ALENDRA tabletkalari 70mg N4

Дори шакли: таблеткалар

Таркиби:

Ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди: 

фаол модда: натрий алендронат – 70 мг алендронат кислотасига эквивалент.

ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза (PH 102), лактоза моногидрати, натрий кроскармеллозаси, магний стеарати, коллоидли кремний диоксиди ва тозаланган сув.

Алендра^® препаратининг фаол таркибий моддаси тригидрат алендронат натрийдан иборат бўлиб, у суяк шаклланишига бевосита таъсирсиз остеокластик резорбцияни сусайтиради. Клиникагача тадқиқотлар алендронатнинг кўпроқ фаол резорбция соҳаларида жойлашишини кўрсатган. Остеокластлар фаоллиги сусайтирилади, бироқ остеокластлар тўпланиши ёки бириктирилишига таъсир этмайди. Алендронат билан даволаш вақтида шаклланган суяклар меъёрий сифатли таркибга эга бўлади.

Сингиши

Вена ичига эталон дозага нисбатан аёлларда тунги очликдан сўнг ва стандарт нонуштагача икки соат олдин юборилганда алендронатнинг ўртача перорал биокираолишлиги 5 мг дан 70 мг гача диапазонда 0,64% ни ташкил этган. Алендронат стандарт нонуштагача бир соат ёки ярим соат олдин қўлланилганида биокираолишлиги шунга ўхшаш, баҳоланишлар бўйича 0,46% ва 0,39% пасайган. Остеопороз тадқиқотларида, алендронат жорий кун озиқ-овқат ёки ичимлик биринчи марта қабул қилингунгача энг камида 30 дақиқа олдин қўлланилганида самарадорлигини кўрсатган.

Алендронат стандарт нонушта билан бирга ёки нонуштадан сўнг икки соатдан кейин қўлланилгани ёки қўлланилмаганидан қатъи назар биокираолишлиги аҳамиятсиз бўлган. Алендронатни қаҳва ёки апельсин шарбати билан бир вақтда қабул қилиш биокираолишлигини тахминан 60% га пасайтиради.

Соғлом кўнгиллиларда перорал преднизон (беш кун давомида кунига уч маҳал 20 мг) алендронат перорал биокираолишлигининг клиник аҳамиятли ўзгаришларини пайдо қилмаган (ўртача ошиши 20 дан 44% гача доирада).   

Тақсимланиши

Каламушларда ўтказилган тадқиқотлар шуни кўрсатадики, алендронат вена ичига 1 мг/кг юборилганидан сўнг вақтинча юмшоқ тўқималар бўйича тақсимланади, бироқ сўнгра суякларда тезда қайта тақсимланади ёки сийдик билан чиқарилади. Одамда, суякдан ташқари, тақсимланишнинг ўртача стационар ҳажми энг камида 28 литрни ташкил этади. Терапевтик перорал дозалардан сўнг препаратнинг қон плазмасидаги концентрациялари аналитик аниқлаш учун жуда кам (<5 нг/мл). Одам плазмасида оқсиллар билан боғланиши тахминан 78% ни ташкил этади.

Метаболизми

Ҳайвонларда ёки одамларда алендронат метаболлашишининг ҳеч қандай исботлари йўқ.

Чиқарилиши

Алендронатнинг бир мартали вена ичига дозасидан сўнг [¹⁴C], тахминан 50% радиоактивлиги 72 соат давомида сийдик билан чиқарилган, нажасдаги радиоактивлиги эса кам миқдорли бўлган ёки мавжуд бўлмаган. Бир мартали вена ичига 10 мг дозадан сўнг алендронатнинг буйрак клиренси 71 мл/дақиқани ташкил этган, тизимли клиренс эса 200 мл/дақиқадан ошмаган. Вена ичига юборилгандан сўнг олти соат давомида плазмадаги концентрациялари 95% дан кўпроқ пасайган. Тахминан, одамларда якуний ярим чиқарилиш даври ўн йилдан ошади, бу алендронатнинг суякдан бўшатилишини акс эттиради. Алендронат организмдан каламушларда буйракларнинг кислотали ёки асосий транспорт тизими орқали чиқарилади, тегишли равишда, унинг одамлардаги ушбу тизимлар билан бошқа препаратлар чиқарилишига тўсқинлик қилиши кутилмайди.

Буйраклар функциялари бузилиши

Клиникагача тадқиқотлар шуни кўрсатадики, суякларда йиғилиб қолмайдиган препарат сийдик билан тезда чиқарилади. Ҳайвонларда кумулятив вена ичига 35 мг/кг гача дозалар сурункали юборилганда, суяк тўқимасининг тўйинган ютилиши аломатлари аниқланмаган. Гарчи клиник маълумотлар бўлмасада, ҳайвонлардаги каби, буйрак функцияси бузилиши бўлган пациентларда алендронатнинг буйраклар орқали чиқарилиши пасайиши шубҳасиздир. Тааллуқли равишда, буйрак функцияси бузилиши бўлган пациентларда алендронатнинг суякларда кўпроқ тўпланишини кутиш мумкин.

4 та таблеткадан Алю-Алю блистерда, 1 та блистер тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон ўрамда.

Алендра® препарати катта ёшдаги одамларга постменопаузал остеопорозни даволаш учун тавсия этилган. Препарат умуртқа ва сон бўйинлари синиши хавфини камайтиради.

- препаратнинг фаол моддасига ёки ёрдамчи моддаларнинг исталган бирига ўта юқори сезувчанлик;
- қизилўнгач касалликлари, шунингдек қизилўнгач бўшатилишини кечиктирадиган стриктура ёки ахалазия каби факторлар;
- энг камида 30 дақиқа давомида туриш ёки тўғри ўтириш имконияти бўлмаган ҳолатлар;
- гипокальциемияда қўллаш мумкин эмас.

Бир вақтда қабул қилинганда, таом ва ичимликлар (шу жумладан, минерал сув), кальций қўшимчалари, антацидлар ва айрим перорал препаратлар алендронат сўрилишига тўсқинлик қилиши мумкин. Шу туфайли пациентлар алендронат қабул қилинганидан сўнг бирон-бир бошқа препаратни қабул қилишдан олдин энг камида 30 дақиқа кутиб туришлари керак. 
Клиник аҳамиятли препаратлар билан бошқа ҳеч қандай ўзаро таъсирлар тахмин қилинмайди. Клиник тадқиқотларда, бир қатор пациентлар бир вақтнинг ўзида алендронат қабул қилган ҳолда эстроген (вагинал ичига, трансдермал ёки перорал усулда) қабул қилишган. Уларнинг бирга қўлланилиши билан боғлиқ нохуш оқибатлар аниқланмаган. Ностероидли яллиғланишга қарши препаратлар қўлланилиши меъда-ичак йўллари яллиғланиши билан боғлиқ бўлганлиги туфайли бир вақтнинг ўзида алендронат билан фойдаланишда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Гарчи ўзаро таъсир бўйича муайян тадқиқотлар ўтказилмаган бўлсада, клиник тадқиқотларда алендронат бир вақтнинг ўзида клиник жиҳатдан нохуш ўзаро таъсирлар аломатларисиз кенг доирали умумий қабул қилинган препаратлар билан бирга қўлланилган.

Тавсия этиладиган дозалаш – ҳафтада бир маҳал 70 мг дан битта таблетка. Пациентларга, агар улар Алендра® препаратининг ҳафтада бир маҳал қабул қилинадиган дозасини ўтказиб юборган бўлсалар, бу ёдларига тушгандан сўнг дарҳол эрталаб битта таблетка қабул қилишлари кераклигини маълум қилиш керак. Улар бир куннинг ўзида иккита таблетка қабул қилмасликлари, балки дастлаб режалаштирилганидек улар томонидан танланган кунда ҳафтада бир маҳал битта таблеткага қайтишлари керак. Остеопорозда бисфосфонат билан даволашнинг оптимал давомийлиги аниқланмаган. Даволашни давом эттириш зарурати Алендра® препаратининг алоҳида олинган пациентларга, айниқса, 5 йил ёки ундан кўпроқ йил фойдаланилгандан кейинги фойдаси ва потенциал хавфларига асосланган ҳолда, вақти-вақти билан қайта кўриб чиқилиши керак. Кекса ёшдаги одамлар Клиник тадқиқотларда алендронатнинг самарадорлиги ёки хавфсизлиги профилларида ёш бўйича фарқлар бўлмаган. Шу туфайли кекса ёшдаги одамлар учун дозага тузатиш киритилиши талаб қилинмайди. Буйраклар функциялари бузилиши Креатинин клиренси 35 мл/дақиқадан юқорироқ бўлган пациентлар учун дозага тузатиш киритилиши талаб қилинмайди. Маълумотлар етарли эмаслиги туфайли алендронат буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга креатинин клиренси 35 мл/дақиқадан камроқ бўлган ҳолатларда тавсия этилмайди. Болалар 18 ёшгача бўлган болаларда Алендра® препаратининг самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган. Ушбу дори препарати 18 ёшдан кичик ёшдаги болаларга қўлланилмаслиги керак.

Симптомлари Гипокальциемия, гипофосфатемия ва ошқозон бузилиши, зарда бўлиш, эзофагит, гастрит каби меъда-ичак йўллари юқори бўлими ножўя реакциялари ёки язва перорал доза ошириб юборилиши натижаси бўлиши мумкин. Даволаш Алендронат дозаси ошириб юборилишини даволаш тўғрисида аниқ маълумотлар йўқ. Алендронатни боғлаш учун сут ёки антацидлар буюрилиши керак. Қизилўнгач яллиғланиши хавфи туфайли қайт қилишни қўзғатмаслик, пациент эса тўлиқ вертикал ҳолатда қолиши керак.