GRANDAKSIN 0,05 tabletkalari N60

Ichga qabul qilinganda me’da-ichak yo‘lidan tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Qonda maksimal konsentratsiyaga 2 soat ichida erishiladi, shundan so‘ng plazmadagi konsentratsiya monoeksponensial ravishda pasayadi. Tofizopam organizmda kumulyatsiya qilinmaydi. Uning metabolitlari farmakologik faollikka ega emas. Asosan siydik bilan (60-80%) glyukuron kislotasi bilan konyugat shaklida va kamroq darajada (taxminan 30%) axlat bilan chiqariladi. Yarim chiqarilish davri 6-8 soatni tashkil qiladi.

Me'da-ichak yo‘llari tomonidan: ishtahaning pasayishi, qabziyat, gaz ajralishining kuchayishi, ko‘ngil aynishi, og‘iz qurishi. Ayrim hollarda dimlanishli sariqlik bo‘lishi mumkin.

MNS tomonidan: bosh og‘rig‘i, uyqusizlik, yuqori ta'sirchanlik, qo‘zg‘alish, psixomotor qo‘zg‘alish, ongning chalkashishi kuzatilishi mumkin, epilepsiya bilan og‘rigan bemorlarda talvasa xurujlari yuzaga kelishi mumkin.

Allergik reaksiyalar: ekzantema, skarlatinasimon ekzantema, qichishish.

Tayanch-harakat aparati: mushaklar tarangligi, mushaklarda og‘riq.

Nafas olish tizimi: nafas olishning susayishi.

Psixik rivojlanishi kechikkan bemorlarda, keksa bemorlarda, shuningdek buyrak va/yoki jigar funksiyasi buzilishlari bo'lganlarda nojo'ya ta'sirlar boshqa bemorlarga qaraganda tez-tez kuzatilishi mumkinligini hisobga olish kerak.

Tofizopamni surunkali psixoz, fobiya yoki shilqim holatlarda qo'llash tavsiya etilmaydi. Bu hollarda o'z joniga qasd qilishga urinishlar va agressiv xulq-atvor xavfi ortadi. Shuning uchun tofizopam depressiya yoki xavotir bilan kechuvchi depressiya monoterapiyasi sifatida tavsiya etilmaydi.

Depersonalizatsiyasi bo'lgan bemorlarni, shuningdek bosh miyaning organik shikastlanishi (masalan, ateroskleroz) bo'lgan bemorlarni davolashda ehtiyotkorlik zarur.

Epilepsiyasi bo'lgan bemorlarda tofizopam tirishishga tayyorgarlik ostonasini oshirishi mumkin. Grandaksin® ning har bir tabletkasi 92 mg laktoza saqlaydi, buni laktozani ko'tara olmaslikdan aziyat chekuvchi bemorlar hisobga olishlari kerak (Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar bo'limiga qarang).

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri:

Grandaksin® diqqatni va diqqatni jamlash qobiliyatini sezilarli darajada pasaytiradi.

- Faol yoki preparatning har qanday boshqa komponentiga yoki har qanday boshqa benzodiazepinlarga yuqori sezuvchanlik;

- yaqqol psixomotor qo'zg'alish, tajovuzkorlik yoki yaqqol depressiya bilan kechuvchi holatlar;

- dekompensatsiyalangan nafas yetishmovchiligi;

- homiladorlikning I trimestri va emizish davri;

- uyqudagi nafas to'xtashi sindromi (anamnezda);

- takrolimus, sirolimus, siklosporin bilan bir vaqtda qo'llash;

- galaktozaga toqat qilolmaslik, tug'ma laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza va galaktoza malabsorbsiyasi sindromi (preparat laktoza monogidrat saqlaydi).

Ehtiyotkorlik bilan:

Dekompensatsiyalangan surunkali respirator distress, anamnezda o'tkir nafas yetishmovchiligi, yopiq burchakli glaukoma, epilepsiya, bosh miyaning organik shikastlanishlari (masalan, ateroskleroz).

Takrolimus, sirolimus, siklosporin va tofizopamni bir vaqtda qo'llash qarshi ko'rsatilgan. CYP3A4 tomonidan metabolizmga uchraydigan preparatlarning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi tofizopam bilan bir vaqtda qabul qilinganda oshishi mumkin. Tofizopamni markaziy asab tizimi funktsiyalarini susaytiruvchi preparatlar (analgetiklar, umumiy anesteziya vositalari, antidepressantlar, H1-antigistaminlar, sedativ-uxlatuvchi, antipsixotiklar) bilan qo'llash ularning ta'sirini (masalan, sedativ ta'sir yoki nafasni susayishi) kuchaytiradi.

Jigar fermentlari induktorlari (alkogol, nikotin, barbituratlar, tutqanoqqa qarshi vositalar) tofizopam metabolizmini kuchaytirishi mumkin, bu uning qon plazmasidagi kontsentratsiyasining pasayishiga va terapevtik ta'sirining susayishiga olib kelishi mumkin. Ba'zi zamburug'larga qarshi preparatlar (ketokonazol, itrakonazol) tofizopamning jigar metabolizmini sekinlashtirishi mumkin, bu uning qon plazmasidagi kontsentratsiyasining oshishiga olib keladi.

Ba'zi antigipertenziv preparatlar (klonidin, kaltsiy kanallari antagonistlari) tofizopam ta'sirini kuchaytirishi mumkin. β-blokatorlar preparat metabolizmini sekinlashtirishi mumkin, ammo bu ta'sir klinik ahamiyatga ega emas.

Tofizopam digoksinning qon plazmasidagi darajasini oshirishi mumkin. Benzodiazepinlar varfarinning antikoagulyant ta'siriga ta'sir qilishi mumkin. Disulfiramni uzoq muddat qo'llash tofizopam metabolizmini susaytirishi mumkin. Antatsid vositalar tofizopamning so'rilishiga ta'sir qilishi mumkin. Simetidin va omeprazol tofizopam metabolizmini susaytiradi.

Oral kontraseptiv vositalar tofizopam metabolizmi intensivligini kamaytirishi mumkin.

Tofizopam alkogolning MNSga susaytiruvchi ta'sirini kamaytiradi.