NIFEDIPIN 0,01 tabletkalari N50
NIFEDIPIN 0,01 tabletkalari N50 qo'llanmasi
Farmakokinetikasi
NIFEDIPIN me'da-ichak yo'lidan tez va deyarli to'liq (92% dan 98% gacha) so'riladi. Ichga qabul qilingandan so'ng uning biokiraolishligi 40-60% ni tashkil qiladi. Ovqat qabul qilish biokiraolishlikni oshiradi. Jigar orqali "birinchi o'tish" effektiga ega. Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiya 1-3 soatdan keyin kuzatiladi va 65 ng/ml ni tashkil qiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi - 90%. Gematoensefalik va yo'ldosh to'sig'i orqali o'tadi, ko'krak suti bilan ajralib chiqadi. Jigarda to'liq metabolizmga uchraydi. Preparat metabolizmida CYP3A4, CYP3A5 va CYP3A7 izofermentlari ishtirok etadi. Buyraklar orqali nofaol metabolitlar ko'rinishida (qabul qilingan dozaning taxminan 80%) va safro bilan 20% chiqariladi. Yarim chiqarilish davri (Т1/2) 2-4 soatni tashkil qiladi. Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda umumiy klirens pasayadi va Т1/2 ortadi.
Kumulyativ effekt yo'q. Surunkali buyrak yetishmovchiligi, gemodializ va peritoneal dializ farmakokinetikaga ta'sir qilmaydi. Uzoq vaqt qabul qilinganda (2- 3 oy davomida) preparat ta'siriga tolerantlik rivojlanadi. Plazmaferez eliminatsiyani kuchaytirishi mumkin.
Nojo'ya samaralari
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: haddan tashqari vazodilatatsiya ko‘rinishlari (arterial bosimning (AB) belgisiz pasayishi, yurak yetishmovchiligining rivojlanishi yoki zo‘rayishi (ko‘proq mavjud bo‘lganining zo‘rayishi), yuz terisiga qon «oqib kelish», yuz giperemiyasi, issiqlik hissi), taxikardiya, periferik shishlar (to‘piqlar, oyoq panjalari, boldirlar), aritmiya, sinkope; kam hollarda - ABning haddan tashqari pasayishi, hushdan ketish, ba’zi bemorlarda, ayniqsa davolash boshida, miokard infarkti rivojlanishigacha bo‘lgan stenokardiya xurujlari paydo bo‘lishi mumkin, bu preparatni bekor qilishni talab etadi.
Asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, yuqori toliqish, holsizlik, uyquchanlik, uyqu buzilishlari (sh.j. uyqusizlik), asabiylik, xavotir hissi, gipesteziyalar, mushak tirishishlari.
Me’da-ichak yo‘llari, jigar tomonidan: og‘iz qurishi, ishtaha oshishi, dispeptik buzilishlar (ko‘ngil aynishi, diareya yoki qabziyat); kam hollarda - milklar giperplaziyasi (qonash, og‘riqlilik, shishish), uzoq muddat qabul qilinganda - jigar funksiyasining buzilishi (jigar ichi xolestazi, «jigar» transaminazalari faolligining oshishi).
Tayanch-harakat aparati tomonidan: artrit, kam hollarda - artralgiya, bo‘g‘imlar shishishi, mialgiya.
Allergik reaksiyalar: teri qichishishi, eshakemi, ekzantema, eksfoliativ dermatit, fotodermatit, angionevrotik shish, anafilaktoid reaksiyalar; juda kam hollarda - autoimmun gepatit,
Qon yaratish a’zolari tomonidan: anemiya, belgisiz agranulotsitoz, leykopeniya, trombotsitopeniya, trombotsitopenik purpura.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: sutkalik diurezning oshishi, buyrak funksiyasining yomonlashishi (buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda), dizuriya.
Boshqalar: kam hollarda - nafas olishning qiyinlashishi, yo‘tal; juda kam hollarda - ko‘rishning buzilishi (shu jumladan qon plazmasida nifedipinning maksimal konsentratsiyasi fonida o‘tkinchi ko‘rlik), ginekomastiya (keksa bemorlarda, preparat bekor qilingandan so‘ng to‘liq yo‘qoladi), giperglikemiya, galaktoreya, o‘pka shishi, bronxospazm, tana vaznining oshishi, qaltirash, burun qonashi, burun bitishi, eritema.
Maxsus saqlash sharoitlari
Davolash davrida etanol qabul qilishdan saqlanish zarur.
Preparatni bekor qilish asta-sekin amalga oshiriladi ("bekor qilish" sindromi rivojlanish xavfi).
Davolash boshida stenokardiya paydo bo'lishi mumkinligini yodda tutish kerak, ayniqsa beta-adrenoblokatorlar yaqinda keskin bekor qilingandan so'ng (oxirgilarni asta-sekin bekor qilish kerak). Beta-adrenoblokatorlarni bir vaqtda tayinlashni sinchkovlik bilan shifokor nazorati sharoitida o'tkazish kerak, chunki bu AB ning haddan tashqari pasayishini, ba'zi hollarda esa - yurak yetishmovchiligi simptomlari og'irlashishini keltirib chiqarishi mumkin. Yaqqol yurak yetishmovchiligida preparat katta ehtiyotkorlik bilan dozalanadi. Vazospastik stenokardiyada preparatni tayinlashning diagnostik mezonlari quyidagilardir: ST segmenti ko'tarilishi bilan kechuvchi klassik klinik manzara, ergonovin-induktsiyalangan stenokardiya yoki koronar arteriyalar spazmi yuzaga kelishi, angiografiyada koronar spazm aniqlanishi yoki tasdiqlanmagan angiospastik komponent aniqlanishi (masalan, turli zo'riqish bo'sag'asida yoki beqaror stenokardiyada, qachonki elektrokardiogramma ma'lumotlari o'tkinchi angiospazmdan dalolat bersa).
Og'ir obstruktiv kardiomiopatiyasi bo'lgan bemorlar uchun nifedipin qabul qilingandan keyin stenokardiya xurujlari chastotasi, namoyon bo'lish og'irligi va davomiyligi oshishi xavfi mavjud; bu holda preparatni bekor qilish zarur.
Gemodializda bo'lgan, yuqori arterial qon bosimi, qaytmas buyrak funktsiyasi yetishmovchiligi, aylanib yuruvchi qon hajmi kamaygan bemorlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, arterial qon bosimi keskin pasayishi mumkin.
Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlar ustidan sinchkovlik bilan kuzatuv o'rnatiladi va zarurat bo'lganda preparat dozasini kamaytiradilar va/yoki nifedipinning boshqa dori shakllaridan foydalanadilar.
Agar terapiya vaqtida bemorga umumiy anesteziya ostida jarrohlik aralashuvini o'tkazish talab etilsa, shifokor-anesteziologni o'tkazilayotgan terapiya xarakteri haqida xabardor qilish kerak.
Davolash vaqtida Kumbs to'g'ri reaktsiyasi va antinuklear antitanachalarga laboratoriya testlari o'tkazilganda musbat natijalar bo'lishi mumkin.
Inotrop ta'sir kuchayishi mumkinligi oqibatida dizopiramid va flekainid bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak.
Preparatni homiladorlikning 20 haftasigacha qo'llash xavfsiz emas (organogenez bosqichida homila anomaliyalari rivojlanish xavfi), homiladorlikning 20-haftasidan keyin faqat foyda va xavf nisbati yo'l qo'yiladigan darajada bo'lganda mumkin.
Ekstrakorporal urug'lantirishda alohida hollarda "sekin" kaltsiy kanallari blokatorlari spermatozoidlarning bosh qismida o'zgarishlarni chaqirgan, bu spermatozoidlar funktsiyalari buzilishiga olib kelishi mumkin. Takroriy ekstrakorporal urug'lantirish noma'lum sababga ko'ra amalga oshmagan hollarda, "sekin" kaltsiy kanallari blokatorlari, shu jumladan nifedipin muvaffaqiyatsizlikning ehtimoliy sababi deb hisoblanadi.
Spektrofotometrik baholashda nifedipin siydikda vanilil-bodom kislotasi miqdori oshganligini noto'g'ri aniqlashga olib kelishi mumkin, yuqori samarali suyuqlik xromatografiyasi (YuSSX) yordamida o'tkazilgan tadqiqotlarga ta'sir ko'rsatmaydi.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri:
Davolash davrida diqqatni yuqori jamlashni va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishdan saqlanish zarur.
Qo'llanilishi mumkin bo'lmagan holatlar
- gipersezuvchanlik,
- arterial gipotenziya (sistolik arterial bosim 90 mm sim. ust. dan past),
- kardiogen shok, kollaps,
- yaqqol aortal yoki subaortal stenoz,
- nostabil stenokardiya,
- miokard infarktining o'tkir davri (birinchi 4 hafta davomida),
- sinus tuguni zaifligi sindromi,
- AV blokada II-III d.,
- homiladorlik (20 haftagacha), laktatsiya davri,
- 18 yoshgacha bo'lganlar (qo'llash samaradorligi va xavfsizligi o'rganilmagan).
- irsiy laktozani o'zlashtira olmaslik, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi sindromi (tarkibida laktoza mavjudligi munosabati bilan).
Ehtiyotkorlik bilan:
Aortal stenoz (ayniqsa beta-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo'llashda), mitral stenoz, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya, yaqqol bradikardiya yoki taxikardiya, surunkali yurak yetishmovchiligi, bosh miya qon aylanishining og'ir buzilishlari, chap qorincha yetishmovchiligi bilan kechuvchi miokard infarkti, jigar yetishmovchiligi, surunkali buyrak yetishmovchiligi (ayniqsa gemodializda bo'lgan bemorlar - arterial bosimning haddan tashqari va prognoz qilib bo'lmaydigan pasayishi xavfi yuqori), beta-adrenoblokatorlar va yurak glikozidlarini bir vaqtda qabul qilish, homiladorlik (20 haftadan keyin), keksa yosh.
Homiladorlik va laktatsiya:
Homiladorlarga nifedipinni tayinlash (20-haftadan keyin) faqat ona uchun taxmin qilinayotgan foyda homila uchun potentsial xavfdan yuqori bo'lgan holdagina ko'rsatilgan.
Preparat ko'krak suti bilan ajralib chiqadi, shuning uchun uni qabul qilish vaqtida ko'krak suti bilan emizishni to'xtatish kerak.
Dori vositalarining o'zaro ta'siri
Arterial qon bosimining pasayishi nifedipin boshqa gipotenziv preparatlar, nitratlar, simetidin, ranitidin (kamroq darajada), ingalyatsion anestetiklar, diuretiklar va tritsiklik antidepressantlar bilan bir vaqtda buyurilganda kuchayadi.
"Sekin" kalsiy kanallari blokatorlari guruhidagi dori vositalari amiodaron va xinidin kabi antiaritmik vositalarning manfiy inotrop (yurak qisqarish kuchini pasaytiruvchi) ta'sirini yanada kuchaytirishi mumkin.
Nifedipin ta'siri ostida qon zardobida xinidin konsentratsiyasi sezilarli darajada kamayadi, bu xinidinning biologik kira olishligining pasayishi, uni inaktivatsiya qiluvchi fermentlar induksiyasi, jigar va buyraklarda qon oqimining oshishi, preparat taqsimlanish hajmining oshishi, shuningdek gemodinamikaning o'zgarishi bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Nifedipin bekor qilinganda, xinidin bilan bir vaqtda qo'llanilgandan so'ng, oxirgisining zardobdagi konsentratsiyasining o'tkinchi oshishi (taxminan 2 baravar) kuzatiladi, bu bekor qilingandan keyin 3-4 kun ichida maksimal darajaga yetadi, shuningdek EKGda QT oralig'ining uzayishi kuzatiladi.
Nitratlar bilan birgalikda taxikardiya va nifedipinning gipotenziv ta'siri kuchayadi. Kalsiy preparatlari "sekin" kalsiy kanallari blokatorlarining ta'sirini kamaytirishi mumkin. Nifedipin bilan birga qo'llanilganda kumarin hosilalarining antikoagulyant faolligi oshadi.
Prazozin bilan kombinatsiya ortostatik gipotenziya rivojlanishi xavfini oshiradi. Prokainamid, xinidin va QT oralig'ini uzaytiruvchi boshqa dori vositalari QT oralig'ining sezilarli darajada uzayishi xavfini oshirishi mumkin.
Greypfrut sharbati organizmda nifedipin metabolizmini bostiradi, shu sababli ularni bir vaqtda qabul qilish mumkin emas.
Qon plazmasida digoksin konsentratsiyasini oshiradi, shu sababli klinik samarani va/yoki plazmada digoksin miqdorini nazorat qilish kerak.
Rifampitsin nifedipinning ta'sirini susaytiradi (jigar fermentlari faolligini induksiya qilish hisobiga uning metabolizmini tezlashtiradi).
Sitoxrom P450 tizimining CYP3A-izofermenti ingibitorlari, masalan makrolidlar (masalan, eritromitsin), fluoksetin, nefazodon, peptidaza ingibitorlari (masalan, amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir yoki sakvinavir); zamburug'ga qarshi vositalar (ketokonazol, itrakonazol yoki flukonazol) qon plazmasida nifedipin darajasining oshishiga olib keladi.
"Sekin" kalsiy kanallari blokatori nimodipinni qo'llash tajribasini hisobga olgan holda, nifedipin bilan quyidagi o'zaro ta'sirlarni istisno qilib bo'lmaydi: karbamazepin, fenobarbital - qon plazmasida nifedipin konsentratsiyasining pasayishi; valproat kislotasi - qon plazmasida nifedipin konsentratsiyasining oshishi.
Nifedipin vinkristinning organizmdan chiqarilishini tormozlaydi va vinkristinning nojo'ya ta'sirlarining kuchayishiga olib kelishi mumkin, zarurat tug'ilganda vinkristin dozasi kamaytiriladi.
Oqsillar bilan yuqori darajada bog'lanadigan dori vositalarini (shu jumladan bilvosita antikoagulyantlar - kumarin va indandion hosilalari, tutqanoqqa qarshi dori vositalari, xinin, salitsilatlar, sulfinpirazon) oqsillar bilan bog'lanishidan siqib chiqarishi mumkin, buning natijasida ularning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin. Prazozin va boshqa alfa-adrenoblokatorlar metabolizmini bostiradi, natijada gipotenziv ta'sir kuchayishi mumkin. Homiladorlarda magniy sulfat bilan bir vaqtda qo'llash nerv-mushak sinapslari blokadasini keltirib chiqarishi mumkin.
Dozirovkasi
Boshlang'ich doza: 1 tabletkadan (10 mg) sutkasiga 2-3 marta. Zarurat bo'lganda preparat dozasini 2 tabletkagacha (20 mg) - kuniga 1-2 marta oshirish mumkin. Maksimal sutkalik doza 40 mg ni tashkil qiladi. Keksa bemorlarda yoki kombinatsiyalangan (antianginal yoki gipotenziv) terapiya olayotgan bemorlarda, shuningdek jigar funksiyasi buzilganda, miya qon aylanishining og'ir buzilishlari bo'lgan bemorlarda doza kamaytirilishi kerak.Dozani oshirib yuborishBelgilari: bosh og'rig'i, yuz terisi giperemiyasi, arterial qon bosimining pasayishi, sinus tuguni faoliyatining susayishi, bradikardiya, aritmiya.
Davolash: faollashtirilgan ko'mir tayinlash bilan oshqozonni yuvish, yurak-qon tomir tizimi faoliyatini barqarorlashtirishga qaratilgan simptomatik terapiya. Kalsiy antidot hisoblanadi, 10% kalsiy xlorid yoki kalsiy glyukonatni 0,2 ml/kg (lekin 10 ml dan ko'p emas) dozada 5 daqiqa davomida sekin vena ichiga yuborish ko'rsatilgan, samarasizlikda qon zardobidagi kalsiy konsentratsiyasi nazorati ostida takroriy yuborish mumkin, simptomatika qaytalanganda doimiy infuziyaga o'tish mumkin, tezligi 0,2 ml/kg/soat, lekin 10 ml/soat dan ko'p emas.
Arterial qon bosimining yaqqol pasayishida - dopamin yoki dobutaminni vena ichiga yuborish. O'tkazuvchanlik buzilishlarida atropin, izoprenalin yuborish yoki sun'iy ritm boshqaruvchisini o'rnatish ko'rsatilgan. Yurak yetishmovchiligi rivojlanganda - strofantinni vena ichiga yuborish. Katexolaminlarni faqat hayotga xavf soluvchi qon aylanishi yetishmovchiligida qo'llash kerak (ularning samaradorligi pastligi sababli yuqori dozalash talab etiladi, buning natijasida intoksikatsiya tufayli yuzaga kelgan aritmiyaga moyillik kuchayishi xavfi ortadi). Qonda glyukoza (insulin ajralib chiqishi kamayishi mumkin) va elektrolitlar (kaliy, kalsiy ionlari) miqdorini nazorat qilish tavsiya etiladi.
Gemodializ samarali emas.
NIFEDIPIN 0,01 tabletkalari N50 o'xshash dorilari
NIFEDIPIN 0,01 tabletkalari N50 xususiyatlari
Nifedipin boshqa chiqarish shakllari
NIFEDIPIN 0,01 tabletkalari N50 analoglari
{
"data": {
"id": 30109,
"stores_apteka_id": null,
"slug": "nifedipin-0-01-n50-tabl-p-plen-oboloch-ozon",
"stores_apteka_slug": null,
"name": "NIFEDIPIN 0,01 tabletkalari N50",
"brand_name": "NIFEDIPIN 0,01",
"image": "uploads/iblock/361/36103ba077b53d4beed16722e91479ed.webp",
"atx_code": "C08CA05",
"drug_form_id": 1,
"over_the_counter": false,
"prescription_type": "unknown",
"availability": "not_available",
"reviews_count": 0,
"reviews_rating": 0,
"has_pickup": false,
"has_delivery": false,
"manufacturer": null,
"manufacturer_plain": "OOO «Ozon»",
"representative": null,
"representative_plain": null,
"distributor": null,
"distributor_plain": null,
"is_manufacturer_advertiser": false,
"is_representative_advertiser": false,
"is_dietary_supplement": false,
"is_medical_device": false,
"category": {
"id": 484,
"slug": "serdechno-sosudistye-preparaty",
"name": "Yurak-qon tomir",
"external_link_title": "Kardiolog maslahati",
"external_link": "https://med24.uz/uz/doctors/kardiolog"
},
"drug_group": {
"id": 6642,
"slug": "nifedipin",
"name": "Nifedipin"
},
"is_purchasable": false,
"country": {
"id": 20,
"slug": "rossiya",
"name": "Rossiya Federatsiyasi"
},
"active_ingredients": [
{
"id": 8256,
"slug": "nifedipin",
"name": "Nifedipin"
}
],
"tags": [
{
"id": 136,
"slug": "ot-boli-v-serdtse",
"name": "Yurak og'rig'idan"
}
]
}
}
