MEDROLGIN inyeksiya uchun eritma 1ml 30mg/ml N5

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

MEDROLGIN

MEDROLGIN

Preparatning savdo nomi: Medrolgin

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): ketorolak

Dori shakli: in‘eksiya uchun eritma

Tarkibi:

1 ampula quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: ketorolak trometamoli – 30 mg;

yordamchi moddalar: dinatriy edetati, etil spirti, natriy xloridi, natriy gidroksidi, xlorid kislotasi, in‘eksiya uchun suv.

Ta‘rifi: tiniq rangsiz yoki och sariq rangli eritma.

Farmakoterapevtik guruhi: nosteroid yallig‘lanishga qarshi va revmatizmga qarshi preparatlar.

ATX kodi: M01AV15

Farmakologik hususiyatlari

Ketorolak trometamoli og‘riq qoldiruvchi, yallig‘lanishga qarshi va isitmani tushiruvchi faollikka ega bo‘lgan nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita hisoblanadi. Ta‘sir mexanizmi asosan periferik to‘qimalarda SOG-1 va SOG-2 fermentlarning faolligini noselektiv susaytirishi bilan bog‘liq, buning oqibatida og‘riq sezuvchanligi, termoregulyasiya va yallig‘lanishning modulyatorlari – prostaglandinlar biosintezini tormozlanishi kuzatiladi.

Ketorolak trometamolning biologik faolligi S-shakli bilan bog‘liq. Ketorolak trometamoli opioid reseptorlarga ta‘sir qilmaydi, nafas faoliyatini susaytirmaydi, dorilarga qaramlikni chaqirmaydi, selektiv va anksiolitik ta‘sirlarga ega emas. Og‘riq qoldiruvchi samarasi bo‘yicha morfin bilan bir xil, boshqa NYAQV dan ahamiyatli darajada ustun keladi.

Ketorolak maksimal og‘riq qoldiruvchi samarasiga 2-3 soat davomida erishiladi, og‘riq qoldirish davomiyligi 4-6 soatni tashkil etadi. Ketorolakning og‘riq qoldiruvchi dozasi yallig‘lanishga qarshi ta‘sir ham ko‘rsatadi.

Farmakokinetikasi

Mushak ichiga yuborilganidan so‘ng ketorolak in‘eksiya qilingan joydan tizimli qon oqimiga tez va to‘liq so‘riladi. Plazmada 2,2 mkg/ml ga teng bo‘lgan o‘rtacha maksimal konsentrasiyasiga 30 mg bir martalik dozasi mushak ichiga yuborilganidan so‘ng 50 minutdan keyin erishiladi. Vena ichiga bir marta yuborilganida plazmada cho‘qqi konsentrasiyasiga 1-3 minut davomida erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 99% ni tashkil etadi. rN ni fiziologik qiymatlarida ketorolak trometamoli dissosiasiyalangan shaklda bo‘ladi. Yuborilgan dozaning 50% dan ortiq qismi jigarda metabolizmga uchrab, farmakologik jihatdan faol bo‘lmagan metabolitlarni hosil qiladi. Asosiy metabolitlari glyukuronidlar va p-gidroksiketorolak hisoblanadi. Ketorolak va uning metabolitlari asosan siydik bilan (91%) va kamroq darajada axlat bilan (6%) chiqariladi. Buyrak faoliyati normal bo‘lgan pasientlarda yarim chiqarilish davri o‘rtacha 5,3 soatni tashkil etadi.

Qo‘llanilishi

Turli genezli (shu jumladan operasiyadan keyingi davr, onkologik kasalliklardagi og‘riqlar) o‘rtacha va kuchli jadallikdagi og‘riq sindromida qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Mushak ichiga va vena ichiga yuborish uchun eritma.

Medrolgin preparatini vena ichiga yuborish kamida 15 sekund davom etishi kerak. Medrolgin preparatini mushak ichiga yuborish mushak ichiga chuqur in‘eksiya shaklida sekin bajarilishi kerak. In‘eksiya qilingan joyni preparat yuborilgandan so‘ng 15-30 sekund davomida bosish orqali mahalliy nojo‘ya reaksiyalardan saqlanish mumkin. Preparatni epidural va intratekal yuborish mumkin emas.

Kattalarda o‘rtacha darajadagi va o‘tkir og‘riqni bartaraf qilish uchun Medrolginning tavsiya etilgan dozasi mushak ichiga yoki vena ichiga yuborish uchun muvofiq 60 va 30 mg ni tashkil etadi, har 6 soatda yuboriladi. Maksimal sutkalik dozasi 120 mg dan oshmasligi kerak.

Tana vazni 50 kg dan kam yoki 65 yoshdan oshgan pasientlarga, yoki kuchsiz ifodalangan buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarga mushak ichiga 30 mg ketorolak trometamolni yoki vena ichga 15 mg ketorolak trometamolni bir marta yuborish kerak. Maksimal sutkalik dozasi 60 mg dan oshmasligi kerak.

Maksimal davolash davomiyligi 5 kundan oshmasligi kerak.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: peptik yara, me‘da-ichak yo‘llari perforasiyasi yoki qon ketishi, ba‘zida o‘lim bilan tugaydi (ayniqsa keksa yoshdagi odamlarda), ko‘ngil aynishi, dispepsiya, me‘da-ichak yo‘llarida og‘riq, qorinda diskomfort hissi, qonli qusish, gastrit, ezofagit, diareya, kekirish, qabziyat, meteorizm, me‘dani to‘lib ketish hissi, melena, to‘g‘ri ichakdan qon ketishi, yarali stomatit, qusish, qon quyilishi, pankreatit, kolitni zo‘rayishi va Kron kasalligi.

Markaziy nerv tizimi tomonidan: havotirlik, ko‘rishni buzilishi, ko‘ruv nervi nevriti, uyquchanlik, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, kuchli terlash, og‘izni qurishi, asabiylik, paresteziya, depressiya, eyforiya, tirishishlar, kuchli chanqoqlik, diqqatni jamlash qobiliyatini yo‘qligi, uyqusizlik, lohaslik, kuchli toliqish, qo‘zg‘aluvchanlik, vertigo, ta‘m bilish hissi va ko‘rishni buzilishi, mialgiya, odatda kuzatilmaydigan tush ko‘rishlar, ongni chalkashishi, gallyusinasiyalar, giperkineziya, eshitishni yo‘qolishi, quloqlarni shang‘illashi, muvofiq simptomatikaga ega bo‘lgan aseptik meningit, psixotik reaksiyalar, fikrlashni buzilishi.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: tez-tez siyish, oliguriya, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, giponatriemiya, giperkaliemiya, gemolitik uremik sindrom, qon zardobida mochevina va kreatininning darajasini oshishi, interstisial nefrit, siydikni tutilishi, nefrotik sindrom, buyrak yetishmovchiligi.

Jigar tomonidan: jigar faoliyatini buzilishi, gepatit, sariqlik va jigar yetishmovchiligi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yuzni qizib ketishi, bradikardiya, terini oqarishi, arterial gipertenziya, palpitasiya, ko‘krak qafasida og‘riq, shishlar, yurak yetishmovchiligi.

Klinik va epidemiologik tadqiqot ma‘lumotlari ba‘zi NYAQVni qo‘llash ayniqsa yuqori dozalarda va uzoq muddat davomida qo‘llash arterial tromboembolik asoratlar (miokard infarkti yoki insult) ni rivojlanish havfini oshishi bilan assosiasiyalanishi mumkinligini ko‘rsatdi.

Nafas tizimi tomonidan: hansirash, astma, o‘pka shishi.

Qon tizimi tomonidan: purpura, trombositopeniya, neytropeniya, agranulositoz, aplastik va gemolitik anemiya, operasiyadan keyingi gemorragiyalar, gematomalar, epistaksis, qon ketishi, qon ketish vaqtini uzayishi.

Teri tomonidan: qichishish, eshakemi, terini yorug‘likka sezuvchanligini oshishi, Layell sindromi, bullyoz reaksiyalar, shu jumladan Stivens-Djonson sindromi va toksik epidermal nekroliz (juda kam hollarda), eksfoliativ dermatit, makulopapullyoz toshmalar.

Allergik reaksiyalar: nospesifik allergik reaksiyalar, anafilaksiya, astma, astmani kechishini og‘irlashishi, bronxospazm, xiqildoq shishi yoki hansirash, toshma, qichishish, eshakemi, purpura, angionevrotik shish va yakka hollarda – eksfoliativ va bullyoz dermatit (shu jumladan epidermal nekroliz va ko‘p shaklli eritema).

Reproduktiv tizimi: ayollar bepushtligi.

Boshqalar: shishlar, tana vaznini oshishi, tana haroratini oshishini kuzatilishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• ketorolakka yoki preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik;
• anamnezida me‘da-ichak yo‘llarini (MIY) eroziv-yarali shikastlanishini zo‘rayish bosqichi, peptik yara, me‘da-ichakdan qon ketishlari;
• bronxial astma, rinit, asetilsalisil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarni qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lgan angionevrotik shish yoki eshakemi;
• anamnezida bronxial astma;
• jarroxlik aralashuvidan oldin va jarroxlik aralashuvi vaqtida;
• og‘ir darajadagi yurak yetishmovchiligi;
• to‘liq va qisman burun poliplari sindromi, Kvinke shishi yoki bronxospazm;
• qon quyilish havfi yuqori bo‘lgan jarroxlik aralashuvlari yoki qon ketishini butunlay to‘xtamasligi;
• antikoagulyantlarni qabul qilish;
• jigar yetishmovchiligi yoki o‘rtacha hamda og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (zardobdagi kreatinin 160 mkmol/l dan ortiq);
• gumon qilingan yoki tasdiqlangan serebrovaskulyar qon ketishi, gemorragik diatez, shu jumladan qon ivishini buzilishi va qon ketishini yuqori havfi;
• boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (NYAQV) (shu jumladan, siklooksigenazani selektiv ingibitorlari), asetilsalisil kislotasi, varfarin, pentoksifillin, probenesid yoki litiy tuzlari bilan bir vaqtda davolash;
• gipovolemiya, degidratasiya;
• homiladorlik vaqti, to‘lg‘oq tutish, tug‘ruq va emizish davri;
• 16 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Nojo‘ya samaralarni rivojlanish havfi yuqori bo‘lganligi sababli, boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (shu jumladan siklooksigenazani selektiv ingibitorlari), asetilsalisil kislotasi bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.

Ketorolak trometamolni peroral antikoagulyantlar, antiagregantlar, tizimli qo‘llash uchun geparin, trombolitik vositalar bilan birga qabul qilish qon ketish havfini oshiradi.

Ketorolak trometamol va probenesidni bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.

NYAQV litiyni buyrak orqali ekskresiyasini pasaytirishi hisobiga plazmada litiyning konsentrasiyasini oshiradi. Plazmada litiyning konsentrasiyasi toksik qiymatlarga yetishi mumkin. Litiy va NYAQVni birga qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Ketorolak trometamol va pentoksifillinni bir vaqtda qo‘llash qon ketishini rivojlanish havfini oshiradi.

NYAQV, shu jumladan ketorolak trometamolni mifepriston qo‘llanganidan so‘ng 8-12 kun davomida buyurish mumkin emas, chunki NYAQV mifepristonning samarasini susaytirishi mumkin.

Ketorolak furosemid va tiazidlarning natriyuretik ta‘sirini kamaytirishi mumkin. Ketorolak va diuretiklar bir vaqtda qabul qilinganida buyrak yetishmovchiligini rivojlanish havfi oshishi mumkin, shuning uchun buyrak yetishmovchiligi belgilari paydo bo‘lishini aniqlash maqsadida, shuningdek diuretik preparatlarning samaradorligiga ishonch hosil qilish uchun pasientlarni sichiklab nazorat qilish kerak.

NYAQV, shu jumladan ketorolak, metotreksat bilan birga yondosh qabul qilinganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

AAF ingibitorlarini bir vaqtda qo‘llash, xususan, hujayralararo suyuqlikni hajmi kam bo‘lgan pasientlarda buyrak faoliyatini buzilishini rivojlanish havfini oshiradi. NYAQV AAF ingibitorlarining gipotenziv ta‘sirini susaytirishi mumkin, NYAQV AAF ingibitorlari bilan birga buyurilganida buni inobatga olish kerak.

Ketorolak trometamoli va tirishishga qarshi vositalar (fenitoin, karbamazepin) ni bir vaqtda buyurish vaqtida tirishish rivojlanishining yagona holatlari yuzasidan xabar berilgan.

Ketorolak va psixotrop vositalar (fluoksetin, tioteksen, alprazolam) bir vaqtda buyurilganida gallyusinasiyani rivojlanishi xaqida xabar berilgan.

Nefrotoksik ta‘sirini rivojlanishi havfi yuqori bo‘lganligi sababli, siklosporin va NYAQV, shu jumladan ketorolak trometamolni bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Me‘da-ichak yo‘llaridan qon ketishini rivojlanish havfi yuqori bo‘lganligi sababli, kortikosteroidlar va NYAQV, shu jumladan ketorolak trometamolni bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Ftorxinolonlar va ketorolak trometamoli bir vaqtda qabul qilinganida tirishishlarni rivojlanish havfi oshishi mumkin.

Ketorolak va boshqa NYAQV beta-blokatorlarning gipotenziv ta‘sirini susaytiradi.

NYAQVni zidovudin bilan bir vaqtda qo‘llash gematologik toksiklikni rivojlanish havfini oshishiga olib keladi. Zidovudin va ketorolak bilan bir vaqtda davolanganda OITV-infeksiyalangan, gemofiliya bilan xastalangan bemorlarda gemartrozlar va gematoma rivojlanishini yuqori havfi mavjud.

Farmasevtik o‘zaro ta‘siri

Cho‘kma hosil bo‘lishi sababli, in‘eksiya uchun eritmani bir shprisda morfin sulfati, prometazin va gidroksizin bilan aralashtirish mumkin emas.

Tramadol eritmasi, litiy preparatlari bilan farmasevtik jihatdan nomutanosibdir.

Maxsus ko‘rsatmalar

Nojo‘ya samaralarning rivojlanish havfini simptomlarni bartaraf qilish uchun kerak bo‘ladigan eng kichik samarali dozani qisqa vaqt oralig‘ida davomida qo‘llash orqali minimal darajaga yetkazish mumkin. Katta yoshdagi pasientlarda ketorolak trometamolini mushak ichiga yuborish va peroral qabul qilish yo‘llari orqali majmuaviy qo‘llash 5 kundan oshmasligi kerak.

Homilador bo‘lolmayotgan va shu sababli tekshiruvdan o‘tayotgan ayollarga ketorolak trometamolni bekor qilish kerak. Tuxum hujayrani urug‘lanish qobiliyati past bo‘lgan ayollarga Medrolgin preparatini qo‘llashdan saqlanish kerak.

Ketorolak trometamoli ovqat hazm qilish yo‘llari tomonidan og‘ir nojo‘ya reaksiyalarni chaqirishi mumkin. Klinik nuqtai nazardan me‘da-ichak yo‘llaridan jiddiy qon ketishini rivojlanish havfi preparatning dozasiga bog‘liq hisoblanadi. Anamnezida me‘da-ichak yarasi borligidan tashqari, qon ketishini qo‘zg‘atuvchi omillar bo‘lib peroral kortikosteroidlar, antikoagulyantlarni bir vaqtda qo‘llash, nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalari bilan uzoq muddat davolanish, chekish, alkogolli ichimliklarni iste‘mol qilish, keksalik yoshi, umuman sog‘liqni yomon holati hisoblanadi. Havf guruhiga kiruvchi pasientlarga nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarga kirmaydigan muqobil davolash usuli buyuriladi.

Buyrak faoliyatini kuchsiz ifodalangan buzilishi bo‘lgan pasientlar ketorolakni kichik dozalarini (mushak ichiga sutkada 60 mg dan oshmasin) qabul qilishlari kerak. Buyrak faoliyatini yaxshilab nazorat qilish kerak.

Antikoagulyant davolanayotgan pasientlar ketorolak trometamolni yondosh qabul qilganda qon ketishini rivojlanish havfi oshishi mumkin. Ketorolak trombositlar agregasiyasini susaytiradi va qon ketishini vaqtini uzaytiradi. Qon ketish faoliyati normal bo‘lgan pasientlarda uning vaqti uzaygan, ammo 2-11 minutni tashkil etuvchi normal diapazondan oshmagan.

Ketorolak trometamoli nazorat qilib bo‘lmaydigan arterial gipertenziyasi, dimlangan yurak yetishmovchiligi, tasdiqlangan yurak ishemik kasalligi, periferik arteriyalar va/yoki bosh miyadagi qon-tomirlarni kasalliklari bo‘lgan pasientlarga havf-foyda nisbati yaxshilab baholangandan so‘ng buyuriladi.

Ketorolak trometamolini anamnezida jigar faoliyatini buzilishi yoki jigar kasalliklari bo‘lgan pasientlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Ketorolak trometamol bilan davolash jigar fermentlarining darajasini oshishini chaqirishi mumkin, bu mavjud bo‘lgan jigar disfunksiyasida yanada og‘irroq jigar reaksiyalarini rivojlanishini chaqirishi mumkin. Jigar kasalligi rivojlanishini klinik simptomlari yoki tizimli ko‘rinishlari (masalan, eozonofiliya, toshma) paydo bo‘lganida ketorolak bekor qilinadi.

Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanishi

Homiladorlik va laktasiya davrida preparatni qo‘llash mumkin emas.

Pediatriyada qo‘llanishi

16 yoshgacha bo‘lgan bolalarga preparatni qo‘llash mumkin emas.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Ketorolak trometamolni qabul qilish vaqtida bosh aylanishi, ko‘rishni buzilishi, bosh og‘rig‘i, vertigo, uyqusizlik yoki depressiya rivojlanganida pasient avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarishdan saqlanishi kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: tormozlangan holat, uyquchanlik, ko‘ngil aynishi, qusish, epigastral sohada og‘riq, me‘da-ichak yo‘llaridan qon ketishi, arterial gipertenziya, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, nafas faoliyatini susayishi va koma. Anafilaktoid reaksiyalar rivojlanishi mumkin.

Davolash: simptomatik va tutib turuvchi davolash o‘tkaziladi. Spesifik antidoti yo‘q.

Chiqarilish shakli

In‘eksiya uchun eritma 1 ml dan sariq rangli shisha ampulalarda.

5 ampula kontur uyali o‘ramda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha beriladi.