NIJAGARA tabletkalari 100mg N4

Sildenafil ichga qabul qilingandan so'ng tez so'riladi. Mutlaq biokiraolishligi o'rtacha 40% (25-63%) ni tashkil qiladi. 100 mg dozada bir marta ichga qabul qilingandan so'ng Сmax 18 ig\ml ni tashkil qiladi va och qoringa qabul qilinganda 30-120 daqiqa ichida erishiladi. Sildenafil yog'li ovqat bilan birga qabul qilinganda so'rilish tezligi pasayadi; Тmax 60 daqiqaga ortadi, Сmax esa o'rtacha 29% ga pasayadi. Sildenafilning muvozanat holatidagi Vd o'rtacha 105 l ni tashkil qiladi. Sildenafil va uning asosiy aylanib yuruvchi N-desmetil metaboliti taxminan 96% plazma oqsillari bilan bog'lanadi. Oqsillar bilan bog'lanish sildenafilning umumiy konsentratsiyasiga bog'liq emas. Sildenafil qabul qilinganidan 90 daqiqa o'tgach spermada dozaning 0.0002% dan kamrog'i (o'rtacha 188 ig) aniqlangan. Ichga qabul qilingandan so'ng sildenafil metabolitlar ko'rinishida asosan axlat bilan (dozaning taxminan 80%) va kamroq darajada siydik bilan (dozaning taxminan 13%) chiqariladi.
Keksa yoshdagi bemorlarda (65 yosh va undan katta) sildenafil klirensi pasaygan, plazmadagi erkin faol modda konsentratsiyasi esa yosh (18-45 yosh) bemorlardagi konsentratsiyasidan taxminan 40% ga oshadi.
Yengil va o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligida sildenafilning bir marta (50 mg) ichga qabul qilingandan keyingi parametrlari o'zgarmaydi. Og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligida sildenafil klirensi pasayadi, bu esa xuddi shu yosh guruhidagi buyrak funksiyasi normal bo'lgan bemorlardagi ko'rsatkichlarga nisbatan AUC (100%) va Cmax (88%) ning taxminan ikki baravar oshishiga olib keladi.
Jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda sildenafil klirensi pasayadi, bu esa xuddi shu yosh guruhidagi jigar funksiyasi normal bo'lgan bemorlardagi ko'rsatkichlarga nisbatan AUC (84%) va Cmax (47%) ning oshishiga olib keladi.

Sildenafil g'ovak tanada sGMF parchalanishiga javobgar bo'lgan 5-tur sGMF-ga xos fosfodiesterazaning (FDE5) kuchli va selektiv ingibitori hisoblanadi. Sildenafil g'ovak tanaga to'g'ridan-to'g'ri bo'shashtiruvchi ta'sir ko'rsatmaydi, ammo azot oksidining ushbu to'qimaga bo'shashtiruvchi ta'sirini faol ravishda kuchaytiradi. Jinsiy qo'zg'alishda NO ning radikal ajralib chiqishi sodir bo'ladi, sildenafil ta'sirida bu FDE5 ning susayishiga va g'ovak tanada sGMF darajasining oshishiga olib keladi, natijada silliq mushaklarning bo'shashishi va g'ovak tanada qon oqimining kuchayishi sodir bo'ladi.

MNS tomonidan:
- bosh og‘rig‘i;
- qizib ketishlar;
- bosh aylanishi;
- uyqusizlik;

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan:
- dispepsiya;
- asteniya;
- diareya;
- qorinda og‘riqlar;
- ko‘ngil aynishi.

Suyak-mushak tizimi tomonidan:
- artralgiyalar;
- mialgiyalar;
- mushak tonusining oshishi.

Nafas olish tizimi tomonidan:
- burun bitishi;
- faringit;
- rinit;
- sinusit;
- nafas yo‘llari infeksiyalari;
- nafas olishning buzilishi.

Ko‘rish a’zosi tomonidan:
- ko‘rishning o‘zgarishi (yengil va o‘tkinchi);
- kon’yunktivit.

Boshqalar:
- grippsimon sindrom;
- yuqumli kasalliklar rivojlanishi;
- vazodilatatsiya simptomlari;
- belda og‘riqlar;
- toshma;
- siydik chiqarish yo‘llari infeksiyalari;
- prostata bezi funksiyasining buzilishi;
- priapizm (yakka hollarda).

Sildenafilni qabul qilishni boshlashdan oldin yurak-qon tomir tizimini tekshiruvdan o'tkazish kerak.
Jinsiy olatning anatomik deformatsiyasi bo'lgan bemorlarda va priapizm rivojlanishiga moyillik tug'diruvchi kasalliklari bo'lgan odamlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Jinsiy faollik istalmagan bemorlarda qo'llash mumkin emas.
Qon ketishga moyilligi bo'lgan, zo'rayish fazasidagi oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yara kasalligi, irsiy pigmentli retinit bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Eksperimental tadqiqotlarda sildenafilning kantserogenligi isboti aniqlanmagan. Mutagenlikni o'rganish bo'yicha bakterial testlar manfiy bo'lib chiqdi.
Sildenafil 18 yoshgacha bo'lgan bemorlarda qo'llanilmaydi.

- faol moddaga yoki har qanday to'ldiruvchilarga yuqori sezuvchanlik;
- har qanday shaklda nitratlarni qo'llash;
- og'ir yurak-qon tomir kasalliklari;
- ko'rish nervining oldingi nioarteriit ishemik neyropatiyasi (NAION) tufayli 1 ko'zda ko'rishni yo'qotgan bemorlarga, ushbu epizod FDE-5 ingibitori oldingi ta'siri bilan bog'liq bo'lgan yoki bo'lmaganidan qat'iy nazar, mumkin emas;
- sildenafil xavfsizligi bemorlarning quyidagi kichik guruhlarida o'rganilmagan va shuning uchun uni qo'llash mumkin emas: og'ir jigar yetishmovchiligi, arterial gipotenziya, yaqinda bo'lgan insult yoki miokard infarkti tarixi va retinaning ma'lum irsiy degenerativ kasalliklari, masalan pigmentli retinit (bu bemorlarning ozchiligi fosfodiesterazlarning genetik retina kasalliklariga ega).

CYP3A4 ingibitorlari (eritromitsin, simetidin) bilan bir vaqtda qo'llanilganda sildenafil klirensi kamayadi, qon plazmasida sildenafil konsentratsiyasi oshadi.
Indinavir, sakvinavir, ritonavir bilan bir vaqtda qo'llanilganda sildenafilning qon plazmasidagi Cmax va AUC oshadi, bu indinavir, sakvinavir, ritonavir ta'sirida CYP3A4 izofermentining ingibitsiya qilinishi bilan bog'liq.
Ketokonazol yoki itrakonazol kabi kuchliroq CYP3A4 izofermenti ingibitorlari qon plazmasida sildenafil konsentratsiyasini oshirishini kutish mumkin.
Nitratlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda nitratlarning gipotenziv ta'siri kuchayadi.
Simvastatin qabul qilayotgan bemorda sildenafilning bir martalik dozasini qabul qilgandan so'ng rabdomioliz belgilari rivojlanishi holati tasvirlangan.

Nijagara ichga qo'llaniladi.
Ushbu preparatni qabul qilishdan oldin shifokor bilan oldindan maslahatlashish zarur. Rejalashtirilgan jinsiy faollikdan taxminan 1 soat oldin ichga qabul qilinadi. Bir martalik doza 50 mg sildenafilni tashkil qiladi. Faollik va o'zlashtira olishni hisobga olgan holda doza 100 mg gacha oshirilishi yoki 25 mg gacha kamaytirilishi mumkin. Maksimal bir martalik doza 100 mg ni tashkil qiladi. Maksimal qo'llash chastotasi - sutkasiga 1 marta.
65 yoshdan oshgan keksa bemorlar uchun va yondosh buyrak yoki jigar funksiyasi buzilishlarida doza 25 mg ni tashkil qiladi.