GRANDAKSIN tabletkalari 50mg N20

So'rilishi

Ichga qabul qilingandan so'ng MITYdan tez va deyarli to'liq so'riladi. Qon plazmasidagi C_max ga 2 soat ichida erishiladi, shundan so'ng plazmadagi kontsentratsiya monoeksponensial ravishda pasayadi.

Taqsimlanishi

Tofizopam organizmda to'planmaydi.

Metabolizmi

Tofizopam metabolitlari farmakologik faollikka ega emas.

Chiqarilishi

T _{6-8 soatni tashkil qiladi.}

Asosan siydik bilan (60-80%) glyukuron kislotasi bilan kon'yugatlar shaklida va kamroq darajada (taxminan 30%) - axlat bilan chiqariladi.

Trankvilizator. Benzodiazepin hosilalari guruhiga mansub preparat (benzodiazepinning atipik hosilasi). Anksiolitik ta'sir ko'rsatadi, deyarli sedativ, miorelaksant, tutqanoqqa qarshi samara bilan birga kechmaydi. Psixovegetativ regulyator hisoblanadi, vegetativ buzilishlarning turli shakllarini bartaraf etadi. O'rtacha rag'batlantiruvchi faollikka ega.

Miorelaksant samarasi yo'qligi sababli preparatni miopatiya va miasteniya bo'lgan bemorlarda qo'llash mumkin.

Kimyoviy tuzilishining atipikligi tufayli, benzodiazepinning klassik hosilalaridan farqli o'laroq, Grandaksin^® terapevtik dozalarda alkogol ta'sirini kuchaytirmaydi va deyarli jismoniy, ruhiy qaramlik va bekor qilish sindromini rivojlantirmaydi.

Grandaksin^® kunduzgi trankvilizatorlarga kiradi.

MNT tomonidan: bosh og'rig'i, uyqusizlik, ta'sirchanlikning kuchayishi, psixomotor qo'zg'alish, ongning chalkashishi, epilepsiyasi bo'lgan bemorlarda tirishish xurujlari.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ishtahaning pasayishi, qabziyat, meteorizm, ko'ngil aynishi, og'iz qurishi; ayrim hollarda - dimlangan sariqlik.

Allergik reaksiyalar: teri qichishishi, ekzantema (shu jumladan skarlatinasimon ekzantema).

Suyak-mushak tizimi tomonidan: mushak tarangligi, mushaklarda og'riq.

Nafas olish tizimi tomonidan: nafas olishning susayishi.

Shuni hisobga olish kerakki, ruhiy rivojlanishi orqada qolgan bemorlarda, keksa bemorlarda, buyrak va/yoki jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda nojo'ya ta'sirlar boshqa bemorlarga qaraganda tez-tez kuzatilishi mumkin.

Tofizopamni surunkali psixoz, fobiya yoki shilqim holatlarda qo'llash tavsiya etilmaydi. Bu hollarda suitsidal urinishlar va agressiv xulq-atvor xavfi ortadi. Shuning uchun Grandaksin^® depressiya yoki xavotir bilan kechuvchi depressiya monoterapiyasi sifatida tavsiya etilmaydi.

Depersonalizatsiyasi bo'lgan, shuningdek bosh miyaning organik shikastlanishi (masalan, ateroskleroz bilan) bo'lgan bemorlarni davolashda ehtiyotkorlik zarur.

Epilepsiyasi bo'lgan bemorlarda tofizopam tirishishga tayyorgarlik chegarasini oshirishi mumkin.

Grandaksinning har bir tabletkasi 92 mg laktoza saqlaydi, buni laktozani ko'tara olmaydigan bemorlar hisobga olishlari kerak.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Grandaksin^® diqqatni va diqqatni jamlash qobiliyatini sezilarli darajada pasaytiradi.

• yaqqol psixomotor qo‘zg‘alish, tajovuzkorlik yoki yaqqol depressiya bilan kechuvchi holatlar;
• dekompensatsiya bosqichidagi nafas yetishmovchiligi;
• uyquda nafas to‘xtashi sindromi (anamnezda);
• takrolimus, sirolimus, tsiklosporin bilan bir vaqtda qo‘llash;
• homiladorlikning I uchoyligi;
• laktatsiya (emizish) davri;
• galaktozani o‘zlashtira olmaslik, tug‘ma laktaza yetishmovchiligi, glyukoza va galaktoza malabsorbtsiyasi sindromi (preparat laktoza monogidratini saqlaydi);
• preparat komponentlariga yoki har qanday boshqa benzodiazepinlarga yuqori sezuvchanlik.

Dekompensatsiyalangan surunkali respirator distress-sindromda, anamnezda o‘tkir nafas yetishmovchiligida, yopiq burchakli glaukomada, epilepsiyada, bosh miyaning organik shikastlanishlarida (masalan, aterosklerozda) preparatni ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak.

Takrolimus, sirolimus, siklosporin va Grandaksinni bir vaqtda qo'llash mumkin emas. CYP3A4 izofermenti ishtirokida metabolizmga uchraydigan preparatlarning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi tofizopam bilan bir vaqtda qabul qilinganda oshishi mumkin.

Grandaksinni MAT funktsiyalarini bostiruvchi preparatlar (analgetiklar, umumiy anesteziya uchun vositalar, antidepressantlar, gistamin H_{-retseptorlari blokatorlari, sedativ, uxlatuvchi preparatlar, antipsixotik preparatlar) bilan qo'llash ularning samaralarini (masalan, sedativ samara yoki nafas olishning susayishi) kuchaytiradi.}

Jigar fermentlari induktorlari (etanol, nikotin, barbituratlar, tutqanoqqa qarshi vositalar) tofizopam metabolizmini kuchaytirishi mumkin, bu uning qon plazmasidagi kontsentratsiyasining pasayishiga va terapevtik samaraning susayishiga olib kelishi mumkin.

Ba'zi zamburug'ga qarshi preparatlar (ketokonazol, itrakonazol) tofizopamning jigar metabolizmini sekinlashtirishi mumkin, bu uning qon plazmasidagi kontsentratsiyasining oshishiga olib keladi.

Ba'zi antigipertenziv preparatlar (klonidin, kaltsiy kanallari blokatorlari) Grandaksin samaralarini kuchaytirishi mumkin.

Beta-adrenoblokatorlar tofizopam metabolizmini sekinlashtirishi mumkin, ammo bu samara klinik ahamiyatga ega emas.

Tofizopam bir vaqtda qo'llanilganda qon plazmasida digoksin darajasini oshirishi mumkin.

Benzodiazepinlar, shu jumladan tofizopam, varfarinning antikoagulyant samarasiga ta'sir qilishi mumkin.

Disulfiramni uzoq muddat bir vaqtda qo'llash tofizopam metabolizmini susaytirishi mumkin.

Antatsid vositalar tofizopam so'rilishiga ta'sir qilishi mumkin.

Simetidin va omeprazol bir vaqtda qo'llanilganda tofizopam metabolizmini susaytiradi.

Peroral kontratseptiv vositalar tofizopam metabolizmi intensivligini pasaytirishi mumkin.

Tofizopam etanolning MAT ga susaytiruvchi ta'sirini susaytiradi.

Bemorning holati, kasallikning klinik shakli va preparatga individual sezgirlikni hisobga olgan holda individual belgilanadi.

Kattalarga 50-100 mg dan (1-2 tab.) sutkasiga 1-3 marta tayinlanadi. Nomuntazam qo‘llanilganda 1-2 tab. qabul qilish mumkin. Maksimal sutkalik doza - 300 mg.

Keksa yoshdagi bemorlar va buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda sutkalik doza taxminan 2 baravar kamaytiriladi.