GRANDAKSIN tabletkalari 50mg N60

So'rilishi

Ichga qabul qilingandan so'ng MITYdan tez va deyarli to'liq so'riladi. Qon plazmasida C_max ga 2 soat ichida erishiladi, shundan so'ng plazmadagi kontsentratsiya monoeksponentsial ravishda pasayadi.

Taqsimlanishi

Tofizopam organizmda kumulyatsiya qilinmaydi.

Metabolizmi

Tofizopam metabolitlari farmakologik faollikka ega emas.

Chiqarilishi

T _{6-8 soatni tashkil qiladi.}

Asosan siydik bilan (60-80%) glyukuron kislotasi bilan konyugatlar shaklida va kamroq darajada (taxminan 30%) - axlat bilan chiqariladi.

Trankvilizator. Benzodiazepin hosilalari guruhiga mansub preparat (benzodiazepinning atipik hosilasi). Anksiolitik ta'sir ko'rsatadi, amalda sedativ, miorelaksatsiya qiluvchi, tirishishga qarshi samaralar bilan birga kechmaydi. Psixovegetativ regulyator hisoblanadi, vegetativ buzilishlarning turli shakllarini bartaraf etadi. O'rtacha rag'batlantiruvchi faollikka ega.

Miorelaksatsiya qiluvchi samaraning yo'qligi tufayli preparatni miopatiya va miasteniya bilan og'rigan bemorlarda qo'llash mumkin.

Kimyoviy tuzilishining atipikligi tufayli, klassik benzodiazepin hosilalaridan farqli o'laroq, Grandaksin^® terapevtik dozalarda alkogol ta'sirini kuchaytirmaydi va amalda jismoniy, ruhiy qaramlik va bekor qilish sindromi rivojlanishini keltirib chiqarmaydi.

Grandaksin^® kunduzgi trankvilizatorlarga kiradi.

MNS tomonidan: bosh og'rig'i, uyqusizlik, qo'zg'aluvchanlikning oshishi, psixomotor qo'zg'alish, ongning chalkashishi, epilepsiyasi bo'lgan bemorlarda talvasa xurujlari.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ishtahaning pasayishi, qabziyat, meteorizm, ko'ngil aynishi, og'iz qurishi; alohida hollarda - dimlangan sariqlik.

Allergik reaksiyalar: teri qichishishi, ekzantema (shu jumladan skarlatinasimon ekzantema).

Suyak-mushak tizimi tomonidan: mushaklarning taranglashishi, mushaklarda og'riq.

Nafas olish tizimi tomonidan: nafas olishning susayishi.

Ruhiy rivojlanishdan orqada qolgan bemorlarda, keksa yoshdagi bemorlarda, buyrak va/yoki jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda nojo'ya ta'sirlar boshqa bemorlarga qaraganda tez-tez kuzatilishi mumkinligini hisobga olish kerak.

Tofizopamni surunkali psixoz, fobiya yoki sirlanish holatlarida qo'llash tavsiya etilmaydi. Bunday hollarda o'z joniga qasd qilishga urinishlar va agressiv xulq-atvor xavfi ortadi. Shuning uchun Grandaksin^® depressiya yoki xavotir bilan kechuvchi depressiya monoterapiyasi sifatida tavsiya etilmaydi.

Depersonalizatsiya, shuningdek bosh miyaning organik shikastlanishi (masalan, ateroskleroz) bo'lgan bemorlarni davolashda ehtiyotkorlik zarur.

Epilepsiyasi bo'lgan bemorlarda tofizopam tirishishga tayyorgarlik bo'sag'asini oshirishi mumkin.

Grandaksinning har bir tabletkasi 92 mg laktoza saqlaydi, buni laktozani o'zlashtiraolmasligi bo'lgan bemorlar hisobga olishlari kerak.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Grandaksin^® diqqat va konsentratsiya qobiliyatini jiddiy pasaytirmaydi.

• yaqqol psixomotor qo'zg'alish, tajovuzkorlik yoki yaqqol depressiya bilan kechuvchi holatlar;
• dekompensatsiya bosqichidagi nafas yetishmovchiligi;
• uyquda nafas to'xtashi sindromi (anamnezda);
• takrolimus, sirolimus, tsiklosporin bilan bir vaqtda qo'llash;
• homiladorlikning I trimestri;
• laktatsiya davri (emizish);
• galaktozani o'zlashtiraolmaslik, tug'ma laktaza yetishmovchiligi, glyukoza va galaktoza malabsorbtsiyasi sindromi (preparat laktoza monogidratini saqlaydi);
• preparat komponentlariga yoki har qanday boshqa benzodiazepinlarga yuqori sezuvchanlik.

Ehtiyotkorlik bilan dekompensatsiyalangan surunkali respirator distress-sindromda, anamnezda o'tkir nafas yetishmovchiligida, yopiq burchakli glaukomada, epilepsiyada, bosh miyaning organik shikastlanishlarida (masalan, aterosklerozda) preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Takrolimus, sirolimus, siklosporin va Grandaksinni bir vaqtda qo'llash mumkin emas. CYP3A4 izofermenti ishtirokida metabolizmga uchraydigan preparatlarning qon plazmasidagi konsentratsiyasi tofizopam bilan bir vaqtda qabul qilinganda oshishi mumkin.

Grandaksinni MNS funksiyalarini bostiruvchi preparatlar (analgetiklar, umumiy anesteziya uchun vositalar, antidepressantlar, gistamin H_{-reseptorlari blokatorlari, sedativ, uxlatuvchi preparatlar, antipsixotik preparatlar) bilan qo'llash ularning samaralarini (masalan, sedativ samara yoki nafas susayishi) kuchaytiradi.}

Jigar fermentlari induktorlari (etanol, nikotin, barbituratlar, epilepsiyaga qarshi vositalar) tofizopam metabolizmini kuchaytirishi mumkin, bu qon plazmasida uning konsentratsiyasi pasayishiga va terapevtik samara susayishiga olib kelishi mumkin.

Ba'zi zamburug'ga qarshi preparatlar (ketokonazol, itrakonazol) tofizopamning jigar metabolizmini sekinlashtirishi mumkin, bu qon plazmasida uning konsentratsiyasi oshishiga olib keladi.

Ba'zi antigipertenziv preparatlar (klonidin, kalsiy kanallari blokatorlari) Grandaksin samaralarini kuchaytirishi mumkin.

Beta-adrenoblokatorlar tofizopam metabolizmini sekinlashtirishi mumkin, biroq bu samara klinik ahamiyatga ega emas.

Tofizopam bir vaqtda qo'llanilganda qon plazmasida digoksin darajasini oshirishi mumkin.

Benzodiazepinlar, shu jumladan tofizopam varfarinning antikoagulyant samarasiga ta'sir qilishi mumkin.

Disulfiramni uzoq vaqt bir vaqtda qo'llash tofizopam metabolizmini susaytirishi mumkin.

Antatsid vositalar tofizopam so'rilishiga ta'sir qilishi mumkin.

Simetidin va omeprazol bir vaqtda qo'llanilganda tofizopam metabolizmini susaytiradi.

Peroral kontraseptiv vositalar tofizopam metabolizmi intensivligini pasaytirishi mumkin.

Tofizopam etanolning MNS ga susaytiruvchi ta'sirini kuchaytiradi.

Bemorning holatini, kasallikning klinik shaklini va preparatga individual sezgirlikni hisobga olgan holda individual belgilanadi.

Kattalarga 50-100 mg dan (1-2 tabl.) kuniga 1-3 marta tayinlanadi. Muntazam qo'llanilmaganda 1-2 tabl. qabul qilish mumkin. Maksimal sutkalik doza - 300 mg.

Keksa yoshdagi bemorlarga va buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga sutkalik dozani taxminan 2 baravar kamaytiradilar.