Duotsef kukun 1000mg/500mg

1 flakon quyidagilarni saqlaydi:

1000 mg tseftriaksonga ekvivalent bo'lgan tseftriakson natriy,

500 mg Sulbaktamga ekvivalent bo'lgan sulbaktam natriy.

In'ektsiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun. Tiniq shisha flakonda. Har bir flakon tibbiyotda qo'llanilishiga doir yo'riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Duotsef sulbaktam natriy va tseftriakson natriyning quruq kukun ko'rinishidagi majmuasi bo'lib, eritilganidan keyin qo'llanadi.

Tseftriakson natriy vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun keng ta'sir doirasiga ega bo'lgan steril, yarimsintetik Tsefalosporin antibiotikdir.

Sulbaktam natriy asosiy penisillin qatori hosilasidir.

Sulbaktam klinik ahamiyatli antibakterial faollikka ega emas. Tekshirishlarda uni,
β-laktam antibiotiklarga chidamli mikroorganizmlar ishlab chiqaruvchi ko'pchilik asosiy β-laktamazalarning qaytmas ingibitori ekanligi ko'rsatilgan.

Sulbaktam ayrim penisillinlarni bog'lovchi oqsillar bilan birikadi, shuning uchun tseftriakson/sulbaktam majmuasi sezgir shtammlarga ko'pincha bir tseftriaksonga nisbatan, kuchliroq ta'sir ko'rsatadi.

Tseftriakson va sulbaktamning majmuasi

Sulbaktam va tseftriaksonning majmuasi tseftriaksonga sezuvchan barcha mikroorganizmlarga nisbatan faoldir. Bundan tashqari, komponentlarning majmuasi turli mikroorganizmlarga nisbatan preparatning alohida komponentlari bilan solishtirganda sinergizm (minimal ingibitsiya qiluvchi kontsentrasiyalarni pasayishi) namoyon qiladi.

Grammanfiy aeroblar: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (shu jumladan ampisillinga chidamli va beta-laktamaza ishlab chiqaradigan shtammlari), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia, Moraxella catarrhalis (beta-laktamaza ishlab chiqaradigan shtammlari), Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae (shu jumladan penisillinaza ishlab chiqaradigan va ishlab chiqarmaydigan shtammlari), Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Tseftriakson Pseudomonas aeruginosa ga nisbatan ham faol.

Yuqorida ko'rsatilgan mikroorganizmlarning ko'pchilik shtammlari odatda boshqa antibiotiklarga, masalan, penisillinlar, tsefalosporinlar va aminoglikozidlarga nisbatan chidamli, tseftriaksonga nisbatan esa sezuvchandir.

Grammusbat aeroblar: Staphylococcus aureus (shu jumladan penisillinaza ishlab chiqaradigan shtammlari), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci.

Metisillinga chidamli stafilokokklar tsefalosporinlarga, shu jumladan tseftriaksonga ham chidamlidir.

Anaeroblar: Bacteroides fragilis, Clostridium species, Peptostreptococcus species.

Clostridium difficile ni ko'pchilik shtammlari tseftriaksonga chidamli.

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii,

Providencia species (shu jumladan Providencia rettgeri), Salmonella species (shu jumladan, Salmonella typhi), Shigella species.

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Streptococcus agalactiae, Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

meningitni chaqiradigan va Listeria monocytogenespenisillinga chidamli S. pneumoniae ga nisbatan kam faol

Mushak ichiga yuborilganidan so'ng tseftriakson va sulbaktamning plazmadagi maksimal kontsentrasiyasi 15 minut va 2 soatlar orasida aniqlanadi. Tseftriaksonning plazmadagi maksimal kontsentrasiyasi mushak ichiga bir martalik dozasi 1,0 g yuborilganidan so'ng taxminan 81 mg/l ni tashkil etadi va 2-3 soat davomida aniqlanadi, ayni paytda sulbaktam natriyning kontsentrasiyasi esa 6-24 mg/ml ni tashkil etadi va doza yuborilganidan keyin 1 soat davomida aniqlanadi.

Tavsiya etilgan dozalarda vena ichiga qo'llanganida tseftriakson natriy organizmning a'zolari va to'qimalariga yaxshi taqsimlanadi. Bakterisid kontsentrasiyalari 24 soat davomida tutib turiladi. Tseftriakson albumin bilan qayuvchan bog'lanadi, va kontsentrasiyasi oshishi bilan bog'lanishi kamayadi, masalan, plazmadagi kontsentrasiyasi 100 mg/l bo'lganida bog'lanishi 95% dan 300 mg/l bo'lganida bog'lanishi 85% gacha kamayadi. Albuminning miqdori kamligi tufayli, erkin tseftriaksonning to'qima suyuqligidagi proportsiyasi plazmadagiga nisbatan muvofiq ravishda yuqori bo'ladi.

Tseftriakson natriyning taqsimlanish xajmi 7-12 l ni tashkil etadi va sulbaktamniki esa 18-27,6 l ni tashkil etadi. Ikkalasi xam amniotik suyuqlikka keng taqsimlanadi. U shuningdek sutda ham aniqlanadi. Yosh va katta yoshdagi sog'lom ko'ngillilarda plazmaning tozalanish koeffisienti minutiga 10-22 ml ni tashkil etadi. Jigarning tozalanishi minutiga 5-12 ml tashkil etadi. Taxminan 75-85% sulbaktam va 50-80% tseftriakson o'zgarmagan holda buyraklar orqali, qolgan doza esa, safro bilan chiqariladi.

Tseftriaksonning plazmadagi o'rtacha yarim parchalanish davri sog'lom yosh, katta yoshdagi ko'ngillilarda 8 soatni tashkil etadi. Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda siydik bilan chiqarilishi dozasining taxminan 70% ni tashkil etadi. Sakkiz kunlikdan kichik bolalarda va 75 yoshdan oshgan keksa odamlarda yarim parchalanish vaqti odatda sog'lom, yosh odamlar guruhiga nisbatan 2-3 marta yuqori bo'ladi. Sulbaktamning plazmadagi o'rtacha yarim parchalanish vaqti taxminan 1 soat.

Gemodializ sulbaktamning yarim parchalanish vaqtini, organizmdan umumiy chiqarilishini, taqsimlash hajmini o'zgartiradi.

Pediatriyada o'tkazilgan tadqiqotlar, majmuaviy shaklda yuborilganida tseftriaksonning komponentlarini farmakokinetikasi ahamiyatli o'zgarishlarga ega emasligini ko'rsatdi.

Preparat qabul qilinganida allergik reaktsiyalar (eshakemi, qichishish, eozinofiliya, zardob kasalligi, ko'p shaklli ekssudativ eritema, anafilaktik reaktsiyalar, kam hollarda – anafilaktik shok) paydo bo'lishi mumkin; stomatit, glossit, ovqat hazm qilish tizimi tomonidan esa ko'ngil aynishi, qusish, ta'm sezishni yo'qolishi, qorin og'rig'i, disbakterioz, superinfektsiya soxta membranoz kolit. Periferik qon ko'rsatkichlarini o'zgarishlari: neytropeniya, limfopeniya, trombositopeniya, kam hollarda – gemolitik anemiya bo'lishi mumkin, ayrim hollarda qon zardobidagi plazma omillarining (II, VII, IX, X) darajasi pasayadi, protrombin vaqti uzayadi, burundan qon ketishi kuzatiladi, xolestatik sariqlik rivojlanadi, siydikda: kreatininni darajasi oshadi, tsilindrlar paydo bo'ladi; oliguriya, anuriya, bioximik o'zgarishlar (jigar transaminazalari faolligini va qon plazmasida bilirubinni oshishi), o'tkir buyrak etishmovchiligi, aritmiyalar, bosh og'rig'i, yuborilgan joyda og'riq va infiltrat, ayrim hollarda vena ichiga yuborilganida – flebit yoki tromboflebit kuzatilishi mumkin.

Jiddiy anafilaktik reaktsiyalarda epinefrinni (adrenalinni) shoshilinch holatda yuborish kerak. Vena ichiga glyukokortikosteroidlar yuboriladi va nafas yo'llarining o'tkazuvchanligi ta'minlanadi, shu jumladan intubasiya qilinadi.

O't chiqarish yo'llarining og'ir obstruktsiyasida, og'ir darajadagi jigar kasalliklarida, shuningdek buyrak faoliyatini buzilishlarida, preparatning dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab qilinadi.

Jigar funktsiyasini buzilishlari va buyraklar faoliyatini yondosh buzilishlari bo'lgan bemorlarda tseftriaksonning zardobdagi kontsentrasiyasini monitoring o'tkazish va zarurati bo'lganida uning dozasiga tuzatish kiritish kerak. Agar bunday hollarda tseftriaksonning zardobdagi kontsentrasiyasini muntazam monitoring o'tkazilmasa, u holda uning dozasi 2 g dan oshmasligi kerak.

Preparat bilan uzoq muddat davolashda (boshqa antibiotiklar kabi) sezgir bo'lmagan mikroorganizmlarni xaddan ziyod o'sishi kuzatilishi mumkin. Davolash vaqtida bemorlarni sinchiklab kuzatish kerak.

Preparat bilan uzoq muddat davolashda ichki a'zolar faoliyatini, shu jumladan buyraklar, jigar va qon yaratish tizimi ko'rsatkichlarini, vaqti-vaqti bilan nazorat qilish tavsiya etiladi. Bu ayniqsa yangi tug'ilgan chaqaloqlar, eng avvalo chala tug'ilgan chaqaloqlar va kichik yoshli bolalar uchun muximdir.

Duotsef, unga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan, quyidagi infektsiyalarni davolash uchun buyuriladi:

• yuqori va quyi nafas yo'llari va LOR-a'zolarining infektsion-yallig'lanish kasalliklari (shu jumladan, o'tkir va surunkali bronxit, pnevmoniya, kasalxonadan tashqari pnevmoniya, o'pka abssessi, plevra empiemasi, o'rta quloqni o'tkir bakterial otiti);

• teri va yumshoq to'qimalarning infektsion-yallig'lanishli kasalliklari;

• siydik jinsiy a'zolarning infektsion-yallig'lanishli kasalliklari (pielit, o'tkir va surunkali pielonefrit, tsistit, prostatit, epididimit va boshq.);

• suyak va bo'g'imlar, yuz-jag'sohasining infektsion-yallig'lanishli kasalliklari;

• qorin bo'shlig'i a'zolarini infektsion-yallig'lanish kasalliklari (peritonit, xolesistit, pankreatit va boshqalar.);

• asoratlanmagan gonoreya, shu jumladan penisillinaza ishlab chiqaradigan mikroorganizmlar chaqirgan gonoreya;

• sepsis va bakterial septisemiya;

• bakterial meningit va endokardit;

• yumshoq shankr va sifilis;

• Laym kasalligi (spiroxetoz);

• salmonellyoz va salmonella tashuvchilar;

• immuniteti kuchsizlangan pasientlardagi infektsiyalar;

• operasiyadan keyingi infektsion asoratlarni oldini olish.

Operasiyadan keyingi infektsion asoratlarni oldini olish: operasiyadan oldin preparatni yuborish operasiyadan keyingi infektsiyalar havfini kamaytirishi mumkin. Operasiya o'tkaziladigan pasientlar (masalan, vaginal abdominal gisterektomiya, havf guruhidagi pasientlarda surunkali kalkulyoz xolesistit bo'lganda xolesistektomiya, antimikrob preparatlar yuborishni talab qilmaydigan o'tkir xolesistit, obstruktiv sariqlik yoki o't yo'llariga toshlarni tiqilib qolishi va boshqalar.) infektsiyani rivojlanishiga nisbatan potentsial havfli hisoblanadilar. Shuningdek, operasiya maydoni jiddiy havf solishi mumkin bo'lgan pasientlar (masalan, aorta-koronar shuntlash vaqtida) ham infektsiyani rivojlanishiga nisbatan potentsial havfli hisoblanadilar.

Preparatning komponentlariga yoki penisillinga, shuningdek lidokainga (mushak ichiga yuborishda) ma'lum allergiyasi bo'lgan pasientlarda qo'llash mumkin emas. Jigar va buyrak etishmovchiligi, anamnezdagi me'da-ichak yo'llari kasalliklari, ayniqsa nospesifik yarali kolit yoki enteritda, homiladorlik, laktasiya vaqtida qo'llash mumkin emas.

Tsefalosporinlar va Tsiklosporin bir vaqtda qo'llanganida, tsiklosporinning qon plazmasidagi darajasi va toksikligi oshishi mumkin.

Aminoglikozidlar bilan majmuada qo'llanganda sinergizm oqibatida grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan samaradorligi kuchayadi, ammo ularning optimal dozalarini tanlash kerak. Nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar, antiagregantlar qon ketish ehtimolini oshiradi, halqali diuretiklar va nefrotoksik preparatlar (aminoglikozidlar, polimiksin V) buyrak faoliyatini buzilishini chaqiradi.

Diklofenak bilan birga qo'llanganida tseftriaksonni safroga ajralishini rag'batlantiradi va siydikdagi umumiy klirensini pasaytiradi.

Atsetalozamid me'da shirasidagi tseftriaksonning kontsentrasiyasini oshiradi.

Tseftriaksonning eritmalarini boshqa mikroblarga qarshi preparatlar bilan aralashtirish yoki bir vaqtda yuborish mumkin emas.

Tseftriaksonni kaltsiy saqlovchi eritmalar bilan aralashtirish mumkin emas.

Kattalar

Kattalar uchun tseftriaksonning odatdagi sutkalik dozasi 1-2 grammni tashkil etadi, u infektsiyaning turi va jiddiyligiga qarab, kuniga 1 marta (yoki teng bo'lingan dozalarda kuniga ikki marta) yuboriladi. Maksimal sutkalik dozasi 4 grammdan oshmasligi kerak.

Buyraklarni yaqqol buzilishlari (kk minutiga 15-30 ml) bo'lgan bemorlarda preparatning maksimal dozasi har 12 soatda 1 g ni tashkil etadi (sulbaktamning maksimal sutkalik dozasi – 2 g), kk minutiga 15 ml dan kam bo'lgan bemorlarda esa, sulbaktamning maksimal dozasi har 12 soatda 500 mg ni tashkil etadi (sulbaktamning maksimal sutkalik dozasi – 1 g).

Pediatrik pasientlar

Teri va yumshoq to'qimalarining infektsiyalarini davolash uchun tavsiya etilgan umumiy sutkalik dozasi (tseftriaksonga hisoblaganda) 50-75 mg/kg tashkil etadi, kuniga 1 marta (yoki teng bo'lingan dozalarda kuniga ikki marta) yuboriladi. Maksimal sutkalik doza 1 gramm dan oshmasligi kerak. O'tkir bakterial otitni davolash uchun: mushak ichiga yuboriladigan bir martalik dozasi 25 mg/kg (tseftriaksonga hisoblaganda) tavsiya etiladi (1 grammdan oshmasligi kerak).

Meningitdan tashqari, jiddiy aralash infektsiyalarni davolash uchun, tseftriaksonning tavsiya etilgan sutkalik dozasi 50-75 mg/kg ni tashkil etadi, har 12 soatda bo'lingan dozalarda yuboriladi. Maksimal sutkalik dozasi 2 grammdan oshmasligi kerak.

Meningitni davolashda tseftriaksonning boshlang'ich terapevtik dozasi 100 mg/kg ni tashkil etadi (4 grammdan oshirmaslik kerak). Tseftriaksonning sutkalik dozasi 1 kunda bir marta (yoki bir xil bo'lingan dozalarda har 12 soatda) yuborilishi mumkin. Odatda davolash davomiyligi 7-14 kunni tashkil etadi. Odatda tseftriakson bilan davolashni infektsiyaning belgilari yo'qolganidan keyin, kamida yana 2 kun davomida davom ettirish kerak. Odatda davolash 4-14 kun davom etadi. Asoratlangan infektsiyalarda uzoq vaqt davolash talab qilinishi mumkin.

Streptokokk chaqirgan infektsiyalarni davolashda antipiogen davolash eng kamida 10 kun davom etishi kerak.

Qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar

Vena ichiga oqim bilan yuborish uchun preparat in'ektsiya uchun steril suvda, natriy xloridi eritmasida yoki dekstroza eritmasida 1:10 nisbatda, mushak ichiga yuborish uchun 1% li lidokain eritmasida eritiladi. Duotsef preparatini tegishli erituvchida (in'ektsiya uchun suv, natriy xloridi eritmasi, dekstroza eritmasi) suyultirish quyidagi jadvalda keltirilgan:

Vena ichiga in'ektsiyani kamida 2-4 minut davomida yuborish kerak.

Vena ichiga infuziyani kamida 30 minut davomida yuborish kerak.

Preparat 1% li lidokain eritmasida eritilganidan so'ng, tayyor eritmani mushak ichiga chuqur yuborish kerak. 1 g dan ortiq dozalarni (tseftriaksonga hisoblaganda) 2 ga bo'lish va 12 soat interval bilan yuborish kerak.

Tayyor bo'lgan eritmani zudlik bilan yuborish kerak.

Tseftriaksonni tiklash yoki tayyor eritmani vena ichiga yuborish uchun suyultirish uchun kaltsiya saqlovchi eritmalarni (masalan, Ringer eritmasi yoki Gartman eritmasi) ishlatish mumkin emas. Bu cho'kindi hosil bo'lishiga olib kelishi mumkin.

Simptomlari: nojo'ya ta'sirlarini kuchayishi kuzatilishi mumkin.

Davolash: simptomatik, gemodializ yoki peritoneal dializ samarasiz

Homiladorlik va laktasiya davrida faqat ona uchun kutilgan foyda, homila va bola uchun potentsial xavfdan yuqori bo'lgan hollarda qo'llanishi mumkin