TIGRALIS tabletkalari 5mg N28

28

Дори шакли: қобиқ билан қопланган таблеткалар

Таркиби:

Кобиқ билан қопланган ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол мода: тадалафил – 5, 10 мг ёки 20 мг;

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрат, кроскамеллоза натрий, гидроксипропилцеллюлоза, лаурилсульфат натрий, тозаланган сув, микрокристаллик целлюлоза, стеарат магний, натрий лаурилсульфат.

Эрекцияни бузилишини даволаш учун препарат. Тадалафил эрекцияни ва муваффақиятли жинсий яқинлашиш жараёнини яхшилайди. цГМФ нинг специфик фосфодиэстераза 5 турини (ФДЭ5) қайтувчан селектив ингибитори ҳисобланади. Жинсий қўзғалиш азот оксидининг маҳаллий ажралиб чиқишини чақирганида, ФДЭ5 ни тадалафил билан ингибирланиши жинсий олатни каверноз танасидаги мГМФ даражасини ошишига олиб келади. Натижада артерияларнинг силлиқ мушакларини релаксацияси ва жинсий олат тўқималарига қонни оқиб келиши юз бериб, бу эрекцияни чақиради. Тадалафил жинсий рағбатлантириш бўлмаганида самара кўрсатмайди.

Препарат 36 соат давомида таъсир қилади. Самара препарат қабул қилингандан кейин, жинсий қўзғалиш бўлганида 16 минутдан кейиноқ намоён бўлади.

Тадалафил соғлом шахсларда плацебо билан солиштирилганда, систолик ва диастолик босимини ётган (ўртача максимал пасайиши мувофиқ 1,6/0,8 мм сим. уст. мувофиқ ташкил қилади) ва турган ҳолатда (ўртача максимал пасайиши мувофиқ 0,2/4,6 мм сим. уст. ташкил қилади) ишончли ўзгаришини чақирмайди.

Юрак қисқаришлари сонини (ЮҚС) ишончли ўзгаришини чақирмайди. Тадалафил ранг ажратиш хусусиятига, кўриш ўткирлигига, электроретинограммага, кўз ички босимига ва қорачиқнинг ўлчамига таъсир қилмайди. Плацебо-назоратли текширишларда препаратни суткалик дозада 6 ой давомида қабул қилган эркаклар спермасининг характеристикасига клиник сезиларли таъсирлари кузатилмаган.

Ичга қабул қилингандан кейин тадалафил тез сўрилади. Максимал концентрацияга (С_max) ўртача 2 соатдан кейин эришилади. Сўрилиш даражаси ва тезлиги овқат қабул қилишга боғлиқ эмас. 2,5 дан 20 мг гача бўлган дозалар диапозонида «концентрация-вақти» эгри чизиғи остидаги майдони (AVC) дозага пропорционал равишда ошади. Плазмадаги мувозанатли концентрациясига (С_ss), препарат суткада 1 марта қабул қилинганида 5 кун давомида эришилади. Тахминан тадалафил организмнинг тўқималарида тақсимланади. Тақсимланиш ҳажми (Vd) 63 ни ташкил қилади. Терапевтик концентрацияларда тадалафилнинг 94% плазма оқсиллари билан боғланади. CYP3A4 изоферменти иштирокида метаболизмга учрайди. Асосий метаболити метилкатехолглюкурониддир.

Соғлом шахсларда ичга қабул қилинганида тадалафилнинг ўртача клиренси 2,5 л/соатни, ўртача ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) -17,5 соатни ташкил қилади. Нофаол метаболитлари кўринишида асосан аҳлат билан (61% атрофида) ва кам даражада сийдик билан (36% атрофида) чиқарилади.

Алоҳида клиник вазиятлардаги фармакокинетикаси – енгил (креатинин клиренси (КК) минутига 51 дан 80 мл гача бўлган) ёки ўртача даражали оғирликдаги (КК) минутига 30 дан 50 мл гача) буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда АVC соғлом шахслардагига нисбатан юкори. Оғир даражали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда (КК<30 мл/мин) препаратни қўлланиши ўрганилмаган. Жигар фаолиятининг кучсиз ёки ўртача ифодаланган бузилишлари бўлган пациентларда тадалафилнинг фармакокинетикаси соғлом шахслардаги билан ўхшаш.

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар. 2 ёки 4 таблетка блистерда. 1 ёки 2 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Жуда тез-тез: бош оғриғи (11%), диспепсия (7%).

Бўлиши мумкин: белда оғриқ, миалгия, бурунни битиши, юзга қонни оқиб келиши.

Кам холларда: қовоқларнинг шиши, кўзларда оғриқ, конъюктиванинг қизариши, бош айланиши.

Оғир даражали буйрак етишмовчилигида (КК <30 мл/мин) ва оғир жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда препаратни ўта эҳтиёткорлик билан ва жуда зарур бўлган ҳолларда қўллаш керак.

Ўртача оғирлик даражасидаги буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда препарат билан даволаш фонида (КК минутига 31 дан 50 мл гача бўлган) енгил оғирлик даражасидаги буйрак етишмовчилиги (КК минутига 51 дан 80 мл гача бўлган) ёки соғлом кўнгиллилар билан солиштирилганда кўпроқ белда оғриқ аниқланган. КК<50 мл/мин бўлган пациентларга препарат эҳтиёткорлик билан буюрилади.

Юрак кон-томир касалликлари бўлган пациентлар учун жинсий фаоллик потенциал ҳавфга эга. Шунинг учун эректил дисфункцияни, шу жумладан препаратни қўллаш билан даволашни юракнинг жинсий фаоллик тавсия қилинмайдиган касалликлари бўлган эркакларда ўтказиш мумкин эмас.

Юрак кон-томир томир касалликлари бўлган пациентларда жинсий фаолликда асоратларни ривожланишини потенциал ҳавфини ҳисобга олиш лозим:

•     охирги 90 кун давомида миокард инфаркти;

•     ностабил стенокардия ёки жинсий алоқа вақтида пайдо бўладиган стенокардия;

•     охирги 6 ой давомида ривожланган сурункали юрак етишмовчилиги (II функционал синфи ва юқори NYHA таснифи бўйича);

•     юрак ритмининг назорат қилиб бўлмайдиган бузилишлари;

•     артериал гипотензия (АБ 90/50 мм сим. уст. камроқ) ёки назорат қилиб бўлмайдиган артериал гипотензия;

•     охирги 6 ой давомида ўтказилган инсульт.

Препаратни приапизмга мойиллиги бўлган пациентларда (масалан, ўроқ-ҳужайрали анемияда, кўп сонли миелома ёки лейкемияда) ёки жинсий олатнинг анатомик деформацияси (масалан, ангуляцияда, каверноз фиброзда ёки Пейрон касаллигида) эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим. Пациент 4 соат ва ундан кўп давом этган эрекция ҳолларида дарҳол шифокорга мурожат қилиши керак. Приапизмни ўз вақтида даволамаслик жинсий олат тўқимасининг шикастланишига олиб келади, бунинг натижасида потенцияни узоқ муддатли йўқолиши юз бериши мумкин.

Препаратни даволашнинг бошқа турлари билан мажмуавий қўллаш ҳавфсизлиги ва самараси ўрганилмаган. Шунинг учун бундай мажмуалар тавсия қилинмайди.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири – махсус тавсиялар йўқ.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатмасин.

Жинсий олатни қониқарли жинсий алоқа учун етарли бўлган эрекциясига эришаолмаслик ёки сақлай олмаслик билан ифодаланувчи эрекцияни бузилиши.

•     тадалафилга ва препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик;

•     ҳар қандай органик нитратларни сақловчи препаратларни бир вақтда қабул қилиш;

•     18 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирлар.

Бошқа препаратларни тадалафилга таъсири

CYP3A4 нинг селектив ингибитори кетоконазол AVC ни 107% га, рифампицин эса уни 88% га камайтиради. Маҳсус ўзаро таъсирлари ўрганилмаганлигига қарамай, ритонавир ва саквинавир каби протеаза ингибиторлари, шунингдек CYP3A4 нинг эритромицин ва итраконазол каби ингибиторлари тадалафилнинг фаоллигини оширади.

Антацид (магний гидроксиди/алюминий гидроксиди) ва тадалафилни бир вақтда қабул қилиш, тадалафилнинг AVC кўрсаткичини ўзгаришисиз, сўрилиш тезлигини камайтиради.

Н2-гистамин рецепторларининг блокатори низатидинни қабул қилиш натижасида меъда ширасининг рН кўрсатгичини ошиши, тадалафилнинг фармакокинетикасига таъсир кўрсатмайди.

Тадалафилни бошқа препаратларига таъсири

Тадалафил нитратларнинг гипотензив таъсирини кучайтиради. Бу нитратлар ва тадалафилни азот оксиди ва мГМФ метаболизмига аддитив таъсири натижасида юз беради. Шунинг учун препаратни нитратлар фонида қўллаш мумкин эмас.

Тадалафил метаболизми Р₄₅₀ цитохром изоферментлари иштирокида юз берадиган препаратларнинг клиренсига клиник сезиларли таъсир кўрсатмайди. Варфариннинг протромбин вақтига нисбатан таъсири ва ацетилсалицил кислотасининг таъсири фонидаги қон кетишининг давомийлигини оширмайди.

Тадалафилни антигипертензив препаратлар кальций каналларининг блокаторлари (амлодипин), ангиотензинга айлантирувчи фермент (ААФ) ингибиторлари (эналаприл), бета-адреноблокаторлар (метопролол), альфа-адреноблокаторлар, тиазид диуретиклар (бендофлюазид), ангиотензин II рецепторларининг блокаторлари билан клиник аҳамиятли ўзаро таъсир намоён қилмайди. Препаратни антигипертензив препаратлар билан бирга ёки уларсиз қўллаган пациентларда ножўя кўринишлари бўйича фарқлар аниқланмаган. Препарат бир марта қабул қилинганида этанолнинг қондаги концентрациясига, этанолнинг когнитив фаолиятга таъсири ва артериал босимга (АБ) таъсири аниқланмаган. Бундан ташқари, тадалафил этанол билан бирга қабул қилинганидан сўнг 3 соатдан кейин унинг қондаги концентрациясининг даражасини ўзгариши кузатилмаган. Тадалафил теофиллиннинг фармакокинетикасига клиник сезиларли таъсир кўрсатмайди.

Ичга буюрилади. Ўрта ёшдаги эракакларга препаратни 20 мг дозада тахмин қилинган жинсий фаолликдан камида 16 минут олдин, овқат қабул қилишдан қатъий назар қабул қилиш тавсия қилинади. Пациентлар препаратни қабул қилгандан кейин 36 соат давомида жинсий алоқани амалга оширишга уриниб кўришлари мумкин. Максимал тавсия қилинадиган қабул қилиш сони суткада 1 мартани ташкил килади.

Кекса эркаклар, буйрак (КК >30 мл/мин) ва жигар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентлар учун дозани танлаш талаб қилинмайди.

Ўрта ёшдаги эркаклар учун препаратни қабул қилиш бўйича тавсиялар кекса пациентлар учун ҳам таалуқлидир.

 

Соғлом кўнгиллиларда суткада 500 мг дан бир марта ва эректил дисфункцияси бўлган пациентларда суткада 100 мг гача бўлган дозада кўп марта қўлланганида ножўя самаралари препаратни кичик дозаларда қўлланганидек бўлган.

Даволаш: стандарт симптоматик даволашни ўтказиш керак. 

5мг