KAVINTON KOMFORTE tabletkalari 10mg N30

Vinposetin ichga qabul qilinganidan keyin tez so'riladi va maksimal kontsentrasiyasiga (Smax) bir soatdan so'ng erishiladi. So'rilishi asosan me'da-ichak yo'llarining proksimal bo'limlarida sodir bo'ladi. Ichak devori orqali o'tish vaqtida metabolizmga uchramaydi.

Taqsimlanishi

Klinik oldi tadqiqotlarda radiofaol nishonlangan vinposetin ichga yuborilganida eng yuqori kontsentrasiyalarda jigarda va me'da-ichak yo'llarida aniqlangan. To'qimalardagi maksimal kontsentrasiyasini ichga qabul qilgandan keyin 2-4 soatdan so'ng aniqlanadi. Bosh miyada radiofaol izotopning kontsentrasiyasi qondagi kontsentrasiyasidan yuqori bo'lmagan. Odam organizmida qon oqsillari bilan bog'lanishi 66%. Taqsimlanish hajmi 246,7±88,5 l ga teng, bu moddani to'qimalarda yaxshi bog'lanishini ko'rsatadi. Biokiraolishligi ichga qabul qilinganda 7% ni tashkil etadi. Klirensi 66,7 l/soat ni tashkil qiladi, bu jigarning umumiy plazma hajmidan ortiq (50 l/soat) va jigardan tashqaridagi metabolizmidan dalolat beradi.

Biotransformasiyasi 

Vinposetinning asosiy metaboliti apovinkamin kislotasi (AVK) bo'lib, u odamlarda 25-30% tashkil qiladi. Ichga qo'llangandan keyin AVK ning egri chiziq ostidagi maydoni "plazmadagi kontsentrasiyasi-vaqt" ko'rsatkichi, preparatni vena ichiga yuborilgandan keyingi xuddi shunday ko'rsatkichga nisbatan 2 marta yuqori bo'lgan. Bu AVK ni, vinposetinni tizim oldi metabolizmi jarayonida hosil bo'lishini ko'rsatadi. Boshqa aniqlangan metabolitlari gidroksivinposetin, gidroksi-AVK, digidroksi-AVK-glisinati va ularning glyukuronidlar va/yoki sulfatlar bilan kon'yugatlari hisoblanadi. Vinposetin o'zgarmagan holda ko'p bo'lmagan miqdorda chiqariladi.

Chiqarilishi 

Ichga 5 va 10 mg dozalarda ko'p marta qo'llanganda vinposetin to'g'ri chiziqli kinetikani namoyish etadi; plazmadagi muvozanatli kontsentrasiyalari muvofiq ravishda 1,2±0,27 ng/ml va 2,1±0,33 ng/ml ni tashkil etadi. 

Odamda yarim chiqarilish davri 4,83±1,29 soatni tashkil etadi. Radiofaol nishonlangan preparatda o'tkazilgan tadqiqotlarda, chiqarilishining asosiy yo'li buyrak va ichak orqali 3:2 nisbatda amalga oshirilishi aniqlangan. Klinik oldi tadqiqotlarda radiofaollikning katta miqdori safroda aniqlangan, lekin tasdiqlangan ahamiyatli ichakbuyrak tsirkulyasiyasi aniqlanmagan. Apovinkamin kislotasi buyrak orqali oddiy buyrak kalavalari filtrasiyasi yo'li bilan chiqariladi, yarim chiqarilish davri vinposetinning dozasi va qo'llash usuliga qarab o'zgaradi. 

Alohida guruh pasientlarda farmakokinetikasi

Farmakokinetik tadqiqotlar keksa odamlarda vinposetinning kinetikasi yosh pasientlardagi vinposetinning kinetikasidan jiddiy farq qilmasligini, bundan tashqari, kumulyasiyasi yo'qligini namoyish etdi. Jigar yoki buyrak faoliyatini buzilishida preparatning odatdagi dozalarini qo'llash mumkin, chunki vinposetin bunday pasientlarning organizmida to'planmaydi, bu preparatni uzoq muddat davomida qabul qilish imkonini beradi.

Tez-tez emas (≥1/1 000 - <1/100)

-bosh og'rig'i, bosh aylanishi

-gipotenziya, arterial bosimni pasayishi

-ko'ngil aynishi, qorinda diskomfort, og'iz qurishi

-giperxolesterinemiya

Kam hollarda (≥1/10 000 - <1/1 000) 

-bosh aylanishi, disgevziya, stupor, gemiparez, uyquchanlik, amneziya

-uyqusizlik, uyquni buzilishi, bezovtalik

-ishtahani pasayishi, anoreksiya, qandli diabet, qorinda og'riq, qabziyat, diareya, dispepsiya, qusish

-ko'rish nervi so'rg'ichini shishi

-giperakuziya, gipoakuziya, quloqlarda shovqin

-ishemiya, miokard infarkti, zo'riqish stenokardiyasi, bradikardiya, taxikardiya, ekstrasistoliya, gipertenziya, arterial bosimni oshishi, elektrokardiogrammada ST segmenti depressiyasi, tromboflebit, "qizib ketish" hissi

-eritema, gipergidroz, qichishish, eshakemi, toshma

-asteniya, holsizlik, qizishni his etish

-leykopeniya, trombositopeniya, eozinofillar sonini pasayishi/oshishi 

-qonda trigliseridlar darajasini oshishi, jigar fermentlari faolligini oshishi

Juda kam hollarda (<1/10 000)

-allergik reaktsiyalar

-kon'yunktiva giperemiyasi

-dermatit

-gipotermiya

-eyforiya, depressiya, tremor, tirishishlar

-disfagiya, stomatit

-ko'krak qafasida diskomfort, aritmiya, yurak bo'lmachalari fibrillyasiyasi, arterial bosimni o'zgarishlari

-anemiya, eritrositlar agglyutinasiyasi, leykositoz, leykopeniya, eritrositopeniya, protrombin vaqtini qisqarishi 

-tana vaznini oshishi

Uzaygan QT intervali sindromining borligi va QT intervalning uzayishini chaqiruvchi preparatlarni bir vaqtda qabul qilinganda vaqtivaqti bilan EKG nazoratini o'tkazish tavsiya etiladi.

Har bir kavinton® Komforte 10 mg, tabletkasida 1,28 mg aspartam, fenilalanin asosi saqlanadi, shuning uchun uni fenilketonuriyasi bo'lgan pasientlarda qo'llash mumkin emas.

Homiladorlik va emizish davrida qo'llanilishi 

Homiladorlik paytida va emizish davrida, shuningdek, ishonchli kontratsepsiya usulini qo'llamaydigan, tug'ilish saqlanib qolgan ayollarda, vinposetinni qo'llash mumkin emas.

Homiladorlik 

Vinposetin yo'ldosh to'sig'i orqali o'tadi va shuning uchun uni homiladorlik vaqtida qo'llash mumkin emas. Bunda preparatning yo'ldosh va homila qonidagi kontsentrasiyasi, homilador ayolning qonidagidan past. Katta dozalarini yuborilishida plasentar qon oqimini kuchayishi natijasida plasentar qon ketishlari va homila tushishi hollari kuzatilishi mumkin.

Emizish davri

Bir soat davomida ko'krak sutiga preparatning qabul qilingan dozasining 0,25% o'tadi. Preparatni qo'llash vaqtida emizishni to'xtatish kerak.

Transport vositalari va potentsial havfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Vinposetinning mexanizmlarni haydash va boshqarish qobiliyatiga ta'sirini o'rganish yuzasidan tadqiqotlar o'tkazilmagan. Ko'rish buzilishi, bosh aylanishi va nerv tizimi tomonidan boshqa buzilishlar rivojlanishida yuqori diqqat va psixomotor tezlik reaktsiyalarini talab qiluvchi harakatlardan saqlanish kerak.