Ketoriv eritma 30mg/ml N5

faol modda: ketorolak trometamini – 30 mg;

yordamchi moddalar: dinatriy edetati, natriy metabisulfiti, natriy xloridi, ikki asosli natriy fosfati, benzil spirti, in'ektsiya uchun suv.

Ta'sir mexanizmi 1 va 2 tsiklooksigenaza fermentini asosan periferik to'qimalarda noselektiv bloklanishi bilan bog'liq bo'lib, buning oqibatidagi og'riq sezuvchanligi, termoregulyasiya va yallig'lanish modulyatorlari bo'lgan prostaglandinlarning biosintezini tormozlanishidir.

Ketorolak [-]S va [+]R enantiomerlarni ratsemik aralashmasi bo'lib, og'riq qoldiruvchi ta'siri [-]S shakli bilan bog'liq.

Analgetik ta'siri bo'yicha morfin bilan solishtirilishi mumkin, boshqa nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatdan ancha yuqori turadi.

Preparat opioid reseptorlarga ta'sir etmaydi, nafasni susaytirmaydi, doriga qaramlik chaqirmaydi, sedativ va anksiolitik ta'sir ko'rsatmaydi.

Mushak ichiga yuborilganidan so'ng og'riq qoldiruvchi ta'siri muvofiq ravishda 0,5 soatdan so'ng namoyon bo'ladi, maksimal samarasiga 1-2 soatdan so'ng etadi.

30 mg mushak ichiga yuborilganidan so'ng qon plazmasidagi maksimal kontsentrasiyasi (S_Max) -1,74-3,1 mkg/ml, 60 mg – 3,23-5,77 mkg/ml, maksimal kontsentrasiyaga erishish vaqti muvofiq ravishda - 15-73 min va 30-60 minutni tashkil qiladi. 15 mg vena ichiga infuziya qilinganidan keyin S_max – 1,96-2,98 mg/ml, 30 mg – 3,69-5,61 mg/ml. Muvozanat kontsentrasiyasiga (S_ss) erishish vaqti parenteral yuborilganida – 24 soat sutkada 4 marta buyurilganida (subterapevtikdan yuqori dozada) va mushak ichiga 15 mg yuborilganida – 0,65-1,13 mkg/ml ni tashkil qiladi, 30 mg yuborilganida - 1,29-2,47 mkg/ml; 15 mg vena ichiga infuziyada - 0,79-1,39 mkg/ml, 30 mg – 1,68-2,76 mkg/ml.

Preparatning 99% qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi va gipoalbuminemiyada qonda erkin moddaning miqdori oshadi.

Taqsimlanish hajmi 0,15-0,33 l/kg ni tashkil qiladi. Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda preparatning taqsimlanish hajmi 2 marta oshishi mumkin, uning R-enantiomerini taqsimlanish hajmi esa - 20% ga oshadi. Gematoentsefalik to'siqdan yomon o'tadi, yo'ldosh orqali (10%) o'tadi. Oz miqdorda ko'krak sutida aniqlanadi.

Yuborilgan dozaning 50% dan ortiqrog'i jigarda farmakologik nofaol metabolitlarining hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolitlari buyraklar orqali chiqariladigan glyukuronidlar va r-gidroksiketorolakdir.

Preparatning 91% buyraklar (40% metabolitlari ko'rinishida) va 6% ichak orqali chiqariladi.

Buyrak faoliyati me'yorida bo'lgan pasientlarda yarim chiqarilish davri (T_1/2) o'rtacha 5,3 soatni tashkil qiladi (30 mg preparat vena ichiga yuborilganidan keyin 3,5-9,2 soat;
30 mg vena ichiga yuborilganidan keyin - 4-7,9 soat). Keksa yoshdagi bemorlarda T_1/2 davri uzayadi, kichik yoshdagilarda qisqaradi. Jigarning faoliyati T_1/2 ga ta'sir etmaydi. Buyrak faoliyati buzilgan pasientlarda qon plazmasidagi kreatinin kontsentrasiyasi 19-50 mg/l (168-442 mmol/l) bo'lganida T_1/2 10,3-10,8 soat, buyrak etishmovchiligi yanada kuchliroq namoyon bo'lsa - 13,6 soatdan ko'proq bo'ladi.

Mushak ichiga 30 mg yuborilganida umumiy klirensi soatiga 0,023 l/kg (keksa pasientlarda soatiga 0,019 l/kg) ni tashkil qiladi, 30 mg vena ichiga infuziya qilinganidan keyin – soatiga 0,03 l/kg ni tashkil qiladi; buyrak etishmovchiligi bo'lgan pasientlarda qon plazmasidagi kreatinin kontsentrasiyasi 19-50 mg/l bo'lganida mushak ichiga 30 mg yuborilganida - soatiga 0,015 l/kg ni tashkil qiladi.

Gemodializ yo'li bilan organizmdan chiqarilmaydi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan tez-tez (ayniqsa 65 yoshdan oshgan, anamnezida me'da–ichak yo'llarini eroziv-yarali shikastlanishlari bo'lgan keksa yoshdagi pasientlarda) – gastralgiya, diareya, kamroq hollarda – stomatit, meteorizm, qabziyat, qusish, me'dani to'lib ketish hissi; kam hollarda– ko'ngil aynishi, me'da-ichak yo'llarining eroziv-yarali shikastlanishlari (shu jumladan perforasiya bilan va/yoki qon ketish bilan kechuvchi – abdominal og'riqlar, epigastral sohasida spazm yoki achishishi, ahlatda qon yoki melena, qon qusish yoki "kofe quyqasi" turidagi qusish, ko'ngil aynishi, jig'ildon qaynashi va b.), xolestatik sariqlik, gepatit, gepatomegaliya, o'tkir pankreatit.

Siydik-chiqarish tizimi tomonidan: kam hollarda– o'tkir buyrak etishmovchiligi, gematuriya va/yoki azotemiya bilan kechuvchi bel og'rig'i, gemolitik uremik sindrom (gemolitik anemiya, buyrak etishmovchiligi, trombositopeniya, purpura), tez-tez siyish, siydik hajmini kamayishi yoki oshishi, nefrit, buyrak genezli shishlar.

Sezgi a'zolari tomonidan: kam hollarda: eshitishni pasayishi, quloqlarni shang'illashi, ko'rishni buzilishi (shu jumladan ko'rishni aniq bo'lmasligi).

Nafas tizimi tomonidan kam hollarda: bronxospazm, dispnoe, rinit, o'pkalarni shishi, xalqum shishi (hansirash, nafasni qiyinlashishi).

MNT tomonidan: tez-tez – bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyquchanlik, kam – aseptik meningit (isitma, kuchli bosh og'rig'i, tirishishlar, bo'yin va/yoki orqa mushaklarining rigidligi), o'ta yuqori reaktivlik (kayfiyatni o'zgarishi, bezovtalik), gallyusinasiyalar, depressiya, psixoz.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez emas – arterial bosimini oshishi, kam hollarda– xushdan ketish.

Qon yaratish a'zolari tomonidan: kam hollarda – anemiya, eozinofiliya, leykopeniya.

Gemostaz tizimi tomonidan: kam hollarda – operasiyadan keyingi jarohatlardan qon ketishi, burundan qon ketishi, to'g'ri ichakdan qon ketishi.

Teri qoplamalari tomonidan: tez-tez emas - teri toshmasi (shu jumladan makulopapulyoz toshmalar), purpura, kam hollarda – eksfoliativ dermatit (qaltirash bilan yoki u siz kechuvchi isitma, terini qizarishi, zichlashishi yoki po'st tashlashi, tanglak bodomsimon bezlarining shishi yoki og'rig'i), eshakemi, Stivens-Djonson sindromi, Layell sindromi.

Mahalliy reaktsiyalar: tez-tez emas – preparat yuborilgan joyida achishish yoki og'riq.

Allergik reaktsiyalar: kam hollarda - anafilaksiya yoki anafilaktoid reaktsiyalar (yuz terisining rangini o'zgarishi, teri toshmasi, eshakemi, terini qichishishi, taxipnoe yoki dispnoe, qovoqlarni shishi, periorbital shishlar, hansirash, nafas olishni qiyinlashishi, ko'krak qafasida og'irlik, xushtakli nafas).

Boshqalar: tez-tez - shishlar (yuz, boldirlar, to'piqlar, barmoqlar, oyoqpanjalarni, tana vaznini oshishi); tez-tez emas – kuchli terlash, kam hollarda – tilni shishishi, isitma.

Gipovoliemiya buyraklar tomonidan nojo'ya ta'sirlarini rivojlanish xavfini oshiradi. Zarurati bo'lganida narkotik analgetiklar bilan birga buyurish mumkin.

Ketorolakni akusherlik amaliyotida premedikasiya sifatida, tutib turuvchi anesteziya va og'riqsizlantirish uchun qo'llash tavsiya etilmaydi.

Paratsetamol bilan birga 5 kundan ortiq qo'llash mumkin emas. Qon ivishi buzilgan bemorlarda preparat faqat trombositlarning soni muntazam nazorat qilinganida buyuriladi, ayniqsa gemostazni sinchkovlik bilan nazorat qilishni talab etadigan operasiyadan keyingi davrda bu muhimdir.

Avtomobilni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Yuqori diqqat va tezkor reaktsiyalarni (avtotransportni boshqarish, mexanizmlar bilan ishlash va b.) talab etuvchi ishlar bilan shug'ullanishdan saqlanish tavsiya etiladi.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o'tgach ishlatilmasin.

Pirazolon qatori dori vositalarini o'zlashtira olmaslik, gipovolemiya (uni chaqirgan sababidan qat'iy nazar), qon ketishi yoki uni yuqori xavfi, aortokoronar shuntlashdan keyingi xolat, tasdiqlangan giperkaliemiya, ichakni yallig'lanish kasalliklari.

Zo'rayish bosqichidagi me'da–ichak yo'llarining eroziv-yarali shikastlanishlari, peptik yaralar; gipokoagulyasiya (shu jumladan gemofiliya).

Og'ir darajali jigar va/yoki buyrak etishmovchiligi (plazma kreatinini minutiga 30 ml dan kamroq).

Gemorragik insult (tasdiqlangan yoki taxmin qilingan); gemorragik diatez, qon yaratilishini buzilishi.

Homiladorlik, tug'ruq va laktasiya davri.

16 yoshgacha bo'lgan bolalar.

Qon ketishini yuqori xavfi tufayli, preparat jarrohlik operasiyalaridan oldin va keyin og'riqsizlantirish uchun, shuningdek surunkali og'riqlarni davolash uchun qo'llanmaydi.

Ehtiyotkorlik bilan

Bronxial astma, xolesistit, surunkali yurak etishmovchiligi, arterial gipertenziya, buyraklar faoliyatini buzilishi (plazma kreatinini 50 mg/l dan past); xolestaz; faol gepatit; sepsis; tizimli qizil yugurik; keksalik yoshi (65 yoshdan oshgan); burun va burun yutqun shilliq qavatining poliplari, boshqa nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilish; miy-toksikligini oshiruvchi omillar mavjudligi: alkogolizm, chekish; operasiyadan keyingi holat, shish sindromi, yurak ishemik kasalliklari, tserebrovaskulyar kasalliklar, dislipidemiya/giperlipidemiya, qandli diabet, pereferik arteriyalar kasalliklari, klirensi minutiga 60 ml dan kam, anamnezida me'da-ichak yo'llarining yarali kasalliklari, N.pylori, infektsiyasini mavjudligi, NYAQV uzoq muddat qo'llash, og'ir darajali somatik kasalliklar, peroral glyukokortikosterodlarni (shu jumladan prednizolon), antikoagulyantlar (shu jumladan varfarin), antiagregantlar (shu jumladan klopidogrel), serotoninni qayta qamrab olish selektiv ingibitorlar (tsitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin) ni bir vaqtda qabul qilish.

Paratsetamol bilan birga qo'llash uning nefrotoksikligini, metotreksat bilan gepato - va nefrotoksikligini oshiradi. Ketorolak va Metotreksatni birga buyurish, Metotreksatni oxirgisini kichik dozalari ishlatilganida mumkin (qon plazmasida metotreksatning miqdorini nazorat qilish lozim).

Ketorolakni qo'llash fonida metotreksat va litiy klirensini kamayishi va bu moddalarning zaharliligini oshirishi mumkin. Bilvosita antikoagulyantlar, geparin, trombolitiklar, antiagregantlar, tsefoperazon, tsefotetan va pentoksifillin bilan bir vaqtda buyurish qon ketishi xavfini oshiradi. Gipotenziv va diuretik preparatlarning samarasini kamaytiradi (buyraklarda prostaglandinlar sintezi pasayadi). Opioid analgetiklari bilan majmuada qo'llanganida, oxirgilarning dozalari ancha kamaytirilishi mumkin, chunki ularning ta'siri kuchayadi.

Insulin va peroral gipoglikemik preparatlarning gipoglikemik ta'siri oshadi (dozani qayta hisoblash lozim). Valproat kislotasi bilan birga buyurish trombositlar agregasiyasini buzilishini chaqiradi. Qon plazmasida verapamil va nifedipinning kontsentrasiyasini oshiradi.

Boshqa nefrotoksik dori vositalari bilan birga buyurilganida (shu jumladan oltin preparatlari bilan) nefrotoksiklik rivojlanishining xavfi oshadi.

Kaltsiy kanallarini bloklovchi probenesid va dori vositalar ketorolakning plazmali klirensini kamaytiradi va qon plazmasida uning kontsentrasiyasini oshiradi.

In'ektsiya uchun eritmani bitta shprisda morfin sulfati, prometazin va gidroksizin bilan aralashtirish mumkin emas, chunki cho'kma tushadi.

Tramadol eritmasi, litiy preparatlari bilan farmaseftik nomutanosib.

In'ektsiya uchun eritma 0,9% fiziologik eritma, 5% dekstroza eritmasi, Ringer va Ringer-laktat, "Plazmalit", shuningdek aminofillin, lidokain gidroxloridi, dopamin gidroxloridi, qisqa ta'sir etuvchi odam insulini va geparinning natriyli tuzini saqlovchi infuzion eritmalari bilan mutanosib.

Mushak ichiga va vena ichiga yuborishdagi bir martalik dozalari:

• 65 yoshgacha bo'lgan kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalarga - og'riq sindromining kuchliligiga qarab 10-30 mg,

• 65 yoshdan katta yoki buyraklar faoliyati buzilishi bo'lgan bemorlarga - 10-15 mg;

Ko'p marta parenteral yuborishdagi dozalar:

mushak ichiga

• 65 yoshgacha bo'lgan kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalarga birinchi yuborishda 10-60 mg, so'ngra har 6 soatda 10-30 mg dan (odatda 30 mg dan har 6 soatda),

• 65 yoshdan katta yoki buyraklar faoliyatini buzilishi bo'lgan bemorlarga – 10-15 mg dan har 4-6 soatda.

vena ichiga

• 65 yoshgacha bo'lgan kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalar 10-30 mg oqim bilan yuboriladi, so'ngra – 10-30 mg dan har 6 soatda, infuzomotor yordamidagi uzluksiz infuziyada boshlang'ich doza – 30 mg, so'ngra infuziya tezligi soatiga 5 mg tashkil qiladi,

• 65 yoshdan oshgan yoki buyraklar faoliyatini buzilishi bo'lgan bemorlarga 10-15 mg dan har 6 soatda oqim bilan yuboriladi.

65 yoshgacha bo'lgan kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalar uchun maksimal sutkalik doza 90 mg dan oshmasligi kerak, 65 yoshdan oshgan yoki buyraklar faoliyatini buzilishi bo'lgan bemorlar uchun har mushak ichiga ham, vena ichiga ham yuborish yo'llarida doza 60 mg dan oshmasligi kerak.

Vena ichiga uzluksiz infuziya 24 soatdan ortiq davom etmasligi lozim.

Parenteral yuborishda davolash kursining davomiyligi 5 kundan oshmasligi kerak.

Preparatni parenteral yuborishdan uni ichga qabul qilishga o'tilishida ikkala shakldagi preparatning umumiy sutkalik dozasi, yuborilish yo'li almashtirilgan kuni 65 yoshgacha bo'lgan kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalar uchun 90 mg dan, 65 yoshdan katta yoki buyraklar faoliyatini buzilishi bo'lgan bemorlar uchun esa 60 mg dan oshmasligi kerak. Bunda o'tish kunida tabletkalardagi preparatning dozasi 30 mg dan oshmasligi kerak.

Davolash: simptomatik (organizmning hayotiy zarur faoliyatlarini tutib turish).

Dializ - kam samarali.