Aknekutan
Aknekutan qo'llanmasi
Farmakokinetikasi
Izotretinoin va uning metabolitlari kinetikasi chiziqli xususiyatga ega bo'lganligi sababli, terapiya davomida uning plazmadagi kontsentratsiyasini bir martalik qabuldan keyin olingan ma'lumotlar asosida oldindan aytish mumkin. Preparatning bu xususiyati shuningdek, u DV metabolizmida ishtirok etuvchi jigar mikrosomal fermentlari faolligiga ta'sir qilmasligini bildiradi.
Aknekutan® preparatining yuqori biologik kira olishligi preparatdagi erigan izotretinoinning katta ulushi bilan bog'liq va preparat ovqat bilan qabul qilingan sharoitda ortishi mumkin.
Akne bilan og'rigan bemorlarda och qoringa 80 mg izotretinoin qabul qilingandan so'ng muvozanat holatida plazmadagi Cmax 310 ng/ml (diapazon 188–473 ng/ml), Tmax — 2–4 soatni tashkil etdi. Izotretinoinning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi qondagiga qaraganda 1,7 baravar yuqori, bu izotretinoinning eritrotsitlarga yomon kirib borishi oqibatidir. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi (asosan albumin bilan) — 99,9%.
Sutkada 2 marta 40 mg dan preparat qabul qilgan, akne og'ir shakllari bo'lgan bemorlarda qondagi Css izotretinoin 120 dan 200 ng/ml gacha o'zgarib turdi. Ushbu bemorlarda 4-okso-izotretinoin (asosiy metabolit) kontsentratsiyasi izotretinoin kontsentratsiyasidan 2,5 baravar oshdi.
Epidermisdagi izotretinoin kontsentratsiyasi zardobdagidan 2 baravar past.
3 ta asosiy biologik faol metabolitlar — 4-okso-izotretinoin (asosiy), tretinoin (to'liq trans-retinoy kislotasi) va 4-okso-retinoin, shuningdek glyukuronidlarni o'z ichiga olgan kamroq ahamiyatga ega metabolitlar hosil qilib metabolizmga uchraydi. in vivo izotretinoin va tretinoin bir-biriga qaytar aylanadiganligi sababli, tretinoin metabolizmi izotretinoin metabolizmi bilan bog'liq. Izotretinoin dozasining 20–30% izomerizatsiya yo'li bilan metabolizmga uchraydi. Odamda izotretinoin farmakokinetikasida ichak-jigar retsirkulyatsiyasi muhim rol o'ynashi mumkin.
in vitro tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, izotretinoinning 4-okso-izotretinoin va tretinoinga aylanishida P450 sitoxromining bir nechta izofermentlari ishtirok etadi, bunda izoformlarning hech biri ustun rol o'ynamaydi. Izotretinoin va uning metabolitlari P450 sitoxromi izofermentlari faolligiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.
Terminal fazaning T1/2 izotretinoin uchun — o'rtacha 19 soat; 4-okso-izotretinoin uchun — o'rtacha 29 soat.
Izotretinoin buyraklar orqali va safro bilan taxminan teng miqdorda chiqariladi.
Tabiiy (fiziologik) retinoidlarga kiradi. Retinoidlarning endogen kontsentratsiyasi preparatni qabul qilish tugaganidan keyin taxminan 2 hafta o'tgach tiklanadi.
Bemorlarning alohida guruhlari
Jigar funktsiyasining buzilishi. Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarda preparat farmakokinetikasi to'g'risidagi ma'lumotlar cheklanganligi sababli, izotretinoin ushbu guruh bemorlarida qo'llash uchun qarshi ko'rsatmadir.
Buyrak funktsiyasining buzilishi. Yengil va o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi izotretinoin farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.
Nojo'ya samaralari
Ko'pchilik nojo'ya effektlar dozaga bog'liq. Odatda nojo'ya effektlar dozani to'g'irlash yoki preparatni bekor qilishdan keyin qaytuvchan xarakterga ega, ammo ba'zilari davolash to'xtatilgandan keyin ham saqlanib qolishi mumkin.
A gipervitaminozi bilan bog'liq simptomlar: teri, shilliq qavatlarning quruqligi, shu jumladan lablar (xeylit), burun bo'shlig'i (qon ketishlar), halqum va tomoq (ovoz bo'g'ilishi), ko'z (kon'yunktivit, shox pardaning qaytuvchan xiralashishi va kontakt linzalarni o'zlashtira olmaslik).
Teri va uning qo'shimchalari tomonidan: kaft va tovon terisi po'st tashlashi, toshma, qichishish, yuz eritemasi/dermatit, terlash, piogen granuloma, paronixiyalar, onixodistrofiyalar, granulyatsiya to'qimasining kuchli o'sishi, sochlarning turg'un yupqalashishi, sochlarning qaytuvchan to'kilishi, aknening fulminant shakllari, hirsutizm, giperpigmentatsiya, fotosensibilizatsiya, terining oson jarohatlanishi. Davolash boshida aknening zo'rayishi sodir bo'lishi mumkin, bu bir necha hafta davomida saqlanib qoladi.
Suyak-mushak tizimi tomonidan: zardobda KFK darajasi oshishi bilan yoki usiz mushaklarda og'riqlar, bo'g'imlarda og'riqlar, giperostoz, artrit, pay va bog'lamlarning ohaklanishi, tendinitlar.
MNS va ruhiy soha tomonidan: haddan tashqari toliqish, bosh og'rig'i, KIB oshishi (bosh miya soxta o'smasi: bosh og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish, ko'rishning buzilishi, ko'rish nervi shishi), talvasa xurujlari, kamdan-kam hollarda - depressiya, psixoz, suitsidal fikrlar.
Sezgi organlari tomonidan: kseroftalmiya, ko'rish o'tkirligining buzilishining alohida hollari, yorug'likdan qo'rqish, qorong'uga moslashishning buzilishi (shom ko'rish o'tkirligining pasayishi); kamdan-kam hollarda - rang ajratishning buzilishi (preparat bekor qilingandan keyin o'tib ketadi), lentikulyar katarakta, keratit, blefarit, kon'yunktivit, ko'z ta'sirlanishi, ko'rish nervi nevriti, ko'rish nervi shishi (kalla suyagi ichki gipertenziyasi ko'rinishi sifatida); ma'lum tovush chastotalarida eshitishning buzilishi, kontakt linzalarni taqishda qiyinchiliklar.
OIT tomonidan: og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining quruqligi, milklardan qon ketish, milklar yallig'lanishi, ko'ngil aynishi, diareya, ichakning yallig'lanish kasalliklari (kolit, ileit), qon ketishlar, pankreatit (ayniqsa yondosh gipertriglitseridemiyada - 800 mg/dl dan yuqori). O'lim bilan yakunlangan pankreatitning kamdan-kam hollari ta'riflangan. Jigar transaminazalari faolligining o'tkinchi va qaytuvchan oshishi, gepatitning alohida hollari. Ko'p hollarda o'zgarishlar norma chegarasidan chiqmagan va davolash jarayonida dastlabki ko'rsatkichlarga qaytgan, ammo ba'zi vaziyatlarda dozani kamaytirish yoki Aknekutan® ni bekor qilish zarurati tug'ilgan.
Nafas olish organlari tomonidan: kamdan-kam hollarda - bronxospazm (ko'pincha anamnezida bronxial astma bo'lgan bemorlarda).
Qon tizimi tomonidan: anemiya, gematokritning pasayishi, leykopeniya, neytropeniya, trombotsitlar sonining oshishi yoki kamayishi, EChT tezlashishi.
Laboratoriya ko'rsatkichlari: gipertriglitseridemiya, giperxolesterinemiya, giperurikemiya, YuZLP darajasining pasayishi; kamdan-kam hollarda - giperglikemiya. Aknekutan® preparatini qabul qilish davomida birinchi marta aniqlangan qandli diabet holatlari qayd etilgan. Ba'zi bemorlarda, ayniqsa intensiv jismoniy yuklamaga ega bo'lganlarda, zardobda KFK faolligining oshishining alohida hollari ta'riflangan.
Immun tizimi tomonidan: grammusbat qo'zg'atuvchilar (Staphylococcus aureus) chaqirgan mahalliy yoki tizimli infeksiyalar.
Boshqalar: limfadenopatiya, gematuriya, proteinuriya, vaskulit (Vegener granulematozi, allergik vaskulit), tizimli yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, glomerulonefrit.
Teratogen va embriotoksik effektlar: tug'ma nuqsonlar - gidro- va mikrotsefaliya, kalla-miya nervlarining rivojlanmaganligi, mikroftalmiya, YQTT, qalqonsimon oldi bezlari rivojlanish nuqsonlari, skelet shakllanishining buzilishi - barmoq falangalarining, kalla suyagining, bo'yin umurtqalarining, son suyaklarining, to'piqlarning, bilak suyaklarining, kalla suyagi yuz qismining rivojlanmaganligi, bo'ri tanglay, quloq supralarining past joylashishi, quloq supralarining rivojlanmaganligi, tashqi eshitish yo'lining rivojlanmaganligi yoki to'liq yo'qligi, bosh va orqa miya churrasi, suyaklarning bitishi, qo'l va oyoq barmoqlarining bitishi, timus bezi rivojlanishining buzilishi; perinatal davrda homila o'limi, muddatidan oldin tug'ruq, homila tushishi; epifizar o'sish zonalarining muddatidan oldin yopilishi; hayvonlardagi eksperimentda - feoxromotsitoma.
Maxsus saqlash sharoitlari
Davolashdan oldin, boshlangandan 1 oy o'tgach, keyin esa har 3 oyda yoki ko'rsatmalar bo'yicha jigar funksiyasi va jigar fermentlari darajasini nazorat qilish tavsiya etiladi. Ko'pchilik hollarda normal qiymatlar chegarasida bo'lgan jigar transaminazalarining o'tkinchi va qaytuvchan oshishi qayd etilgan. Agar jigar transaminazalari darajasi me'yordan oshsa, preparat dozasini kamaytirish yoki uni bekor qilish kerak. Shuningdek, davolashdan oldin, boshlangandan 1 oy o'tgach, keyin esa har 3 oyda yoki ko'rsatmalar bo'yicha och qoringa zardobdagi lipidlar darajasini aniqlash kerak. Odatda lipidlar kontsentratsiyasi preparat dozasi kamaytirilgandan yoki bekor qilingandan so'ng, shuningdek parhezga rioya qilinganda normallashadi. Triglitseridlar darajasining klinik ahamiyatli oshishini nazorat qilish zarur, chunki ularning 800 mg/dl yoki 9 mmol/l dan yuqori ko'tarilishi o'tkir pankreatit rivojlanishi bilan kechishi mumkin, o'lim bilan yakunlanishi ehtimoli bor.
Turg'un gipertriglitseridemiyada yoki pankreatit simptomlarida Aknekutan® bekor qilinishi kerak.
Kamdan-kam hollarda Aknekutan® olgan bemorlarda depressiya, psixotik simptomatika va juda kamdan-kam hollarda - o'z joniga qasd qilishga urinishlar ta'riflangan. Garchi ularning preparatni qo'llash bilan sababiy bog'liqligi aniqlanmagan bo'lsa-da, anamnezida depressiyasi bo'lgan bemorlarda alohida ehtiyotkorlikka rioya qilish va barcha bemorlarni preparat bilan davolash davomida depressiya yuzaga kelishi yuzasidan kuzatish, zarurat tug'ilganda ularni tegishli mutaxassisga yo'naltirish kerak. Biroq, Aknekutan® preparatini bekor qilish simptomlarning yo'qolishiga olib kelmasligi mumkin va mutaxassisning keyingi kuzatuvi va davolashi talab etilishi mumkin.
Kamdan-kam hollarda terapiya boshida akne zo'rayishi kuzatiladi, u preparat dozasini tuzatmasdan 7-10 kun ichida o'tib ketadi.
Har qanday bemorga preparat tayinlashda oldindan mumkin bo'lgan foyda va xavf nisbatini sinchkov baholash kerak.
Aknekutan® qabul qilayotgan bemorlarga terapiya boshida teri qurishini kamaytirish uchun tana uchun namlovchi surtma yoki krem, lablar uchun balzam ishlatish tavsiya etiladi.
Aknekutan® preparatini qabul qilish fonida mushak va bo'g'imlarda og'riqlar, qon zardobida KFK darajasining oshishi mumkin, bu jadal jismoniy yuklamani o'zlashtiraolmaslikning pasayishi bilan kechishi mumkin.
Aknekutan® preparati bilan terapiya vaqtida, shuningdek davolash tugagandan so'ng 5-6 oy davomida bemorlarga chuqur kimyoviy dermabraziya va lazer bilan davolash o'tkazishdan saqlanish kerak, chunki atipik joylarda chandiqlanish kuchayishi va giper- va gipopigmentatsiya yuzaga kelishi mumkin. Aknekutan® preparati bilan davolash davomida va undan keyin 6 oy davomida epidermis ko'chishi, chandiqlar va dermatit rivojlanishi xavfi tufayli mumli applikatsiyalar yordamida epilyatsiya o'tkazish mumkin emas.
Ba'zi bemorlarda tungi ko'rish o'tkirligining pasayishi kuzatilishi mumkinligi sababli, bu ba'zida terapiya tugagandan keyin ham saqlanib qoladi, bemorlarni ushbu holat ehtimoli haqida xabardor qilish, ularga tungi vaqtda avtomobil haydashda ehtiyotkorlikka rioya qilishni tavsiya etish kerak. Ko'rish o'tkirligi holatini sinchkov nazorat qilish kerak. Ko'z kon'yunktivasining qurishi, shox pardaning xiralashishi, tungi ko'rishning yomonlashishi va keratit odatda preparat bekor qilingandan so'ng o'tib ketadi. Ko'z shilliq qavati qurishida namlovchi ko'z surtmasi yoki sun'iy ko'z yoshi preparati applikatsiyalarini ishlatish mumkin. Mumkin bo'lgan keratit rivojlanishining oldini olish uchun kon'yunktiva qurishi bo'lgan bemorlarni kuzatish zarur. Ko'rishdan shikoyat qilgan bemorlarni oftalmologga yo'naltirish va Aknekutan® preparatini bekor qilish maqsadga muvofiqligi masalasini ko'rib chiqish kerak. Kontakt linzalarni o'zlashtiraolmaslikda terapiya vaqtida ko'zoynakdan foydalanish kerak.
Quyosh nurlanishi va UB-terapiya ta'sirini cheklash kerak. Zarurat tug'ilganda - yuqori himoya faktoriga (kamida 15 SPF) ega quyoshdan himoyalovchi kremdan foydalanish kerak.
Bosh miya ichki gipertenziyasining xavfsiz rivojlanishining (bosh miya soxta o'smasi) kamdan-kam holatlari ta'riflangan, shu jumladan tetratsiklinlar bilan birga qo'llanilganda. Bunday bemorlarda Aknekutan® darhol bekor qilinishi kerak.
Aknekutan® preparati bilan terapiyada ichakning yallig'lanish kasalligi yuzaga kelishi mumkin. Yaqqol gemorragik diareyasi bo'lgan bemorlarda Aknekutan® darhol bekor qilinishi kerak.
Faqat retinoidlarni oldingi sirtga qo'llashdan keyin yuzaga kelgan anafilaktik reaksiyalarning kamdan-kam holatlari ta'riflangan. Og'ir allergik reaksiyalar preparatni bekor qilishni va bemorni sinchkov kuzatishni taqozo etadi.
Yuqori xavf guruhidagi bemorlarga (qandli diabet, semizlik, surunkali alkogolizm yoki yog' almashinuvi buzilishlari bilan) Aknekutan® preparati bilan davolashda glyukoza va lipidlar darajasini tez-tez laboratoriya nazorati talab etilishi mumkin. Diabet mavjud bo'lganda yoki unga shubha qilinganda glikemiya darajasini tez-tez aniqlash tavsiya etiladi.
Qandli diabeti bo'lgan bemorlarga qonda glyukoza miqdorini tez-tez nazorat qilish tavsiya etiladi.
Davolash davrida va u tugagandan so'ng 30 kun davomida homilador bemorlarga ushbu qon tushishi ehtimolini to'liq istisno qilish uchun potentsial donorlardan qon olishni to'liq istisno qilish kerak (teratogen va embriotoksik ta'sir rivojlanishining yuqori xavfi).
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri. Davolash davrida avtotransportni haydashda va diqqatni yuqori jamlashni hamda psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak (birinchi doza qabul qilinganda).
Qo'llanilishi mumkin bo'lmagan holatlar
preparatga yoki uning komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
jigar yetishmovchiligi;
A gipervitaminozi;
yaqqol giperlipidemiya;
tetratsiklinlar bilan yondosh terapiya;
tasdiqlangan va rejalashtirilgan homiladorlik (teratogen va embriotoksik ta'sir ehtimoli bor);
emizish davri;
12 yoshgacha bo'lgan bolalar.
Ehtiyotkorlik bilan: qandli diabet; anamnezda depressiya; semirish; lipidlar almashinuvining buzilishi; alkogolizm.
Dori vositalarining o'zaro ta'siri
Tetratsiklin qatori antibiotiklari, GKS samaradorlikni pasaytiradi.
Fotosensibilizatsiyani oshiruvchi preparatlar (sh.j. sulfonamidlar, tetratsiklinlar, tiazid diuretiklar) bilan bir vaqtda qo'llash quyosh urishi xavfini oshiradi.
Boshqa retinoidlar (sh.j. asitretin, tretionin, retinol, tazaroten, adapalen) bilan bir vaqtda qo'llash A gipervitaminozi rivojlanish xavfini oshiradi.
Izotretinoin progesteron preparatlari samaradorligini susaytirishi mumkin, shuning uchun progesteronning kichik dozalarini saqlovchi kontraseptiv vositalardan foydalanmaslik lozim.
Akne davolash uchun mahalliy qo'llaniladigan keratolitik preparatlar bilan birgalikda qo'llash mahalliy ta'sirlanish kuchayishi mumkinligi sababli tavsiya etilmaydi.
Tetratsiklinlar KIB oshishi xavfini oshirganligi sababli, izotretinoin bilan bir vaqtda qo'llash mumkin emas.
Dozirovkasi
Ichga, yaxshisi ovqat vaqtida, sutkasiga 1–2 marta.
Aknekutan® preparatining terapevtik samaradorligi va uning nojo'ya ta'sirlari dozaga bog'liq va turli bemorlarda farq qiladi. Bu davolash davomida dozani individual tanlashni zarur qiladi.
Aknekutan® preparatining boshlang'ich dozasi — 0,4 mg/kg/sut, ba'zi hollarda — 0,8 mg/kg/sut gacha. Kasallikning og'ir shakllarida yoki tana aknesi bo'lgan bemorlarga 2 mg/kg/sut gacha doza talab qilinishi mumkin.
Optimal kursli kumulyativ doza — 100–120 mg/kg. To'liq remissiyaga odatda 16–24 hafta ichida erishiladi. Tavsiya etilgan doza yomon o'zlashtirilganda davolashni kamroq dozada, lekin uzoqroq vaqt davom ettirish mumkin.
Ko'pchilik bemorlarda akne bir martalik davolash kursidan so'ng butunlay yo'qoladi.
Retsidiv bo'lganda xuddi shu sutkalik va kumulyativ dozalarda takroriy davolash kursini o'tkazish mumkin. Takroriy kurs birinchisidan kamida 8 hafta o'tgach tayinlanadi, chunki yaxshilanish kechiktirilgan xarakterga ega bo'lishi mumkin.
Og'ir surunkali buyrak yetishmovchiligida boshlang'ich doza 8 mg/sut gacha kamaytirilishi kerak.
Sotuvi
Retsept bo'yicha.
Aknekutan o'xshash dorilari
Aknekutan xususiyatlari
Aknekutan boshqa chiqarish shakllari
Aknekutan analoglari
{
"data": {
"id": 77587,
"stores_apteka_id": null,
"slug": "aknekutan",
"stores_apteka_slug": null,
"name": "Aknekutan",
"brand_name": null,
"image": null,
"atx_code": "D10BA01 Изотретиноин",
"drug_form_id": null,
"over_the_counter": false,
"prescription_type": "prescription",
"availability": "not_available",
"reviews_count": 0,
"reviews_rating": 0,
"has_pickup": false,
"has_delivery": false,
"manufacturer": null,
"manufacturer_plain": "SMB TEXNOLODJI S.A.",
"representative": null,
"representative_plain": null,
"distributor": null,
"distributor_plain": null,
"is_manufacturer_advertiser": false,
"is_representative_advertiser": false,
"is_dietary_supplement": false,
"is_medical_device": false,
"category": {
"id": 479,
"slug": "dermatologicheskie",
"name": "Dermatologik",
"external_link_title": "",
"external_link": ""
},
"drug_group": {
"id": 9587,
"slug": "aknekutan",
"name": "Aknekutan"
},
"is_purchasable": false,
"country": null,
"active_ingredients": [
{
"id": 7273,
"slug": "izotretinoin",
"name": "izotretinoin"
}
],
"tags": [
{
"id": 738,
"slug": "ot-pryshchey",
"name": "Husnbuzarlardan"
}
]
}
}
