NIVALIN eritma 1 ml 1 mg/ml N10

So'rilishi

Galantamin teri ostiga yuborilgandan so'ng tez so'riladi. Qon plazmasidagi terapevtik konsentratsiyaga 30 daqiqa ichida erishiladi. 10 mg dozada bir marta qo'llanilgandan so'ng AUC qiymatida statistik jihatdan sezilarli farq aniqlanmagan (ichga qabul qilinganda va parenteral yuborilganda). Qon plazmasidagi Cmax 10 mg dozada bir marta qo'llanilgandan so'ng (ichga qabul qilinganda va parenteral yuborilganda) 1.2 mg/ml ni tashkil qiladi va 2 soat ichida erishiladi.

Taqsimlanishi

Galantaminning yarim taqsimlanish davri 10 daqiqani tashkil qiladi va neostigmin va piridostigminning yarim taqsimlanish davriga nisbatan uzoqroq hisoblanadi (mos ravishda 5 va 6.6 daqiqa). Galantamin plazma oqsillari bilan kuchsiz bog'lanadi. GET orqali yaxshi o'tadi va miya to'qimalarida aniqlanadi.

Metabolizmi

Demetillanish yo'li bilan metabolizmga uchraydi (5-6%). Galantamin metabolitlari (epigalantamin va galantaminon) plazma va siydikda aniqlanadi.

Chiqarilishi

Asosan kalavachalar filtratsiyasi yo'li bilan chiqariladi. Chiqarilish vaqti 5 soat. Arzimas miqdorda safro bilan chiqariladi (0.2±0.1%/24 soat). Galantamin o'zgarmagan holda va uning metabolitlari (epigalantamin va galantaminon) teri ostiga yuborilgandan so'ng 89% siydik bilan chiqariladi. Galantaminning buyrak klirensi taxminan 100 ml/daq ekanligi aniqlangan, bu inulin klirensiga yaqin (u KK ga mos keladi).

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika

Buyrak yetishmovchiligida klirens pasayadi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - ko‘ngil aynishi, qusish, qorinda to‘lg‘oqsimon og‘riqlar, diareya, so‘lak ajralishining kuchayishi, anoreksiya; kam hollarda - ichak sanchig‘i.

MNS tomonidan: tez-tez - charchoq, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, uyquchanlik; kam hollarda - uyqusizlik, ko‘rishning buzilishi (akkomodatsiya spazmi).

Boshqalar: ko‘p terlash; kam hollarda - rinit, bradikardiya, siydik yo‘llari infeksiyasi, bronxospazm, buyrak sanchig‘i.

Avtotransportni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Davolash davrida bemorlar avtotransportni boshqarishdan va diqqatni yuqori jamlashni hamda psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa faoliyatdan saqlanishlari kerak, chunki preparat uyquchanlik, bosh aylanishi, ko'rish buzilishlarini chaqirishi mumkin.

— bronxial astma;

— bradikardiya;

— AV-blokada;

— stenokardiya;

— dekompensatsiya bosqichidagi surunkali yurak yetishmovchiligi;

— epilepsiya;

— giperkinezlar;

— mexanik ichak tutilishi;

— siydik chiqarish yo'llari o'tkazuvchanligining mexanik buzilishlari;

— og'ir jigar yetishmovchiligi;

— og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi;

— 1 yoshgacha bo'lgan bolalar;

— homiladorlik;

— laktatsiya davri (ko'krak suti bilan emizish);

— preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Ehtiyotkorlik bilan preparatni buyrak yetishmovchiligi, siydik chiqarish buzilishlari, yaqinda prostata bezida o'tkazilgan jarrohlik aralashuvi, umumiy anesteziya qo'llanilgan jarrohlik aralashuvlarida buyuradilar.

Rentgenologik tekshiruvlar sifatini yaxshilash uchun preparat bolalarda qo'llanilmaydi.

Nivalin® bir vaqtda qo'llanilganda morfin va uning analoglarining nafas olish markaziga susaytiruvchi ta'sirini kamaytiradi.

Nivalin m-xolinoblokatorlar (atropin), ganglioblokatorlar (geksametoniy, azametoniya bromid, paxikarpin), depolyarizatsiyalamaydigan miorelaksantlar (tubokurarin), xinin va novokainamid bilan bir vaqtda qo'llanilganda ta'sirning o'zaro kamayishi sodir bo'ladi.

Aminoglikozid antibiotiklar (gentamitsin, amikatsin) Nivalinning terapevtik samarasini kamaytirishi mumkin.

Bir vaqtda qo'llanilganda depolyarizatsiyalovchi miorelaksantlarning ta'sirini kuchaytiradi.

Bir vaqtda qo'llanilganda simetidin galantaminning biologik kira olishligini oshirishi mumkin.

CYP2D6 va CYP3D4 galantamin metabolizmida ishtirok etuvchi izofermentlardir. Xinidin, paroksetin, fluoksetin CYP2D6 izofermentining ingibitorlari hisoblanadi, ketokonazol, zidovudin, eritromitsin preparatlari esa - CYP3D4 izofermentining, shunday qilib ular galantamin metabolizmiga ta'sir qilishi mumkin.