Siprofloksasin nika tabletkalari 250mg N20

Tsiprofloksasinga shuningdek grammusbat aerob bakteriyalar: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae) xam sezgir. Metisillinga chidamli ko'pchilik stafilokokklar, tsiprofloksasinga ham

chidamli. Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis bakteriyalarining sezgirligi o'rtacha.

Ham in vitro sharoitida, xam qon plazmasidagi preparatning kontsentrasiyasini tekshirish ma'lumotlari bo'yicha (surrogat marker sifatida), tsiprofloksasinga shuningdek Bacillus anthracis xam sezgir.

Preparatga rezistentlar Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium diffi cile, Nocardia asteroids. Treponema pallidum ga nisbatan preparatning ta'siri etarlicha o'rganilmagan.

faol modda: tsiprofloksasin gidroxloridi tsiprofloksasinga qayta hisoblaganda – 250 mg, 500 mg, 750 mg.

yordamchi moddalar: makkajo'xori kraxmali, kollidon CL, sut qandi, mikrokristallik tsellyuloza, magniy stearati, talk;

qobiq: gipromeloza, makrogol 4000, propilenglikol, talk, titan ikki oksidi.

Kattalarda:

-         Nafas yo'llari infektsiyasi. Tsiprofloksasinni Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. va stafilokokklar chaqirgan zotiljamda buyurish tavsiya qilinadti;

-          asosan gramm musat mikroorganizmlar, Pseudomonas aeruginosa yoki stafilokokklar chaqirgan o'rta quloq infektsiyasi (o'rta otit), yondosh bo'shliq infektsiyasi (sinusit);

-         buyraklar va siydik chiqarish yo'llari infektsiyasi;

-         jinsiy a'zolar infektsiyasi, jumladan adneksit, gonoreya, prostatit;

-         ko'z infektsiyalari;

-         ovqat hazm qilish tizimi (me'da ichak tizimini bakterial infektsiyasi, jumladan og'iz, tishlar, jag'lar, peritonit), o't pufagi va safro chiqarish yo'llarining;

-          teri qoplamalari, shilliq qavatlar va yumshoq to'qimalarning;

-         tayanch-harakat apparatining infektsiyalari

-         Neisseria meningitidis chaqirgan invaziv infektsiyalar profilaktikasida;

-         qorin bo'shliG'i infektsiyasida

-         immuniteti pasaygan bemorlarda infektsiyalarni oldini olish va davolash uchun (immunodepressantlar bilan davolashda)

-     kuydirgining o'pka shaklini (Bacillus anthracis infektsiyalanish) infektsion-yallig'lanish kasalliklarini oldini olish va davolash uchun qo'llanadi.

Pediatriyada qullanilishi

5 yoshdan 17 yoshgacha o'pka mukovissidozi bo'lgan bolalarda Pseudomonas aeruginosa chaqirgan asoratini davolash.

Kuydirgining o'pka shaklini (Bacillus anthracis infektsiyalanish) oldini olish va davolash. Bolalarda tsiprofloksatsin bo'G'imlarga va bo'G'im oldi tuqimalariga nojo'ya ta'sir ko'rsatganligi uchun kutiladigan foyda xavfdan ustun bo'lgan xollarda qullash mumkin!

-    tizanidin bilan bir vaqtda qabul qilish (arterial bosimni yaqqol pasayishi, uyquchanlik xavfi);

homiladorlik;

-   laktasiya davri;

-    18 yoshgacha bo'lgan bolalik va o'smirlik yoshi ( 5 yoshdan 17 yoshgacha bo'lgan bolalarda qand miqdorini o'pka shaklini (Bacillus anthracis bilan kasallanish) profilaktikasi va davolashdan tashqari);

-   soxtamembranoz kolitda qo'llash mumkin emas.

Eutiyotkorlik bilan - bosh miya qon tomirlarining yaqqol aterosklerozi, miyada qon aylanishini buzilishi, ruhiy kasalliklar, tutqanoq, yaqqol buyrak va/yoki jigar etishmovchiligi, anamnezida xinolonlarni qabul qilish bilan bog'liq bo'lgan paylarning kasalliklari ishoraga ega bo'lgan pasientlar, keksalik yoshi, Q-T intervalini tug'ma uzayishi sindromi, yurak kasalliklari (yurak etishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya), elektrolit disbalansi (gipokaliemiya, giponatriemiya). Aorta anevrizmasi bo'lgan bemorlarda, oilada tug'ma yurak qopqoqchalarining kasalligi bo'lgan bemorlarda yoki aorta anevrizmasi va / yoki aorta diseksiyasi tashxisi qo'yilgan, yurak qopqog'chalari kasalligi bo'lgan bemorlarda yoki boshqa xavf omillari yoki rivojlanishiga moyil bo'lgan holatlar mavjud bo'lganda. aorta anevrizmasi yoki aorta diseksiyasi, yurak qopqog'ining regurgitasiyasi / etishmovchiligi (masalan, Marfan sindromi, Elers-Danlos sindromi, Tyorner sindromi, Behchet kasalligi, arterial gipertenziya, revmatoid artrit, Takayasu arteriti, gigant arterozis kabi qon tomir kasalliklari, Shegren sindromi, yuqumli endokardit). Q-T intervalini uzaytiruvchi dori vositalarini (shu jumladan I A va III sinfi antiaritmik) vositalarini bir vaqtda qabul qilish, CYP450 1A2 izofermentlari tomonidan metabolizmga uchraydigan dori vositalari (shu jumladan teofillin, kofein, duloksetin, klozapin) bilan bir vaqtda qo'llash mumkin emas.

QT intervalini uzayishiga olib keluvchi dori vositalar

QT intervalini uzayishiga olib keluvchi dori vositalar (misol uchun, I A yoki III sinf antiaritmik preparatlar, trisiklik antidepressantlar, makrolidlar, neyroleptiklar) qabul qilayotgan pasientlar tsiprofloksasin va boshqa ftorxinolonlarni extiyotkorlik bilan birga qabul qilish kerak.

Kation saqlovchi preparatlar, mineral qo'shimchalari - kaltsiy, magniy, alyuminiy, temir, sukralfat saqlovchi, antasid, polimer fosfat birikmalar (jumladan, sevelamer, lantan karbonati) va katta bufer sigimli preparatlar (didanozin tabletkasi) - magniy, alyuminiy yoki kaltsiy saqlovchi preparatlar

Preparatlarni birgalikda qabul qilish tsiprofloksasinni so'rilishini kamaytiradi. Bunday xollarda tsiprofloksasinni 1-2 soat oldin yoki bu preparatlarni kabul qilgandan 4 soatdan so'ng qabul qilish kerak.

Bu xolat N2-gistamin reseptorlarini bloklovchi sinf preparatlariga taaluqli emas.

Ovqat va sutli maxsulotlar qabul qilish

Tsiprofloksasinni minerallar bilan boyitilgan (misol uchun, sut, yogurt, kaltsiy bilan boyitilgan apelsin sharbati) sutli maxsulotlar yoki ichimliklar bilan birgalikda qAbul qilinishi tsiprofloksasinni so'rilishini kamayishiga olib keladi. Lekin boshqa ozuqa mahsulotlari tarkibiga kiruvchi kaltsiy tsiprofloksasinni so'rilishiga ta'sir qilmaydi.

Omeprazol

Tsiprofloksasin va omeprazol bir vaqtda qo'llanganda plazmada preparatning maksimal kontsentrasiyasini biroz pasayishi va "kontsentrasiya-vaqt" farmakokinetik egri chiziG'i osti maydonini kamayishi kuzatilishi mumkin.

Teofillin, kofein

Bir vaqtda tsiprofloksasinni teofillin yoki kofein saqlovchi preparatlar bilan birgalikda qo'llash, teofilinni yoki kofein qon plazmasidagi kontsentrasiyasini oshishiga olib keladi, natijada teofillin-indusirlangan nojo'ya ta'sirga olib keladi; juda kam xollarda bu nojo'ya ta'sir bemor xayotiga xavf tuG'dirishi mumkin. Agarda bu ikki preparatni birgalikda ishlatish zarurati bo'lsa, unda teofilinni yoki kofeinni qondagi kontsentrasiyasini doimo nazorat qilib turish kerak, zarurat bo'lsa teofilinni yoki kofeinni dozasini kamaytirish kerak.

Ksantinning boshqa unumlari

Bir vaqtda tsiprofloksasinni va kofeinni yoki pentoksifilinni (okspentifillin) qo'llash qon plazmasida ksantin unumlarini kontsentrasiyasini oshishiga olib keladi.

Nosteroid yalliglanishga qarshi preparatlar

Juda katta dozalarda xinolonlarni (DNK-giraza ingibitorlari) va ba'zi nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlarni (atsetilsalisil kislotasidan tashqari) birgalikda qo'shib ishlatish tirishishlarni rivojlanish xavfini oshiradi.

Tsiklosporin

Tsiprofloksasin va Tsiklosporin saqlovchi preparatlarni bir vaqtda qo'llash, qon plazmasida kreatinin miqdorini qiska vaqtli oshishi kuzatilgan. Bunday hollarda qondagi kreatinin miqdorini xaftada ikki marta aniqlash kerak.

Peroral gipoglikemik preparatlar

Tsiprofloksasin va peroral gipoglikemik preparatlarini bir vaqtda qo'llash, asosan sulfonilmochevina (glibenklamid, glimepirid), gipoglikemiya xolati peroral gipoklikemik preparatlar samarasi oshishi bilan bog'liq.

Probenesid

Probenesid tsiprofloksasinni buyrakdan chiqish tezligini kamaytiradi. Tsiprofloksasinni va probenesid saqlovchi preparatlarni birgalikda ishlatish tsiprofloksasinni qon plazmasidagi mikdorini oshishiga olib keladi.

Fenitoin

Tsiprofloksasin va fenitoin bir vaqtda qo'llash natijasida qon plazmasida fenitoinni miqdorini o'zgarishi (oshishi va pasayishi) kuzatilgan. Fenitoinni qon plazmasidagi miqdorini ikki preparat bir vaqtda qo'llanilish vaqtida va birgalikdagi davoni tugatilgandan so'ng xam qisqa vaqt davomida tekshirib turish kerak.

Metotreksat

Bir vaqtda tsiprofloksasin qo'llanganida metotreksatning buyrak metabolizmi sekinlashishi mumkin, bu qon plazmasida metotreksatning kontsentrasiyasini oshishi bilan birga kechadi. Metotreksatning nojo'ya samaralarining rivojlanishini ehtimoli oshadi. Shuning uchun metotreksat va tsiprofloksasin bir vaqtda qo'llanganda pasientlar doimiy nazoratga olinishi kerak.

Tizanidin

Sog'lom ko'ngillilarda o'tkazilgan tekshirishlar shuni ko'rsatdiki, tsiprofloksasin va tizanidin saqlovchi preparatlarni bir vaqtda ko'llash, tizanidinni qon plazmasidagi miqdorini oshishi kuzatilgan: tizanidinning (Smax) ni 7 marta (4 dan 21 martagacha) va "kontsentrasiya vaqt" farmakologik egri chiziG'i ostidagi maydonni (AUC) 10 marta (6 dan 24 martagacha) oshiradi. Tizanidinni qon plazmasidagi miqdorini oshishi arterial bosimni yaqqol pasayishiga va uyquchanlikka olib kelishi mumkin. Shu sababli, tsiprofloksasin va tizanidin saqlovchi preparatlarni birgalikda qo'llash mumkin emas.

Duloksetin

Klinnik tadqiqotlar o'tkazish vaqtida duloksetin va CYP450 1A2 izofermentining kuchli ingibitorlarini (Fluvoksamin kabi) bir vaqtda qo'llash, duloksetinning AUC va Smax ni oshishiga olib kelgan. Tsiprofloksasin bilan mumkin bo'lgan o'zaro ta'sirining klinik ma'lumotlarini yo'qligiga qaramasdan, tsiprofloksasin va duloksentin bir vaqtda qo'llanganida bunday o'zaro ta'sirning ehtimolini oldindan ko'ra bilish mumkin.

Ropinirol

Ropirinol va AUC CYP450 1A 2 ning o'rtacha ingibitori tsiprofloksasinni bir vaqtda qo'llash, ropirinolning StAX va AUC ni muvofiq 60% va 84% ga oshishiga olib keladi. Tsiprofloksasin bilan birga qo'llansh vaqtida va majmuaviy davolash yakunlanganidan keyin, ropirenolning nojo'ya samaralarini nazorat qilish kerak.

Lidokain

Sog'lom ko'ngillilarda o'tkazilgan tekshirishlar shuni ko'rsatdiki, lidokain va CYP450 1A 2 ning o'rtacha ingibitori tsiprofloksasinni bir vaqtda qo'llash, lidokainni vena ichiga qilinganda uning klirensini 22% ga tushishiga olib keladi.

Lidokainni tsiprofloksasin bilan bir vaqtda ishlatilishida yaxshi ko'tara olishiga qaramasdan, ularni o'zaro ta'siri xisobiga nojo'ya ta'siri kuchayishi mumkin.

Klozapin

Klozapin va tsiprofloksasin 250 mg dozada 7 kun davomida bir vaqtda qo'llanganida klozapin va N-dezmetilklozapinning zardobdagi kontsentrasiyalari muvofiq 29% va 31% ga oshishi mumkin (uni tsiprofloksasin bilan qo'llash vaqtida va majmuaviy davolash yakunlanganidan keyin qisqa vakt davomida klozapinning dozalash tartibini to'g'irlash kerak).

Sildenafil

Tsiprofloksasin 500 mg dozada va sildenafil 50 mg dozada bir vaqtda qo'llanganida, sildenafilning Smax va AUC 2 marta oshishi aniklangan. Shu sababli bu majmuani faqat foyda/xavf nisbati baholanganidan keyin qo'llash mumkin.

Vitamin K antogonistlari

Tsiprofloksasin va vitamina K antagonistlari (misol uchun, varfarin, atsenokumarol, fenprokumon, fluindon) bir vaqtda qo'llanganida antikoagulyant ta'sirini oshishiga olib keladi. Bu samara yondosh infektsiya, yosh va pasientni umumiy axvoliga qarab o'zgarishi mumkin, shuning uchun tsiprofloksasinni Xnn (xalqaro normallashtiruvchi nisbat) oshishiga ta'sirini baxolash qiyinchilik tuG'diradi. Tsiprofloksasin va vitamina K antagonistlari bir vaqtda qo'llanganida Xnn ni tez tez nazorat qilib turish kerak, jumladan birgalikdagi davo tugagandan so'ng qisqa vaqt davomida.

Agomelatin

Klinik sinovlarda ma'lum bo'lishicha, Fluvoksamin CYP450 1A 2 izofermentining kuchli ingibitori bo'lib agomelatin metabolizmini qisman ingibirlaydi, bu esa agomelatinni ta'sirini 60 baravar oshishiga olib keladi. Tsiprofloksasin bilan mumkin bo'lgan o'zaro ta'sirining klinik ma'lumotlarini yo'qligiga qaramasdan, CYP450 1A2 izofermentining o'rtacha ingibitori, tsiprofloksasin va agomelatin bir vaqtda qo'llanganida bunday o'zaro ta'sirning ehtimolini oldindan ko'ra bilish mumkin.

Zolpidem

Tsiprofloksasin va zolpidemni birgalikda ishlatish tavsiya qilinmaydi, chunki zolpidemni qon plazmasidagi miqdorini oshishiga olib kelishi mumkin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan so'ng qo'llanilmasin.

Ichga qabul qilish uchun tabletkalar. Tabletkalarni ko'p bo'lmagan mikdordagi suyuqlik bilan birga, ovqatdan keyin butunligicha yutish kerak. Tabletkalar och qoringa qabul qilinganida faol modda tezroq so'riladi.

Preparat taxmin qilingan yoki tasdiqlangan infisirlanishdan so'ng qabul qilinadi

Tsiprofloksasin dozasi va davolash davomiyligi kasallikning oG'irligiga infektsiyaning turiga, pasientning yoshiga, vazniga va buyrak faoliyatiga bog'liq.

Kattalar:

Quyi nafas yo'llarining engil va o'rtacha darajali infektsiyalarida - 500 mg sutkada 2 marta.

Davolash kursi - 7-14 kun.

O'tkir sinusitda - 500 mg sutkada 2 marta.

Davolash kursi - 10 kun.

Hayot uchun xavfli bo'lgan og'ir infektsiyalar (streptokokk pnevmoniya, o'pkaning mukovissidozida takroriy infektsiyalar, suyak va bo'g'imlarning infektsiyalari, septisemiya, peritonit) - 750 mg sutkada 2 marta.

Teri va yumshoq to'qimalarning engil va o'rtacha darajali infektsiyalarida - 500 mg sutkada 2 marta.

Davolash kursi - 7-14 kun.

Suyaklar va bo'g'imlarning infektsiyalarida - engil va o'rtcha darajali - 500 mg sutkada 2 marta.

Davolash kursi - 4-6 hafta.

Siydik chiqarish yo'llarining infektsiyalarida - 500 mg dan sutkada 2 marta

Davolash kursi- 7-14 kun, ayollardagi asoratlanmagan tsistitda - 3 kun.

Surunkali bakterial prostatitda - 500 mg dan sutkada 2 marta

Davolash kursi - 28 kun.

Asoratlanmagan gonoreyada -500 mg bir marta.

Qorin tifida - 500 mg dan 2 marta.

Davolash kursi - 10 kun

Infektsion diareyada -500 mg dan 2 marta.

Davolash kursi - 5-7 kun.

Asoratlangan intraab dominal infektsiyalarda - 500 mg dan xar 12 soatda

Davolash kursi- 7-14 kun

Boshqa infektsiyalarda - 500 mg dan sutkada 2 marta.

Kuydirgining o'pka shaklini oldini olish va davolash uchun - 500 mg dan sutkada 2 marta Davolash kursi-60 kun

Bolalar:

Mukovissidozi bo'lgan 5 yoshdan 17 yoshgacha bo'lgan bolalarda Pseudomonas aeruginosa chaqirgan asoratlarni davolashda - 20 mg/kg sutkada 2 marta, (maksimal doza 1500 mg). Davolashning davomiyligi - 10-14 kun.

Kuydirgining o'pka shaklida (oldini olish va davolash) - 15 mg/kg kuniga 2 marta. Maksimal bir martalik doza - 500 mg,

Maksimal sutkalik doza - 1000 mg.

Tsiprofloksasinni umumiy qabul qilishning davomiyligi - 60 kun.

Surunkali buyrak etishmovchiligi:

Surunkali buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun preparatning tavsiya qilingan dozalarini jadvali:

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

V-SIPROFLOKSASIN

V-CIPROFLOXACIN

Preparatning savdo nomi: V-Siprofloksasin

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): siprofloksasin

Dori shakli: plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi:

Har bir qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 500 mg siprofloksasinga ekvivalent bo‘lgan 582 mg siprofloksasin gidroxloridi monogidrati;

yordamchi moddalar: laktoza, natriy karboksimetil, povidon, natriy stearil fumarati;

qobig‘i: oq Opadray Y-1 7000 (gipromelloza E5, polietilenglikol 400, titan dioksidi (Ye171)), tozalangan suv.

Ta‘rifi: oq, uzunchoq, ikki yoqlama qavariq, ikki tomonida bo‘lish chizig‘i bo‘lgan, qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: antibakterial sintetik vosita (ftorxinolonlar guruhi).

ATX kodi: J01MA02.

Farmakologik xususiyatlari

Keng ta‘sir doirasiga ega mikroblarga qarshi vosita, xinolon hosilasi, bakterial DNK-girazani susaytiradi (yadrodagi RNK atrofidagi xromosoma DNK ni superspirazilasiya jarayoni uchun javobgar II va IV topoizomerazalarni, bu genetik ma‘lumotni o‘qish uchun zarur), DNK sintezini, bakteriyalarni o‘sishi va bo‘linishini buzadi; bakterial xujayrada yaqqol morfologik o‘zgarishlarni (shu jumladan xujayra devori va membranalari) va tez o‘limini chaqiradi.

Tinch va bo‘linish davrida grammanfiy organizmlarga (chunki faqatgina DNK-girazaga ta‘sir qilmasdan, xujayra devorini lizisini ham chaqiradi), grammusbat mikroorganizmlarga – faqat bo‘linish davrida bakterisid ta‘sir ko‘rsatadi.

Makroorganizm xujayralariga past toksikligi ularda DNK-girazani yo‘qligi bilan tushuntiriladi. Siprofloksasinni qabul qilish fonida giraza ingibitorlari guruhiga mansub boshqa antibiotiklarga parallel chidamlikni paydo bo‘lishi kuzatilmaydi, bu uni masalan aminoglikozidlar, penisillinlar, sefalosporinlar, tetrasiklinlar va ko‘pgina boshqa antibiotiklarga chidamli bakteriyalarga nisbatan yuqori samarali hisoblanadi.

Siprofloksasinga grammanfiy aerob bakteriyalar sezgir: (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), boshqa grammanfiy bakteriyalar (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), ba‘zi xujayra ichi qo‘zg‘atuvchilari – Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii;

grammusbat aerob bakteriyalar: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

in vitro sharoitda Bacillus anthracis nisbatan faol.

Metisillinga chidamli ko‘pgina stafilokokklar siprofloksasinga ham chidamli. Streptococcus pneumonia, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (xujayra ichida joylashgan) ning sezuvchanligi – o‘rtacha (ularni bostirish uchun yuqori konsentrasiyalar talab etiladi).

Preparatga rezistent: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Treponema pallidum ga nisbatan samarasiz.

Rezistentlik juda sekin rivojlanadi, chunki bir tomondan siprofloksasinning ta‘siridan keyin doimiy davom etuvchi mikroornazimlar qolmaydi, boshqa tomondan esa – uni faolsizlantiruvchi ferment bakteriyal xujayralarda mavjud emas.

Farmakokinetikasi

Peroral qabul qilinganidan keyin me‘da-ichak yo‘llaridan (MIY) (asosan 12-barmoq va och ichakda) tez va to‘liq so‘riladi. Ovqatlanish so‘rilishini sekinlashtiradi, lekin maksimal konsentrasiyasi (S_max) va biokiraolishligini o‘zgartirmaydi. Biokiraolishligi – 50-85%, taqsimlanish xajmi – 2-3,5 l/kg, plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 20-40%. Peroral qabul qilganda maksimal konsentrasiyasiga erishish vaqti (TS_max) -60-90 minut, S_max qabul qilingan dozaga proporsional bog‘liq va 250, 500, 750 va 1000 mg dozalarda muvofiq ravishda 1,2, 2,4, 4,3 va 5,4 mkg/ml ni tashkil etadi. Ichga 250, 500 va 750 mg qabul qilgandan 12 soatdan keyin preparatning plazmadagi konsentrasiyasi muvofiq ravishda 0,1, 0,2 va 0,4 mkg/ml gacha kamayadi.

Siprofloksasin organizm to‘qimalarida yaxshi taqsimlanadi (yog‘larga boy, masalan nerv to‘qimasidan tashqari). To‘qimalardagi konsentrasiyasi plazmadagidan 2-12 marta yuqori. Terapevtik konsentrasiyalarga so‘lak, bodomcha bezlari, jigar, o‘t qopi, safro, ichak, qorin bo‘shlig‘i va kichik chanoq a‘zolari (endomeriy, fallopiy naylari va tuxumdonlar, bachadon), urug‘ suyuqligi, prostata to‘qimasi, buyrak va siydik chiqarish a‘zolari, o‘pka to‘qimasi, bronxial sekret, suyak to‘qimasi, mushak, sinovial suyuqlik va bo‘g‘im paylari, peritoneal suyuqlik, terida erishiladi. Orqa miya suyuqligiga (OMS) ga kam miqdorda kiradi, miya pardalarini yallig‘lanishi yo‘qligida uning konsentarsiyasi zardobdagidan 6-10%, yallig‘langanda -14-37% ni tashkil qiladi. Siprofloksasin shuningdek ko‘z suyuqligi, bronxial sekret, plevra, qorin parda, limfaga yaxshi kiradi, yo‘ldosh orqali yaxshi kiradi. Siprofloksasinning qon neytrofillaridagi konsentrasiyasi qon zardobiga nisbatan 2-7 marta yuqori.

rN ko‘rsatkichi 6 dan kam bo‘lganida faolligi biroz kamayadi.

Kam faollikka ega bo‘lgan metabolitlarini (dietilsiprofloksasin, sulfosiprofloksasin, oksosiprofloksasin, formilsiprofloksasin) hosil qilib jigarda metabolizmga uchraydi (15-30%).

Yarim chiqarilish davri (T_1/2) – taxminan 4 soat, surunkali buyrak yetishmovchiligida (SBE) – 12 soatgacha. O‘zgarmagan shaklda (40-50%) va metabolitlari shaklida (15%) kanalchalar filtrasiyasi va kanalchalar sekresiyasi yo‘li bilan buyrak orqali, qolgan qismi me‘da-ichak yo‘llari orqali chiqariladi. Kam miqdori ona suti bilan chiqariladi.

Buyrak klirensi – minutiga 3-5 ml/kg; umumiy klirensi – minutiga 8-10 ml/kg. Surunkali buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi (KK) minutiga 20 ml dan yuqori) buyrak orqali chiqariladigan preparatning foizi kamayadi, ammo preparatning metabolizmi va me‘da-ichak yo‘llari orqali chiqarilishini kompensator oshishi hisobiga organizmda to‘planishi kuzatilmaydi.

Qo‘llanilishi

• Sezgir mikroorganizmlar chaqirgan bakterial infeksiyalar: quyi nafas yo‘llarining kasalliklari (o‘tkir va surunkali (zo‘rayish bosqichidagi) bronxit, pnevmoniya, bronxoektatik kasallik, mukovissedozning infeksion asoratlari);
• LOR-a‘zolarining infeksiyalari (o‘tkir sinusit);
• buyrak va siydik chiqarish yo‘llarining infeksiyalari (sistit, pielonefrit);
• intraabdominal infeksiyalar asoratlari (metronidazol bilan majmuada);
• surunkali bakterial prostatit;
• asoratlanmagan gonoreya;
• qorin tifi, kampilobakterioz, shigellyoz, “sayohatchilar” diareyasi;
• teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari (infeksiyalangan yaralar, jarohatlar, kuyishlar, abssesslar, flegmona);
• suyak va bo‘g‘im (osteomielit, septik artrit);
• immuntanqislik fonidagi infeksiyalar (immunodepressiv dori vositalari (DV) bilan davolashda yoki neytropeniyasi bo‘lgan bemorlarda paydo bo‘luvchi);
• kuydirgining (Bacillus anthracis infeksiyalanish) o‘pka shaklini oldini olish va davolashda qo‘llanadi.

Bolalar. 5 yoshdan 17 yoshgacha bo‘lgan mukovissidozi bo‘lgan bolalarda Pseudomonas aeruginosa chaqirgan asoratlarni davolash; kuydirgining (Bacillus anthracis infeksiyalanish) o‘pka shaklini oldini olish va davolashda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga buyuriladi. Tabletkalarni butunligicha, oz miqdordagi suyuqlik bilan ovqatdan keyin qabul qilinadi. Tabletkalarni och qoringa qabul qilishda faol modda tezroq so‘riladi.

Yengil va o‘rtacha og‘irlik darajasidagi quyi nafas yo‘llarining infeksiyalarida – 500 mg sutkada 2 marta, og‘ir darajali kechishda – 750 mg sutkada 2 marta. Davolash kursi – 7-14 kun.

O‘tkir sinusitda – 500 mg dan sutkada 2 marta. Davolash kursi – 10 kun.

Yengil va o‘rtacha og‘irlik darajasidagi teri yumshoq to‘qimalarning infeksiyalarida –
500 mg sutkada 2 marta, og‘ir darajali kechishda – 750 mg sutkada 2 marta. Davolash kursi – 7-14 kun.

Suyak va bo‘g‘imlar infeksiyalarida – 500 mg sutkada 2 marta, og‘ir darajali kechishda –
750 mg sutkada 2 marta. Davolash kursi – 4-6 xaftagacha.

Siydik chiqarish yo‘llarining infeksiyalarida – 250-500 mg dan sutkada 2 marta; davolash kursi – 7-14 kun, ayollarda asoratlanmagan sistitda – 3 kun.

Surunkali bakterial prostatitda – 500 mg dan sutkada 2 marta, davolash kursi – 28 kun.

Asoratlanmagan gonoreyada – 250-500 mg bir marta.

Infeksion diareya – 500 mg dan sutkada 2 marta, davolash kursi – 5-7 kun.

Qorin tifida – 500 mg dan sutkada 2 marta; davolash kursi – 10 kun.

Asoratlangan intraabdominal infeksiyalarda – 500 mg dan har 12 soatda 7-14 kun davomida.

Kuydirgining o‘pka shaklini oldini olish va davolash uchun – 500 mg dan sutkada 2 marta 60 kun davomida.

Surunkali buyrak yetishmovchiligi: kreatinin klirensi minutiga 50 ml yuqori bo‘lganida dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi; kreatinin klirensi minutiga 30-50 ml bo‘lganida – 250-500 mg har 12 soatda; kreatinin klirensi minutiga 5-29 ml bo‘lganida – 250-500 mg har 18 soatda.

Agar bemorga gemodializ yoki peritoneal dializ o‘tkazilayotgan bo‘lsa – sutkada 250-
500 mg, ammo preparatni gemodializ seansidan keyin qabul qilish kerak.

Pediatriyada:

5 yoshdan 17 yoshgacha bo‘lgan mukovissidozi bo‘lgan bolalarda Pseudomonas aeruginosa chaqirgan asoratlarni davolashda – 20 mg/kg sutkada 2 marta (maksimal doza 1,5 g). Davolash davomiyligi – 10-14 kun;

kuydirgining o‘pka shaklida (profilaktika va davolash) – 15 mg/kg kuniga 2 marta. Maksimal bir martalik doza – 500 mg, sutkalik doza – 1 g. Siprofloksasinni qabul qilishning umumiy davomiyligi – 60 kunni tashkil etadi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Ovqat-hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, diareya, qusish, qorinda og‘riq, meteorizm, ishtahani pasayishi, xolestatik sariqlik (ayniqsa jigar kasalliklarini o‘tkazgan pasientlarda), gepatit, gepatonekroz.

Nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, kuchli charchoqlik, xavotirlik, tremor, uyqusizlik, “dahshatli” tush ko‘rishlar, periferik paralgeziya (og‘riqni his qilish anomaliyasi), bosh miya ichki bosimini oshishi, ongni chalkashishi, depressiya, gallyusinasiyalar, shuningdek psixotik reaksiyaning boshqa ko‘rinishlari (kam hollarda pasient o‘ziga zarar yetkazishi mumkin bo‘lgan holatgacha avj oluvchi), migren, hushdan ketish hollari.

Sezgi a‘zolari tomonidan: ta‘m va hid bilishni buzilishi, ko‘rishni buzilishi (diplopiya, rang ajratishni o‘zgarishi), quloqda shovqin, eshitishni pasayishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, yurak ritmini buzilishi, arterial bosimni pasayishi, serebral arteriyalar trombozi.

Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya, granulositopeniya, anemiya, trombositopeniya, leykositoz, trombositoz, gemolitik anemiya.

Laborator ko‘rsatkichlar tomonidan: gipoprotrombinemiya, “jigar” transaminazalari faolligi va ishqoriy fosfotazani oshishi, giperkreatininemiya, giperbilirubinemiya, giperglikemiya.

Tayanch-harakat apparati tomonidan: artralgiya, artrit, tendovaginit, paylarni uzilishi, mialgiya.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: gematuriya, kristalluriya (eng avvalo siydikni ishqoriyligi va past diurezda), glomerulonefrit, dizuriya, poliuriya, siydikni tutilishi, albuminuriya, uretral qon ketishlar, gematuriya, buyrakning azotni chiqarish faoliyatini pasayishi, interstisial nefrit.

Allergik reaksiyalar: teri qichishishi, eshakemi, qon ketish bilan kechuvchi pufaklarni paydo bo‘lishi va qasmoq hosil qiluvchi mayda pufaklarni paydo bo‘lishi, dori isitmasi, terida nuqtali qon talashishlar (petixiyalar), yuz yoki hiqildoq shishi, hansirash, eozinofiliya, vaskulit, tugunli eritema, ko‘p shaklli ekksudativ eritema (shu jumladan Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layella sindromi).

Boshqalar: asteniya, yorug‘likni yuqori sezuvchanlik, superinfeksiyalar (kandidoz, soxtamembranoz kolit), yuzga qonni “oqib kelishlari”, ko‘p terlash.

Agar yo‘riqnomada ko‘rsatilgan har qanday nojo‘ya samara og‘irlashsa yoki Siz yo‘riqnomada ko‘rsatilmagan har qanday boshqa nojo‘ya samaralarni sezsangiz bu haqda shifokorga xabar bering.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

O‘ta yuqori sezuvchanlik, tizanidin bilan bir vaqtda qabul qilish (arterial bosimni (AB) yaqqol pasayishi, uyquchanlik xavfi), 18 yoshgacha bolalar (5 yoshdan 17 yoshgacha bo‘lgan mukovissidozi bo‘lgan bolalarda Pseudomonas aeruginosa chaqirgan asoratlarni davolash; kuydirgining (Bacillus anthracis infeksiyalanish) o‘pka shaklini oldini olish va davolashdan tashqari), laktozani o‘zlashtiraolmaslik, laktaza yetishmovchiligi, glyukozo-galaktoz malabsorbsiyada qo‘llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan

Bosh miya qon tomirlarining yaqqol aterosklerozi, bosh miya qon aylanishini buzilishi, ruhiy kasalliklar, tutqanoq, yaqqol buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, keksalar, avval ftorxinolonlar bilan davolanganda paylarni shikastlanishida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Siprofloksasin gepatositlarda mikrosomal oksidlanish jarayonlari faolligini pasaytirishi sababli teofillin (va boshqa ksantinlarni, masalan kofein), peroral gipoglikemik dori vositalari, bilvosita ta‘sir etuvchi antikoagulyant vositalarining T_1/2 uzaytiradi, protrombin indeksini pasayishiga olib keladi.

Mikroblarga qarshi boshqa dori vositalari (beta-laktam antibiotiklari, aminoglikozidlar, klindamisin, metronidazol) bilan birga odatda sinergizm kuzatiladi; Pseudomonas spp. chaqirgan infeksiyalarda azlosillin va seftazidim bilan; streptokokk infeksiyalarida – mezlosillin, azlosillin va boshqa beta-laktam antibiotiklari bilan; stafilokokk infeksiyalarida – izoksazolilpenisillinlar va vankomisin bilan; anaerob infeksiyalarda – metronidazol va klindamisin bilan majmuada muvaffaqiyatli qo‘llanilishi mumkin.

Siklosporinning nefrotoksigini kuchaytiradi, zardobda kreatinin miqdorini oshishi kuzatiladi, bunday pasientlarda ushbu ko‘rsatkichni xaftada 2 marta nazorat qilish kerak.

Bir vaqtda qo‘llanganda bilvosita ta‘sir qiluvchi antikoagulyantlarning ta‘sirini kuchaytiradi.

Temir saqlovchi dori vositalari, sukralfat va magniy, kalsiy va alyuminiy ionlarini saqlovchi antasid dori vositalari bilan birga peroral qabul siprofloksasinni so‘rilishini kamayishiga olib keladi, shuning uchun yuqorida ko‘rsatilgan dori vositalaridan 1-2 soat oldin yoki 4 soatdan keyin qabul qilish kerak.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (asetilsalisil kislotasidan tashqari) tirishishlar paydo bo‘lishi xavfini oshiradi.

Didanozin tarkibidagi alyuminiy va magniy ionlari bilan majmualar hosil qilishi sababli didanozin siprofloksasinning so‘rilishini kamaytiradi.

Metoklopramid so‘rilishini tezlashtiradi, bu uning S_max ga erishish vatini kamayishiga olib keladi.

Urikozurik dori vositalarini birga qo‘llash chiqarilishini (50% gacha) sekinlashishiga va siprofloksasinning plazmadagi konsentrasiyasini oshishiga olib keladi.

Tizanidning S_max 7 marta (4 dan 21 martagacha) va “konsentrasiya-vaqt” egri chizig‘i ostidagi maydonni (AUC) 10 marta (6 dan 24 martagacha) oshiradi, bu arterial bosimni yaqqol pasayishi va uyquchanlik xavfni oshiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Siprofloksasin Streptococcus pneumonia chaqirgan pnevmoniyaga gumon qilganda yoki aniqlanganda tanlov preparati hisoblanmaydi.

Kristalluriya rivojlanishidan saqlanish uchun tavsiya etilgan sutkalik dozani oshirish tavsiya etilmaydi, shuningdek yetarli miqdorda suyuqlik iste‘mol qilish va siydikni ishqoriy muhitda tutib turish zarur.

Tutqanog‘i bo‘lgan, anamnezida tirishish hurujlari, bosh miyaning tomir kasalliklari va organik shikastlanishlari bo‘lgan bemorlarda markaziy nerv tizimi (MNT) tomonidan nojo‘ya reaksiyalar rivojlanishi xavfi sababli siprofloksasinni faqat “xayotiy” ko‘rsatmalar bo‘yicha buyurish kerak.

Davolash vaqtida yoki davolashdan keyin og‘ir darajali va davomli diareya paydo bo‘lganida preparatni darhol bekor qilish va muvofiq davolashni buyurishni talab qiluvchi soxtamembranoz kolit tashhisini inkor qilish kerak.

Paylarda og‘riqni yoki tendovaginitning birinchi belgilari paydo bo‘lishida davolashni to‘xtatish kerak (ftorxinolonlar bilan davolash vaqtida paylarni yallig‘lanishi va hatto yorilishini alohida hollari ta‘riflangan).

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi

Preparatni homiladorlik va emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

Transport vositalarini boshqarish, mashina va mexanizmlarga xizmat ko‘rsatish qobiliyatiga ta‘siri

Davolash vaqtida transport vositalarini boshqarish va diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiluvchi mashina va mexanizmlarga xizmat ko‘rsatishdan saqlanish kerak.

Siprofloksasinni qo‘llashda bevosita quyosh nurlari va jadal ultrabinafsha nurlanishdan saqlanish kerak. Fotosezuvchanlik paydo bo‘lgan hollarda (kuyishsimon teri reaksiyalarini paydo bo‘lishi) preparatni qabul qilishni to‘xtatish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Davolash: spesifik antidoti noma‘lum. Me‘da yuvish va boshqa shoshilinch choralar, pasientning holatini sinchkovlik bilan nazorat qilish, yetarli miqdorda suyuqlik tushishini ta‘minlash amalga oshiriladi. Gemo- yoki peritoneal dializ yordamida preparatning faqat oz miqdori (10% kamroq) chiqarilishi mumkin.

Chiqarilish shakli

8 tabletkadan blisterda. 2 blisterdan rus va o‘zbek (davlat) tillaridagi qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton paketga joylanadi.

Saqlash sharoiti

25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Berish tartibi

Resept bo‘yicha beriladi.