TIGRALIS tabletkalari 5mg N28

Препарат 36 соат давомида таъсир қилади. Самара препарат қабул қилингандан кейин, жинсий қўзғалиш бўлганида 16 минутдан кейиноқ намоён бўлади.

Тадалафил соғлом шахсларда плацебо билан солиштирилганда, систолик ва диастолик босимини ётган (ўртача максимал пасайиши мувофиқ 1,6/0,8 мм сим. уст. мувофиқ ташкил қилади) ва турган ҳолатда (ўртача максимал пасайиши мувофиқ 0,2/4,6 мм сим. уст. ташкил қилади) ишончли ўзгаришини чақирмайди.

Юрак қисқаришлари сонини (ЮҚС) ишончли ўзгаришини чақирмайди. Тадалафил ранг ажратиш хусусиятига, кўриш ўткирлигига, электроретинограммага, кўз ички босимига ва қорачиқнинг ўлчамига таъсир қилмайди. Плацебо-назоратли текширишларда препаратни суткалик дозада 6 ой давомида қабул қилган эркаклар спермасининг характеристикасига клиник сезиларли таъсирлари кузатилмаган.

Соғлом шахсларда ичга қабул қилинганида тадалафилнинг ўртача клиренси 2,5 л/соатни, ўртача ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) -17,5 соатни ташкил қилади. Нофаол метаболитлари кўринишида асосан аҳлат билан (61% атрофида) ва кам даражада сийдик билан (36% атрофида) чиқарилади.

Алоҳида клиник вазиятлардаги фармакокинетикаси – енгил (креатинин клиренси (КК) минутига 51 дан 80 мл гача бўлган) ёки ўртача даражали оғирликдаги (КК) минутига 30 дан 50 мл гача) буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда АVC соғлом шахслардагига нисбатан юкори. Оғир даражали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда (КК<30 мл/мин) препаратни қўлланиши ўрганилмаган. Жигар фаолиятининг кучсиз ёки ўртача ифодаланган бузилишлари бўлган пациентларда тадалафилнинг фармакокинетикаси соғлом шахслардаги билан ўхшаш.

Бўлиши мумкин: белда оғриқ, миалгия, бурунни битиши, юзга қонни оқиб келиши.

Кам холларда: қовоқларнинг шиши, кўзларда оғриқ, конъюктиванинг қизариши, бош айланиши.

Ўртача оғирлик даражасидаги буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда препарат билан даволаш фонида (КК минутига 31 дан 50 мл гача бўлган) енгил оғирлик даражасидаги буйрак етишмовчилиги (КК минутига 51 дан 80 мл гача бўлган) ёки соғлом кўнгиллилар билан солиштирилганда кўпроқ белда оғриқ аниқланган. КК<50 мл/мин бўлган пациентларга препарат эҳтиёткорлик билан буюрилади.

Юрак кон-томир касалликлари бўлган пациентлар учун жинсий фаоллик потенциал ҳавфга эга. Шунинг учун эректил дисфункцияни, шу жумладан препаратни қўллаш билан даволашни юракнинг жинсий фаоллик тавсия қилинмайдиган касалликлари бўлган эркакларда ўтказиш мумкин эмас.

Юрак кон-томир томир касалликлари бўлган пациентларда жинсий фаолликда асоратларни ривожланишини потенциал ҳавфини ҳисобга олиш лозим:

•     охирги 90 кун давомида миокард инфаркти;

•     ностабил стенокардия ёки жинсий алоқа вақтида пайдо бўладиган стенокардия;

•     охирги 6 ой давомида ривожланган сурункали юрак етишмовчилиги (II функционал синфи ва юқори NYHA таснифи бўйича);

•     юрак ритмининг назорат қилиб бўлмайдиган бузилишлари;

•     артериал гипотензия (АБ 90/50 мм сим. уст. камроқ) ёки назорат қилиб бўлмайдиган артериал гипотензия;

•     охирги 6 ой давомида ўтказилган инсульт.

Препаратни приапизмга мойиллиги бўлган пациентларда (масалан, ўроқ-ҳужайрали анемияда, кўп сонли миелома ёки лейкемияда) ёки жинсий олатнинг анатомик деформацияси (масалан, ангуляцияда, каверноз фиброзда ёки Пейрон касаллигида) эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим. Пациент 4 соат ва ундан кўп давом этган эрекция ҳолларида дарҳол шифокорга мурожат қилиши керак. Приапизмни ўз вақтида даволамаслик жинсий олат тўқимасининг шикастланишига олиб келади, бунинг натижасида потенцияни узоқ муддатли йўқолиши юз бериши мумкин.

Препаратни даволашнинг бошқа турлари билан мажмуавий қўллаш ҳавфсизлиги ва самараси ўрганилмаган. Шунинг учун бундай мажмуалар тавсия қилинмайди.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири – махсус тавсиялар йўқ.

•     ҳар қандай органик нитратларни сақловчи препаратларни бир вақтда қабул қилиш;

•     18 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирлар.

CYP3A4 нинг селектив ингибитори кетоконазол AVC ни 107% га, рифампицин эса уни 88% га камайтиради. Маҳсус ўзаро таъсирлари ўрганилмаганлигига қарамай, ритонавир ва саквинавир каби протеаза ингибиторлари, шунингдек CYP3A4 нинг эритромицин ва итраконазол каби ингибиторлари тадалафилнинг фаоллигини оширади.

Антацид (магний гидроксиди/алюминий гидроксиди) ва тадалафилни бир вақтда қабул қилиш, тадалафилнинг AVC кўрсаткичини ўзгаришисиз, сўрилиш тезлигини камайтиради.

Н2-гистамин рецепторларининг блокатори низатидинни қабул қилиш натижасида меъда ширасининг рН кўрсатгичини ошиши, тадалафилнинг фармакокинетикасига таъсир кўрсатмайди.

Тадалафилни бошқа препаратларига таъсири

Тадалафил нитратларнинг гипотензив таъсирини кучайтиради. Бу нитратлар ва тадалафилни азот оксиди ва мГМФ метаболизмига аддитив таъсири натижасида юз беради. Шунинг учун препаратни нитратлар фонида қўллаш мумкин эмас.

Тадалафил метаболизми Р₄₅₀ цитохром изоферментлари иштирокида юз берадиган препаратларнинг клиренсига клиник сезиларли таъсир кўрсатмайди. Варфариннинг протромбин вақтига нисбатан таъсири ва ацетилсалицил кислотасининг таъсири фонидаги қон кетишининг давомийлигини оширмайди.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Кекса эркаклар, буйрак (КК >30 мл/мин) ва жигар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентлар учун дозани танлаш талаб қилинмайди.

Ўрта ёшдаги эркаклар учун препаратни қабул қилиш бўйича тавсиялар кекса пациентлар учун ҳам таалуқлидир.

Даволаш: стандарт симптоматик даволашни ўтказиш керак.