KARSIL FORTE kapsulalar 90mg N30

So'rilishi

Ichga qo'llanilgandan so'ng silimarin MITYdan to'liq so'rilmaydi (23-47% gacha). Plazmada C_max ga bir martalik doza ichga qabul qilingandan 4-6 soat o'tgach erishiladi.

Taqsimlanishi

^{С bilan belgilangan silibinin bilan o'tkazilgan tadqiqotlarda eng yuqori kontsentratsiyalar jigar, o'pka, me'da va oshqozon osti bezida va oz miqdorda buyraklar, yurak va boshqa organlarda aniqlanadi.}

Metabolizmi

Ichak-jigar retsirkulyatsiyasiga uchraydi. Jigarda sulfatlar va glyukuron kislotasi bilan konyugatsiya yo'li bilan metabolizmga uchraydi. Safroda metabolitlar sifatida glyukuronidlar va sulfatlar aniqlangan.

Chiqarilishi

T_{o'zgarmagan silimarin uchun 1-3 soatni va uning metabolitlari uchun 6-8 soatni tashkil qiladi. Asosan safro bilan (taxminan 80%) glyukuronidlar va sulfatlar shaklida, oz miqdorda (taxminan 5%) buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi. Kumulyatsiya qilinmaydi.}

Gepatoprotektor preparat. Karsil^® Forte ola-bula sut qushqo'nmasi mevalari ekstraktini saqlaydi, uning asosiy ta'sir etuvchi moddalari flavonolignanlarning (silimarin) 6 ta izomeri aralashmasidir: silibinin A va B, izo-silibinin A va B, silidianin va silikristin. Ulardan eng faoli silibinindir. Gepatoprotektor ta'sir mexanizmi oxirigacha o'rganilmagan, mavjud ma'lumotlar bir nechta asosiy ta'sir mexanizmlari mavjudligini isbotlaydi.

Antioksidant ta'sir. Silimarin jigarda erkin radikallar bilan o'zaro ta'sir qiladi va ularni kamroq zaharli birikmalarga aylantiradi, lipidlarning peroksidlanishi jarayonini to'xtatadi, erkin radikallar bilan bog'lanib va hujayra ichidagi glutatyon miqdorini tartibga solib, hujayra tuzilmalarining parchalanishiga to'sqinlik qiladi. Konsentratsiyaga qarab NADFN-Fe^{-ADF chaqirgan mikrosomal peroksidatsiyani bostiradi. Glutatyon va superoksiddismutaza bilan bog'liq ferment tizimlariga ta'sir qiladi. Silimarin komponentlari lipooksigenaza katalizlagan linolen kislotasi peroksidatsiyasini bostiradi va jigar mitoxondriyalari va mikrosomalarini turli agentlar chaqirgan lipid peroksidlari hosil bo'lishidan himoya qiladi.}

Membranani barqarorlashtiruvchi ta'sir. Silimarin hujayra membranalarini barqarorlashtiradi va ularning o'tkazuvchanligini tartibga soladi, natijada gepatotoksik agentlarning gepatotsitlarga kirishi oldini olinadi. Silimarinning membranani barqarorlashtiruvchi ta'siri uning gepatotsitlar membranasidagi tegishli toksinlarga retseptorlar bilan raqobatli o'zaro ta'siri bilan bog'liqligi aniqlangan. Silimarinning membrana o'tkazuvchanligiga ta'siri membrana lipidlari - xolesterol va fosfolipidlardagi sifat va miqdoriy o'zgarishlar bilan bog'liq.

Silimarin strukturaviy va funktsional oqsillar (RNK, protein va DNK ribosomal sintezi) va fosfolipidlar sintezini faollashtirish natijasida jigarda regeneratsiya jarayonlarini rag'batlantiradi (shikastlangan gepatotsitlarni tiklash). Eksperimental ravishda silimarin jigar yulduzsimon hujayralarining miofibroblastlarga transformatsiyasini, kollagen tolalari joylashishi uchun javobgar bo'lgan jarayonni ham bostirishi aniqlangan.

Yallig'lanishga qarshi ta'sir. Eksperimental tadqiqotlar natijalariga ko'ra, silibinin ma'lum bir kontsentratsiyada hayvonlarning ajratilgan Kupffer hujayralarida leykotrien V4 (leukotriene B4/LTB_{) sintezini ingibitsiya qilishga qodirligi ko'rsatilgan. Silimarin, silibinin, silidianin va silikristin in vitro lipooksigenaza va prostaglandin sintaza faolligini susaytiradi. In vitro inson polimorfoyadroli leykotsitlarida o'tkazilgan tadqiqotlarda silibininning yallig'lanishga qarshi ta'sirini amalga oshirish mexanizmlaridan biri vodorod peroksidi hosil bo'lishini bostirish ekanligi ko'rsatilgan.}

Klinik jihatdan silimarinning farmakodinamik xususiyatlari sub'ektiv va ob'ektiv simptomatikaning yaxshilanishida va jigar funktsional holati ko'rsatkichlarini (transaminazalar, gamma-globulin, bilirubin) normallashtirishda namoyon bo'ladi.

Dori vositasi yaxshi o'zlashtiriladi. Nojo'ya reaksiyalar juda kam kuzatiladi va ular odatda yengil va o'tkinchi bo'ladi.

Noxush nojo'ya reaksiyalar uchrash tezligi va tizim-a'zolar sinflari bo'yicha tasniflangan. MedDRA bo'yicha uchrash tezligi quyidagicha aniqlanadi: juda tez-tez (>1/10), tez-tez (>1/100 dan <1/10 gacha), tez-tez emas (>1/1000 dan <1/100 gacha), kam hollarda (>1/10 000 dan <1/1000 gacha), juda kam hollarda (<1/10 000), uchrash tezligi noma'lum (mavjud ma'lumotlar asosida baholab bo'lmaydi).

Immun tizimi tomonidan: juda kam hollarda - teri allergik reaksiyalari - qichishish, toshma; uchrash tezligi noma'lum - anafilaktik shok.

Eshitish a'zosi va labirint buzilishlari: kam hollarda - mavjud vestibulyar buzilishlarning kuchayishi.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan: kam hollarda - jigar va o't pufagi funktsiyasining kuchayishi natijasida diareya; uchrash tezligi noma'lum - ko'ngil aynishi, qusish, dispepsiya, ishtahaning pasayishi, meteorizm.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Preparatni monoterapiya sifatida qo'llash avtotransportni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir qilmaydi.

• faol yoki har qanday yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik;
• 12 yoshdan kichik bolalar;
• laktaza yetishmovchiligi, galaktozemiya yoki glyukoza/galaktoza malabsorbtsiyasi sindromi (tarkibida laktoza mavjudligi sababli).
• tseliakiya (glyutenli enteropatiya) (tarkibida bug'doy kraxmali mavjudligi sababli).

Ehtiyotkorlik bilan: gormonal buzilishlari (endometrioz, bachadon miomasi, sut bezi, tuxumdonlar va bachadon kartsinomasi, prostata bezi kartsinomasi) bo'lgan bemorlarga silimarinning estrogennamo samarasi namoyon bo'lishi mumkinligi sababli ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Farmakodinamik dori vositalarining o'zaro ta'siri

Silimarin boshqa dori preparatlarining farmakodinamikasiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.

Silimarin peroral kontratseptivlar va gormonal o'rinbosar terapiyada qo'llaniladigan preparatlar bilan birga qo'llanilganda oxirgilarining samaralari kamayishi mumkin.

Farmakokinetik dori vositalarining o'zaro ta'siri

Silimarin sitoxrom P450 tizimiga ingibitsiya qiluvchi ta'sirga ega bo'lganligi sababli, diazepam, alprazolam, ketokonazol, lovastatin, vinblastin kabi dori vositalarining qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi mumkin.

Kapsulalar ichga, yetarli miqdordagi suv bilan qabul qilinadi.

Kattalar va 12 yoshdan katta bolalar

Jigarning og'ir shikastlanishlarini davolash 1 kapsuladan 3 marta/sutkasiga dozasidan boshlanadi. Yengilroq va o'rtacha og'ir holatlarda doza sutkasiga 1-2 marta 1 kapsuladan tashkil qiladi.

Kimyoviy intoksikatsiyalar profilaktikasi uchun - sutkasiga 1-2 kapsula. Davolash kursi kamida 3 oy davom etadi.

12 yoshdan kichik bolalar

Bolalarda qo'llash to'g'risida yetarli klinik ma'lumotlar yo'q.