PREDIZIN tabletkalari 35mg N60

Har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 35 mg trimetazidin digidroxloridi;

yordamchi moddalar: 

yadrosi: mikrokristall tsellyuloza, oldindan jelatinlangan kraxmal, gipromelloza, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati;

qobig'i: Opadray II pushti 85G24057 (polivinil spirti – qisman gidrolizlangan, talk, titan dioksidi, makrogol/PEG 3350, lesitin (soya) 0,26250 mg, temir (II) oksidi, temir (III) oksidi, temir (II, III) oksidi.

10 tabletka PVX plyonkali va alyumin folgali blisterda. 

6 blister tibbiyotda qo'llanilishiga doir yo'riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Ta'sir mexanizmi

Trimetazidin 3-ketoasil-KoA-tiolaza (3-kat) uzun zanjirini bloklab, yog'kislotalar β-oksidlanishini ingibitsiya qiladi va shu bilan glyukoza oksidlanish jarayoniga kuchaytiruvchi ta'sir ko'rsatadi. Ishemiya sharoitlarida hujayralar glyukoza oksidlanishi jarayonida olingan energiya, yog'kislotalar β-oksidlanishi jarayoniga nisbatan kamroq kislorod iste'molini talab qiladi. Glyukoza oksidlanishini kuchaytirish hujayralarning energetik jarayonlarini yaxshilaydi va shu bilan ishemiya sharoitlarida to'g'ri energetik almashishni saqlab qoladi.

Farmakodinamik samarasi 

Ishemik kasalligi bo'lgan pasientlarda trimetazidin miokardda hujayra ichidagi yuqori energiyali fosfat darajasini saqlab, metabolik vosita sifatida ta'sir qiladi. Antiishemik ta'siriga bir vaqtning o'zida gemodinamik samaralarsiz erishiladi.

Klinik samarasi va xavfsizligi 

Surunkali YUIK kasalligi bo'lgan pasientlarni monoterapiyada yoki stenokardiyani davolash uchun boshqa dorilarga qo'shimcha sifatida davolashda trimetazidinning samaradorligi va xavfsizligini namoyish qilgan.

Trimetazidin:

- Gipoksiya va ishemiya sharoitlarida yurak va neyrosensor to'qimalari metabolizmini bir maromda saqlashga yordam beradi;

- Ishemiya sababli chaqirilgan hujayra ichki asidozni va membrana ion kanallari funktsiyasini buzilishini kamaytiradi;

- Neytrofil granulositlar migrasiyasi va ularning miokard to'qimasiga kirishini pasaytiradi, o'tkir ishemiyada va reperfuziyadan keyin ham eksperimental infarktlar hajmini kamaytiradi;

Trimetazidin stenokardiyasi bo'lgan pasientlarda quyidagicha ta'sir ko'rsatishi mumkin:

- davolashning 15-kunidan boshlab zo'riqish stenokardiya xurujlari muddatini uzaytirish;

- stenokardiya xurujlari tez-tezligini kamaytirish;

- nitratlar dozasini sezilarli darajada pasaytirish;

- ishemiyada yurakning chap qorinchasi funktsiyasini yaxshilash;

- gemodinamikaga bevosita ta'sirsiz o'z ta'sirini namoyon qiladi.

So'rilishi

Ichga qabul qilingandan so'ng taxminan 5 soatdan keyin qon plazmasida maksimal kontsentrasiyasiga erishadi. 24 soatdan keyin qon plazmasidagi kontsentrasiyasi 11 soatdan so'ng aniqlanadigan 75% kontsentrasiyadan yuqori darajada qoladi. Muvozanat holatiga 60 soatdan so'ng erishiladi. Ovqat qabul qilish qilish preparatning farmakokinetik xususiyatlariga ta'sir ko'rsatmaydi.

Taqsimlanishi 

Taqsimlanish hajmi 4.8 l/kg ni tashkil qiladi (bu to'qimadagi yaxshi taqsimlanishidan dalolat beradi); trimetazidin oqsillar bilan bog'lanish darajasi anchagina past (in vitro sharoitda taxminan 16%). 

Chiqarilishi

Trimetazidin organizmdan asosan buyraklar orqali deyarli o'zgarmagan ko'rinishda chiqariladi. Yarim chiqarilish davri taxminan 7 soatni, 65 yoshdan katta yoshdagi pasientlarda – taxminan 12 soatni tashkil qiladi.

Alohida pasientlar guruhidagi farmakokinetikasi

Umumiy klirens – bu kreatinin kliresi bilan bevosita bog'liq bo'lgan umumiy buyrak klirensining eg'indisi va past darajada jigar klirensi, yoshga qarab pasayadi. 

Keksa pasientlar

Keksa pasientlarda buyrak faoliyatining yoshga bog'liq pasayishi tufayli umumiy klirens kamayadi. Populyasiyaning farmakokinetik tahlili shuni ko'rsatdiki, trimetazidinning farmakokinetikasi asosan yoshga bog'liq emas. 55 yoshdan 65 yoshgacha bo'lgan va 75 yoshdan oshgan ko'ngillilarda ta'sir qilish atigi 1,1 marta va 1,4 baravar oshdi, bu dozani o'zgartirishni talab qilmidi.

Keksa pasientlarda umumiy populyasiya bilan solishtirganda xavfsizlik muammolari yuqori bo'lmagan.

Buyrak faoliyatining buzilishi

Trimetazidinning ta'siri o'rtacha buyrak etishmovchiligi bo'lgan pasientlarda (kreatinin klirensi 30-60 ml/min) kuniga 1 tabletkadan trimetazidinni 35 mg qabul qilgandan keyin o'rtacha 2 marta va og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan pasientlarda (kreatinin klirensi o'rtacha 3,1 marta ortadi, 30 ml/min dan kam) buyrak funktsiyasi normal bo'lgan sog'lom ko'ngillilar bilan solishtirganda ("qo'llash usuli va dozalari" va "qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar" bo'limiga qarang).

Ushbu populyasiya guruhida umumiy populyasiyaga nisbatan xavfsizlik muammolari yuqori bo'lmagan.

Trimetazidinning kuzatilishi mumkin bo'lgan nojo'ya ta'sirlari quyidagi jadvalda a'zolar tizimi va paydo bo'lish tez-tezligi bo'yicha tasniflangan. Tez-tezligi quyidagi gradasiyaga ega: juda tez-tez (>1/10), tez-tez (>1/100 va <1/10), tez-tez emas (>1/1000 va <1/100), kam hollarda (>1/10000 va < 1/1000), juda kam hollarda (<1/10000), tez-tezligi no'malum (ma'lum xabarlarga ko'ra baholash qilinmagan).

Og'ir jigar etishmovchiligi bo'lgan pasientlarda, klinik tajriba mavjud emasligi tufayli, preparatning qo'llanilishi tavsiya qilinmaydi.

Preparat nostabil stenokardiya xurujlarini davolash uchun tavsiya qilinmagan, hamda nostabil stenokardiya va miokard infarktini davolash birinchi qator preparati hisoblanmaydi. Preparatni shifoxonagacha bo'lgan bosqichda yoki gospitalizasiyaning birinchi kunlarda qo'llanilmasligi kerak.

Trimetazidin parkinsonizm simptomlarini (tremor, akineziya, mushaklar rigidligi) qo'zg'atishi yoki og'irlashtirishi mumkin, ular ayniqsa keksa yoshdagi pasientlarda muntazam ravishda tekshirib turilishi kerak. Shubhali holatlarda pasientlarni tegishli tekshiruvlardan o'tkazish uchun nevropatologga yuborish kerak.

Parkinsonizm simptomlari, bezovta oyoqlar sindromi, tremor, yurishni buzilishi kabi harakatlanish buzilishlarining paydo bo'lishi trimetazidin qo'llanilishining butunlay bekor qilinishiga olib kelishi kerak. 

Bunday simptomlar kam holatlarda paydo bo'ladi va odatda davolash to'xtatilgandan so'ng yo'qoladi. Ko'pchilik pasientlarda harakatlanish trimetazidin qo'llanilishi bekor qilingandan so'ng 4 oy davomida tiklanadi. Agar parkinsonizm simptomlari preparatni qo'llanilishi bekor qilingandan so'ng 4 oydan ko'proq muddat saqlanib qolsa, nevropatolog bilan maslahatlashish tavsiya qilinadi.

Ayniqsa, antigipertenziv davolanayotgan pasientlarda yurishni buzilishlari yoki arterial gipotenziya bilan bog'liq yiqilib tushishlar yuz berishi mumkin ("nojo'ya ta'sirlari" bo'limiga qarang).

Plazmada ekspozisiya oshishi taxmin qilinayotgan pasientlarda trimetazidinni buyurganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak:

- o'rtacha buyrak etishmovchiligi bo'lgan pasientlar ("qo'llash usuli va dozalari" hamda "farmakokinetikasi" bo'limlariga qarang);

- 75 yoshdan oshgan pasientlar ("qo'llash usuli va dozalari" bo'limiga qarang).

Soya

Predizin® preparat tarkibida soya lesitini saqlaydi. Soyaga yoki eryong'oqqa allergiyasi bo'lgan pasientlar ushbu preparatni qabul qilmasliklari kerak. 

Homiladorlik

Homilador ayollarda trimetazidinni qo'llash to'g'risida ma'lumotlar yo'q. Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotlar homiladorlik, embrion va homila rivojlanishi, tug'ilish yoki postnatal rivojlanishga bevosita yoki bilvosita salbiy ta'sir ko'rsatmaydi. Ehtiyot chorasi sifatida homiladorlik paytida preparatni qo'llanilmaslik tavsiya etiladi.

Emizish davri

Trimetazidin va uning metabolitlari ko'krak sutiga o'tishi noma'lum. Yangi tug'ilgan chaqaloq/yaaqaloqlar uchun xavfni istisno qilib bo'lmaydi. Emizish davrida Predizin® preparatni qo'llanilmasligi kerak.

Fertillik

Reproduktiv toksiklikni o'rganish kalamushlarda (ikkala jinsdagi) fertillikka hech qanday ta'sir ko'rsatmagan.

Transport vositasini boshqarish va boshqa mexanizmlarni ishlatish qobiliyatiga ta'siri

Klinik tadqiqotlar preparatning gemodinamikaga ta'sirini aniqlamagan, biroq postmarketing davrda bosh aylanish va uyquchanlik holatlari kuzatilgan, bu esa avtomobilni va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir ko'rsatishi mumkin ("nojo'ya tasirlar" bo'limiga qarang).

Predizin® kattalarda xurujlari nomuvofiq nazorat qilinadigan stabil stenokardiyaga ega pasientlarni profilaktika qilish va simptomatik davolash maqsadida qo'shimcha davolash sifatida yoki antianginal davolashni birinchi qator preparatlarini o'zlashtiraolmaslik holatlarida qo'llanilish uchun tavsiya qilingan.

- Preparatning "tarkibi" bo'limida keltirilgan ta'sir etuvchi moddasiga yoki biron-bir komponentiga yuqori sezuvchanlik.

- Soya yoki eryong'oq saqlovchi oziq-ovqatga ma'lum bo'lgan yuqori sezuvchanlik.

- Parkinson kasalligi, parkinsonizm simptomlari, tremor, bezovta oyoqlar sindromi va boshqa shunga o'xshash harakatlanish buzilishlari.

- Og'ir buyrak etishmovchiligi (kreatinin klirensi <30 ml/min) da qo'llash mumkin emas.

Dorilarning o'zaro ta'sirlari aniqlanmagan.

Trimetazidinning klinik tadqiqotlari, shu jumladan, keksa yoshdagi pasientlarda boshqa dori vositalari bilan biron-bir o'zaro ta'sirlari aniqlanmagan.

dumaloq shaklli, ikki yoqlama qavariq, yozuvsiz, pushti rangli, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. Diametri: taxminan 8 mm.

Dozalash tartibi

Predizin® 35 mg preparati 1 tabletkadan kuniga 2 marta (ertalab 1 tabletka va kechqurun 1 tabletka ovqatlanish vaqtida buyuriladi).

Pasientlarning alohida guruhlari

Buyrak etishmovchiligi bo'lgan pasientlar

O'rtacha buyrak etishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 30-60 ml) bo'lgan pasientlarda tavsiya qilingan doza ovqatlanish vaqtida 35 mg 1 tabletkani tashkil qiladi ("maxsus ko'rsatmalar" va "farmakokinetikasi" bo'limlariga qarang).

Keksa pasientlarda qo'llanilishi:

Keksa pasientlarda buyrak funktsiyasining yoshga doir pasayishi tufayli trimetazidin sekinroq chiqariladi ("farmakokinetikasi" bo'limiga qarang). O'rtacha buyrak etishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 30-60 ml) bo'lgan pasientlarda tavsiya qilingan doza ertalab nonushta vaqtida 35 mg 1 tabletkani tashkil qiladi.

Keksa pasientlarda dozani titrlash alohida ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak ("maxsus ko'rsatmalar" bo'limiga qarang).

Bolalar

18 yoshgacha bo'lgan bolalarda trimetazidinning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan. Ishonchli ma'lumotlar mavjud emas.

Qo'llash usuli

Ichga qabul qilish uchun.

trimetazidining dozani oshirib yuborilishi to'g'risidagi ma'lumotlar cheklangan. Davolash simptomatik bo'lishi kerak.