MEROPENEM 0,5 poroshok N1

250 mg 30 daqiqa davomida vena ichiga (v/i) yuborilganda maksimal konsentratsiya (Cmax) - 11 mkg/ml, 500 mg doza uchun - 23 mkg/ml, 1 g uchun - 49 mkg/ml (Cmax va AUC ("konsentratsiya-vaqt" farmakokinetik egri chizig'i ostidagi maydon) uchun yuborilgan dozaga mutlaq farmakokinetik proporsional bog'liqlik yo'q). Doza 0,25 dan 2 g gacha oshirilganda klirens 287 dan 205 ml/daqiqagacha kamayadi. V/i bolyus yuborishda 5 daqiqa davomida 500 mg yuborilganda Cmax - 52 mkg/ml, 1 g yuborilganda - 112 mkg/ml. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 2 %.

Organizmning aksariyat to'qimalari va suyuqliklariga, shu jumladan bakterial meningiti bo'lgan bemorlarning serebrospinal suyuqligiga yaxshi kirib boradi va ko'pchilik bakteriyalarni bostirish uchun talab qilinadigan konsentratsiyalardan oshadigan konsentratsiyalarga erishadi (bakteritsid konsentratsiyalar infuziya boshlanganidan 0,5-1,5 soat o'tgach hosil bo'ladi). Ko'krak sutiga arzimas miqdorda kiradi.

Jigarda yagona nofaol metabolit hosil bo'lishi bilan arzimas metabolizmga uchraydi. Yarim chiqarilish davri (Т1/2) - 1 soat, 2 yoshgacha bo'lgan bolalarda - 1,5-2,3 soat. Kattalar va bolalarda 10-40 mg/kg dozalar oralig'ida farmakokinetik parametrlarning chiziqli bog'liqligi kuzatiladi. To'planmaydi. Buyraklar orqali - 70 % o'zgarmagan holda 12 soat ichida chiqariladi. Siydikdagi 10 mkg/ml dan oshadigan meropenem konsentratsiyasi 500 mg yuborilganidan keyin 5 soat davomida saqlanib turadi. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda klirens kreatinin klirensi (KK) bilan korrelyatsiya qiladi. Keksa bemorlarda meropenem klirensining pasayishi KK ning yosh bilan bog'liq pasayishi bilan korrelyatsiya qiladi. Т1/2 - 1,5 soat. Gemodializda chiqariladi.

Ko'rsatmalar: Preparatga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqargan infeksion-yallig'lanish kasalliklari, shu jumladan polimikrob infeksiyalarda (monoterapiya sifatida yoki boshqa antibakterial, virusga qarshi va zamburug'ga qarshi dori vositalari bilan kombinatsiyada):

- qorin bo'shlig'i ichki infeksiyalari (shu jumladan asoratlangan appenditsit, peritonit, pelvioperitonit);

- quyi nafas yo'llari infeksiyalari (shu jumladan pnevmoniyalar, gospital pnevmoniyalar bilan birga);

- siydik chiqarish tizimi infeksiyalari (shu jumladan piyelonefrit, piyelit);

- teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari (shu jumladan saramas, impetigo, ikkilamchi infeksiyalangan dermatozlar);

- kichik chanoq organlari infeksiyalari (shu jumladan endometrit);

- bakterial meningit;

- septitsemiya;- neytropeniya bilan febril epizodlari bo'lgan katta yoshli pasientlarda infeksiyaga shubha qilinganda empirik davolash (monoterapiya ko'rinishida yoki virusga qarshi yoki zamburug'ga qarshi DV lar bilan kombinatsiyada);

- polimikrob infeksiyalarni davolashda preparat samaradorligi ham monoterapiya rejimida, ham boshqa mikroblarga qarshi vositalar bilan kombinatsiyada isbotlangan.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: epigastral sohada og‘riqlar, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat, anoreksiya, sariqlik, xolestatik gepatit, giperbilirubinemiya, «jigar» transaminazalari, ishqoriy fosfataza, laktatdegidrogenaza faolligining oshishi, kam hollarda - og‘iz bo‘shlig‘i kandidozi, soxta membranoz kolit.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak yetishmovchiligining rivojlanishi yoki kuchayishi, yurak to‘xtashi, taxi- yoki bradikardiya, arterial bosimning pasayishi yoki oshishi, hushdan ketish holatlari, miokard infarkti, o‘pka arteriyasi tarmoqlari tromboemboliyasi.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: dizuriya, shishlar, buyrak funksiyasining buzilishi (giperkreatininemiya, plazmada mochevina konsentratsiyasining oshishi), gematuriya.

Allergik reaksiyalar: teri qichishishi, teri toshmasi, eshakemi, ko‘p shaklli ekssudativ eritema, xavfli ekssudativ eritema (Stivens-Djonson sindromi), angionevrotik shish, anafilaktik shok.

Asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, paresteziyalar, uyqusizlik, uyquchanlik, yuqori qo‘zg‘aluvchanlik, ajitatsiya, xavotirlik, depressiya, ongning buzilishi, gallyutsinatsiyalar, epileptiform xurujlar, tirishishlar.

Laborator ko‘rsatkichlar: eozinofiliya, neytropeniya, leykopeniya, kam hollarda - agranulotsitoz, gipokaliemiya, leykotsitoz, qaytuvchan trombotsitopeniya, qisman tromboplastin vaqtining pasayishi.

Mahalliy reaksiyalar: yallig‘lanish, flebit, tromboflebit, yuborilgan joyda og‘riqlilik.

Boshqalar: soxta musbat to‘g‘ridan-to‘g‘ri yoki bilvosita Kumbs sinamasi, anemiya, gipervolemiya, dispnoe, vaginal kandidoz.

Anamnezida karbapenemlar, penitsillinlar yoki boshqa beta-laktam antibiotiklarga yuqori sezuvchanligi bo'lgan bemorlar meropenemga yuqori sezuvchanlik namoyon qilishlari mumkin.

Karbapenemlar, shu jumladan meropenem qo'llanilishi fonida tirishishlar yuzaga kelishi haqida kam xabar berilgan, tirishishga tayyorgarlik bo'sag'asi past bo'lgan bemorlarda preparatni qo'llashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarni davolash "jigar" transaminazalari faolligi va bilirubin kontsentratsiyasini sinchkovlik bilan nazorat qilish ostida o'tkazilishi kerak.

Davolash jarayonida qo'zg'atuvchilarning chidamliligi rivojlanishi mumkin, shu munosabat bilan uzoq muddatli davolash rezistent shtammlar tarqalishini doimiy nazorat qilish ostida o'tkaziladi. Oshqozon-ichak trakti tomonidan shikoyatlari, ayniqsa kolitlari bo'lgan bemorlarda soxtamembranoz kolit rivojlanishi mumkinligini (Clostridium difficile ishlab chiqaradigan toksin antibiotiklar bilan bog'liq kolitlarning asosiy sabablaridan biri hisoblanadi) hisobga olish kerak, uning birinchi simptomi bo'lib davolash fonida diareya rivojlanishi xizmat qilishi mumkin.

Soxtamembranoz kolit rivojlanganda preparatni bekor qilish kerak.

Ichak peristaltikasini tormozlovchi preparatlarni qo'llash mumkin emas.

Pseudomonas aeruginosa chaqiradigan og'ir kechuvchi pastki nafas yo'llarining ma'lum yoki taxmin qilingan infektsiyasida monoterapiyada qo'zg'atuvchi sezgirligini muntazam aniqlash tavsiya etiladi.

Neytropeniya, birlamchi yoki ikkilamchi immunitet tanqisligi bo'lgan bolalarda preparatni qo'llash tajribasi yo'q.

Boshqa karbapenemlar va beta-laktam antibiotiklar, penitsillinlar va tsefalosporinlar o'rtasida kesishma allergik reaktsiyalarning klinik va laboratoriya belgilari mavjud. Meropenem preparati, boshqa beta-laktam antibiotiklar kabi ishlatilganda yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari (shu jumladan o'lim bilan yakunlangan) holatlari haqida kamdan-kam xabarlar mavjud ("Nojo'ya ta'siri" bo'limiga qarang). Meropenem bilan terapiyani boshlashdan oldin bemorni anamnezida beta-laktam antibiotiklarga yuqori sezuvchanlik reaktsiyalariga alohida e'tibor qaratib, sinchkovlik bilan so'roq qilish kerak. Meropenem anamnezida shunday ko'rinishlar ko'rsatilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak. Agar meropenemga allergik reaktsiya yuzaga kelsa, preparat yuborishni to'xtatish va tegishli choralar ko'rish zarur.

Meropenem preparati va valproat kislotasi preparatlarini birga qabul qilish tavsiya etilmaydi. Metitsillin-rezistent stafilokokk chaqirgan infektsiyalarda preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi.

Transport vositalarini va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri:

Davolash davrida transport vositalarini, mexanizmlarni boshqarishda va diqqatni yuqori jamlashni hamda psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish zarur.

Anamnezda meropenemga yoki karbapenemlar guruhining boshqa preparatlariga yuqori sezuvchanlik.

Beta-laktam tuzilishga ega bo'lgan har qanday antibakterial vositaga (ya'ni penitsillinlar yoki sefalosporinlarga) yaqqol yuqori sezuvchanlik (anafilaktik reaktsiyalar, og'ir teri reaktsiyalari). 3 oylikkacha bo'lgan bolalar.

Ehtiyotkorlik bilan:

- Nefrotoksik preparatlar bilan bir vaqtda tayinlash;

- kolitlari bo'lgan bemorlarga.

Homiladorlik va laktatsiya:

Homiladorlik vaqtida preparatni qo'llash faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potentsial xavfdan yuqori bo'lgan hollarda mümkin. Laktatsiya davrida preparatni qo'llash zarurati tug'ilganda ko'krak suti bilan emizishni to'xtatish masalasini hal qilish kerak.

Probenetsid faol naychalar sekretsiyasi uchun meropenem bilan raqobatlashadi va shu tariqa meropenemning buyrak ekskretsiyasini ingibirlaydi, uning yarim chiqarilish davri va plazmadagi kontsentratsiyasi oshishiga olib keladi. Meropenemning samaradorligi va ta'sir davomiyligi probenetsidsiz adekvat bo'lganligi sababli, probenetsidni meropenem bilan birga yuborish tavsiya etilmaydi.

Meropenem boshqa dori preparatlari bilan aralashtirilmasligi yoki qo'shilmasligi kerak.

Meropenem valproat kislotasining plazma kontsentratsiyasini pasaytiradi, bu tirishishga qarshi samaraning pasayishiga olib kelishi mumkin.

Naychalar sekretsiyasini bloklovchi dori vositalari chiqarilishni sekinlashtiradi va plazmada kontsentratsiyani oshiradi.

Bevosita bo'lmagan antikoagulyantlar

Antibakterial preparatlarni qabul qilayotgan bemorlarda bir vaqtda qabul qilinayotgan bevosita bo'lmagan antikoagulyantlarning, shu jumladan varfarinning antikoagulyant ta'siri kuchayishi tez-tez qayd etilgan. Ushbu ta'sirning rivojlanish xavfi infektsiya turiga, bemorning yoshi va umumiy holatiga qarab o'zgaradi, shuning uchun antibiotiklarning xalqaro normallashtirilgan nisbat (XNN) oshishiga ta'sirini baholash qiyin. Antibiotiklar bevosita bo'lmagan antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda va u to'xtatilgandan keyin biroz vaqt o'tgach XNNni tez-tez monitoring qilish tavsiya etiladi.