Винпоцетин

Описание

Препарат, улучшающий кровообращение и метаболизм головного мозга

Описание лекарственной формы

• круглые, плоскоцилиндрической формы таблетки, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с риской и фаской. Раствор для инфузий концентрированный таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость Концентрат для приготовления раствора для инфузий концентрат для приготовления раствора для инфузий. круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с риской Прозрачная бесцветная или слегка зеленоватого цвета жидкость. Раствор для инфузий концентрированный Раствор для инъекций 0.5% Таблетки Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, допускается мраморность. Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, допускается мраморность. таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические. Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской. Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской. таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой голубого цвета. таблетки круглые, двояковыпуклой формы, с риской, покрытые оболочкой голубого цвета. Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне

Фармакологическое действие

Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу, через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; оказывает антиоксидантное действие. Винпоцетин селективно ингибирует потенциалзависимые натриевые каналы, вызывая дозозависимое снижение концентрации ионов кальция в окончаниях нейронов полосатого тела. Считается, что снижение тока ионов натрия оказывает нейропротективный эффект, обусловленный снижением эксайтотоксичности и ослаблением нейронального повреждения, вызванного ишемией головного мозга и реперфузией. Винпоцетин повышает концентрацию 3,4-дигидроксифенилуксусной кислоты (метаболита дофамина) в нервных окончаниях полосатого тела. Он также ингибирует фосфодиэстеразу-1, что приводит к повышению концентрации внутриклеточного циклического гуанозинмонофосфата. Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротективное действие аденозина. Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (артериальное давление, минутный объем, частота сердечных сокращений, общая периферическая резистентность). Не только не оказывает эффекта «обкрадывания», но и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.

Фармакокинетика

Абсорбция Винпоцетин быстро абсорбируется, после приема внутрь максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 ч. Абсорбируется преимущественно в проксимальном отделе кишечника. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. Распределение При пероральном введении радиоактивно -меченого винпоцетина крысам наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений,обнаруженных в крови. У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность около 7 %. Объем распределения 246,7 ± 88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм. Метаболизм Основным метаболитом является аповиикамиповая кислота (АВК), составля­ющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой "концентрация-время" АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту "первого прохождения" через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-ЛВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов). При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует. Выведение При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2 ±0,27 и 2,1 ±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ±1,29 ч. В исследованиях с радио­активно меченым винпоцетином установле­но, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60 : 40%. У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция. Фармакокинетика у особых групп пациентов Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.

Особые условия

Беременность и лактация.Винпоцетин противопоказан к применению при беременности. При необходимости его применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Использование в педиатрии. Безопасность и эффективность применения винпоцетина у детей не установлена. Опыт применения винпоцетина у пациентов в возрасте до 18 лет ограничен. Применение у лиц с нарушением функции печени и почек. Лекарственное средство не следует назначать пациентам с заболеваниями печени с выраженным нарушением функции. Применение у лиц с сердечно-сосудистой патологией. Следует соблюдать осторожность при назначении винпоцетина пациентам, принимающим гипотензивные средства или лекарственные средства, удлиняющие интервал QT (лоратадин, терфенадин, эритромицин, пробукол) или имеющим в анамнезе синдром пролонгирования интервала QT. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. Пациенты, принимающие винпоцетин, должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций. Передозировка Симптомы интоксикации неспецифические. Вначале возможны тошнота, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления; в дальнейшем – аритмии в виде желудочковых экстрасистолий, блокад, в тяжелых случаях – аритмии типа «пируэт». Лечение: отмена лекарственного средства, промывание желудка с активированным углем, поддерживающая и симптоматическая терапия, направленная на устранение возникших нарушений.

При беременности и кормлении

Противопоказан к применению при беременности.

Данные о безопасности применения в период лактации отсутствуют.

Состав

• 1 таб. винпоцетин 10 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 178 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 60 мг, кремния диоксид коллоидный 0.6 мг, магния стеарат 1.4 мг. 1 таблетка содержит: действующего вещества - винпоцетина 5 мг; вспомогательные вещества – крахмал картофельный, лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, повидон. 2 мл (одна ампула) содержит - действующее вещество: винпоцетин – 10 мг; вспомогательные вещества: кислоту аскорбиновую, спирт бензиловый, натрия метабисульфит, сорбитол, кислоту винную, воду для инъекций винпоцетин 5 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 64,3 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 171,9 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,7 мг, тальк — 4,7 мг, магния стеарат — 2,4 мг. 1 таб. винпоцетин 5 мг Вспомогательные вещества: лактоза, кремния диоксид коллоидный (аэросил), крахмал картофельный, магния стеарат. 1 таб. винпоцетин 5 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 89 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 30 мг, кремния диоксид коллоидный 0.3 мг, магния стеарат 0.7 мг. 1 таблетка содержит: действующего вещества - винпоцетина 5 мг; вспомогательные вещества – крахмал картофельный, лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, повидон. Активное вещество: винпоцетин-0,5 г Вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, кислота янтарная, натрия дисульфит, натрия хлорид, вода для инъекций-до 100 мл Винпоцетин - 5мг; Вспомог. в-ва: лактоза, МКЦ, повидон К-25,магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия винпоцетин 5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), кремния диоксид коллоидный (аэросил), крахмал картофельный, тальк, магния стеарат. винпоцетин 10 мг винпоцетин 10,0мг; Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия винпоцетин 5 мг Вспомогательные вещества: лудипресс, крахмал картофельный, магния стеарат. винпоцетин 5 мг Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный. винпоцетин 5 мг/мл Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, лимонная кислота, сорбитол, натрия дисульфит, натрия сульфит, динатрия эдетат, хлороводородная кислота, вода д/и. винпоцетин 5 мг; вспомог. в-ва: лактоза, целлюлоза низкомолекулярная, тальк, магния стеарат винпоцетин 5 мг; Вспомогательные в-ва: лактоза, аэросил, крахмал картофельный, магния стеарат, тальк винпоцетин 5,0, аскорбиновая к-та 0,5г, сорбит 100,0, кислота винная 5,0, спирт бензиловый 10,0, метабисульфит натрия 1,0, вода д/ин до 1000мл винпоцетин 5мг/мл; Вспомогательные в-ва: пропиленгликоль, лимонная к-та, сорбитол, натрия дисульфит, натрия сульфит, динатрия эдетат, хлороводородная к-та, вода д/ин винпоцетин 5мг; Вспомогательные в-ва: крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, МКЦ, натриевая соль гликолата крахмала, лактоза винпоцетин 5мг; Вспомогательные в-ва: лактоза, целлюлоза низкомолекулярная, тальк, магния стеарат винпоцетин 5мг; вспомогательные в-ва: аскорбиновая к-та, д-сорбитол, винная к-та, бензиловый спирт, натрия дисульфит, вода для ин Винпоцетин 5мг; Вспомогательные в-ва: лактоза, крахмал, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат винпоцетин5 мг Вспомогательные вещества:лактоза, крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, аэросил Одна таблетка содержит: Активное вещество: винпоцетин — 5 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — I35 мг, крахмал картофельный — 100 мг, аэросил (кремния диоксид коллоидный) — 5 мг, тальк — 2.5 мг, магния стеарат — 2.5 мг.

Дозировка

• 0,005г 10 мг 5 мг 5 мг/мл 5мг

Побочные действия

• Если любые из указанных в инструкции нежелательных явлений усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные явления, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Частота нежелательных реакций приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто (> 10%); часто (> 1 % и 0,1 % и 0,01 % и

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с ?-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлортиазидом, имипрамином. Одновременное применение винпоцетина и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления. Повышает риск развития геморрагических осложнений на фоне гепаринотерапии. Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Условия хранения

Синонимы

• Бравинтон, Веро-Винпоцетин, Винпотон, Винпоцетин форте, Винпоцетин-Акос, Винпоцетин-Акри, Винпоцетин-Дарница, Винпоцетин-Н.С., Винпоцетин-Н.С., Винпоцетин-Риво, Винпоцетин-Риво 5, Винпоцетин-Ривофарм, Винпоцетин-Сар, Винцетин, Кавинтон, Кавинтон Форте, Телектол

Передозировка

В настоящее время данные о передозировке винпоцетином ограничены. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля,симптоматическое лечение.

Форма выпуска

Фармокологическое действие

Средство, улучшающее мозговое кровообращение и мозговой метаболизм. Ингибирует активность фосфодиэстеразы, что способствует накоплению в тканях цАМФ. Оказывает вазодилатирующее действие преимущественно на сосуды головного мозга, что обусловлено прямым миотропным спазмолитическим действием. Системное АД понижается незначительно. Улучшает кровоснабжение и микроциркуляцию в тканях головного мозга, уменьшает агрегацию тромбоцитов, способствует нормализации реологических свойств крови. Улучшает переносимость гипоксии клетками головного мозга, способствуя транспорту кислорода к тканям вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиливая поглощение и метаболизм глюкозы. Повышает содержание катехоламинов в тканях мозга.