KONKOR 0,01 tabletkalari N30

So'rilishi

Bisoprolol MIY dan deyarli to'liq (>90%) so'riladi. Uning biokiraolishligi ichga qabul qilingandan so'ng taxminan 85-90% ni tashkil qiladi; ovqat qabul qilish biokiraolishlikka ta'sir qilmaydi. Bisoprolol chiziqli kinetikani namoyish etadi, bunda uning qon plazmasidagi konsentratsiyalari 5 dan 20 mg gacha bo'lgan dozalar oralig'ida yuborilgan dozaga proporsionaldir. Qon plazmasida Cmax ga 2-3 soatdan keyin erishiladi.

Taqsimlanishi

Bisoprolol ancha keng taqsimlanadi. Vd 3.5 l/kg ni tashkil qiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 35% ga yetadi; qon hujayralari tomonidan qamrab olinishi kuzatilmaydi.

Metabolizmi

Keyingi kon'yugatsiyasiz oksidlanish yo'li bilan metabolizmga uchraydi; jigar orqali "birinchi o'tishda" arzimas metabolizatsiya kuzatiladi (taxminan 10-15% darajasida). Barcha metabolitlar kuchli qutblilikka ega. Qon plazmasi va siydikda aniqlanadigan asosiy metabolitlar farmakologik faollik namoyon etmaydi. Inson jigari mikrosomalari bilan in vitro eksperimentlari natijasida olingan ma'lumotlar shuni ko'rsatadiki, bisoprolol birinchi navbatda CYP3A4 yordamida (taxminan 95%) metabolizmga uchraydi, CYP2D6 esa faqat kichik rol o'ynaydi.

Chiqarilishi



Bisoprolol klirensi uning buyraklar orqali o'zgarmagan modda ko'rinishida chiqarilishi (taxminan 50%) va jigarda metabolitlargacha oksidlanishi (taxminan 50%) o'rtasidagi muvozanat bilan belgilanadi, metabolitlar keyinchalik shuningdek buyraklar orqali chiqariladi. Umumiy klirens 15.6 ± 3.2 l/soatni tashkil qiladi, bunda buyrak klirensi 9.6±1.6 l/soatga teng. T1/2 10-12 soatni tashkil qiladi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda tez-tez - YUQT pasayishi (bradikardiya, ayniqsa surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda); tez-tez - arterial gipotenziya (ayniqsa surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda), angiospazm ko‘rinishi (periferik qon aylanishi buzilishining kuchayishi, oyoq-qo‘llarda sovuqlik hissi (paresteziyalar); tez-tez emas - AV-o‘tkazuvchanlikning buzilishi, ortostatik arterial gipotenziya, periferik shishlar rivojlanishi bilan yurak yetishmovchiligi dekompensatsiyasi.

MNS tomonidan: tez-tez emas - bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, asteniya, yuqori toliqish, uyqu buzilishlari, depressiya; kam hollarda - gallyutsinatsiyalar, tungi dahshatlar, talvasalar. Odatda bu holatlar yengil xarakterga ega va, qoida tariqasida, davolash boshlangandan keyin 1-2 hafta ichida yo‘qoladi.

Ko‘rish a'zosi tomonidan: kam hollarda - ko‘rishning buzilishi, ko‘z yoshi ajralishining kamayishi (kontakt linzalar taqilganda hisobga olish kerak); juda kam hollarda - kon'yunktivit.

Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez emas - bronxial astma yoki nafas yo‘llarining obstruktiv kasalliklari bo‘lgan bemorlarda bronxospazm; kam hollarda - allergik rinit.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatining qurishi; kam hollarda - gepatit, qonda jigar fermentlari darajasining oshishi (AST, ALT).

Suyak-mushak tizimi tomonidan: tez-tez emas - mushak zaifligi, boldir mushaklarida tirishishlar, artralgiya.

Reproduktiv tizim tomonidan: juda kam hollarda - potentsiyaning buzilishi.

Bemor davolashni keskin to'xtatmasligi va shifokor bilan oldindan maslahatlashmasdan tavsiya etilgan dozani o'zgartirmasligi kerak, chunki bu yurak faoliyatining vaqtinchalik yomonlashishiga olib kelishi mumkin. Davolashni to'satdan to'xtatmaslik kerak, ayniqsa YIK bo'lgan bemorlarda. Agar davolashni to'xtatish zarur bo'lsa, dozani asta-sekin kamaytirish kerak.

Konkor® qabul qilayotgan bemorlarning holatini nazorat qilish YQS va AB ni o'lchashni (davolash boshida - har kuni, keyin 3-4 oyda 1 marta), EKG o'tkazishni, qandli diabeti bo'lgan bemorlarda qon glyukozasini aniqlashni (4-5 oyda 1 marta) o'z ichiga olishi kerak. Keksa yoshdagi bemorlarda buyrak funktsiyasini kuzatish tavsiya etiladi (4-5 oyda 1 marta).

Bemorga YQS ni hisoblash usulini o'rgatish va YQS
Davolashni boshlashdan oldin bronx-o'pka anamnezi og'irlashgan bemorlarda tashqi nafas funktsiyasini tekshirishni o'tkazish tavsiya etiladi.

Kontakt linzalardan foydalanuvchi bemorlar preparat bilan davolash fonida ko'z yoshi suyuqligi ishlab chiqarilishi kamayishi mumkinligini hisobga olishlari kerak.

Konkor® preparati feoxromotsitomasi bo'lgan bemorlarda qo'llanilganda paradoksal arterial gipertenziya rivojlanish xavfi mavjud (agar oldindan samarali alfa-adrenoblokadaga erishilmagan bo'lsa).

Tireotoksikozda Konkor® tireotoksikozning ma'lum klinik belgilarini (masalan, taxikardiyani) niqoblashi mumkin. Tireotoksikozi bo'lgan bemorlarda preparatni keskin bekor qilish mumkin emas, chunki bu simptomlarni kuchaytirishi mumkin.

Qandli diabetda preparatni qo'llash gipoglikemiya chaqirgan taxikardiyani niqoblashi mumkin. Noselektiv beta-adrenoblokatorlardan farqli o'laroq, Konkor® insulin chaqirgan gipoglikemiyani amalda kuchaytirmaydi va qondagi glyukoza kontsentratsiyasini normal darajagacha tiklanishini kechiktirmaydi.

Klonidin bilan bir vaqtda qo'llanilganda, uning qabuli Konkor bekor qilingandan keyin faqat bir necha kundan so'ng to'xtatilishi mumkin.

Og'irlashgan allergologik anamnez fonida yuqori sezuvchanlik reaktsiyasi namoyon bo'lishining kuchayishi va epinefrinning odatdagi dozalaridan samara bo'lmasligi mumkin.

Rejali jarrohlik davolash o'tkazish zarurati bo'lganda preparatni umumiy anesteziya o'tkazishdan 48 soat oldin bekor qilish kerak. Agar bemor operatsiyadan oldin preparatni qabul qilgan bo'lsa, unga minimal manfiy inotrop ta'sirga ega bo'lgan umumiy anesteziya uchun dori vositasini tanlash kerak.

Adashgan nervning retsiprok faollashuvini v/i atropin (1-2 mg) yuborish bilan bartaraf etish mumkin.

Katexolaminlar deposini kamaytiradigan dori vositalari (shu jumladan rezerpin) beta-adrenoblokatorlar ta'sirini kuchaytirishi mumkin, shuning uchun bunday dori vositalari kombinatsiyasini qabul qilayotgan bemorlar yaqqol AB pasayishi yoki bradikardiyani aniqlash yuzasidan doimiy shifokor nazorati ostida bo'lishlari kerak.

Bronxospastik kasalliklari bo'lgan bemorlarga kardioselektiv adrenoblokatorlarni boshqa gipotenziv vositalarni o'zlashtiraolmaslik va/yoki samarasizligi holatida tayinlash mumkin. Konkor® preparati dozasi oshirilganda...

— o'tkir yurak yetishmovchiligi;

— dekompensatsiya bosqichidagi surunkali yurak yetishmovchiligi;

— yurak funksiyalari buzilishidan kelib chiqqan shok (kardiogen shok);

— kollaps;

— elektrokardiostimulyatorsiz II va III darajali AV-blokada;

— sinus tuguni zaifligi sindromi (STZS);

— sinoatrial blokada;

— yaqqol bradikardiya (YUR < 60 zarba/min);

— AB ning yaqqol pasayishi (sistolik AB < 100 mm sim. ust.);

— anamnezda bronxial astma va O'SOKning og'ir shakllari;

— periferik qon aylanishi buzilishining kechki bosqichlari, Reyno kasalligi;

— feoxromotsitoma (alfa-adrenoblokatorlarni bir vaqtda ishlatmasdan);

— metabolik atsizod;

— MAO ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilish (MAO B turi ingibitorlari bundan mustasno);

— 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan);

— bisoprololga yoki komponentlardan birortasiga va boshqa beta-adrenoblokatorlarga yuqori sezuvchanlik.

Dori vositalarining samaradorligi va o'zlashtirilishiga boshqa dorilarni bir vaqtda qo'llash ta'sir qilishi mumkin. Bunday o'zaro ta'sir ikki dori vositasi qisqa vaqt oralig'ida qabul qilinganda ham sodir bo'lishi mumkin. Shifokorga boshqa dori vositalarini qo'llash haqida xabar berish kerak, hatto qo'llash retseptsiz amalga oshirilayotgan bo'lsa ham.

Immunoterapiya uchun ishlatiladigan allergenlar yoki teri sinamalari uchun allergenlar ekstraktlari bisoprolol qabul qilayotgan bemorlarda og'ir tizimli allergik reaktsiyalar yoki anafilaksiya yuzaga kelish xavfini oshiradi.

Vena ichiga yuborish uchun yod saqlovchi rentgenokontrast diagnostik vositalar anafilaktik reaktsiyalar rivojlanish xavfini oshiradi.

Fenitoin vena ichiga yuborilganda, ingalyatsion umumiy anesteziya uchun dori vositalari (uglevodorod hosilalari) kardiodepressiv ta'sirning namoyon bo'lishini va AB pasayish ehtimolini oshiradi.