SEDAREKS tabletkalari 2mg N30

Bir qobiq bilan qoplangan Sedareks tabletkasi saqlaydi:

Faol modda: 1 mg, 2 mg va 4 mg risperidon.

Yordamchi moddalar: laktoza, jelatinlangan kraxmal, kroskarmelloza natriy, mikrokristallik sellyuloza, magniy stearati, kremniy dioksidi, natriy laurilsulfati.

Risperidon ichga qabul qilinganidan keyin meʼda-ichak yoʻllaridan (MIY) toʻliq soʻriladi. Cmax ga plazmada 1-2 soatdan keyin erishiladi. Ovqat preparatni soʻrilishiga taʼsir koʻrsatmaydi.

Risperidin jigarda CYP2D6 izofermenti ishtirokida risperidonning farmakologik taʼsiriga oʻxshash taʼsirga ega boʻlgan 9-gidroksi-risperidon hosil qilib metabolizmga uchraydi. Ichga qabul qilinganidan keyin risperidonning plazmadagi T1/2 3 soatni tashkil qiladi, faol metabolitning T1/2 - 24 soat.

Keksa yoshli patsiyentlar va buyrak yetishmovchiligi boʻlgan bemorlarda preparatni bir marta ichga qabul qilgandan keyin plazmada yuqori konsentratsiyalari va risperidonni chiqarilishini sekinlashishi kuzatilgan.

Jigar yetishmovchiligi boʻlgan patsiyentlarda risperidonning plazmadagi konsentratsiyasi oʻzgarmagan.

Neyroleptik preparat, benzizoksazol hosilasi. Antipsixotik, hamda sedativ, qusishga qarshi va gipotermik taʼsir koʻrsatadi.

Risperidon - selektiv monoaminergik antagonist, serotonin 5-NT2- va dopamin D2-retseptorlarga yuqori affinlikka ega. a1-adrenoretseptorlari bilan va biroz kuchsizroq N1-gistamin retseptorlari va a2-adrenoretseptorlari bilan bogʻlanadi. Xolinoretseptorlarga troplikka ega emas.

Antipsixotik taʼsiri mezolimbik va mezokortikal tizimining D2-dopamin retseptorlarining blokadasi bilan bogʻliq. Sedativ taʼsiri bosh miya stvoli retikulyar farmatsiyasining adrenoretseptorlarning blokadasi; qusishga qarshi taʼsiri - qusish markazining trigger sohasini D2-dopamin retseptorlarining blokadasi; gipotermik taʼsiri - gipotalamusning dopamin retseptorlarining blokadasi bilan bogʻliq.

Risperidon kuchli dopaminni bloklovchi vosita boʻlishiga qaramasdan (qoʻrquv, tajavvuzkorlik, shizofreniyaning mahsulotli belgilari (alahsirash, gallyutsinatsiyalar)) klassik neyroleptiklarga qaraganda miyaning motor faoliyatni bostirilishini kamroq chaqiradi va kamroq darajada katalepsiyani induksiyalaydi.

Serotonin va dopaminga nisbatan muvozanatlangan markaziy antagonizmi ekstrapiramid nojoʻya taʼsirlarga moyillikni kamaytirishi va preparatning shizofreniyani negativ va affektiv belgilariga terapevtik taʼsirini kengaytirishi mumkin.

Risperidon plazmada prolaktinni dozaga bogʻliq konsentratsiyasini oshishini chaqirishi mumkin.

MNT tizimi tomonidan: uyqusizlik, ajitatsiya, xavotirlik, bosh ogʻrigʻi; baʼzida - uyquchanlik, charchoqlik, bosh aylanishi, diqqatni jamlashni buzilishi, koʻrish aniqligini buzilishi, kam - ekstrapiramid belgilar (shu jumladan tremor, rigidlik, gipersalivatsiya, bradikineziya, akatiziya, oʻtkir distoniya).

Shizofreniyasi boʻlgan bemorlarda - gipervolemiya, kechki diskineziya (asosan til va/yoki yuzni ixtiyorsiz ritmik harakatlari), xavfli neyroleptik sindrom (gipertermiya, mushak rigidligi, vegetativ faoliyatning beqarorligi ongni buzilishi va KFK darajasini oshishi). Termoboshqarishni buzilishi va tirishish xurujlari.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: qabziyat, dispepsiya, koʻngil aynishi, qusish, jigar fermentlari faolligini oshishi, ogʻizni qurishi, gipo- yoki gipersalivatsiya, anoreksiya, ishtahani kuchayishi, tana vaznini oshishi yoki kamayishi.

Yurak-tomir tizimi tomonidan: ortostatik gipotenziya, reflektor taxikardiya, AB ni oshishi. Davolash fonida asosan moyilligi boʻlgan keksa bemorlarda insultlarni rivojlanishi taʼriflangan.

Qon yaratish tizimi tomonidan: neytropeniya, trombotsitopeniya.

Endokrin tizimi tomonidan: galaktoreya, ginekomastiya, hayz koʻrish siklini buzilishi, amenoreya; yakka hollarda - giperglikemiya.

Siydik-jinsiy tizimi tomonidan: priapizm, ereksiyani buzilishi, eyakulyatsiyani buzilishi, anorgazmiya, siydikni tutib tura olmaslik.

Allergik reaksiyalar: rinit, teri toshmasi, angionevrotik shish, fotosensibilizatsiya.

Boshqalar: artralgiya.

Risperidonni homiladorlikda qoʻllashning xavfsizligi oʻrganilmagan. Preparatni homiladorlikda faqat agarda, kutiladigan foyda potensial xavfdan ustun boʻlgan hollarda qoʻllash mumkin.

Boshqa antipsixotik moddalarga almashtirish:

Shizofreniyada Sedareks bilan davolashni boshida oldingi davolashni asta-sekin, agarda bu klinik oqlangan boʻlsa, bekor qilish kerak. Bunda agarda patsiyentlarda antipsixotik preparatlarning depo shakllari bilan davolash oʻtkazilayotgan boʻlsa, unda Sedareks bilan davolashni navbatdagi rejalashtirilgan inyeksiya oʻrniga boshlash tavsiya qilinadi. Vaqti-vaqti bilan kundalik parkinsonizmga qarshi preparatlar bilan davolash davom ettirish zaruratini baholash lozim.

Sedareksning alfa-adrenobloklovchi taʼsiri tufayli ortostatik gipotenziya, ayniqsa doza tanlashni boshlangʻich davrida, paydo boʻlishi mumkin.

Sedareks yurak-tomir tizimining kasalliklari boʻlgan (masalan: yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, aritmiyalar) patsiyentlarda, shuningdek suvsizlanishda, gipovolemiya yoki serebrovaskulyar buzilishlarda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Dozani asta-sekin oshirish kerak. Arterial gipotenziya paydo boʻlganida dozani pasaytirish masalasini qayta koʻrib chiqish kerak.

Ekstrapiramid simptomlarni paydo boʻlishi, kechki diskineziyani rivojlanishi uchun xavf omili ekanligi toʻgʻrisida xabarlar bor. Risperidon klassik neyroleptiklarga qaraganda ekstrapiramid belgilarini paydo boʻlishini kamroq chaqiradi.

Agar kechki diskineziyaning belgilari paydo boʻlsa, hamma antipsixotik preparatlarni bekor qilish masalasini koʻrib chiqish lozim.

Gipertermiya, mushak rigidligi, noturgʻun vegetativ faoliyatlarning beqarorligi, ongni buzilishi va KFK darajasini oshishi bilan ifodalanadigan xavfli neyroleptik sindromini rivojlanishi hollarida, hamma antipsixotik preparatlarni, shu jumladan Sedareksni ham bekor qilish kerak.

Risperidon bilan davolash davrida patsiyentlarga, tana vaznini oshishi sababli, koʻp ovqat yeyishdan saqlanish tavsiya qilinadi.

Sedareks mental va jismoniy faollikni pasayishini chaqiradi, shuning uchun patsiyentlarga avtotransportni haydash va diqqatni yuqori jamlashni talab qiladigan faoliyat turlari bilan shugʻullanishdan saqlanish kerak.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati oʻtgach qoʻllanilmasin.

Oʻtkir xurujlarni yoʻq qilish va uzoq muddatli tutib turuvchi davolash:

oʻtkir va surunkali shizofreniya va boshqa mahsulotli va negativ simptomatikali psixotik buzilishlar;
turli ruxiy kasalliklardagi affektiv buzilishlar;
demensiyali patsiyentlarda tajavvuzkorlik belgilarini (gʻazabni qoʻzgʻashi, jismoniy zoʻravonlik), faoliyatni buzilishi (qoʻzgʻalish, alahsirash) yoki psixotik belgilar paydo boʻlganidagi xulqni buzilishlari;
15 yoshdan boshlab oʻsmirlar va katta patsiyentlarda intellektual darajasi past yoki aqliy rivojlanish kechikkanida, agarda destruktiv xulq kasallikning klinik manzarasida (agressiya, impulsivlik, autoagressiya) yetakchi hisoblangan holatlardagi xulqni buzilishlari.
Bipolyar buzilishlarda maniyani davolashda (yordamchi davolash vositasi sifatida) kayfiyatni barqarorlashtirish uchun.

preparatga yuqori sezuvchanlik;
laktatsiya davri;
15 yoshgacha boʻlganlar.

Sedareks birinchi navbatda MNT taʼsir koʻrsatishini hisobga olib, uni boshqa markaziy taʼsirga ega preparatlar bilan birga ehtiyotkorlik bilan qoʻllash lozim.

Sedareks levodopaning va boshqa dopamin agonistlarining samarasini kamaytiradi. Klozapin risperidonning klirensini pasaytiradi.

Sedareks va karbamazepin bir vaqtda qoʻllanganida plazmada risperidonning faol antipsixotik fraksiyasining konsentratsiyasini kamayishi aniqlangan.

Sedareks bilan fenotiazinlar, uchsikllik antidepressantlar va ayrim beta-adrenoblokatorlar bir vaqtda qoʻllanganida risperidonning plazmadagi konsentratsiyasini oshirishlari mumkin, ammo bu faol antipsixotik fraksiyaning konsentratsiyasiga taʼsir qilmaydi.

Sedareks bilan fluoksetin bir vaqtda qoʻllanganida risperidonning plazmadagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin, ammo faol antipsixotik fraksiya konsentratsiyasini kam darajada oshiradi.

Sedareks plazma oqsillari bilan yuqori darajada bogʻlanadigan boshqa preparatlar bilan birga qoʻllanganida, plazmaning oqsil fraksiyasidan qanday boʻlmasin preparatni klinik yaqqol siqib chiqarilishi kuzatilmaydi.

Antigipertenziv preparatlar risperidonni qabul qilish fonida AB pasayishini yaqqolligini kuchaytiradi.

Shizofreniya:

Kattalar va 15 yoshdan oshgan bolalarga Sedareks sutkada 1 yoki 2-marta buyuriladi.

Sedareksning boshlangʻich dozasi - sutkada 2 mg. Ikkinchi kuni dozani sutkada 4 mg gacha oshirish lozim. Shu vaqtdan boshlab dozani ilgarigi darajasida saqlash yoki shaxsiy zaruratga koʻra toʻgʻrilash mumkin. Odatda optimal doza sutkada 4-6 mg hisoblanadi. Qator hollarda dozani sekinroq oshirish va kichikroq boshlangʻich va tutib turuvchi dozalari yaxshiroq boʻlishi mumkin.

Sutkada 10 mg dan yuqori dozalar kichik dozalari bilan solishtirilganida, yuqori samarani koʻrsatmagan va ekstrapiramid belgilarni paydo boʻlishini chaqirishi mumkin.

Sutkada 16 mg dan yuqori dozaning xavfsizligi oʻrganilmaganligi tufayli, bundan yuqori dozalarni qoʻllash mumkin emas. Sedareks bilan davolashga benzodiazepinlarni, agar qoʻshimcha sedativ samara talab qilinsa qoʻshish mumkin.

15 yoshgacha boʻlgan bolalarda shizofreniyani davolash uchun Sedareksni ishlatish toʻgʻrisida maʼlumotlar yoʻq.

Keksa yoshli patsiyentlarga yoki jigar va buyraklar faoliyatini buzilishlarida, preparat 0,5 mg boshlangʻich dozada, sutkada 2-marta buyuriladi. Dozalashni shaxsiy 1-2 mg gacha sutkada 2-martaga oshirilishi mumkin.

Demensiyali bemorlarda hatti-harakat buzilishlarni davolashda

Tavsiya qilingan boshlangʻich doza 0,25 mg dan sutkada 2-martani tashkil qiladi. Zarurati boʻlganida dozani shaxsiy 0,25 mg ga sutkada 2-martagacha, kunoradan tez emas, oshirish mumkin. Koʻpchilik patsiyentlar uchun 0,5 mg sutkada 2-marta optimal doza hisoblanadi. Ammo ayrim patsiyentlarga 1 mg dan sutkada 2-marta qabul qilish koʻrsatilgan.

Optimal dozaga erishilgach preparatni sutkada 1-marta qabul qilishni tavsiya etish mumkin.

Bipolyar buzilishlarda

Preparatning tavsiya etilgan boshlangʻich dozasi 2 mg sutkada 1 qabulni tashkil qiladi. Zarurati boʻlganida bu doza sutkada 2 mg gacha oshirilishi mumkin, kunoradan tez emas. Koʻpchilik patsiyentlar uchun optimal doza sutkada 2-6 mg hisoblanadi.

Aqliy rivojlanishi kechikkan yoki klinik manzarasida destruktiv tendensiya ustun boʻlgan patsiyentlardagi hatti-harakatni buzilishlari:

Tana vazni 50 kg va undan koʻp boʻlgan patsiyentlarga preparatning tavsiya qilinadigan boshlangʻich dozasi 0,5 mg sutkada 1-martani tashkil qiladi. Zarurati boʻlganida bu doza sutkada 0,5 mg ga oshirilishi mumkin, kunoradan tez emas. Koʻpchilik patsiyentlar uchun optimal doza sutkada 1 mg hisoblanadi. Ayrim patsiyentlar uchun sutkada 0,5 mg qabul qilish yaxshiroq, ayrimlarga esa sutkada dozani 1,5 mg gacha oshirish talab qilinadi.

Tana vazni 50 kg dan kam boʻlgan patsiyentlarga preparatning tavsiya qilinadigan boshlangʻich dozasi sutkada 1-marta 0,25 mg ni tashkil qiladi. Zarurati boʻlganida bu doza sutkada 0,25 mg ga oshirilishi mumkin, kunoradan tez emas.

Koʻpchilik patsiyentlar uchun sutkada 0,5 mg doza optimal boʻladi. Ayrim patsiyentlar uchun sutkada 0,25 mg qabul qilish yaxshiroq, ayrimlarga esa dozani sutkada 0,75 mg gacha oshirish talab qilinadi.

Sedareksni oʻsmirlarda uzoq qabul qilish doimo shifokor nazorati ostida oʻtkazilishi kerak.

Sedareksni 15 yoshdan kichik boʻlgan bolalarda shizofreniyani davolash uchun ishlatish toʻgʻrisida maʼlumotlar yoʻq.

Simptomlari: uyquchanlik, sedativ taʼsirini koʻrinishlari, taxikardiya, arterial gipotenziya, ekstrapiramid belgilar. Dozani oshirib yuborilishida kam hollarda QT oraligʻini uzayishi aniqlanadi. 360 mg gacha preparatni qabul qilingani toʻgʻrisida xabar berilgan.

Davolash: kislorod bilan adekvat taʼminlash va ventillyatsiyasini taʼminlash uchun nafas yoʻllarining erkin oʻtishni taʼminlash kerak. Meʼdani yuvish (intubatsiyadan keyin, agarda bemor xushni yoʻqotgan boʻlsa) va faollashtirilgan koʻmirni surgi vositalari bilan birga buyurish koʻrsatilgan. Mumkin boʻlgan yurak ritmini buzilishlarini aniqlash uchun darhol EKG monitoringini boshlash lozim.

Spetsifik antidoti yoʻq, muvofiq simptomatik davolash oʻtkazilishi kerak: arterial gipotenziya va tomirli kollapsda vena ichiga infuzion eritmalarni yuborish va/yoki simptomimetik preparatlarni qoʻllash kerak. Oʻtkir ekstrapiramid belgilarni rivojlanishi hollarida antixolinergik preparatlarni buyurish lozim. Doimiy tibbiy kuzatuvni va monitoringni intoksikatsiya belgilari yoʻqolgunicha davom ettirish lozim.