MODITEN DEPO inyeksiya uchun eritma 25mg/1ml N5

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

MODITEN^® DEPO

MODITEN^® DEPO

Preparatning savdo nomi : Moditen^® depo

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): flufenazin

Dori shakli:  in‘eksiya uchun eritma

Tarkibi:

1 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 25,00 mg flufenazin dekonati,

yordamchi moddalar: benzil spirti, kunjut (sezam) moyi

Ta‘rifi: sariq rangli, ko‘rinadigan mexanik kiritmalarsiz tiniq moyli eritma.

Farmakoterapevtik guruhi : antipsixotik vosita (neyroleptik).

ATX kodi: N05AB02.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Flufenazin – klassik neyroleptiklar guruxiga mansub bo‘lgan fenotiazin antipsixotik (neyroleptik) vosita. Yaqqol antipsixotik ta‘sirga ega, bundan tashqari, qusishga qarshi ta‘sirga ham ega. Ta‘sirining asosiy mexanizmi, flufenazinni bosh miyadagi D₁  va D₂ dofamin reseptorlarini, fenotiazin guruhi neyroleptiklariga nisbatan ko‘proq darajada bloklashi bilan bog‘liq, Boshqa neyroleptiklar kabi, lekin kamroq darajada, flufenazin shuningdek serotonin 5HT₂ va 5HT₁ reseptorlarni, adrenergik alfa-1 reseptorlarni, gistamin N₁ va xolinergik muskarin reseptorlarni bloklaydi. Shunday qilib, uning antixolinergik va sedativ samaralari boshqa klassik neyroleptiklarga nisbatan kamroq ifodalangan. Dofamin reseptorlarining blokadasi barcha uch – nigrostriat, mezolimbik va tuberoinfundibulyar dofamin tizimlarida yuz beradi, shuning uchun klinik samaralarini rivojlanishi bilan bir qatorda shuningdek turli noxush ko‘rinishlar, xususan, ekstrapiramid reaksiyalar va prolaktin sekresiyasini oshishi bo‘lishi mumkin.

Moyli eritma ko‘rinishida davomli ta‘sir (preparat asta-sekin ajralib chiqadi) ko‘rsatadi – samarasi 1-2 hafta va ko‘proq (dozaga qarab) davom etadi.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi va taqsimlanishi

Flufenazin dekanoati – flufenazin va dekanoat kislotasining efiri bo‘lib, flufenazinni ajralib chiqishi bilan sekin gidrolizlanadi, u tizimli qon oqimiga tushadi. Preparatning ta‘siri 24 soatdan 72 soatgacha namoyon bo‘ladi.

Metabolizmi va chiqarilishi

Flufenazin dekanoati jigarda metabolizmga uchraydi, buyraklar va ichak orqali chiqariladi. Yarim chiqarilish davri (T_1/2) 7 kundan 10 kungachani tashkil qiladi va takroriy in‘eksiyalarda 14,3 kungacha uzayadi. Psixozi bo‘lgan pasientlarda Moditen^® depo preparatining standart in‘eksiyasini ta‘siri 15 kundan 35 kungacha davom etadi. Muvozanat holatiga 4-6 haftadan keyin erishadi. Flufenazin yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi.

Qo‘llanilishi

Shizofreniya va boshqa psixozlarni davomli bir maromda saqlab turuvchi davolash va qaytalanishlarini oldini olish uchun qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Moditen^® depo preparati mushak ichiga chuqur yuboriladi.

Igna va shpris quruq bo‘lishi kerak.

3 oydan kam vaqt davomida davolash kursi uchun mo‘ljallanmagan.

Eng optimal dozalari va preparatni qo‘llash tez-tezligi individual ravishda belgilanadi.

Moditen^® depo preparatining boshlang‘ich dozasi: 12,5-25 mg.

Zarurati bo‘lganida va dozani o‘zlashtirilishini hisobga olib dozasi takrorlanadi yoki har 1-3 haftada oshiriladi.

Samarani bir maromda saqlab turuvchi doza: 50 mg gacha dozasi har 1-4 haftada yuboriladi. 50 mg dan yuqori dozada yuborilganida uni ehtiyotkorlik bilan 12,5 mg dan oshirish kerak.

Kattalar uchun maksimal bir martalik doza – 100 mg.

Keksa yoshdagi pasientlar

Keksa yoshdagi pasientlarga odatda 3,125-6,25 mg dozalar yetarli bo‘ladi.

12 yoshli va undan oshgan bolalar

Moditen^® depo preparatini boshlang‘ich dozasi haftada 6,25 mg dan 18,75 mg gacha bo‘lgan dozani tashkil qiladi. Keyingi dozalari va qo‘llash tez-tezligi individual ravishda belgilanadi. Odatda, preparatni qo‘llash orasidagi interval 7 kundan 21 kungacha bo‘lgan vaqtni tashkil qiladi. Yuqoriroq dozalarga extiyoj bo‘lganda, preparatning dozasi asta-sekin 6,25 mg dan oshiriladi.

Bir martalik doza 25 mg dan oshmasligi kerak.

Buyraklar faoliyatini yengil yoki o‘rtacha darajada buzilishlari (kreatinin klirensi (KK) minutiga 30 ml dan ko‘p) bo‘lgan pasientlarga preparatning kamroq dozalari
(3,125 mg-6,25 mg) qo‘llanadi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Nojo‘ya samaralarni rivojlanish tez-tezligini tasnifi (JSST):

juda tez-tez               >1/10

tez-tez                        >1/100 dan <1/10 gacha

tez-tez emas               >1/1000 dan <1/100 gacha

kam hollarda             >1/10000 dan <1/1000 gacha

juda kam hollarda  <1/10000 dan, shu jumladan ayrim xabarlar

Har bir guruhda noxush samaralar ularning jiddiyligini kamayishi tartibida berilgan.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:

• tez-tez emas: taxikardiya, yengil darajadagi arterial gipertenziya, noturg‘un AB ;
• kam hollarda: QT intervali va T tishini uzayishi;
• juda kam hollarda: aritmiya, yurak qorinchalari taxikardiyasi, fibrillyasiya.

Qon yaratish tizimi tomonidan:

• uchrash tez-tezligi noma‘lum: leykopeniya, agranulositoz, trombositopeniya, eozinofiliya, pansitopeniya.

Nerv tizimi tomonidan:

• tez-tez: ekstrapiramid buzilishlar (soxta parkinsonizm, distoniya, akatiziya, okulogir kriz, opistotonus, giperrefleksiya), tardiv diskineziya (til, yuz mushaklari, og‘iz, lablar, tana va qo‘l oyoqlarni ixtiyorsiz xarakatlari);
• tez-tez emas: bosh og‘rig‘i;
• kam hollarda: xavfli neyroleptik sindrom (gipertermiya, mushaklar rigidligi, akineziya, AB pasayishi, stupor, koma, uyquchanlik, letargiya);
• uchrash tez-tezligi noma‘lum: bezovtalik, qo‘zg‘alish yoki yorqin tush ko‘rishlar, depressiv holatlar, suiqasdlik fikrlarini kuchayishi.

Sezgi a‘zolari tomonidan:

• tez-tez emas: ko‘rishni noaniqligi, glaukoma, ko‘z ichki bosimini oshishi;
• kam hollarda: gavxar va shox pardaning xiralashishi.

Nafas tizimi tomonidan:

• tez-tez emas: burunni bitishi;
• juda kam hollarda: bronxial astma.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan:

• tez-tez emas: ko‘ngil aynishi, ishtaxani yo‘qolishi, salivasiya, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatini quruqligi, qabziyat, falajli ileus;
• kam hollarda: xolestatik sariqlik.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan:

• tez-tez emas: poliuriya, qovuqni falaji;
• kam hollarda: tungi enurez, siydikni tutib turolmaslik.

Teri qoplamalari tomonidan:

• tez-tez emas: kuchli terlash;
• kam hollarda: teri pigmentasiyasi, fotosezuvchanlik, allergik dermatit, eshakemi, seboreya, eritema, ekzema, eksfoliativ dermatit.

Metabolizm va ovqatlanishni buzilishlari:

• tez-tez emas: ishtahani oshishi, tana vaznini oshishi.

Reproduktiv tizimi tomonidan:

• tez-tez emas: ginekomastiya, patologik laktasiya, libidoni buzilishi va impotensiya, hayz ko‘rish siklining muntazamligini buzilishlari, homiladorlikka soxtamusbat sinama;
• kam hollarda: priapizm, eyakulyasiyani buzilishi.

Allergik reaksiyalar:

• juda kam hollarda: tomoqni shishi, angionevrotik shish.

Boshqalar:

Fenotiazinlarni qabul qilayotgan gospitalizasiya qilingan pasientlar orasida to‘satdan, oldindan aytib va tushuntirib bo‘lmaydigan o‘lim haqida bir necha xabarlar bor.

Og‘ir darajadagi nojo‘ya samaralar rivojlanganida davolash to‘xtatilishi kerak.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatning komponentlaridan biriga, shuningdek boshqa fenotiazinlarga yuqori sezuvchanlik; bosh miyani aniq yoki taxmin qilingan subkortikal shikastlanishlari, ongni og‘ir darajasidagi buzilishlari, og‘ir darajasidagi serebral ateroskleroz, feoxromositoma, jigar yetishmovchiligi, dekompensasiya bosqichidagi yaqqol buyrak va/yoki yurak yetishmovchiligi; MNT faoliyatini susaytiruvchi preparatlar (alkogol, antidepressantlar, neyroleptiklar, sedativ preparatlar, anksiolitiklar, uyqu va narkotik dori vositalari) bilan o‘tkir zaxarlanish; homiladorlik, emizish davri, 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar.

Ehtiyotkorlik bilan

Alkogolizm (gepatotoksik reaksiyalarga yuqori moyillik), qon hosil bo‘lishini buzilishi, sut bezi raki (fenotiazinlar tomonidan prolaktinni sekresiyasini induksiya bo‘lishi natijasida kasallikni zo‘rayishi xavfi va endokrin hamda sitostatik preparatlar bilan davolashga rezistentlik oshadi), yopiq burchakli glaukoma, prostata bezining klinik ko‘rinishlari bilan kechuvchi giperplaziyasi, o‘rtacha yoki yengil darajadagi buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, me‘da va 12-barmoq ichak yara kasalligi (zo‘rayish davri); tromboembolik asoratlarni yuqori rivojlanish xavfi bilan kechuvchi kasalliklar; Parkinson kasalligi (ekstrapiramid samaralari kuchayadi); tutqanoq, anamnezdagi tutqanoq xurujlari; miksedema; nafas faoliyatini buzilishi bilan kechuvchi surunkali kasalliklar (ayniqsa bolalarda); Reye sindromi (bolalar va o‘smirlarda gepatotoksiklikni rivojlanishi xavfini oshishi); kaxeksiya, qusish (fenotiazinlarni qusishga qarshi ta‘siri boshqa dori vositalarini dozasini oshirib yuborilishi bilan bog‘liq bo‘lgan qusishni niqoblashi mumkin), keksalik yoshi.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Flufenazin bilan alkogol, antigistamin vositalar, antidepressantlar, boshqa antipsixotiklar, sedativ, uyqu yoki narkotik preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida, MNT faoliyatini susaytiruvchi ta‘siri kuchayadi.

Barbituratlar, nobarbiturat uyqu vositalari, karbamazepin, grizeofulvin, fenilbutazon va rifampisin fenotiazinlarning metabolizmini kuchaytiradi, bu MNT faoliyatini susaytiruvchi samarasini kuchayishiga va nafasni susayishiga olib keladi.

Parasetamol, xloramfenikol, disulfiram, MAO ingibitorlari, trisiklik antidepressantlar, serotoninni qayta qamrab olinishini selektiv ingibitorlari guruxidan bo‘lgan antidepressantlar va peroral kontraseptivlar fenotiazinlarning metabolizmini susaytiradilar, bu xavfli neyroleptik sindromni rivojlanish xavfini oshiradi.

Fenotiazinlar uglevodlarning metabolizmiga ta‘sir qiladi, bu qonda glyukozaning darajasini oshishiga olib kelishi mumkin. Qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda gipoglikemik preparatlarning dozasini o‘zgartirish talab etilishi mumkin.

Fenotiazin adrenalin va boshqa simpatomimetiklarning samaralarini bloklaydi, shuningdek alfa-adrenoblokatorlarning gipotenziv ta‘sirini kamaytiradi.

Dofamin reseptorlarini blokadasi oqibatida flufenazin levadopaning parkinsonizmga qarshi samarasini kamaytiradi.

Flufenazin tirishishga tayyorlik bo‘sag‘asini pasaytirishi mumkin, shuning uchun bir vaqtda qabul qilinayotgan tutqanoqqa qarshi preparatlarning dozasini oshirish talab qilinishi mumkin.

Flufenazin antikoagulyantlarning ta‘sirini kuchaytirishi mumkin, shuning uchun vaqti-vaqti bilan protrombin vaqtini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Flufenazin yaqqol arterial gipotenziyani kam chaqiradi. Agar arterial gipotenziya shunda ham paydo bo‘lsa, vena ichiga noradrenalin darxol yuborish kerak. Adrenalinni qo‘llash mumkin emas, chunki fenotiazinlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida u, AB ni oshishi o‘rniga, uni yana ham ko‘proq pasayishini chaqiradi. Buni hamma vaqt, ayniqsa xirurgik operasiyalar va anesteziya o‘tkazishda hisobga olish kerak.

Bir vaqtning o‘zida aritmiyaga qarshi preparatlarni qo‘llashdan saqlanish kerak, yoki ular qat‘iy tibbiy kuzatuv ostida qo‘llanishi kerak.

Maxsus ko‘rsatmalar

In‘eksiyalar uchun eritmani boshqa eritmalar bilan aralashtirish mumkin emas.

Moditen^® depo preparati aqliy rivojlanishdan orqada qolgan pasientlarda xulq atvor buzilishlarini davolash uchun samarali emas.

Tutqanog‘i bo‘lgan pasientlarda preparat katta ehtiyotkorlik bilan qo‘llanishi kerak, chunki u tirishishga tayyorlik bo‘sag‘asini pasaytirishi va tirishishlar rivojlanishini kuchaytirishi, shuningdek tarqalgan tutqanoq xurujlarini chaqirishi mumkin.

Moditen^® depo preparatini yurak-qon tomir kasalliklari (yurak yetishmovchiligi, yurak ishemik kasalligi, aritmiyalar) bo‘lgan pasientlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak, chunki u AB ni pasayishini chaqirishi mumkin.

Moditen^® depo preparatini buyraklar faoliyatini yengil va o‘rtacha darajadagi buzilishlari bo‘lgan pasientlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Keksa yoshdagi pasientlar va aqliy buzilishlari bo‘lgan pasientlar Moditen^® depo preparatining minimal samarali dozalarini olishlari kerak, chunki bunday pasientlarda noxush samaralari ko‘proq rivojlanishi mumkin.

Moditen^® depo preparati yuqori harorat ta‘siriga duchor bo‘lgan yoki fosfororganik insektisidlar bilan kontaktda bo‘luvchi pasientlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Anestetiklarning yoki MNT faoliyatini susaytiruvchi moddalarning yuqori dozalari yordamida rejali jarrohlik aralashuvga duchor bo‘lgan pasientlarda Moditen^® depo preparatini qo‘llash mumkin emas, chunki gipotenziv reaksiyalarni rivojlanishi xavfi mavjud. Moditen^® depo preparatini qonni diskraziyalari yoki jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan pasientlarda, shuningdek o‘xshash o‘zgarishlarni chaqirishi mumkin bo‘lgan preparatlarni qabul qilayotgan pasientlarda, xolestatik sariqlikni rivojlanishi ehtimoli borligi tufayli qo‘llash kerak emas. Sariqlik odatda davolashning birinchi 2-4 haftasida rivojlanadi va hamma vaqt ham preparatning dozasi va davolashning davomiyligiga bog‘liq bo‘lmaydi.

Moditen^® depo preparatini anamnezida sut bezlari yoki ko‘krak bezlarining o‘smalari bo‘lgan pasientlarda qo‘llanganida ehtiyotkorlik talab etiladi (tekshirishlar fenotiazinlarni qo‘llash fonida prolaktin sekresiyasini oshishi va ko‘krak bezlarining o‘smalari orasida biron-bir o‘zaro bog‘liqlik mavjudligi tasdiqlanmagan).

Moditen^® depo preparatini qo‘llash fonida simptomsiz kechuvchi pnevmoniya rivojlanishi mumkin. Neyroleptiklar bilan, shu jumladan Moditen^® depo preparati bilan davomli davolanayotgan pasientlarda, og‘ir darajadagi ekstrapiramid buzilishlar – tardiv diskineziya rivojlanishi mumkin. Uni rivojlanish xavfini pasaytirish maqsadida minimal samarali dozalarni qo‘llash tavsiya etiladi. Tardiv diskineziya belgilari paydo bo‘lganida davolash to‘xtatilishi kerak.

Ekstrapiramid buzilishlar rivojlanganida parkinsonizmga qarshi dori vositalarini qo‘llash kerak.

Agar Moditen^® depo preparati parkinsonizmga qarshi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llansa, neyroleptiklar bilan davolash keskin to‘xtatiladi, parkinsonizmga qarshi dori vositalarini qo‘llashni yana bir necha hafta davom ettirish kerak.

Preparatning ayrim komponentlari haqida maxsus ma‘lumot

Moditen^® depo preparati benzil spirti saqlaydi, u 3 yoshgacha bo‘lgan bolalarda toksik va anafilaktoid reaksiyalar chaqirishi mumkin.

Kunjut moyi allergik reaksiyalarni chaqirishi mumkin.

Transport vositalari va murakkab texnik moslamalarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Moditen^® depo preparati psixomotor reaksiyalarga yaqqol ta‘sir ko‘rsatadi, shuning uchun davolanish vaqtida transport vositalarini boshqarishdan yoki diqqatni yuqori jamlashni va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi murakkab texnik moslamalar bilan ishlashdan voz kechish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: og‘ir darajadagi ekstrapiramid buzilishlar, sedasiya, tirishishlar, ongni arefleksiya bilan kechuvchi, komagacha buzilishi, AB ni yaqqol pasayishi, mioz, gipotermiya, siydikni tutilishi, EKG da o‘zgarishlar, yurak ritmini buzilishi.

Davolash: simptomatik. Spesifik antidoti mavjud emas. Pasient doimiy kuzatuv ostida bo‘lishi kerak. Aritmiyalar rivojlanganida: natriy bikarbonati, magniy sulfati buyuriladi. Ekstrapiramid simptomlarni parkinsonizmga qarshi preparatlar bilan davolash mumkin. Yaqqol arterial gipotenziyada – noradrenalin; adrenalin AB ni qo‘shimcha pasayishiga olib kelishi mumkin.

Gemodializ va jadallashtirilgan diurez samarali emas.

Chiqarilish shakli

In‘eksiyalar uchun mushak ichiga yuborish uchun eritma, 25 mg/ml.

1 ml dan to‘q shisha ampulalarda. 1 ml dan 5 ampula blisterda.

1 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

Saqlash sharoiti

8^oS dan 25^oS gacha haroratda saqlansin.

Yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Berish tartibi

Shifokor resepti bo‘yicha.