LONDROMAKS

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

LONDROMAKS

londromax

Preparatning savdo nomi: Londromaks

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): alendronat kislotasi

Dori shakli: tabletkalar

Tarkibi

Har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 70 mg alendron kislotasi (alendronat natriy trigidrati ko‘rinishida);

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, laktoza monogidrati, natriy kroskarmelloza, magniy stearati.

Ta‘rifi: oq rangli dumaloq tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: Suyaklarni mineralizasiyasiga ta‘sir qiluvchi preparatlar. Suyak rezorbsiyasi ingibitorlari. Bisfosfonatlar.

ATX kodi: M05VA04

Farmakologik hususiyatlari

Farmakodinamikasi

Londromaks – osteoklastik suyak rezorbsiyasining gormonal bo‘lmagan spesifik ingibitoridir. Bisfosfonatlar guruhiga kiradi, tabiiy pirofosfatning analogi hisoblanadi. Uning selektiv ta‘siri bisfosfonatlarni suyakning mineral komponentlariga yuqori o‘xshashligi bilan ifodalanadi.

Osteoklatlarning faolligini susaytiradi. Osteogenezni rag‘batlantiradi, suyak rezorbsiyasi va tiklanishi o‘rtasida ijobiy muvozanatni tiklaydi, suyaklarning mineral zichligini jadal ravishda oshiradi (fosfor-kalsiy almashinuvini boshqaradi), normal gistologik tuzilishga ega bo‘lgan normal suyak to‘qimasini shakllanishiga yordam beradi.

Farmakokinetikasi

Alendron kislotasini bevosita ovqatlanishdan oldin, ovqatlanish vaqtida yoki keyin qabul qilish, uning biokiraolishligini kamayishiga olib keladi. Preparat qabul qilingandan so‘ng o‘rtacha biokiraolishligi ayollarda tungi ochlikdan keyin va standart nonushta qilishdan ikki soat oldin qabul qilingan 5 mg dan 70 mg gacha bo‘lgan dozalar uchun 0,64% ni tashkil etadi. Alendronat natriy standart nonushta qilishdan bir yoki yarim soat oldin qabul qilinganida biokiraolishligi 0,46% va 0,39% gacha pasaygan.

Kofe yoki apelsin sharbati qabul qilinganida alendronat natriyning biokiraolishligi taxminan 60% ga kamaygan. Sog‘lom sub‘ektlarda prednizolonni (20 mg dan sutkada 3 marta 5 kun davomida) peroral qabul qilish alendronat natriyning peroral biokiraolishligini klinik jihatdan ahamiyatli o‘zgarishlarini chaqirmagan (o‘rtacha oshishi 20% dan 44% gacha qiymatni tashkil etgan).

Preparat yumshoq to‘qimalarga vaqtinchalik taqsimlanadi, so‘ngra suyaklarga tez qayta taqsimlanadi yoki siydik bilan chiqariladi. Odamda muvozanatli konsentrasiya holatida o‘rtacha taqsimlanish hajmi taxminan 28 litrni tashkil etadi. Ichga terapevtik dozalarda qabul qilinganidan keyin qon plazmasida alendronat natriyning konsentrasiyasi odatda aniqlab bo‘ladigan konsentrasiyadan ham ancha past konsentrasiyada (5 ng/ml dan kam) bo‘ladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 78% ni tashkil etadi.

Metabolizmga uchramaydi.

Asosan buyraklar orqali chiqariladi. Yarim chiqarilish davri yakuniy bosqichida 10 yildan ko‘proq vaqtni tashkil etishi mumkin, bu faol moddani suyaklardan ajralib chiqishi bilan bog‘liq.

Qo‘llanilishi

• ayollarda postmenopauzada suyaklarni sinishini, shu jumladan son suyagini sinishini va umurtqa pog‘onasini kompression sinishlarini oldini olish maqsadida osteoporozni davolash;
• erkaklarda suyaklarni sinishini oldini olish maqsadida osteoporozni davolash uchun qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparatni qabul qilish qoidasi

Londromaks preparatini birinchi ovqatlanish, ichimlik ichish yoki dori vositalarini qabul qilishdan kamida 30 minut oldin oddiy suv bilan qabul qilish kerak. boshqa ichimliklar (shu jumladan mineral suv), ovqat va ayrim dori vositalari preparatning so‘rilishini pasaytirishi mumkin.

Me‘daga tushishini yengillashtirish va qizilo‘ngachni ta‘sirlanishini kamaytirish uchun tabletkalarni ertalab, o‘rindan turgan zahoti, bir stakan suv bilan, og‘iz bo‘shlig‘i va halqumda yaralar hosil bo‘lishi mumkinligi tufayli chaynamasdan va shimmasdan qabul qilish kerak. Shundan keyin pasientlar kamida 30 minut davomida yotishlari mumkin emas. Londromaks tabletkasini uxlashdan oldin yoki o‘rindan turishdan oldin qabul qilish mumkin emas.

Ayollar va erkaklarda osteoporozni davolash uchun preparat 70 mg dan haftada 1 marta buyuriladi.

Keksa yoshdagi pasientlar, yengil yoki o‘rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi = 35-60 ml/min) bo‘lgan pasientlar uchun preparatning dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Umuman olganda, Londromaks yaxshi o‘zlashtiriladi. Nojo‘ya reaksiyalar odatda ahamiyatsiz darajada bo‘ladi va davolashni bekor qilish talab etilmaydi.

Noxush reaksiyalarni uchrash tezligini quyida keltirilgan ko‘rsatkichlari quyidagi tarzda aniqlangan: juda tez-tez (≥ 1/10), tez-tez (≥ 1/100, ammo < 1/10), tez-tez emas (≥ 1/1000, ammo < 1/100), kam hollarda (≥ 1/10000, ammo < 1/1000).

Immun tizimi tomonidan: kam hollarda – o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan eshakemi va angionevrotik shish.

Metabolizm va ovqatlanishni buzilishlari: kam hollarda – ko‘proq moyilligi bo‘lgan omillar tomonidan chaqirilgan, simptomatik gipokalsiemiya.

Markaziy nerv tizimi tomonidan: tez-tez – bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, tez-tez emas – disgevziya.

Ko‘rish a‘zolari tomonidan: tez-tez – ko‘zlarni yallig‘lanishi (uveit, sklerit, episklerit).

Eshitish va muvozanat a‘zolari tomonidan: tez-tez – vertigo.

Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan: tez-tez – qorinda og‘riq, dispepsiya, qabziyat, diareya, meteorizm, qizilo‘ngach yarasi, disfagiya, qorinni dam bo‘lishi, nordon kekirish; tez-tez emas – ko‘ngil aynishi, qusish, gastrit, ezofagit, qizilo‘ngach eroziyasi, melena; kam hollarda – qizilo‘ngachni torayishi, og‘izhalqumda yaralarni hosil bo‘lishi, me‘da-ichak yo‘llarining yuqori bo‘limlari perforasiyasi, yarasi va qon ketishi.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: tez-tez – alopesiya, qichishish; tez-tez emas – toshma, eritema; kam hollarda – yorug‘likka sezuvchanlik toshmasi, og‘ir darajadagi teri reaksiyalari, shu jumladan Stivens-Djonson sindromi va toksik epidermal nekroliz.

Skelet-mushak, biriktiruvchi va suyak to‘qimalari tomonidan: juda tez-tez – skelet mushak og‘rig‘i (suyaklarda, mushaklarda yoki bo‘g‘imlarda), ba‘zida kuchli og‘riq; tez-tez – bo‘g‘imlarni shishi; kam hollarda – jag‘ suyagi osteonekrozi, son suyagini atipik, ko‘st osti va diafizar sinishlari (bisfosfonatlar sinfiga noxush reaksiya); juda kam hollarda – tashqi eshituv yo‘lining osteonekrozi (bisfosfonatlar sinfiga noxush reaksiya).

Shubha qilingan noxush reaksiyalar xaqida xabarlar

Dori vositasi qayd etilgandan keyin shubha qilingan noxush reaksiyalar xaqida olingan xabarlar muhim hisoblanadi. Pasientda dori vositasiga nisbatan jiddiy noxush reaksiya aniqlanganida yoki yo‘riqnomada ko‘rsatilmagan yangi noxush reaksiya paydo bo‘lganida Milliy farmakogohlik tizimiga muvofiq ma‘lumot berishingizni so‘raymiz.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• preparatning faol moddasiga yoki yordamchi komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
• qizilo‘ngach kasalliklari (strikturasi, axalaziyasi);
• preparatni qabul qilgandan so‘ng 30 minut davomida tikka turish yoki o‘tirish qobiliyatini yo‘qligi;
• gipokalsiemiyada qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Londromaks kalsiy preparatlari (shu jumladan ozuqaviy qo‘shimchalari) va antasidlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida, uni so‘rilishini buzilish ehtimoli bor. Demak, Londromaks va boshqa dori vositalarini qabul qilishlar o‘rtasidagi oraliq kamida 30 minutni tashkil etishi kerak.

Londromaks va gormonni o‘rnini bosuvchi davolash (estrogen + progestin) birga qo‘llanganida majmuaviy davolash havfsizligi va o‘zlashtirilishi ushbu preparatlarning har bir alohida qo‘llanganida kuzatiladigan havfsizlik va o‘zlashtirilishiga mos keladi.

Ranitidinni vena ichiga yuborish preparatning biokiraolishligini 2 marta oshiradi.

Nosteroid yallig‘lanishga vositalar gastrotoksikligini kuchaytiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Alendronat me‘da-ichak yo‘llarining yuqori bo‘limlarini shilliq qavatiga mahalliy ta‘sirlovchi ta‘sir ko‘rsatishi mumkin. Alendronat me‘da-ichak yo‘llarining faol kasalliklari (disfagiya, qizilo‘ngachning kasalliklari, gastrit, duodenit) yoki anamnezida me‘da-ichak yo‘llarining jiddiy kasalliklari (peptik yara, me‘da-ichak yo‘llaridan faol qon ketishi yoki me‘da-ichak yo‘llarining yuqori bo‘limlarini jarrohlik yo‘li bilan davolash, piloroplastikadan tashqari) bo‘lgan pasientlarda qo‘llanganida, kasallikning kechishini potensial zo‘rayishi mumkinligi tufayli, ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Preparat qizilo‘ngachning ma‘lum Barret yarasi bo‘lgan pasientlarga buyurilganida aniq pasient uchun alendronatni qo‘llashdan kutiladigan foyda va potensial havf nisbatini baholash kerak.

Alendronat qabul qilayotgan pasientlarda, qizilo‘ngach tomonidan (ba‘zida og‘ir va gospitalizasiyani talab etuvchi) ezofagit, qizilo‘ngach yarasi va eroziyasi, kam hollarda qizilo‘ngachni keyinchalik torayishi bilan kechuvchi reaksiyalar kuzatilgan. Shu sababli, shifokorlar qizilo‘ngach tomonidan kuzatilishi mumkin bo‘lgan reaksiyalarni ko‘rsatuvchi belgilar va simptomlarni yodda tutishlari kerak. Qizilo‘ngachni, disfagiya, yutganda og‘riq yoki to‘sh suyagi orqasida og‘riq, jig‘ildon qaynashini paydo bo‘lishi yoki kuchayishi kabi ta‘sirlanish simptomlari rivojlanganida alendronat bilan davolashni to‘xtatish va tibbiy yordamga murojaat qilish kerakligi yuzasidan pasient ogohlantirilgan bo‘lishi kerak.

Alendronat preparatini noto‘g‘ri qabul qilayotgan va/yoki qizilo‘ngach tomonidan simptomlar rivojlanganidan keyin ham uni qo‘llashni davom ettirayotgan pasientlarda qizilo‘ngach tomonidan kuzatiladigan og‘ir darajadagi noxush ko‘rinishlarni rivojlanish havfi yuqori bo‘ladi. Shifokorni pasientga ma‘lumot berganligi, pasient esa preparatni qabul qilish xaqidagi ma‘lumotni e‘tiborga olganligi juda muhimdir, yo‘riqnomaga rioya qilmaslik qizilo‘ngach tomonidan noxush reaksiyalarni rivojlanish havfini oshirishi mumkin.

Me‘da va o‘n ikki barmoq ichakning yarasi, ba‘zida og‘ir darajada va asoratlar bilan kechuvchi yaralar rivojlanganligi (operasiyadan keyin qo‘llanganida) yuzasidan juda kam xabarlar mavjud.

Rak bilan xastalangan va bisfosfonatlarni, asosan vena ichiga olgan pasientlarda odatda tishni olib tashlash va/yoki mahalliy infeksiya (shu jumladan osteomielit) bilan bog‘liq jag‘ osteonekrozini rivojlanish holatlari yuzasidan xabar berilgan. Bunday pasientlarning ko‘pchiligi kimyoterapiya va kortikosteroidlar olishgan. Jag‘ osteonekrozi shuningdek osteoporoz bilan xastalangan, bisfosfonatlarni peroral qabul qilgan pasientlarda ham kuzatilgan.

Jag‘ osteonekrozini individual rivojlanish havfi baholaganda quyidagi omillarni inobatga olish kerak:

• bisfosfonatning faolligi (alendronat kislotasi uchun maksimal), qo‘llash usuli va umumiy dozasi;
• onkologik kasalliklarni borligi, kimyoterapiya, rentgenterapiya, kortikosteroidlarni qo‘llash, chekish;
• anamnezida tish kasalliklarini borligi, og‘iz bo‘shlig‘i gigienasiga rioya qilmaslik, periodont kasalligi, noinvaziv stomatologik muolajalar va yomon tanlangan tish protezlari.

Peroral bisfosfonatlar bilan davolashni boshlashdan avval pasientlarning tishlarini ko‘ruvdan o‘tkazish bilan muvofiq profilaktik davolash o‘tkazish kerak. Davolanish vaqtida pasientlar imkon boricha invaziv stomatologik muolajalarni o‘tkazishdan saqlanishlari kerak. Bisfosfonatlar bilan davolanish vaqtida jag‘ osteonekrozi rivojlangan pasientlarni jarrohlik stomatologik davolash ularning holatini yomonlashtirishi mumkin. Stomatologik davolash o‘tkazish talab etilgan pasientlarda bisfosfonatlarni qo‘llash to‘xtatilganida jag‘ osteonekrozini rivojlanish havfini pasayishidan dalolat beruvchi ma‘lumotlar mavjud emas. Davolash rejasi davolovchi shifokor tomonidan har bir pasient uchun foyda va havf nisbatini klinik baholashga asoslanishi kerak.

Bisfosfonatlar bilan davolanish vaqtida barcha pasientlar og‘iz bo‘shlig‘i gigienasiga sinchkov rioya qilishlari, muntazam stomatologik ko‘ruvlarni o‘tkazish va og‘iz bo‘shlig‘i tomonidan tishlarni qimirlashi, og‘riq yoki shishni paydo bo‘lishi kabi barcha simptomlar xaqida xabar berishi kerak.

Bisfosfonatlar bilan davolanganda, ayniqsa uzoq muddat davolanganda tashqi eshituv yo‘lini osteonekrozi kuzatilgan. Tashqi eshituv yo‘lining osteonekrozini kuzatilishi mumkin bo‘lgan havf omillari: steroidlarni qo‘llash, kimyoterapiya va/yoki mahalliy omillar (infeksiya va jarohatlar) hisoblanadi. Bisfosfonatlar qabul qilayotgan va eshitish a‘zolari tomonidan simptomlar, shu jumladan surunkali quloq infeksiyalari bo‘lgan pasientlarda tashqi eshituv yo‘lining osteonekrozi rivojlanishi mumkinligini inobatga olish kerak.

Bisfosfonatlarni qabul qilayotgan pasientlarda suyaklar, bo‘g‘imlarda va/yoki mushaklarda og‘riq kuzatilgan. Preparat qayd etilgandan keyin qo‘llanganida ushbu simptomlar kam hollarda og‘irlashgan va/yoki ish qobiliyatini yo‘qolishiga olib kelgan. Bunday simptomlar namoyon bo‘lish boshlangungacha bo‘lgan vaqt davolash boshlangandan so‘ng bir kundan bir necha oygacha tebranib turgan. Ko‘pchilik pasientlarda davolash tugaganidan so‘ng simptomlarni yengillashishi kuzatilgan. Qisman pasientlarda preparat takroran buyurilganida simptomlarni qayta yuzaga kelishi kuzatilgan.

Son suyagini atipik ko‘st osti va diafizar sinishlari bisfosfonatlar bilan davolanganda, ayniqsa osteoporoz uzoq muddat davomida davolangan pasientlarda kuzatilgan. Bunday ko‘ndalang yoki qiyshiq ko‘ndalang sinishlar son suyagining istalgan joyida, bevosita kichik ko‘st ostidan boshlab, bevosita bo‘rtiq usti kengaygan joyigacha kuzatilishi mumkin. Bunday sinishlar minimal jarohatlarda yoki jarohatlarsiz ham yuz beradi, va ayrim pasientlarda sonda yoki chov sohasida og‘riq bilan kechadi; rentgen suratlarda son suyagini butunlay sinishi yuz berishidan bir necha hafta yoki oy oldin stress sinish belgilari tez-tez kuzatiladi. Sinishlar ko‘proq ikki tomonlama bo‘ladi, shuning uchun bitta son suyagining tanasini sinishi bo‘lgan pasientlarda ikkinchi oyoqning son suyagini ham ko‘ruvdan o‘tkazish kerak. Bunday sinishlarni yomon bitganligi xaqida xabar berilgan. Son suyagini atipik sinishiga shubha qilingan pasientlarda foyda havf nisbatiga asoslanib pasientning holatini baholash o‘tkazilgunicha bisfosfonatlarni bekor qilish mumkinligini ko‘rib chiqish kerak. Bisfosfonatlar bilan davolanish vaqtida chov sohasida yoki son suyagining ichki yoki tashqi tomonida og‘riq paydo bo‘lgan har qanday holatlarda xabar berish kerakligi yuzasidan pasientlarni ogohlantirish kerak; son suyagini butunlay sinishi kuzatilmaganligini aniqlash uchun bunday simptomlar bo‘lgan barcha pasientlarni baholash kerak.

Preparat qayd etilgandan keyin qo‘llanganida kam hollarda og‘ir darajadagi teri reaksiyalari, shu jumladan Stivens-Djonson sindromi va toksik epidermal nekroliz rivojlanganligi xaqida xabar berilgan. Londromaks 70 mg preparatini qabul qilish o‘tkazib yuborilganida, dozasini ertasiga ertalab, pasientning yodiga tushganidan keyin qabul qilish kerak. Bir kunda ikkita tabletka qabul qilish mumkin emas; dastlab belgilangan qo‘llash tartibiga, ya‘ni bir tabletkadan haftada bir marta qabul qilish tartibiga qaytish kerak.

Alendronat buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan, kalavalar filtrasiyasi tezligi minutiga 35 ml dan kam bo‘lgan pasientlarga tavsiya etilmagan.

Osteoporozni rivojlanishiga olib keluvchi boshqa sabablarni ko‘rib chiqish kerak.

Alendronat bilan davolashni boshlashdan oldin gipokalsiemiyani muvofiqlashtirish kerak.

Minerallar (D vitamini tanqisligi va gipoparatireoidizm kabilar) metabolizmini izdan chiqaradigan boshqa buzilishlarni samarali davolash kerak. Bunday holatlari bo‘lgan pasientlarni Londromaks 70 mg tabletkalari bilan davolash vaqtida qon zardobida kalsiyning darajasini va gipokalsiemiyaning simptomlarini nazorat qilish kerak.

Alendronatni suyaklardagi minerallarning miqdorini oshishiga ijobiy ta‘sir qilishi sababli, ayniqsa glyukokortikoidlarni qabul qilayotgan pasientlarning qon zardobida kalsiy va fosfatlarning darajasi pasayishi mumkin, chunki ularda kalsiyni so‘rilishi pasayishi mumkin. Bunday pasayish odatda ahamiyatsiz hisoblanadi va simptomsiz kechadi. Shunday bo‘lsa ham, kam hollarda simptomatik gipokalsiemiya xaqida xabar berilgan, u ayrim hollarda yaqqol ifodalangan va moyillik holatlari (gipoparatireoidizm, D vitamini tanqisligi va kalsiyni malabsorbsiyasi) bo‘lgan pasientlarda ko‘proq rivojlangan. Kalsiy va D vitaminini yetarli darajada iste‘mol qilishni ta‘minlash ayniqsa glyukokortikoidlarni qabul qilayotgan pasientlar uchun muhimdir.

Yordamchi moddalar

Ushbu preparat tarkibida laktoza saqlaydi. Galaktozani o‘zlashtirolmaslik, Lapp laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi kabi kam uchraydigan nasliy muammolari bo‘lgan shaxslar ushbu preparatni qabul qilish mumkin emas.

Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanishi

Homiladorlikda Londromaks preparatini qo‘llash mumkin emas. Homilador ayollarda alendronat natriyni qo‘llash yuzasidan ma‘lumotlar yetarli emas. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda homiladorlikka, embriofetal yoki postnatal rivojlanishga bevosita zararli ta‘siri aniqlanmagan. Homilador kalamushlarda alendronat natriyni qo‘llash gipokalsiemiya bilan bog‘liq bo‘lgan distosiyani chaqirgan.

Laktasiya davrida preparatni buyurish zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish kerak.

Pediatriyada qo‘llanishi

Londromaks bolalardagi osteporozda havfsizligi va samaradorligi yuzasidan mavjud bo‘lgan ma‘lumotlar yetarli bo‘lmaganligi sababli 18 dan kichik bo‘lgan bolalarda qo‘llash tavsiya etilmagan.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘sirini o‘rganish bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Shunga qaramasdan, Londromaks preparati qo‘llanganida kuzatiladigan ma‘lum noxush reaksiyalar ayrim pasientlarning avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga salbiy ta‘sir ko‘rsatishi mumkin.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: gipokaliemiya, gipofosfatemiya, MIY yuqori bo‘limlari tomonidan noxush reaksiyalar, shu jumladan dispepsiya, jig‘ildon qaynashi, ezofagit, gastrit, me‘da va qizilo‘ngach yarasi bo‘lishi mumkin.

Davolash: alendronat natriy bog‘lab olishi uchun pasient sut yoki antasidlar qabul qilishi kerak. qizilo‘ngachni ta‘sirlanishini oldini olish uchun qusishni chaqirish kerak. Pasientlar vertikal holatda bo‘lishlari kerak. Spesifik davolash yuzasidan ma‘lumotlar yo‘q.

Chiqarilish shakli

Tabletkalar. 4 tabletka blisterda. 1 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.