KOFEIN BENZOAT NATRIYA eritma 1ml 20% N10

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

KOFEIN-BENZOAT NATRIYA

CAFFEINE-BENZOATE SODIUM

Preparatning savdo nomi: Kofein-benzoat natriya

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): kofein

Dori shakli: in‘eksiya uchun eritma.

Tarkibi:

1 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 200 mg kofein-benzoat natriy;

yordamchi moddalar: natriy gidroksidi, in‘eksiya uchun suv.

Ta‘rifi: rangsiz, tiniq eritma.

Farmakoterapevtik guruhi: Psixostimulyatorlar, diqqatni jamlashni tanqisligi va giperfaollik sindromi (ADHD) qo‘llanadigan vositalar va nootrop vositalar. Ksantin hosilalari.

ATX kodi: N06B C01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Kofein – choy barglari, kofe urug‘larida saqlanadigan alkaloiddir. Preparatning farmakologik xususiyatlari markaziy va periferik samaralarga ajratiladi. Markaziy samaralar o‘z navbatida psixostimulyasiya qiluvchi va analeptikka bo‘linadi. Kofein-benzoat natriyning psixostimulyasiya qiluvchi ta‘siri uning markaziy nerv tizimida (MNT) purinergik (adenozin) A-1 va A-2 reseptorlariga ta‘siri mexanizmida adenozinga nisbatan antagonizmi bilan bog‘liq. Adenozin MNT funksiyasini susaytirishi ma‘lum. Preparatning ta‘siri ostida ruhiy faoliyat, aqliy va jismoniy ish qobiliyati oshadi. Psixostimulyasiya qiluvchi samarasi bevosita dozaga bog‘liq. Past dozalari MNT funksiyasini rag‘batlantiradi, yuqori dozalari – susaytiradi (nerv xujayralarini holdan toyishi hisobiga).

Kofein-benzoat natriyning analeptik ta‘siri uning uzunchoq miyaning nafas va gemodinamik markazlariga ta‘siri bilan bog‘liq. Buning oqibatida nafas tez-tezligi va xajmi oshadi.

Preparatning periferik samaralari turlicha va uning dozasi va qon tomirlarga va miokardga ta‘siri bilan bog‘liq. Koronar qon oqimi dastlab kuchayadi, so‘ngra pasayadi, buyrakdan qon oqimi oshadi, qorin bo‘shlig‘idagi, teridagi qon tomirlar torayadi. Preparatning ta‘siri ostida markaziy qon aylanishi susayadi va orqa miya suyuqligining bosimi pasayadi, bu uning migrenda samaradorligi bilan tushuntiriladi. Preparatning yurakka ta‘siri turlicha. Past dozalarda u musbat inotrop samara, yuqori dozalarda esa – musbat xronotrop samara ko‘rsatadi. Ayrim odamlarda taxikardiya va hatto aritmiya chaqirishi mumkin.

Farmakokinetikasi

Preparat organizmning barcha a‘zolari va to‘qimalari bo‘ylab tez taqsimlanadi. Qon oqsillari (albuminlar) bilan bog‘lanishi – 25-36%. Gematoensefalik va yo‘ldosh to‘sig‘i orqali oson o‘tadi. Ko‘krak sutiga kiradi. Taqsimlanish xajmi kattalarda – 0,4-0,6 l/kg, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda – 0,78-0,92 l/kg. Qabul qilingan dozaning 90% dan ortig‘i jigarda metabolizmga uchraydi, bolalarda hayotining birinchi yili davomida – 10-15%. Kattalarda kofein dozasining taxminan 80% paraksantingacha, taxminan 10% – teobromingacha va taxminan 4% – teofillingacha metabolizmga uchraydi. Bu birikmalar vaqt o‘tishi bilan monometilksantinlargacha, so‘ngra – metil guruhi qo‘shilgan siydik kislotasigacha demetilizasiyaga uchraydi. Yarim chiqarish davri kattalarda – 3,9-5,3 soat (ayrim hollarda – 10 soatgacha), yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda (4-7 oylik) – 65-130 soat. Kofein va uning metabolitlari buyraklar orqali chiqariladi (o‘zgarmagan ko‘rinishda kattalarda 1-2%, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda – 85% gacha chiqariladi).

Qo‘llanilishi

Markaziy va yurak-qon tomir tizimlarini susayishi bilan kechuvchi infeksion va boshqa kasalliklar; nafasni susayishi, asfiksiya; narkotiklar va markaziy nerv tizimini susaytiruvchi boshqa moddalar bilan zaharlanish; astenik sindrom; bosh miya qon tomirlari spazmlarida qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat kattalarga 10% li eritma 1-2 ml (100-200 mg) dan teri ostiga buyuriladi. Eng yuqori bir martalik doza – 400 mg, maksimal sutkalik doza – 1 g.

12 yoshdan oshgan bolalarga preparat (yoshga qarab) 10% li eritma 0,25-1 ml (25-100 mg) dozada buyuriladi.

Bolalar.

Preparat 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llanilmaydi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Nerv tizimi tomonidan: qo‘zg‘alish, havotirlik, tremor, bezovtalik, uyqusizlik, bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, tutqanoq xurujlari, reflekslarni kuchayishi, taxipnoe. Preparat uzoq vaqt qo‘llanilgandan keyin to‘satdan bekor qilinganda – markaziy nerv tizimiga ta‘sirini kuchayishi, yuqori toliqish, uyquchanlik, mushak tarangligi, depressiya.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishini his qilish, ko‘krakda qisilish hissi, taxikardiya, aritmiyalar, arterial bosimni oshishi.

Ovqat hazm qilish yo‘llari tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, me‘da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligini zo‘rayishi.

Immun tizimi, teri va teri osti kletchatkasi tomonidan: o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyasi, shu jumladan toshma, qichishish, eshakemi, Kvinke shishi, bronxospazm.

Laborator ko‘rsatkichlar: gipo- va giperglikemiya, kreatinin klirensini oshishi, natriy va kalsiy chiqarishini oshishi, qon plazmasida siydik kislotasining konsentrasiyasini soxta oshishi, bu Bittner usulida aniqlanadi, siydikda 5-gidroksiindolsirka kislotasi, vanililbodom kislotasi va katexolaminlarning konsentrasiyasini ahamiyatsiz oshishi.

Boshqalar: siyish tez-tezligini oshishi, burunni bitishi, uzoq vaqt qo‘llaganda – ko‘nikib qolish, medikamentoz qaramlik.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Ksantin hosilalari va preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik; yuqori qo‘zg‘aluvchanlik; uyqusizlik; arterial bosimni yaqqol oshishi; ateroskleroz; yurak-qon tomir tizimining organik kasalliklari, shu jumladan miokard infarkti; paroksizmal taxikardiya; arterial gipertenziya; glaukoma; 60 yoshdan oshganlarda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Preparatni boshqa dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llanilganda quyidagilar kuzatilishi mumkin:

alfa va beta-adrenomimetiklar, analgetik-antipiretiklar, klozapin, ksantin hosilalari, psixostimulyasiya qiluvchi vositalar, yurak glikozidlari, tireotrop vositalar bilan– yuqoridagi dori vositalarning samarasi kuchayadi;

anksiolitiklar, opioid analgetiklar, uxlatuvchi va sedativ vositalar bilan- yuqoridagi dori vositalarning samarasi susayadi;

antiaritmik preparatlar (meksiletin), gormonal peroral kontraseptivlar, disulfiram, enoksasin, eritromisin, izoniazid, metoksalen, norfloksasin, ofloksasin, simetidin, siprofloksasin bilan – kofeinning samarasi kuchayadi;

antidepressantlar, barbituratlar, beta-adrenoblokatorlar, primidon, tirishishga qarshi dori vositalari (gidantoin hosilalari, ayniqsa fenitoin), xolestiramin, xinolitiklar bilan – kofeinning samarasi susayadi;

markaziy nerv tizimini rag‘batlantiruvchi dori vositalari, kofein saqlovchi ichimliklar bilan – markaziy nerv tizimini haddan tashqari rag‘batlantirilishi;

MAO ingibitorlari, prokarbazin, furazolidon bilan – yurakning xavfli aritmiyalari yoki arterial bosimni yaqqol oshishi;

ergotamin bilan – ergotaminni ovqat hazm qilish yo‘llarida so‘rilishini kuchayadi;

kalsiy preparatlari bilan – kalsiy preparatlarini ovqat hazm qilish yo‘llarida so‘rilishini susayadi;

litiy preparatlari bilan – litiy preparatlarini siydik bilan chiqarilishi kuchayadi;

nikotin bilan – kofeinni siydik bilan chiqarilishi kuchayadi.

Siydikda 5-gidroksiindolsirka kislotasini aniqlaganda preparat uning konsentrasiyasini ahamiyatsiz darajada oshiradi.

Preparat katexolaminlar va vanililbodom kislotasining konsentrasiyasini ahamiyatsiz darajada oshiradi, bu feoxromositoma va neyroblastoma diagnostikasi testlarining soxta-musbat natijalariga olib kelishi mumkin. Testlarni o‘tkazish vaqtida preparatni qo‘llash mumkin emas.

Preparat Bittner usulida qon zardobida uratlarning konsentrasiyasini aniqlaganda soxta natijalarga olib kelishi mumkin.

Nomutanosiblik

Kofein adenozinning antagonisti hisoblanadi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Markaziy nerv tizimiga ta‘siri nerv tizimining tipiga bog‘liq va oliy nerv faoliyatini ham qo‘zg‘alishi, ham tormozlanishi bilan namoyon bo‘lishi mumkin.

Kofeinning arterial bosimga ta‘siri qon tomir va kardial komponentlardan iborat ekanligi tufayli, yurakni rag‘batlantirish samarasi ham, uning faoliyatini kuchsiz susayishi ham rivojlanishi mumkin.

Anamnezida me‘da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligi bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilsin.

Yangi tug‘ilgan chaqaloqlar va emizikli bolalarda apnoeda operasiyadan keyingi davrda (profilaktika) kofein-benzoat natriy emas, kofein yoki kofein sitrati qo‘llanilsin.

Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llanishi.

Homiladorlik yoki emizish davrida preparat qo‘llanilmasin.

Avtotransportni boshqarganda yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlaganda reaksiya tezligiga ta‘sir ko‘rsatish qobiliyati.

Davolashnish vaqtida avtotransportni boshqarganda va boshqa mexanizmlar bilan ishlaganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, markaziy nerv tizimi tomonidan nojo‘ya samaralar yuzaga kelgan hollarda esa, diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaksiyalarning tezligini talab etuvchi potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan saqlanish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozasini oshirib yuborilishi

Simptomlari: xavotirlik, qo‘zg‘alish, harakat bezovtaligi, ajitasiya, tremor yoki mushak tortishishlari, tutqanoq xurujlari (dozani o‘tkir oshirib yuborilganda – toniko-klonik tirishishlar), giperesteziya, xilpillovchi skotoma, quloqlarda shangillash, bosh og‘rig‘i, uyqusizlik, ongni chalkashishi, alahsirash, deliriy, taxikardiya, aritmiya, gipertermiya, siyishni tezlashishi, suvsizlanish, ko‘ngil aynishi, qusish, ayrim hollarda qon aralash qusish.

Davolash: o‘pka ventilyasiyasini, oksigenasiyani tutib turish, suyuqlik va tuzlar muvozanatini tutib turish, tutqanoq xurujlarida – vena ichiga diazepam, fenobarbital yoki fenitoin.

Chiqarilish shakli

1 ml dan ampulalarda, 10 ampuladan qutida, 10 ampuladan blisterda, 1 blisterdan qutida, 5 ampuladan blisterda, 2 blisterda qutida.

Saqlash sharoiti

25^°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda, original o‘ramida saqlansin.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Reseptsiz.