SEFTRIAKSON SULBAKTAM poroshok 1,5g N1

Preparat m/i qo'llanilgandan so'ng seftriakson va sulbaktamning plazmadagi maksimal kontsentratsiyasi (Cmax) 15 daqiqadan 2 soatgacha bo'lgan vaqtda aniqlanadi. 1,0 g yagona m/i dozadan so'ng seftriaksonning plazmadagi Cmax taxminan 81 mg/l ni tashkil qiladi va doza yuborilgandan 2-3 soat o'tgach aniqlanadi, sulbaktam natriyning kontsentratsiyasi esa 6-24 mg/ml ni tashkil qiladi va doza yuborilgandan 1 soat o'tgach aniqlanadi.

Tavsiya etilgan dozada v/i qo'llanilganda seftriakson natriy organizm a'zolari to'qimalariga yaxshi tarqaladi. Bakteritsid kontsentratsiyalar 24 soat davomida saqlanib turadi. Seftriakson albumin bilan qaytar bog'lanadi va bog'lanish kontsentratsiya oshishi bilan kamayadi, masalan, plazma kontsentratsiyasi <100 mg/l bo'lganda 95% bog'lanishdan 300 mg/l bo'lganda 85% bog'lanishgacha. Albumin miqdori pastligi sababli to'qima suyuqligidagi erkin seftriakson proportsiyasi plazmadagiga qaraganda mos ravishda yuqori.

Seftriakson natriyning taqsimlanish hajmi (Vd) 7-12 l ni va sulbaktamniki -18-27,6 l ni tashkil qiladi. Ikkalasi ham amniotik suyuqlikda keng taqsimlanadi. U shuningdek sutda aniqlanadi. Yosh va sog'lom katta yoshli ko'ngillilarda plazmani tozalash koeffitsienti 10-22 ml/daqiqani tashkil qiladi. Jigarda tozalanishi 5-12 ml/daqiqani tashkil qiladi. Taxminan 75-85% sulbaktam va 50-80% seftriakson buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi, dozaning qolgan qismi esa safro bilan ajralib chiqadi.

Sog'lom, yosh, katta yoshli ko'ngillilarda seftriaksonning plazmadagi o'rtacha yarim parchalanish vaqti 8 soatni tashkil qiladi. Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda siydik bilan tiklanish hisob-kitoblari dozaning taxminan 70% ini tashkil qiladi. Sakkiz kundan kichik bolalarda va 75 yoshdan katta keksa odamlarda o'rtacha yarim parchalanish vaqti odatda yosh sog'lom odamlar guruhidagiga qaraganda 2-3 baravar ko'payadi. Sulbaktamning plazmadagi o'rtacha yarim parchalanish vaqti taxminan 1 soat.

Gemodializ sulbaktamning yarim parchalanish vaqtini, organizmdan umumiy ajralib chiqishini va Vd ni o'zgartiradi.

Pediatriyada o'tkazilgan o'rganishlar kombinatsiyalangan shaklda yuborilganda seftriakson tarkibiy qismlarining farmakokinetikasida sezilarli o'zgarishlarga ega bo'lmagan.

Preparat sulbaktam natriy va tseftriakson natriyning birikmasidir.

Tseftriakson natriy vena ichiga (v/i) va mushak ichiga (m/i) yuborish uchun keng ta'sir doirasiga ega yarimsintetik sefalosporin antibiotigi hisoblanadi.

Tseftriakson keng ta'sir doirasiga ega: aerob grammusbat mikroorganizmlarga nisbatan faol: fakultativ anaeroblar - Staphylococcus aureus (shu jumladan penitsillinaza hosil qiluvchi shtammlar), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniaе, b-gemolitik A guruh streptokokklar (S.pyogenes), B guruh streptokokklar (S.agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, D guruh noenterokokk streptokokklar;

grammanfiy mikroorganizmlar: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, H.рarainfluenzae, Klebsiella turlari (shu jumladan Kb. pneumoniae), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Salmonella (shu jumladan S.typhy), Serratia spp. (shu jumladan S.marcescens), Shigella, Versinia (shu jumladan Y.enterocolitica); mikroaerofillar – Treponema pallidum; aeroblar - Neisseria gonorrheae (shu jumladan penitsillinaza hosil qiluvchi shtamm), Neisseria meningitides, Pseudomonas aeruginosa; obligat anaeroblar-bakteroidlar turlari (shu jumladan B.Fragilis ning ba'zi shtammlari), Clostridium (lekin С.difficile ning ko'pchilik shtammlari rezistentlikka ega), Peptococcus, Peptostreptococcus, Fusobacterium (shu jumladan F.mortiferum va F.varium).

Sulbaktam natriy asosiy penitsillin yadrosining hosilasi hisoblanadi.

Sulbaktam klinik ahamiyatli antibakterial faollikka ega emas. Tadqiqotlarda ko'rsatilishicha, u β-laktam antibiotiklarga chidamli mikroorganizmlar tomonidan ishlab chiqariladigan ko'pchilik asosiy β-laktamazalarning qaytmas ingibitori hisoblanadi.

Sulbaktam ba'zi penitsillin bog'lovchi oqsillar bilan bog'lanadi, shuning uchun tseftriakson/sulbaktam kombinatsiyasi ko'pincha sezgir shtammlarga bitta tseftriaksonga qaraganda yaqqolroq ta'sir ko'rsatadi.

Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Preparat penitsillinga yoki uning har qanday komponentlariga, shuningdek (m/i yuborish) lidokainga ma'lum allergiyasi bo‘lgan bemorlarga, jigar va buyrak yetishmovchiligida, oshqozon-ichak trakti kasalliklarida (anamnezda), yarali nomaxsus kolit yoki enteritda, homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Seftriakson+sulbaktam inyeksiya uchun steril suvda eritilgandan so‘ng v/i yoki m/i yuborilishi mumkin.

Eritmani tayyorlangandan so‘ng darhol ishlatish tavsiya etiladi.

Kattalar
Kattalar uchun odatiy sutkalik doza (seftriakson bo‘yicha) 1-2 g ni tashkil qiladi, u infeksiyaning og‘irlik darajasiga qarab sutkada 1 marta (yoki teng bo‘lingan dozalarda kuniga ikki marta) yuboriladi. Maksimal sutkalik doza 4 g dan oshmasligi kerak.

Buyrak funksiyasi yaqqol buzilgan bemorlarda (KK 15-30 ml/daq) preparatning maksimal dozasi har 12 soatda 1 g ni (sulbaktamning maksimal sutkalik dozasi – 2 g), KK 15 ml/daq dan kam bo‘lgan bemorlarda esa sulbaktamning maksimal dozasi har 12 soatda 0,5 g ni (sulbaktamning maksimal sutkalik dozasi - 1 g) tashkil qiladi.

Pediatrik bemorlar
Teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari uchun tavsiya etilgan sutkalik doza (seftriakson bo‘yicha) 50-75 mg/kg ni tashkil qiladi, u sutkada 1 marta (yoki teng bo‘lingan dozalarda kuniga ikki marta) yuboriladi. Maksimal sutkalik doza 1 g dan oshmasligi kerak. O‘tkir bakterial otitni davolash uchun: bir martalik m/i doza (seftriakson bo‘yicha) 250 mg/kg tavsiya etiladi (1 g dan oshmasligi kerak).

Meningitdan tashqari og‘ir aralash infeksiyalarni davolash uchun tavsiya etilgan sutkalik doza seftriakson bo‘yicha 50-75 mg/kg ni tashkil qiladi, u bo‘lingan dozalarda har 12 soatda beriladi. Maksimal sutkalik doza (seftriakson bo‘yicha) 2 g dan oshmasligi kerak.

Meningitni davolash uchun (seftriakson bo‘yicha) 100 mg/kg (4 g dan oshmagan holda) boshlang‘ich terapevtik dozani tayinlash tavsiya etiladi. Sutkalik doza (seftriakson bo‘yicha) sutkada 1 marta (yoki teng bo‘lingan dozalarda har 12 soatda) yuborilishi mumkin. Odatda terapiya davomiyligi 7-14 kunni tashkil qiladi. Seftriakson bilan terapiya infeksiya belgilari va simptomlari yo‘qolganidan keyin kamida 2 kun davom ettirilishi kerak. Odatdagi terapiya 4-14 kun davom etadi. Asoratlangan infeksiyalarda uzoqroq terapiya talab qilinishi mumkin.

Streptokokk chaqirgan infeksiyalarni davolashda antipiogen terapiya kamida 10 kun davom etishi kerak.