INSULIPON tabletkalari 300mg N30

Рецепт бўйича берилади.

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар

Таркиби

Плёнка қобиқ билан қопланган ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 300 мг ёки 600 мг тиоктат кислотаси;

ёрламчи моддалар: лактоза моногидрати, сувсиз коллоид кремний диоксиди, симетикон, натрий кроскармеллоза, микрокристалл целлюлоза, гипромеллоза, магний стеарати.

қобиғини таркиби: яшил Опадри^® 200 Optimized Performance Coating 200F210038 (поливинил спирти, тальк, титан диоксиди, макрогол, метакрил кислотаси сополимери, хинол сариғи алюмин лаки, индигокармин алюмин лаки, натрий бикарбонати).

Фармакодинамикаси

Тиоктат (альфа-липоат) кислотаси – коэнзим ҳусусиятларига эга бўлган витаминсимон эндоген антиоксидантдир. Организмда альфа-кетокислоталарни оксидланиш декарбоксилланиш натижасида ҳосил бўлади.

Қон плазмасида глюкозанинг концентрациясини пасайишига ва жигарда гликогеннинг концентрациясини ошишига олиб келади, шунингдек инсулинга резистентликни пасайтиради, углеводлар ва липидлар алмашинувини бошқаришда иштирок этади, холестерин алмашинувини рағбатлантиради.

Ўзининг антиоксидант ҳусусиятлари туфайли, тиоктат кислотаси ҳужайраларни парчаланиш маҳсулотлари томонидан шикастланишдан ҳимоя қилади, қандли диабетда нерв ҳужайраларида оқсилларни зўрайиб борувчи гликолизланиши оқибатидаги якуний маҳсулотларни ҳосил бўлишини камайтиради, микроциркуляцияни ва эндоневрал қон оқимини яхшилайди, глутатион антиоксидантининг физиологик миқдорини оширади. Қон плазмасида глюкозанинг концентрациясини пасайишига ёрдам бериб, қандли диабетда глюкозанинг муқобил метаболизмига таъсир қилади, полиоллар кўринишидаги патологик метаболитларни тўпланишини пасайтиради ва шу орқали нерв тўқимасининг шишини камайтиради. Ёғлар метаболизмида иштирок этганлиги туфайли, тиоктат кислотаси фосфолипидлар, хусусан, фосфоиноизитнинг биосинтезини оширади, шу туфайли ҳужайра мембраналарининг шикастланган структурасини яхшилайди; энергия алмашинувини ва нерв импульсларини ўтишини нормаллаштиради.

Тиоктат кислотаси алкоголнинг метаболитлари (ацетальдегид, пироузум кислотаси) ни токсик таъсирини бартараф қилади, эркин кислород радикаллари молекулаларини ортиқча ҳосил бўлишини камайтиради, эндоневрал гипоксия ва ишемияни камайтириб, парестезия, ачишиш ҳисси, оғриқ ва қўл-оёқларни увишиши кўринишидаги полинейропатиянинг кўринишларини сусайтиради.

Шундай қилиб, тиоктат кислотаси антиоксидант, нейротрофик, гипогликемик таъсир кўрсатади, липидлар метаболизмини яхшилайди.

Ичга қабул қилинганида меъда-ичак йўллари (МИЙ) дан тез ва тўлиқ сўрилади. Бир вақтда овқатланиш препаратнинг сўрилишини пасайтириши мумкин. Инсулипоннинг 1 таблеткаси қабул қилинганидан сўнг қон плазмасидаги максимал концентрацияси (C_max) 4 мкг/мл ташкил этади; унга эришиш вақти – 25-30 минутни ташкил этади. Жигар орқали “биринчи марта ўтиш” самарасига эга. Инсулипоннинг нисбий биокираолишлиги – 60% дан юқори. Ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) - 25 минутни ташкил этади. Асосий метаболизм йўллари оксидланиш ва конъюгация ҳисобланади. Тиоктат кислотаси ва унинг метаболитлари буйраклар орқали (80-90%) чиқарилади.

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар. 10 таблетка блистерда. 3, 6 ёки 10 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Ножўя самараларни учраш тезлигини қуйида келтирилган кўрсаткичлари қуйидагича аниқланган: тез-тез (≥ 1/100 дан < 1/10 гача); жуда кам ҳолларда (< 1/10000), шу жумладан якка ҳолатлар.

МИЙ томонидан: тез-тез – кўнгил айниш; якка ҳолатларда – меъда-ичак фаолиятини бузилишлари, шу жумладан қусиш, қоринда оғриқ ва гастроинтестинал оғриқ, диарея.

Аллергик реакциялар: якка ҳолларда – аллергик реакциялар, шу жумладан тери тошмалари, эшакеми (уртикар тошмалар), қичишиш ва экзема.

Марказий нерв тизими томонидан: тез-тез – бош айланиши; жуда кам ҳолларда – таъм билин функциясини ўзгариши ёки бузилиши.

Метаболик бузилишлар: якка ҳолларда – қонда глюкозанинг даражасин пасайиши. Гипогликемик ҳолатлар, хусусан, глюкозани утилизациясини яхшиланиши оқибатида бош айланиши, кучли терлаш, бош оғриғи ва кўришни бузилишидан далолат берувчи шикоятлар хақида хабарлар бор.

Алкоголь истеъмол қилиш препаратнинг самарадорлигини камайтириши мумкин. Шунинг учун препарат билан даволаниш вақтида алкоголь истеъмол қилишдан сақланиш тавсия этилади. Қандли диабет билан хасталанган пациентларда, айниқса даволашнинг бошланишида, қонда глюкоза назорат қилиш керак, глюкозани утилизациясини яхшиланиши оқибатида гипогликемия бўлиши мумкин. Полинейропатияни даволаш вақтида, регенерацион жараёнлар туфайли, сезувчанлик қисқа муддатли кучайиши мумкин, у “баданни жимирлаши” ҳисси билан парестезия билан кечади. Инсулипон қўлланганидан сўнг сийдикдан ғайриоддий ҳид келиши мумкин.

Ҳомиладорлик ва лактацияда қўлланиши

Ҳомиладорлик даврида мувофиқ клиник маълумотлар йўқлиги туфайли, тиоктат кислотасини қўллаш тавсия этилмайди.

Тиоктат кислотасини кўкрак сутига ўтиши юзасидан маълумотлар йўқ, шунинг учун эмизиш даврида уни қўлаш тавсия этилмайди.

Педиатрияда қўлланиши

Болаларда тиоктат кислотасини қўллаш ҳавфсизлиги ва самарадорлиги юзасидан маълумотлар йўқлиги туфайли, бундай ёшдаги пациентларга препаратни буюриш тавсия этилмайди.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Даволаниш вақтида транспорт воситаларини бошқариш ва диққатни юқори жамлаш ҳамдан психомотор реакциялар тезлигини талаб этувчи бошқа потенциал ҳавфли фаолият турларини бажаришда эҳтиёткорликка (бош айланиши ва кўришни бузилиши каби ножўя реакциялар ривожланиши мумкинлиги туфайли) риоя қилиш керак.

•       диабетик полинейропатия;

•       алкоголли полинейропатияда қўлланади.

Тиоктат кислотаси ёки препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Тиоктат кислотаси металларнинг ион комплекслари (масалан, цисплатин билан) билан реакцияга киришади, шунинг учун цисплатиннинг самарадорлиги препарат билан бир вақтда қўлланганида пасаяди.

Тиоктат кислотаси металларнинг хелатори ҳисобланади, шунинг учун уни металл бирикмалари (темир препаратлари, магний препаратлари, сут маҳсулотлари, чунки улар таркибида кальций сақлайди) билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас. Агар препаратнинг суткалик дозасини нонуштадан 30 минут олдин қабул қилинса, у ҳолда темир ёки магний сақловчи препаратларни тушликда ёки кечқурун қабул қилиш керак.

Инсулипон қандли диабет билан хасталанган пациентларда қўлланганида инсулин ва перорал диабетга қарши воситаларнинг гипогликемик таъсири кучайиши мумкин, шунинг учун даволашнинг айниқса бошланғич босқичларида, қонда глюкозанинг даражасини синчиклаб назорат қилиш тавсия этилади. Гипогликемиянинг симптомларини ривожланишидан сақланиш учун айрим ҳолларда инсулин ёки перорал диабетга қарши воситаларнинг дозаларини пасайтириш талаб этилиши мумкин.

Алкоголни мунтазам равишда истеъмол қилиш нейропатиянинг клиник манзарасини ривожланиши ва зўрайиб бориши ҳавфини аҳамиятли омили ҳисобланади ва Инсулипон билан даволаниш жараёнига салбий таъсир қилиши мумкин. Шунинг учун диабетик полинейропатияси бўлган пациентларга одатда алкоголь истеъмол қилишдан имкон борича сақланиш тавсия этилади. Алкоголь истеъмол қилишни чеклаш даволаш курслари ўртасидаги танаффусларга ҳам тааллуқли.

Таблеткаларни оч қоринга, чайнамасдан, кўп бўлмаган миқдордаги суюқлик билан қабул қилиш керак. Овқат вақтида дори воситасини қабул қилиш α-липоат кислотасининг сўрилишини пасайтириши мумкин, шунинг учун бутун суткалик дозани нонуштадан 30 минут олдин қабул қилиш тавсия этилади.

Катталарга α-липоат кислотаси 600 мг дан суткада 1 марта буюрилади. Даволашнинг давомийлиги шифокор томонидан индивидуал равишда белгиланади.

Симптомлари: тиоктат кислотаси 10 г дан 40 г гача бўлган дозада қабул қилинганида, айниқса алкоголь билан бирга қабул қилинганида, тарқалган тиришиш ҳуружлари; сут кислота ацидозига олиб келувчи кислота-ишқор мувозанатини яққол ифодаланган бузилишлари; гипогликемик кома; қон ивишини, баъзида ўлимга олиб келувчи оғир даражадаги бузилишлари каби жиддий интоксикация белгилари кузатилади.

Даволаш: препарат билан заҳарланишга шубҳа қилинганида зудлик билан госпитализация қилиш билан детоксикация бўйича умумий қабул қилинган терапевтик даволаш чоралар (қусишни сунъий чақириш, меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир қабул қилиш ва бошқалар) ни ўтказиш ва симптоматик даволаш ўтказиш керак.