INSULIPON inyeksiya uchun eritma 50ml 600mg/50ml

Рецепт бўйича.

Дори шакли: инъекция учун эритма.

Таркиби

Препаратнинг 1 флакони қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 600 мг тиоктат кислотаси;

ёрламчи моддалар: трометамол, натрий хлориди, инъекция учун эритма.

Тиоктат (альфа-липоат) кислотаси – коэнзим ҳусусиятларига эга бўлган витаминсимон эндоген антиоксидантдир. Организмда альфа-кетокислоталарни оксидланиш декарбоксилланиш натижасида ҳосил бўлади.

Қон плазмасида глюкозанинг концентрациясини пасайишига ва жигарда гликогеннинг концентрациясини ошишига олиб келади, шунингдек инсулинга резистентликни пасайтиради, углеводлар ва липидлар алмашинувини бошқаришда иштирок этади, холестерин алмашинувини рағбатлантиради.

Ўзининг антиоксидант ҳусусиятлари туфайли, тиоктат кислотаси ҳужайраларни парчаланиш маҳсулотлари томонидан шикастланишдан ҳимоя қилади, қандли диабетда нерв ҳужайраларида оқсилларни зўрайиб борувчи гликолизланиши оқибатидаги якуний маҳсулотларни ҳосил бўлишини камайтиради, микроциркуляцияни ва эндоневрал қон оқимини яхшилайди, глутатион антиоксидантининг физиологик миқдорини оширади. Қон плазмасида глюкозанинг концентрациясини пасайишига ёрдам бериб, қандли диабетда глюкозанинг муқобил метаболизмига таъсир қилади, полиоллар кўринишидаги патологик метаболитларни тўпланишини пасайтиради ва шу орқали нерв тўқимасининг шишини камайтиради. Ёғлар метаболизмида иштирок этганлиги туфайли, тиоктат кислотаси фосфолипидлар, хусусан, фосфоиноизитнинг биосинтезини оширади, шу туфайли ҳужайра мембраналарининг шикастланган структурасини яхшилайди; энергия алмашинувини ва нерв импульсларини ўтишини нормаллаштиради.

Тиоктат кислотаси алкоголнинг метаболитлари (ацетальдегид, пироузум кислотаси) ни токсик таъсирини бартараф қилади, эркин кислород радикаллари молекулаларини ортиқча ҳосил бўлишини камайтиради, эндоневрал гипоксия ва ишемияни камайтириб, парестезия, ачишиш ҳисси, оғриқ ва қўл-оёқларни увишиши кўринишидаги полинейропатиянинг кўринишларини сусайтиради.

Шундай қилиб, тиоктат кислотаси антиоксидант, нейротрофик, гипогликемик таъсир кўрсатади, липидлар метаболизмини яхшилайди.

Вена ичига юборилганидан сўнг қон плазмасидаги максимал концентрацияси 30 минутдан кейин тахминан 20 мкг/мл, “концентрация-вақт” эгри чизиғи остидаги майдони – тахминан 5 мкг соат/мл ташкил этади. Жигар орқали “биринчи марта ўтиш” самарасига эга. Метаболитларни ҳосил бўлиши ён занжирни оксидланиши ва конъюгацияси натижасида амалга ошади.

Тақсимланиш ҳажми – тахминан 450 мл/кг. Умумий плазма клиренси – 10-15 мл/мин/кг ташкил этади. Буйраклар орқали (80-90%), асосан метаболитлар кўринишида чиқарилади. Ярим чиқарилиш даври – тахминан 25 минутни ташкил этади.

Инъекция учун эритма 50 мл дан тўқ рангли шиш флаконда, бромбутилкаучук тиқин билан бекитилган, Flip-off туридаги алюмин қалпоқча билан маҳкамланган. 1 флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Ножўя самараларни учраш тезлигини қуйида келтирилган кўрсаткичлари қуйидагича аниқланган: тез-тез (≥ 1/100, аммо < 1/10); тез-тез эмас (≥ 1/1000, аммо < 1/100); жуда кам ҳолларда (< 1/10000), учраш тезлиги номаълум (мавжуд бўлган маълумотлар асосида ривожланиш тезлигини аниқлаш имкони йўқ).

Қон ва лимфа тизимлари томонидан: жуда кам ҳолларда – тромбоцитопатия.

Иммун тизими томонидан: учраш тезлиги номаълум – тери тошмаси, эшакеми, экзема ва қичишиш каби аллергик реакциялар; анафилактик реакциялар, аутоиммун инсулин синдроми (АИС).

Метаболизм ва озиқланиш томонидан: жуда кам ҳолларда – гипогликемия.

Нерв тизими томонидан: тез-тез эмас – дисгевзия; жуда кам ҳолларда – тиришишлар, бош оғриғи, бош айланиши, кучли терлаш.

Кўриш аъзолари томонидан: жуда кам ҳолларда – диплопия, кўришни ноаниқлиги.

Меъда-ичак йўллари томонидан: тез-тез эмас – кўнгил айниши, қусиш.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан: жуда кам ҳолларда – пурпура.

Умумий бузилишлар ва юборилган жойдаги реакциялар: тез-тез – вена ичига тез юборилганида бош мия ички босимини ўз-ўзидан ўтувчи ошиши ва нафас фаолиятини қийинлашиши; жуда кам ҳолларда – юборилган жойда таъсирланиш бўлиши мумкин.

Препаратни мушак ичига юбориш мумкин эмас.

Инсулипон препаратини қабул қилаётган пациентлар алкоголь истеъмол қилишдан сақланишлари керак.

Қандли диабет билан хасталанган пациентларда, айниқса даволашнинг бошланғич бочқичида, қондаги глюкозанинг концентрациясини назорат қилиш керак. Айрим ҳолларда, гипогликемияни ривожланишидан сақланиш учун, инсулин ёки перорал гипогликемик препаратнинг дозасини камайтириш керак.

Препарат парентерал қўлланганида ҳатто анафилактик шок ривожлангунича аллергик реакциялар кузатилиши мумкин, шунинг учун пациентларни синчиклаб кузатиш талаб этилади. Нохуш реакцияларни биринчи белгилари (масалан, қичишиш, ҳолсизлик ва бошқ.) пайдо бўлганида даволашни тўхтатиш керак.

Тиоктат кислотаси билан даволаниш вақтида АИС ҳолатлари хақида хабар берилган. HLA-DRB1 * 04:06 ва HLA-DRB1 * 04:03 аллеллар каби одам лейкоцитар антигенининг генотипи бўлган пациентлар тиоктат кислотаси билан даволанганда АИС ривожланишига янада берилувчан бўладилар. HLA-DRB1 * 04:03 аллел (АИС га берилувчанлиги: 1,6) европа ирқига мансуб оқ танли вакилларда айниқса кўпроқ учрайди, Европанинг шимолига нисбатан жанубида тарқалганлиги янада юқори, ва HLA-DRB1 * 04:06 аллел (АИС эҳтимоллик коэффициенти билан тарқалганлиги: 56,6) япониялик ва кореялик пациентларда айниқса кўпроқ учрайди.

АИСни тиоктат кислотасини қабул қилаётган пациентларда спонтан гипогликемияни дифференциал ташхис доирасида кўриб чиқиш керак.

Инсулипон қўлланганидан сўнг сийдикдан ғайриоддий ҳид келиши мумкин.

Ҳомиладорлик ва лактацияда қўлланиши

Ҳомиладорлик ва лактация даврида, она учун даволашдан кутиладиган фойда ҳомила ёки бола учун потенциал ҳавфдан устун бўлган ҳолатдагина Инсулипон препаратини қўллаш мумкин.

Педиатрияда қўлланиши

Болаларда ва ўсмирларда тиоктат кислотасини қўллаш юзасидан маълумотлар йўқлиги туфайли, препаратни қўллаш тавсия этилмайди.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Даволаниш вақтида автотранспортни бошқаришда ва диққатни юқори жамлаш ҳамда психомотор реакциялар тезлигини талаб этувчи бошқа потенциал ҳавфли фаолият турларини бажаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

•       диабетик полинейропатия;

•       алкоголли полинейропатияда қўлланади.

Препаратнинг компонентларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Тиоктат кислотаси металларнинг ион комплекслари (масалан, цисплатин билан) билан реакцияга киришади, шунинг учун цисплатиннинг самарадорлиги препарат билан бир вақтда қўлланганида пасаяди.

Тиоктат кислотаси металларнинг хелатори ҳисобланади, шунинг учун уни металл бирикмалари (темир препаратлари, магний препаратлари, сут маҳсулотлари, чунки улар таркибида кальций сақлайди) билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас.

Инсулипон қандли диабет билан хасталанган пациентларда қўлланганида инсулин ва перорал диабетга қарши воситаларнинг гипогликемик таъсири кучайиши мумкин, шунинг учун даволашнинг айниқса бошланғич босқичларида, қонда глюкозанинг даражасини синчиклаб назорат қилиш тавсия этилади. Гипогликемиянинг симптомларини ривожланишидан сақланиш учун айрим ҳолларда инсулин ёки перорал диабетга қарши воситаларнинг дозаларини пасайтириш талаб этилиши мумкин.

Алкоголни мунтазам равишда истеъмол қилиш нейропатиянинг клиник манзарасини ривожланиши ва зўрайиб бориши ҳавфини аҳамиятли омили ҳисобланади ва Инсулипон билан даволаниш жараёнига салбий таъсир қилиши мумкин. Шунинг учун диабетик полинейропатияси бўлган пациентларга одатда алкоголь истеъмол қилишдан имкон борича сақланиш тавсия этилади. Алкоголь истеъмол қилишни чеклаш даволаш курслари ўртасидаги танаффусларга ҳам тааллуқли.

Тиоктат кислотанинг инфузион эритмаси декстроза эритмаси, Рингер эритмаси ва дисульфид ва SH-гуруҳлари билан реакцияга киришадиган эритмалар билан номутаносибдир.

Инсулипон инъекция учун эритма вена ичига суткада 600 мг дозада (1 флакон) юборилади. Вена ичига юбориш давомийлиги 2-4 ҳафтани ташкил этади. Кейинчалик самарани бир маромда тутиб турувчи даволаш сифатида тиоктат кислотаси перорал дори шаклида суткада 300-600 мг дозада қўлланади. Даволаш курсининг давомийлиги ва уни такрорлаш зарурияти шифокор томонидан белгиланади.

Инсулипон вена ичига инфузия кўринишида камида 12 минут давомида юборилади. Инфузияни секин ўтказиш керак (юбориладиган тиоктат кислотасининг миқдори минутига 50 мг дан, яъни минутига 4,2 мл дан ошмаслиги керак).

Эритмани вена ичига инфузомат ёрдамида юбориш мумкин, бундай ҳолатда юборилиш вақтида камида 12 минутни ташкил этиши шарт.

Флакондаги таъсир этувчи модда ёруғликка сезувчан бўлганлиги сабабли, уни бевосита қўллашдан олдин қутидан олиш керак.

Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, бош оғриғи. Айрим ҳолларда тиоктат кислотаси 10 г дан ортиқ дозада қабул қилинганида, айниқса алкоголь билан бирга қабул қилинганида, жиддий ва ҳатто ҳаёт учун ҳавф туғдирувчи интоксикация белгилари кузатилган. Дозани оғир даражада ошириб юборилиш манзараси тарқалган тиришишлар, лактацидоз, қон ивишини оғир бузилишлари билан намоён бўлади.

Даволаш: симптоматик. Специфик антидоти йўқ. Оғир интоксикацияни даволаш жадал даволаш бўлимида ўтказилади.