KAVINTON KOMFORTE tabletkalari 10mg N30

faol modda: vinposetin 10,00 mg yordamchi moddalar: mannitol, oldindan jelatinlangan makkajo'xori kraxmali, butilmetakrilat sopolimeri, quyialmashtirilgan giproloza, krospovidon A turi, magniy stearati, natriy stearilfumarati, kolloid kremniy dioksidi, aspartam, stearin kislotasi 50, natriy laurilsulfati, dimetikon, apelsin aromatizatori (makkajo'xori maltodekstrini, aromat beruvchi komponentlar, E 307 alfa-tokoferol).

15 tabletka dan PVX - alyuminiy folga li blisterlarda. 2 yoki 6 blisterlardan tibbiyotda qo'llanilishiga doir yo'riqnomasi bilan birga karton qutida.

Ta'sir mexanizmi Vinposetinning ta'sir mexanizmi bir necha elementlardan tashkil topadi: u miya qon aylanishini va modda almashinuvini yaxshilaydi, qonning reologik xususiyatlariga yaxshi ta'sir ko'rsatadi.
Vinposetin neyroprotektiv ta'sir ko'rsatadi: neyroprotektiv ta'siri aminokislotalarni qo'zg'atuvchi zararli tsitotoksik ta'sirning susayishi hisobiga amalga oshadi. Na+- va Ca2+-kanallarini, shuningdek NMDA va AMPA reseptorlarini bloklaydi. Adenozinning neyroprotektiv mexanizmini oshiradi.
Vinposetin bosh miyadagi metabolizmni rag'batlantiradi: glyukoza va kislorodni qamrab olinishini va istemol qilinishini kuchaytiradi. Preparat bosh miyani gipoksiyaga chidamliligini oshiradi; bosh miya uchun yagona energiya manbai bo'lgan glyukozaning gematoentsefalik to'siq orqali tashilishini oshiradi; glyukozaning metabolizmini energetik foydaliroq anaerob yo'lga suradi; Sa2+- kalmodulin-qaram sGMF-fosfodiesteraza fermentini tanlab ingibitsiya qiladi; bosh miyada tsiklik adenozinmonofosfat (tsAMF) va tsiklik guanozinmonofosfat (sGMF) miqdorini oshiradi. Preparat ATF kontsentrasiyasini va ATF/AMF nisbatini oshiradi; bosh miyada noradrenalin va serotoninni aylanishini kuchaytiradi; ko'tariluvchi noradrenergik tizimni rag'batlantiradi; antioksidant faollikka ega; yuqorida sanab o'tilgan samaralar ta'siri natijasida vinposetin tserebroprotektiv ta'sir ko'rsatadi.
Trombositlar agregasiyasini ingibitsiya qilishi, qonning patologik oshgan qovushqoqligini pasaytirishi, eritrositlarning deformasion xususiyatini oshiradi va adenozinni qamrab olinishini ingibitsiya qilishi hisobiga bosh miyada mikrosirkulyasiyani yaxshilaydi; kislorodni eritrositlarga yaqinligini kamaytirish yo'li bilan to'qimalarga kislorodni tashilishini yaxshilaydi. tizimli qon aylanishining ko'rsatkichlariga (arterial bosim (AB), yurakdan otilib chiqayotgan qon hajmi, yurak qisqarishining tez-tezligi, umumiy periferik qon tomir qarshiligiga) ta'sir ko'rsatmay, tserebral tomir qarshiligini pasaytirishi hisobiga bosh miyada qon aylanishini tanlab oshiradi; "o'g'irlash sindromini" chaqirmaydi.

So'rilishi 

Vinposetin ichga qabul qilinganidan keyin tez so'riladi va maksimal kontsentrasiyasiga (Smax) bir soatdan so'ng erishiladi. So'rilishi asosan me'da-ichak yo'llarining proksimal bo'limlarida sodir bo'ladi. Ichak devori orqali o'tish vaqtida metabolizmga uchramaydi.

Taqsimlanishi

Klinik oldi tadqiqotlarda radiofaol nishonlangan vinposetin ichga yuborilganida eng yuqori kontsentrasiyalarda jigarda va me'da-ichak yo'llarida aniqlangan. To'qimalardagi maksimal kontsentrasiyasini ichga qabul qilgandan keyin 2-4 soatdan so'ng aniqlanadi. Bosh miyada radiofaol izotopning kontsentrasiyasi qondagi kontsentrasiyasidan yuqori bo'lmagan. Odam organizmida qon oqsillari bilan bog'lanishi 66%. Taqsimlanish hajmi 246,7±88,5 l ga teng, bu moddani to'qimalarda yaxshi bog'lanishini ko'rsatadi. Biokiraolishligi ichga qabul qilinganda 7% ni tashkil etadi. Klirensi 66,7 l/soat ni tashkil qiladi, bu jigarning umumiy plazma hajmidan ortiq (50 l/soat) va jigardan tashqaridagi metabolizmidan dalolat beradi.

Biotransformasiyasi 

Vinposetinning asosiy metaboliti apovinkamin kislotasi (AVK) bo'lib, u odamlarda 25-30% tashkil qiladi. Ichga qo'llangandan keyin AVK ning egri chiziq ostidagi maydoni "plazmadagi kontsentrasiyasi-vaqt" ko'rsatkichi, preparatni vena ichiga yuborilgandan keyingi xuddi shunday ko'rsatkichga nisbatan 2 marta yuqori bo'lgan. Bu AVK ni, vinposetinni tizim oldi metabolizmi jarayonida hosil bo'lishini ko'rsatadi. Boshqa aniqlangan metabolitlari gidroksivinposetin, gidroksi-AVK, digidroksi-AVK-glisinati va ularning glyukuronidlar va/yoki sulfatlar bilan kon'yugatlari hisoblanadi. Vinposetin o'zgarmagan holda ko'p bo'lmagan miqdorda chiqariladi.

Chiqarilishi 

Ichga 5 va 10 mg dozalarda ko'p marta qo'llanganda vinposetin to'g'ri chiziqli kinetikani namoyish etadi; plazmadagi muvozanatli kontsentrasiyalari muvofiq ravishda 1,2±0,27 ng/ml va 2,1±0,33 ng/ml ni tashkil etadi. 

Odamda yarim chiqarilish davri 4,83±1,29 soatni tashkil etadi. Radiofaol nishonlangan preparatda o'tkazilgan tadqiqotlarda, chiqarilishining asosiy yo'li buyrak va ichak orqali 3:2 nisbatda amalga oshirilishi aniqlangan. Klinik oldi tadqiqotlarda radiofaollikning katta miqdori safroda aniqlangan, lekin tasdiqlangan ahamiyatli ichakbuyrak tsirkulyasiyasi aniqlanmagan. Apovinkamin kislotasi buyrak orqali oddiy buyrak kalavalari filtrasiyasi yo'li bilan chiqariladi, yarim chiqarilish davri vinposetinning dozasi va qo'llash usuliga qarab o'zgaradi. 

Alohida guruh pasientlarda farmakokinetikasi

Farmakokinetik tadqiqotlar keksa odamlarda vinposetinning kinetikasi yosh pasientlardagi vinposetinning kinetikasidan jiddiy farq qilmasligini, bundan tashqari, kumulyasiyasi yo'qligini namoyish etdi. Jigar yoki buyrak faoliyatini buzilishida preparatning odatdagi dozalarini qo'llash mumkin, chunki vinposetin bunday pasientlarning organizmida to'planmaydi, bu preparatni uzoq muddat davomida qabul qilish imkonini beradi.

Nohush reaktsiyalar paydo bo'lish soni bo'yicha sanab o'tilgan:

Tez-tez emas (≥1/1 000 - <1/100)

-bosh og'rig'i, bosh aylanishi

-gipotenziya, arterial bosimni pasayishi

-ko'ngil aynishi, qorinda diskomfort, og'iz qurishi

-giperxolesterinemiya

Kam hollarda (≥1/10 000 - <1/1 000) 

-bosh aylanishi, disgevziya, stupor, gemiparez, uyquchanlik, amneziya

-uyqusizlik, uyquni buzilishi, bezovtalik

-ishtahani pasayishi, anoreksiya, qandli diabet, qorinda og'riq, qabziyat, diareya, dispepsiya, qusish

-ko'rish nervi so'rg'ichini shishi

-giperakuziya, gipoakuziya, quloqlarda shovqin

-ishemiya, miokard infarkti, zo'riqish stenokardiyasi, bradikardiya, taxikardiya, ekstrasistoliya, gipertenziya, arterial bosimni oshishi, elektrokardiogrammada ST segmenti depressiyasi, tromboflebit, "qizib ketish" hissi

-eritema, gipergidroz, qichishish, eshakemi, toshma

-asteniya, holsizlik, qizishni his etish

-leykopeniya, trombositopeniya, eozinofillar sonini pasayishi/oshishi 

-qonda trigliseridlar darajasini oshishi, jigar fermentlari faolligini oshishi

Juda kam hollarda (<1/10 000)

-allergik reaktsiyalar

-kon'yunktiva giperemiyasi

-dermatit

-gipotermiya

-eyforiya, depressiya, tremor, tirishishlar

-disfagiya, stomatit

-ko'krak qafasida diskomfort, aritmiya, yurak bo'lmachalari fibrillyasiyasi, arterial bosimni o'zgarishlari

-anemiya, eritrositlar agglyutinasiyasi, leykositoz, leykopeniya, eritrositopeniya, protrombin vaqtini qisqarishi 

-tana vaznini oshishi

Alohida ogohlantirish va ehtiyotkorlik choralari

Uzaygan QT intervali sindromining borligi va QT intervalning uzayishini chaqiruvchi preparatlarni bir vaqtda qabul qilinganda vaqtivaqti bilan EKG nazoratini o'tkazish tavsiya etiladi.

Har bir kavinton® Komforte 10 mg, tabletkasida 1,28 mg aspartam, fenilalanin asosi saqlanadi, shuning uchun uni fenilketonuriyasi bo'lgan pasientlarda qo'llash mumkin emas.

Homiladorlik va emizish davrida qo'llanilishi 

Homiladorlik paytida va emizish davrida, shuningdek, ishonchli kontratsepsiya usulini qo'llamaydigan, tug'ilish saqlanib qolgan ayollarda, vinposetinni qo'llash mumkin emas.

Homiladorlik 

Vinposetin yo'ldosh to'sig'i orqali o'tadi va shuning uchun uni homiladorlik vaqtida qo'llash mumkin emas. Bunda preparatning yo'ldosh va homila qonidagi kontsentrasiyasi, homilador ayolning qonidagidan past. Katta dozalarini yuborilishida plasentar qon oqimini kuchayishi natijasida plasentar qon ketishlari va homila tushishi hollari kuzatilishi mumkin.

Emizish davri

Bir soat davomida ko'krak sutiga preparatning qabul qilingan dozasining 0,25% o'tadi. Preparatni qo'llash vaqtida emizishni to'xtatish kerak.

Transport vositalari va potentsial havfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Vinposetinning mexanizmlarni haydash va boshqarish qobiliyatiga ta'sirini o'rganish yuzasidan tadqiqotlar o'tkazilmagan. Ko'rish buzilishi, bosh aylanishi va nerv tizimi tomonidan boshqa buzilishlar rivojlanishida yuqori diqqat va psixomotor tezlik reaktsiyalarini talab qiluvchi harakatlardan saqlanish kerak.

-Nevrologiya: tserebrovaskulyar patologiyaning turli shakllarini (o'tkazilgan miyada qon aylanishini buzilishidan (insultdan) keyingi holat, vertebrobazilyar etishmovchilik, qon tomir patologiyasi oqibatidagi dementsiya, tserebral ateroskleroz; posttravmatik va gipertonik entsefalopatiyadan keyingi holatni davolash uchun qo'llaniladi). Tserebrovaskulyar patologiyada nevrologik va ruxiy simptomatikasini kamayishiga yordam beradi. -Oftalmologiya: xorioideya (ko'zning tomirli pardasi) va ko'z to'r pardasining surunkali tomirli patologiyasini davolash uchun qo'llaniladi.
-Otologiya: perseptiv turdagi qariyalarning karligi, mener kasalligi, quloqlardagi shovqinni davolash uchun qo'llaniladi.

-preparatning har qanday komponentlariga yuqori sezuvchanlik

-fenilketonuriya

-homiladorlik paytida va emizish davrida, ishonchli kontratsepsiya usulini qo'llamaydigan, tug'ilish saqlanib qolgan ayollarda.

-18 yoshgacha bolalar yoshi (ma'lumotlari etarli emasligi sababli) qo'llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan

-QT intervalini oshishi

-QT intervalning uzayishini chaqiruvchi preparatlarni bir vaqtda qabul qilish

Bettaadrenoblokatorlar (xloranolol, pindolol), klopamid, glibenklamid, digoksin, atsenokumarol, gidroxlortiazid va imipramin bilan bir vaqtda qo'llanganda xech qanday o'zaro ta'sirlar aniqlanmagan.

Vinposetin va metildopani bir vaqtda qo'llanganda ayrim hollarda gipotenziv samaraning kuchayishini chaqirgan, shuning uchun bunday davolashda AB ni muntazam nazoratini amalga oshirish lozim.

Garchi o'zaro ta'sirlarni borligini tasdiqlamagan bo'lsada, 10 mg, kavinton® Komforte disperslanadigan tabletkalarni Markaziy, aritmiyaga qarshi va antikoagulyant ta'sirga ega preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda ehtiyotkorlikka amal qilish tavsiya qilinadi.

oq yoki deyarli oq, dumaloq, ikki yoqlama qavariq. Bir tomonida "N83" gravirovkasi bo'lgan, ikkinchi tomonida gravirovkasiz tabletkalar.

Davolash kursi va dozasi shifokor tomonidan belgilanadi. 

Preparatni ovqat qabul qilgandan keyin ichga qabul qilish kerak. Preparatning sutkalik dozasi 30 mg ni (10 mg bir tabletkadan kuniga 3 marta) tashkil qiladi. Terapevtik samara preparatni qabul qilishni boshlagandan keyin taxminan bir hafta o'tgandan so'ng rivojlanadi. 

Kavinton® Komforte tabletkalarni ko'p bo'lmagan miqdordagi suv bilan butunligicha yutib yuborish mumkin, yutish qiyinlashishida tabletkani so'rilishi uchun tilda qoldirish kerak.

Agar pasientga kavinton® Komforte tabletkasining ta'mi yoqsa, uni shimish mumkin.

Buyrak va jigar faoliyatini buzilishi bo'lgan pasientlar: doza tuzatish kiritish talab etilmaydi.

Vinposetin bilan dozani oshirib yuborilishi holatlari haqida ma'lumotlar chegaralangan. Xatto 360 mg vinposetinni bir marta ichga qabul qilish yurak-qon tomir tizimi tomonidan biron-bir klinik ahamiyatli noxush samarani yoki boshqa samarani chaqirmagan.