SLIDERON liofilizat 500mg

Таркиби:

Бир флакон қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: метилпреднизолон натрий сукцинат эквивалент метилпреднизолонга 500 мг;

ёрдамчи моддалар: бир асосли натрий фосфат моногидрати, икки асосли сувсиз натрий фосфати (олдиндан лиофилизация қилинган аралашма);

эритувчи (инъекция учун бактериостатик сув-8 мл): бензил спирти, инъекция учун сув.

Метилпреднизолон - синтетик глюкокортикостероидли препарат. Яллиғланишга қарши, аллергияга қарши, иммунодепрессив таъсир кўрсатади, бета-адренорецепторларнинг эндоген катехоламинларга нисбатан сезувчанлигини оширади.

Махсус цитоплазматик рецепторлар билан (глюкокортикостероидлар (ГКС) учун рецепторлар барча тўқималарда мавжуд, айниқса улар жигарда кўп) ўзаро таъсир қилиб, оқсиллар (шу жумладан ҳужайралар ҳаёт учун муҳим бўлган жараёнларни бошқарувчи ферментларни) ҳосил бўлишини индукция қилувчи комплекс ҳосил қилади.

Оқсиллар алмашинуви: плазмада глобулинлар миқдорини камайтиради, жигар ва буйракларда альбуминлар синтезини оширади (альбумин/глобулин коэффициентини ошириш билан), мушак тўқимасида оқсил синтезини пасайтиради ва оқсил катаболизмини кучайтиради.

Липид алмашинуви: юқори ёғ кислоталарини ва триглицеридларни синтезини оширади, ёғни қайта тақсимлайди (ёғнинг тўпланиши асосан елка комари, юз, қорин соҳаларида рўй беради), гиперхолестеринемия ривожланишига олиб келади.

Углеводлар алмашинуви: ошқозон-ичак йўлидан углеводларнинг сўрилишини оширади; глюкоза-6-фосфатазанинг фаоллигини оширади (жигардан қонга глюкозани келиб тушишини оширади); фосфоэнолпируваткарбоксилазалар фаоллигини ва аминотрансферазалар синтезини (глюконеогенез фаоллашувини) оширади; гипергликемия ривожланишига ёрдам беради.

Сув-электролитли алмашинуви: организмда натрий ва сувни ушлаб туради, калий чиқарилишини рағбатлантиради (минералокортикоид фаоллик), ошқозон-ичак йўлларидан кальций сўрилишини пасайтиради, суяк тўқималари минерализациясини камайтиради. Яллиғланишга қарши самара эозинофилларни ажралиб чиқиши яллиғланиш медиатрларни семиз ҳужайраларни сусайиши билан; липокортинларнинг ҳосил бўлишини индукция қилишига ва гиалурон кислотасини ишлаб чиқарувчи семиз ҳужайралар миқдорини камайиши; капиллярларнинг ўтказувчанлигини камайтириши билан; ҳужайра (айниқса лизосомал) мембраналари ва органелла мембраналарини барқарорлаштириши билан боғлиқ. Яллиғланиш жараёнининг барча босқичларига таъсир қилади: простагландинлар синтезини арахидон кислотаси даражасигача ингибиция қилади (липокортин фосфолипаза А2 ни сусайтиради, арахидон кислотаси либерациясини сусайтиради ва яллиғланиш, аллергия ва бошқа жараёнларга ёрдам берувчи эндоперекислар, лейкотриенлар биосинтезини ингибиция қилади), “яллиғланишга олиб келувчи цитокинлар” синтези (интерлейкин 1, альфа ўсмаси некрознинг омили ва б.) синтези; турли шикастловчи омиллар таъсирига ҳужайра мембраналарининг чидамлилигини оширади.

Иммунодепрессив самара лимфоид тўқиманинг иволюцияси оқибатидаги лимфоцитларнинг (айниқса  Т-лимфоцитларни) пролиферациясини сусайиши, B-ҳужайраларини миграциясини бостирилиши ва T ва B лимфоцитларининг ўзаро таъсирга киришиши, лимфоцитлар ва макрофаглардан цитокинларни (интерлейкин-1, 2; гамма-интерферон) ажралиб чиқишини тормозланиши ҳамда антителоларнинг ҳосил бўлишини пасайиши билан боғлиқ.

Аллергияга қарши самара: аллергия медиаторларни секрецияси ва синтезисини пасайиши, сенсибилизация қилинган семиз ҳужайраларидан ва гистаминбазофиллардан ва бошқа биологик фаол моддаларни ажралиб чиқишни тормозлайди, циркулизация қилувчи базофиллар, T ва B лимфоцитларини, семиз ҳужайраларини сонини камайтириши; лимфоид ва бириктирувчи тўқималарни ривожланишини сусайтириши, аллергия медиаторларига эффектор (иммун) ҳужайраларининг сезувчанлигини пасайтиради, антителоларни ҳосил бўлишини сусайтириши, организм иммун жавобини ўзгариши натижасида ривожланади.

Нафас олиш йўлларининг обструктив касалликларида таъсир, асосан, яллиғланиш жараёнларини тўхтатиш, шиллиқ парда шишларининг яққоллигини олдини олиш ёки кичрайтириш, бронх эпителийларининг шиллиқ парда ости қатламларининг эозинофил инфильтрациясининг (ёт моддаларнинг ҳосил бўлишини) камайтириш ва бронхларнинг шиллиқ пардасида айланиб юрувчи иммун комплексларининг тўпланиши, шунингдек шиллиқ парданинг эрозияга учраши ва десквамациясини тормозлаши билан боғлиқ. Кичик ва ўрта ўлчамдаги бронхларнинг бета-адренорецепторларини эндоген катехоламин ва экзоген симпатомиметикларга нисбатан сезувчанлигини оширади, ишлаб чиқарилишини камайтириш ҳисобига шиллиқ парданинг ёпишқоқлигини пасайтиради.

Адренокортикотроп гормонининг (АКТГ) синтези ва секрециясига ҳамда иккиламчи - эндоген ГКС синтезини сусайтиради.

Яллиғланиш жараёнида бириктирувчи тўқималар реакциясини тормозлайди ва чандиқ тўқималар ҳосил бўлиш эҳтимолини пасайтиради.

Мушак ичига юборилганда– тўлиқ ва жуда тез сўрилади. Мушак ичига юборилганда биокираолишлиги – 89 %.

Мушак ичига юборилганда қон плазмасида (С_mах) максимал концентрацияга эришиш вақти - 0,5-1 соат. С_mах 30 мг/кг вена ичига юборилгандан кейин 20 минут давомида, ёки
1 г дозада вена ичига томчилаб 30 – 60 минут давомида юборилганда 20 мкг/мл эришилади. Мушаклар ичига 40 мг юборилгандан кейин тахминан 2 соат ўтиб С_mах
34 мкг/мл ташкил қилади.

Юборилган дозадан қатъий назар оқсиллар билан боғланиши – 77 % (фақат альбумин билан боғланади).

Парентерал юборилганда қон плазмасидан ярим чиқарилиш даври 2,3 – 4 соат, эҳтимол, юбориш йўлига боғлиқ эмас. Ҳужайра ичи фаоллиги ҳисобига қон плазмасидан метилпреднизолон ярим чиқарилиш даври билан ва организмдан ярим чиқарилиш даври ўртасида яққол фарқи (тахминан 12-36 соат) аниқланади. Қон препарат даражаси  аниқланмаганда ҳам фармацевтик таъсири сақланади.

Асосан жигарда метаболизмга учрайди, метаболитлар (II кето ва 20 оксибирикма) ГКС фаолликка эга ва асосан буйраклар орқали чиқарилади (юборилган дозадан тахминан 85% сийдикда 24 соат давомида ва тахминан 10% ахлатда аниқланади). Гематоэнцефалик барьер ва йўлдош тўсиғи орқали ўтади. Метаболитлар кўкрак сутида аниқланади.

500 мг инъекция учун эритма тайёрлаш учун лиофилизат 20 мл флаконда, 8 мл дан эритувчи билан комплект рус ва давлат тилларидаги тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Ножўя самараларни учраш тезлигининг ривожланиши ва яққоллиги қўлланилган дозани миқдори, давомийлигига ва Слидерон препаратини циркад ритмларига риоя этилган ҳолда буюрилишда боғлиқ.

Дори воситаси қўлланилганда қуйидагилар кузатилиши мумкин:

Эндокрин тизими томонидан: глюкозага чидамлиликнинг пасайиши, стероид қандли диабет касаллиги ёки яширин қандли диабетининг манифестацияси, буйрак усти безлари функциясини сусайиши, Иценко-Кушинга синдроми (ойсимон юз, гипофизар турдаги семириш, гирсутизм, артериал босимини ошиши, дисменорея, аменорея, мушаклар заифлашиши, стриялар), болаларда жинсий ривожланишнинг кечикиши.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, панкреатит, меъда ва ўн икки бармоқ ичак стероид яраси, эрозивный эзофагит, меъда – ичакдан қон кетишлар ва меъда – ичак йўллари деворларининг перфорацияси, иштаҳанинг ошиши ёки пасайиши, овқат ҳазм бўлишнинг бузилиши, метеоризм, икота. Кам ҳолларда – “жигар” трансаминазлари ва ишқорий фосфатазаларнинг фаоллигини ошиши.

Юрак-қон-томир тизими томонидан: аритмиялар, брадикардия (юрак тўхтаб қолишига қадар); юрак етишмовчилигини ривожланиши (мойил бўлган пациентларда) ёки яққоллигини кучайиши, электрокардиограммада гилокалиемия, артериал босимини ошиши, гиперкоагуляция, тромбозга характерли бўлган ўзгаришлар. Ўткир ва ўткир ости миокард инфаркти бўлган пациентларда – некроз ўчоғининг кенгайиши, чандиқ тўқиманинг шаклланишини секинлашиши, бу эса юрак мушакларини ёрилиб кетишига олиб келиши мумкин.

Нерв тизим томонидан: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинациялар, маниакал-депрессив психоз, депрессия, паранойя, бош мия ичи қон босимининг ошиши, асабийлашиш ёки безовталаниш, уйқусизлик, бош айланиши, вертиго, кичик мия сохта ўсмалари, бош оғриғи, тиришишлар.

Сезги органлари томонидан: орқа субкапсуляр катаракта, кўрув нервнинг шикастланиши билан кўз ичи босимнинг ошиши, кўзни иккиламчи бактериал, замбуруғли ёки вирусли инфекциялари ривожланишига мойиллиги, мугуз парданинг трофик ўзгаришлари, экзофтальм, кўришни тўсатдан йўқолиши (бош, бўйин, бурун катаклари, бош териси соҳаларига парентерал юборилганда кўз томирларида препарат кристаллари тўпланиши мумкин).

Моддалар алмашинуви томонидан: кальций чиқарилишини ошиши, тана вазнини ортиши, манфий азот баланси (оқсиллар парчаланишини ошиши), кўп терлаш.

Минералкортикоид фаолллик билан боғлиқ: суюқлик ва натрийни ушлаб қолиниши (переферик шишлар), гипернатриемия, гипокалиемия синдроми (гипокалиемия, аритмия, миалгия ёки мушаклар спазми, одатий бўлмаган ҳолсизлик ва толиқиш).

Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: болаларда ўсишнинг ва суякка айланиш жараёнларининг секинлашиши (эпифизар ўсиш соҳаларининг муддатидан аввал ёпилиб қолиши), остеопороз (жуда кам ҳолларда - суякларни патологик синишлари, елка ва тос суяклари бошчаларининг асептик некрози), мушак пайларини узилиши, стероид миопатия,  мушак массасини камайиши (атрофия).

Тери қопламалари ва шиллиқ пардалари томонидан: яралар битишини секинлашиши, петехии, экхимозалар, терини юпқалашиши, гипер ёки гипопигментация, стероидли ҳуснбузарлар, стриялар, пиодермии ва кандидозларни ривожланишига мойиллиги.

Аллергик реакциялар: тери тошмалари, қичишиш, анафилактик шок, маҳаллий аллергик реакциялари. Парентерал юборилганда маҳаллий: ачишиш, увушиб қолиши, оғриқ, юборилган жойда санчиқли оғриқ, юборилган жойда инфекциялар, кам ҳолларда – ўраб турган тўқималарнинг некрози, инъекция юборилган жойда чандиқлар ҳосил бўлиши; мушаклар ичига юборилганда тери ва тери ости ҳужайраларининг атрофияси (айниқса дельтасимон мушакка юбориш хавфли).

Бошқалар: инфекцияларнинг ривожланиши ёки зўрайиши (ушбу ножўя самараларни пайдо бўлишига иммундепрессантлар ва эмлашни бирга қўлланилиши олиб келади), лейкоцитурия, бошга қон “қуйилиши”, “бекор қилиниши” синдромлари.

Слидерон препарати билан даволаш асоратлари бўлганлиги туфайли доза миқдорига ва даволаш давомийлигига боғлиқ, ҳар бир аниқ ҳолатда хавф/фойда нисбатини таҳлилига асосланиб бундай даволаш зарурияти ҳал қилинади, шунингдек даволаш давомийлиги ва қабул қилишлар сони белгиланади.

- Пациентнинг ҳолатини яхшироқ назорат қилиш мақсадида, Слидерон препаратини энг кам дозасини қўллаш керак. Самарага эришишда имкон қадар аста-секин дозани тутиб турувчи даволашгача камайтириш ёки даволашни тўхтатиш керак.

- Аритмияни ривожланиш хавфини борлиги туфайли, Слидерон препаратини юқори дозаларда қўллаш, керакли асбоб-ускуналар (электрокардиограф, дефибриллятор) билан жиҳозланган стационар шароитида ўтказилиши керак.

- Узоқ муддатли спонтан ремиссиялар бошланганида даволашни тўхтатиш лозим.

- Узоқ муддат даволанадиган пациентлар мунтазам равишда кўрикдан ўтиб туриши лозим (кўкрак қафаси аъзоларининг рентгенографияси, овқат қабул қилгандан кейин 2 соат ўтгач қон плазмасида глюкоза концентрацияси, сийдикнинг умумий таҳлили, артериал босими, тана вазни назорати, анамнезида меъда-ичак йўллари яра касалликлари бўлса рентгенологик ёки эндоскопик текширувларни ўтказиш мақсадга мувофиқ).

- Слидерон препарати билан узоқ даволанаётган болаларнинг ўсиши ва ривожланишини синчков назорат қилиш керак. Болаларда ҳар куни бир неча дозали даволашга бўлинган узоқ даволанаётган болаларда ўсишни кечикиши кузатилиши мумкин. Бундай даволашни фақат шошилинч ҳолатларда қўллаш керак. Препаратни кунора қўллаш ушбу ножўя самарани ривожланиш хавфини камайтириши мумкин ёки унга умуман сақланишга имкон беради.

-                Иммун тизимини сусайтирувчи препаратларни олувчи беморларга соғлом одамларга нисбатан инфекцияларга кўпроқ мойил. Масалан, сувчечак ёки қизамиқ иммунизация қилинмаган болаларда летал ҳолатгача ва Слидерон препаратини қабул қилувчи катталарда оғирроқ кечиши мумкин.

-                Слидерон препарати билан даволаш фонида инфекцияларга мойиллик ошиши мумкин, айрим инфекциялар яширин шаклда кечиши мумкин, бундан ташқари янги инфекциялар ривожланиши мумкин. Бундан ташқари организмни инфекцион жараёнга қарши курашиш  қобиляти пасаяди.

-                Иммун депрессив таъсир кўрсатувчи дозаларда Слидерон препарати билан даволанаётган беморларга тирик ёки тирик кучсиз вакциналарни юбориш мумкин эмас, аммо ўлдирилган ёки фаолсизлаштирилган вакциналарни юбориш мумкин, шундай бўлсада бундай вакциналарни юборганда реакциялар камайган ёки бўлмаслиги ҳам мумкин. Иммундепрессив таъсир кўрсатмайдиган дозаларда Слидерон препарати билан даволанаётган беморларга, мувофиқ кўрсатмалар бўйича иммунизация ўтказилиши мумкин.

-                Слидерон препаратини фаол туберкулёзда қўллашда, яшин тезлигида кечувчи ва диссеминацияланган туберкулёз ҳолатларида чегаралаш керак, унда Слидерон препарати мувофиқ туберкулёзга қарши химиотерапия билан бирга касалликни даволаш учун қўлланади.

-                Метилпреднизолон билан парентерал даволанаётган беморларда кам ҳолларда тери реакциялар ва анафилактик/анафилактоид реакцияларини ривожланиш эҳтимоли бор, препаратни юборишдан олдин мувофиқ профилактик муолажаларни қўллаш керак, айниқса, агар ушбу бемор анамнезида бирон-бир дори препаратига аллергик реакциялар кузатилган бўлса.

- Слидерол препаратини терапевтик дозаларда узоқ вақт давомида қўллаганда ГГБУБ тизими супрессияси (гипоталамогипофизар буйрак усти бези пўстлоғини иккиламчи етишмовчилиги) ривожланиши мумкин. Буйрак усти бези пўстлоғини етишмовчилиги даражаси ва давомилиги ҳар бир пациентда индивидуал равишда ва дозага, қўллаш тез тезлигига, қабул қилиш ва даволаш давомилигига боғлиқ. Ушбу самарани яққоллигини препаратни кунора қўллаш ёрдамида ёки дозани аста-секин пасайтириш билан камайтириш мумкин. Бевосита етишмовчилигини бу тури даволаш тугаганидан кейин бир неча ой давом этиши мумкин, шунинг учун ҳар қандай стресс вазиятларда бу даврда Слидерон препаратини қайта буюриш керак.

- Летал ҳолатга олиб келувчи ўткир буйрак усти бези етишмовчилиги ривожланиши, метилпреднизалонни кескин бекор қилганда юзага келиши мумкин.

- “Бекор қилиш” синдроми, буйрак усти бези етишмовчилигига олиб келишига таалуқли бўлмаган,  шунингдек Слидерон препаратини кескин бекор қилиш натижасида пайдо бўлиши мумкин.  Ушбу синдром анорексия, кўнгил айниши, қусиш, летаргия, бош оғриғи, иситма, бўғимларда оғриқ, терини кепакланиши, миалгия, тана вазнини камайиши ва/ёки артериал босимни пасайиши каби симптомларни ўз ичига олади. Эҳтимол, ушбу самаралар қон плазмасида метилпреднизолон концентрацияси пасайиши сабабли эмас, балки қон плазмасида метилпреднизолонни концентрацияси кескин ўзгариши билан боғлиқ пайдо бўлади.

- Гипотереоз ёки циррози бўлган пациентларда Слидерон препаратини самарасини кучайиши кузатилади. Метилпреднизолон билан пульс-даволаш дорили- индукцияловчи жигар шикастланишини ривожланишига олиб келиши мумкин.

- Метилпреднизолонни юқори дозаларда қўллаганда ўткир панкреатитни, шу жумладан болаларда ривожланиши мумкин.

- Метилпреднизолонни қўллаш қон плазмасида глюкоза концентрациясини ошишига, мавжуд қондаги диабетни кечишини ёмонлашишига олиб келиши мумкин. Слидерол препарати билан узоқ даволанаётган пациентларни қондаги диабет ривожланишига мойиллиги бўлиши мумкин.

- Слидерол препарати билан даволаш фонида турли психик бузилишлар ривожланиш эҳтимоли бор: эйфориядан, уйқусизликдан, кайфиятни нотурғунлиги , шахсиятни ўзгариши ва оғир депрессия ўткир психотик кўринишларгача кузатилади. Бундан ташқари, мавжуд бўлган эмоционал нотурғунлик ёки психотик реакцияларга мойиллик кучайиши мумкин.

- Слидерон препаратни қўллаганда потенциал оғир психик бузилишлар пайдо бўлиши мумкин. Одатда симтомлар даволаш бошлангандан кейин бир неча кун ёки ҳафта давомида пайдо бўлиши мумкин. Кўп реакциялар дозани камайтиргандан кейин ёки препаратни бекор қилингандан кейин йўқолади. Шунга қарамасдан, махсус даволаш талаб қилиши мумкин.

- Пациентлар ва/ёки уларнинг қариндошларини пациентни психологик статусини ўзгариши пайдо бўлиш ҳолларда (айниқса депрессив ҳолат ривожланганда ва ўз жонига қасд қилиш ҳолати) тиббий ёрдамга мурожаат қилишлари зарурлиги ҳақида огоҳлантириш керак. Шунингдек, пациентлар ёки уларнинг қариндошларини препарат дозасини камайтириш вақтида ёки камайтирилгандан ёки уни тўлиқ бекор қилганда кейин дарҳол психик бузилишлар ривожланиши эҳтимоли ҳақида огоҳлантириш керак.

- Слидерон препаратини узоқ қўллаганда орқа субкапсуляр катаракта ва ядроли катаракта (айниқса болаларда), экзофтальм ёки кўз нервини шикастланиши эҳтимоли билан  кузатиладиган глаукома пайдо бўлишига олиб келиши мумкин ва иккиламчи замбуруғли ёки вирусли инфекцияни қўшилишини қўзғатиши мумкин.

- Слидерон препаратини  қўллаганда артериал босимни  ошиши, организимда суюқлик ва тузларни ушланиб қолиши, калий йўқотилиши, гипокалиемик алкалоз кузатилади. Ушбу самаралар кам даражада синтетик ҳосилалар қўлланган, уларни катта дозаларда қўллаш ҳолларини истисно қилиб, намоён бўлиши мумкин. Эҳтимол, туз ва натрий сақловчи маҳсулотларни талабини чегаралаш талаб қилиниши мумкин.

- Слидерон препарати билан даволаш пептик яралар симптомларини яшириши мумкин ва бундай ҳолатларда аҳамиятли оғриқли синдромсиз перфарация ёки қон кетишлар ривожланиши мумкин.

- Слидерон препаратининг юрак-қон томир тизими томонидан дислипидемия, артериал босимни ошиши каби ножўя реакциялари, Слидерон препаратини юқори дозаларда қўллаганда ва узоқ даволаниш ҳолларида мойиллиги бўлган пациентларда янги реакцияларни қўзғатиши мумкин. Шунинг учун Слидерон препаратини юрак-қон томир касалликлари хавфли омиллари бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан  қўллаш керак. Юрак функциясини мунтазам назорат қилиш керак. Силдерон препаратини кам дозаларда кунора қўлланганда ушбу ножўя самараларни яққоллигини пасайтириши мумкин.

- Метилпреднизолонни веноз тромбоэмболияси ва тромбоэмболик асоратларни ҳозирги вақтда ёки уларни ривожланишига  мойиллиги бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан қўллаш керак, чунки тромбоз ривожланиш ҳоллари эҳтимоли мавжуд.

Ҳомиладорлик ва лактацияда қўлланилиши

Ҳомиладорликда (айниқса I уч ойда) фақат ҳаёт кўрсаткичлари бўйича қўлланилади.

Глюкокортикостероидлар кўкрак сутига ўтиши сабабли, эмизиш даврида препаратни қўллаш зарурат туғилган ҳолларда, эмизишни тўхтатиш лозим.

Автомобилни ҳайдаш ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсирлар:

Слидерон препаратини қўллаганда бош айланиши, кўриш қобилиятининг бузилиши ва ҳолсизланиш эҳтимоли сабабли, транспорт воситаларини бошқарувчи ёки юқори даражадаги диққани ва тез ҳаракатланиш реакциясини талаб қилувчи фаолият турлари билан шуғулланувчи шахслар эҳтиёткорликка риоя этишлари лозим.

Слидерон препарати глюкокортикоидлар билан даволашни талаб қиладиган касалликларда қўлланилади:

-         дерматологик касалликлар: оғир кўпшаклли эритема (Стивенс Джонсон синдроми)

-            аллергик реакциялар: бронхиал астма; оғир мавсумий ёки йил бўйи давом этадиган аллергик ринит; ангионевротик шиш; анафилаксия

-         меъда-ичак йўллари касалликлари: ярали колит; Крон касаллиги

-         респиратор касалликлар: меъда ичидагисининг аспирацияси; фулминант ёки дисеминацияланган ўпка туберкулёзи (туберкулёзга қарши химиотерапиясига мувофиқ бирга қўлланилади).

-         неврологик бузилишлар: бирламчи ёки метастатик ўсма ва/ёки жарроҳлик ёки нур билан даволаш билан боғлиқ бош мия шиши; сусайиб борувчи/қайталанувчи  тарқоқ склерознинг зўрайиши.

-         Қўллаш бўйича бошқа кўрсатмалар: субарахноидал блокли ёки блок хавфли туберкулёзи менингит (туберкулёзга қарши химиотерапиясига мувофиқ бирга қўлланилади); аъзолар трансплантацияси.

-         меъда ва 12 бармоқ ичак яраси;

-         остеопороз;

-         препарат компонентларига юқори сезувчанлик;

-          тизимли замбуруғли инфекциялар.

Препаратни ўткир ва ўткир ости миокард инфаркти бўлган пациентларга қўллаш тавсия этилмайди, чунки уларга глюкокортикостероидларни қўлланилиши некроз ўчоғини кенгайишига, чандиқ тўқимасини шаклланишини секинлашишига, бунинг натижасида - юрак мушакларининг узилишига олиб келиши мумкин.

Метилпреднизолонни бошқа препаратлардан алоҳида юбориш тавсия этилади (вена ичига болюсли, ёки бошқа томчилагич орқали иккинчи эритма сифатида). Метилпреднизолонни бир вақтда қуйидагилар билан бирга қўллаганда:

-         «жигарнинг» микросомал ферментларини индукторлари (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, рифампицин, эфедрин) билан бирга қўллаш унинг концентрациясини камайишига олиб келади (метаболизм тезлигини ошиши);

-         диуретиклар (айниқса ”тиазидли” ва карбоангидраза ингибиторлари билан) ва амфотерицин B билан бирга қўлланганда – организмдан калий чиқарилишини тезлаштириши ва юрак етишмовчилиги хавфини оширишга олиб келиши мумкин; карбоангидраза ингибиторлари ва “тугунли” диуретиклари остеопороз ривожланиши хавфини ошириши мумкин;

-         натрий сақловчи препаратлари билан бирга қўлланганда – шишларнинг ривожланишига ва артериал босимининг ошишига олиб келиши мумкин;

-         юрак гликозидлари билан бирга қўлланганда – уларнинг ўзлаштираолишлиги ёмонлашади ва юрак қоринчалари экстрасистолиясининг (гипокалиемия чақириши туфайли) ривожланиш эҳтимоли ошади.

-         билвосита антикоагулянтлар билан бирга қўлланганда – уларнинг таъсирини кучсизлантиради (кам ҳолларда кучайтиради) (дозага тузатиш киритиш талаб этилади);

-         антикоагулянтлар ва тромболитиклар билан бирга қўлланганда – меъда-ичак йўлларидаги яралардан қон кетишининг ривожланиш хавфи ошади;

-         этанол ва ностероид яллиғланишга қарши препаратлари (НЯҚП) билан бирга қўлланганда – меъда – ичак йўлларида эрозив-яра пайдо бўлиши ва қон кетиши хавфи кучаяди (НЯҚП билан бирга артиритларни даволашда, терапевтик таъсир йиғиндиси натижасида глюкокортикостероидлар дозасини пасайтириш мумкин);

-         индометацин билан бирга қўлланганда – метилпреднизолонни ножўя самаралар ривожланиш хавфи ошади (альбуминлар билан боғлиқлиги туфайли индометацин томонидан метилпреднизолонни сиқиб чиқарилиши);

-         парацетамол билан бирга қўлланилганда – гепатотоксиклик ривожланиш хавфи ошади (жигар ферментлари индукцияси ва парацетамолни токсик метаболитини ҳосил бўлиши);

- ацетилсалицил кислотаси билан бирга қўлланганда – қонда уни миқдорини пасайтиради ва чиқарилишини тезлаштиради (метилпреднизолон бекор қилинганда салицилатларнинг қондаги миқдори ошади ва ножўя таъсирларнинг ривожланиш хавфи ошади);

- инсулин ва перорал гипогликемик препаратлар, гипотензив воситалар билан бирга қўлланганда – уларнинг самарадорлиги камаяди;

- D витамини билан бирга қўлланганда – ичакда кальцийни сўрилишига таъсир қилиши пасаяди;

- соматотроп гормон билан бирга қўлланганда – охирги самарадорлигини, празиквантел билан эса унинг концентрациясини пасайтиради;

- М-холинблокаторлар (жумладан антигистамин препаратлар ва трициклик антидепрессантлар) ва нитратлар билан бирга қўлланганда – кўз ички босимини ошишига олиб келади;

- изониазид ва мексилетин билан бирга қўлланганда – уларнинг метаболизмини оширади (айниқса “секин” ацетилаторларни), бу уларнинг плазмали концентрациясини пасайишига олиб келади. АКТГ метилпреднизолоннинг таъсирини кучайтиради.

Эргокальциферол ва паратгормони метилпреднизолон чақирадиган остеопатиянинг ривожланишига тўсқинлик қилади. Циклоспорин ва кетоконазол, метилпреднизолоннинг метаболизмини секинлаштириб, бир қатор ҳолларда токсиклигини ошириши мумкин.  Андроген ва стероидли анаболик препаратларини метилпреднизолон билан бирга бир вақтда қўллаш, переферик шишлар ва гирсутизм ривожланишига (аёлларда ҳаддан зиёд тук ўсиши), ҳуснбузарларнинг пайдо бўлишига ёрдам беради.

Эстрогенлар ва плюрал эстроген сақловчи контрацептивлар метилпреднизолон клиренси пасайтиради, бу эса унинг таъсирини яққоллигини кучайиши кузатилади.

Митотан ва бошқа буйрак усти безлари функцияси ингибиторлари метилпреднизолон дозасини ошириш зарурати билан боғлиқ бўлиши мумкин.

Вирусларга қарши тирик вакцина билан ва иммунизациянинг бошқа турлари билан бир вақтда қўллланганда вируслар фаоллашувини ва инфекцияларнинг ривожланиш хавфини оширади.

Иммундепрессантлар инфекция ва лимфомалар ривожланиш хавфини ёки Эпштейна-Барра вируси билан боғлиқ бошқа лимфопролифератив бузилишларни  хавфини оширади.

Антипсихотик воситалар (нейролептиклар) ва азатиоприн метилпреднизолон буюрилганда катаракта ривожланиши хавфини оширади.

Антацидлар билан бир вақт буюрилганда метилпреднизолон сўрилишини пасайтиради.

Антитиреоид препаратлар билан бир вақтда қўлланганда метилпреднизолон клиренси пасаяди, тиреоид гормонлари билан қўлланганда эса метилпреднизолон клиренси ошади.

Слидерон препарати вена ичига ёки мушак ичига инъекция кўринишида, ёки вена ичига инфузия кўринишида, юбориш мумкин, аммо кечиктириб бўлмайдиган ҳолатларда даволашни венага ичига инъекция юбориш билан амалга ошириш афзалроқ.

Оғир ўткир ҳолатларда дозани ошириш талаб қилиниши мумкин. 250 мг дан ошмайдиган бошланғич дозани камида 5 минут давомида вена ичига юборилади, 250 мг дан кўп дозани камида 30 минут давомида юборилади.

Вена ичига (ёки мушак ичига) инъекция юборилаётганда инъекция учун сувни флакондан шприц орқали олиб кукунга қўшиб эритма тайёрланади. Тайёр бўлган эритмани  ташқи кўринишини муаллақ заррачаларга ва рангини ўзгаришига текширилади.

Инфузия учун тайёрланган эритма аввал 5 % ли глюкоза эритмаси билан, изотоник физиологик эритма ёки изотоник физиологик эритмадаги 5 % ли глюкоза эритмаси билан аралаштирилиши мумкин.

Катталарда:

Бошланғич доза пациенттни клиник ҳолатига ва касаллик турига қараб 10 дан 500 мг гача буюрилади.

Трансплантациядан кейин трансплантатни кўчишини даволашда кунига 1 г дозагача талаб қилиниши мумкин.

Болаларда:

Гемотологик, ревматик, буйрак ва тери касалликлари каби кўрсатмалар учун юқори доза тартибини буюришда 1 суткада 30 мг/кг дан 1 г гача бўлган доза тавсия этилади. Бу дозалаш ҳар кунлик ёки кунора цикл билан 3 марта қайтарилиши мумкин. Трансплантациядан кейин трансплантатни кўчишини даволаш учун кунига тавсия этиладиган доза суткада 10 – 20 мг/кг дан 3 кун ва максимал доза суткасига 1 г гачани ташкил қилади. Астматик ҳолатни даволаш учун тавсия қилинадиган доза 1 – 3 кун давомида суткасига 1 дан 4 мг/кг гача ташкил қилади.

Кекса ёшдаги пациентларда:

Кекса ёшдагиларда метилпреднизолон асосан ўткир қисқа муддатли шароитларда қўлланилади. Кекса ёшдаги пациентлар учун дозага тузатиш киритиш ҳақида маълумотлар йўқ.

Катталарга тавсия қилинадиган даволаш жадвали:

Анафилактик реакцияларни бошқа қабул қилинган муолажалар билан бирга Слидерон препаратини вена ичига инъекцияни тезкор гемодинамик самараси учун биринчи адреналин ёки ноадреналин сифатида юборилади.

Сезувчан реакцияларда метилпреднизолон ярим соатдан икки соатгача бўлган дипазонда енгиллашритиш имконини беради.

Астматик статуси бўлган пациенттларда Слидерон препаратини пациент ҳолатига қараб вена ичига 40 мг дозада юбориш мумкин. Айрим астмаси бўлган пациентларга препаратни бир неча соат давомида томчилаб вена ичига юбориш афзалроқ бўлиши мумкин.

Трансплантациядан кейин трансплантатни кўчишида суткада учун кунига 1 г дозагача талаб этилиши мумкин. Одатда ўткир кўчиш учун препаратнинг 500 мг дан 1 г бўлган дозаси қўлланилади. Бундай дозалардан даволаш пациентнинг ҳолати қониқарли бўлгунича  48 соатдан 72 соатгача чегараланган бўлиши мумкин.

Мия шиши:

Кортикостероидларни юбориш мияда шишни чеклаш учун қўлланилади. Бу кўплаб бош мия ўсмаларини даволаш учун зарур.

Шишлар чақирган, ўсмалари бўлган пациентларда бош мия ичидаги босимни ошиши қайталанмаслиги учун кортикостероидлар дозасини камайтириш муҳимдир. Агар бош мия шиши доза камайишидан юзага келса (бош мия ичида қон кетиши бундан истисно), юқорироқ дозаларни тез-тез парентерал тарзда юбориш билан қайта бошланг. Айрим ўсма касалликлари бўлган пациентлар кортикостероидлар билан бир неча ой давомида ёки ҳатто бир умр перорал даволанишда бўлиши керак. Нур билан даволаш вақтида юқорироқ ёки шунга ўхшаш дозалар шишини назорат қилишда фойдали бўлиши мумкин.

Бош мия ўсмаларида шишни даволаш учун дозалаш қуйидаги жадвалда келтирилган.

Даволашни 10 кун давомида тугатишга ҳаракат қилинади.

Катталарда тарқоқ склерознинг ўткир зўрайишини даволашда тавсия этиладиган доза 3 кун давомида кунига 1000 мг. Слидерон препаратини минимум 30 минут давомида вена ичига инфузия йўли билан юборилади.

Бошқа кўрсатмаларда

Пациентнинг ҳолати ва касаллик кўринишига қараб бошланғич доза 10 дан 500 мг гачани ташкил қилади. Оғир ўткир ҳолатларни қисқа вақтли даволаш ҳолларида катта дозалар талаб этилиши мумкин. 250 мг гача бўлган бошланғич дозани 5 минутдан кам бўлмаган муддатда вена ичига юбориш керак, 250 мг дан кўп дозани камида 30 минут давомида юбориш керак.

Кейинги дозаларни пациентнинг жавоби ва уни клиник ҳолатига кўра интервал билан вена ичига ёки мушак ичига юбориш мумкин. Кортикостероидлар билан даволаш қўшимча  даволаш сифатида қўлланади ва одатий даволашни ўрнини босмайди.

Препаратнинг ўткир дозани ошириб юборилишини клиник синдроми таърифланмаган. ГКС дозасини ошириб юборганда ўткир токсиклик ҳақидаги хабарлар жуда кам. Махсус антидоти йўқ. Даволаш симптоматик. Метилпреднизолон диализда чиқарилади.

Ҳомиладорликда (айниқса I уч ойда) фақат ҳаёт кўрсаткичлари бўйича қўлланилади.

Глюкокортикостероидлар кўкрак сутига ўтиши сабабли, эмизиш даврида препаратни қўллаш зарурат туғилган ҳолларда, эмизишни тўхтатиш лозим.