышает общий плазменный объём печени (50 л/ч) и свидетельствует о внепечёночном метаболизме.

Биотрансформация

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приёма винпоцетина внутрь площадь под кривой «концентрация-время» АВК в 2 раза больше таковой после внутривенного введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма первого прохождения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В неизменённом виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.

Выведение

При многократном приёме внутрь доз 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер; при этом равновесные концентрации в плазме крови составили 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл, соответственно.

Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым препаратом было выявлено, что основными путями элиминации являются выведение почками и через кишечник в соотношении 3:2. В доклинических исследованиях наибольшая радиоактивность определялась в желчи, однако подтверждений значимой кишечно-печёночной циркуляции не найдено. Аповинкаминовая кислота выводится почками путём простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

В фармакокинетических исследованиях показано, что кинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует кумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что позволяет длительно принимать препарат.

Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с гравировкой "N83" на одной стороне , диспергируемые.

Нежелательные реакции перечислены с указанием частоты возникновения:

Нечасто (≥1/1 000 – <1/100)

- головная боль, головокружение

- гипотензия, снижение артериального давления

- тошнота, дискомфорт в животе, сухость во рту

- гиперхолестеринемия

Редко (≥1/10 000 – <1/1 000)

- головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия

- бессонница, нарушение сна, беспокойство

- снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет, боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота

- отек соска зрительного нерва

- гиперакузия, гипоакузия, звон в ушах

- ишемия, инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, гипертензия, повышение артериального давления, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, тромбофлебит, «приливы»

- эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь

- астения, недомогание, чувство жара

- лейкопения, тромбоцитопения, увеличение/ уменьшение количества эозинофилов

- повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов

Очень редко (<1/10 000)

- аллергические реакции

- гиперемия конъюнктивы

- дерматит

- гипотермия

- эйфория, депрессия, тремор, судороги

- дисфагия, стоматит

- дискомфорт в грудной клетке, аритмия, фибрилляция предсердий, колебания артериального давления

- анемия, агглютинация эритроцитов, лейкоцитоз, лейкопения, эритроцитопения, укорочение протромбинового времени

- повышение массы тела.

Специальные предупреждения и меры предосторожности

Наличие синдрома удлинённого интервала QT и приём препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требуют периодического контроля ЭКГ.

В каждой таблетке Кавинтон^® Комфорте 10 мг содержится 1,28 мг аспартама, источника фенилаланина, поэтому препарат противопоказан пациентам с фенилкетонурией.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Во время беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции, применение винпоцетина противопоказано.

Беременность

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер и поэтому противопоказан при беременности. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, включая пороки развития у крыс. При высоких дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.

Период грудного вскармливания

Винпоцетин проникает в грудное молоко. В течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о влиянии винпоцетина на детей грудного возраста отсутствуют, применение его во время грудного вскармливания противопоказано.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами

Исследований влияния винпоцетина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. При развитии нарушений зрения, головокружения и прочих нарушений со стороны нервной системы, необходимо воздержаться от потенциально опасных действий, требующих высокой концентрации и скорости психомоторных реакций.

- повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата

- фенилкетонурия

- беременность, период грудного вскармливания и применение у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции.

- детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных)

C осторожностью

- удлинение интервала QT

- приём препаратов, вызывающих удлинение интервала QT.

Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении с бета- адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.

Одновременное применение винпоцетина и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении Кавинтон^® Комфорте, таблеток диспергируемых, 10 мг с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки. Гравировка на одной стороне «N83», на другой стороне без гравировки.

Курс лечения и доза определяются лечащим врачом.

Препарат назначается внутрь, после еды. Суточная доза препарата составляет 30 мг (по одной таблетке 10 мг 3 раза в день). Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю от начала приема препарата.

Таблетки Кавинтон^® Комфорте, можно проглатывать целиком с небольшим количеством воды, при затруднении глотания таблетку следует поместить на язык для рассасывания.

Если пациенту нравится вкус таблетки Кавинтон® Комфорте, то её также можно рассасывать.

Пациенты с нарушением функции почек и печени: коррекция дозы не требуется.

Данные о передозировке винпоцетином ограничены. Даже однократный прием внутрь 360 мг винпоцетина не вызывал каких-либо клинически значимых кардиоваскулярных и прочих побочных реакций.